реквип модутаб таблетки пролонг действия 8мг 28шт
Модель:
RUR 0
Показания Болезнь Паркинсона: монотерапия ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся в допаминергической терапии, чтобы отсрочить назначение препаратов леводопы; в составе комбинированной терапии у пациентов, получающих препараты леводопы, с целью повышения эффективности леводопы, включая контроль флуктукаций терапевтического действия леводопы (феномен "включения-выключения") и эффекта "конца дозы" на фоне хронической терапии леводопой, а также в целях снижения суточной дозы леводопы. Противопоказания острый психоз; нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин), которым не проводится регулярный гемодиализ; редкие наследственные заболевания: непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, нарушения всасывания глюкозы или галактозы; беременность; лактация; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью. Ропинирол можно назначать пациентам с психотическими расстройствами в анамнезе только в тех случаях, если ожидаемая польза от его применения превышает потенциальный риск. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение при нарушениях функции печени Противопоказание: нарушения функции печени. Применение при нарушениях функции почек У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин) клиренс ропинирола не изменяется, коррекции дозы ропинирола не требуется. Для пациентов с конечной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, рекомедуемая начальная доза ропинирола составляет 2 мг 1 раз/сут. Последующее увеличение дозы должно сновываться на оценке переносимости и эффективности. Максимальная суточная доза у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе, составляет 18 мг. Введение поддерживающих доз после проведения гемодиализа не требуется. Применение у детей Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет. Применение у пожилых пациентов Несмотря на возможное снижение клиренса препарата у пациентов в возрасте 65 лет и старше, титрование дозы ропинирола у данной категории пациентов проводят как обычно. Применение и дозы Препарат назначают внутрь 1 раз/сут в одно и то же время вне зависимости от приема пищи. Таблетки принимают целиком, не разжевывая, не разламывая. Рекомендуется индивидуальный подбор дозы в соответствии с эффективностью и переносимостью препарата. Рекомендуется снижение дозы в том случае, если пациент испытывает сонливость на любом этапе подбора дозы. При развитии других нежелательных реакций необходимо снизить дозу препарата с последующим постепенным увеличением дозы. Следует иметь в виду необходимость титрования дозы при пропуске дозы (одной и более). Побочные эффекты и передозировка астота Применение в качестве монотерапии Применение в составе комбинированной терапии Нарушения психики Часто галлюцинации галлюцинации, спутанность сознания, Со стороны нервной системы очень часто сонливость дискинезия 1 часто головокружение (включая вертиго) сонливость, головокружение (включая вертиго) Со стороны сердечно-сосудистой системы часто ортостатическая гипотензия, гипотензия нечасто ортостатическая гипотензия, гипотензия Со стороны пищеварительной системы очень часто тошнота часто боли в животе, диспепсия, рвота, запор тошнота, запор Общие реакции часто периферические отеки (включая отеки ног) периферические отеки 1 У пациентов с прогрессирующей формой заболевания, принимающих Реквип Модутаб, в комбинации с препаратами леводопы, в период титрования дозы возможно развитие нарушения координации движений. Было показано, что отмена препаратов леводопы может приводить к уменьшению данной симптоматики. Фармокологическое действие и фармакокинетика Противопаркинсонический препарат, высоко селективный неэрголиновый агонист допаминовых D2, D3-рецепторов, который обладает периферическим и центральным действием. Препарат не действует на разрушающиеся пресинаптические допаминергические нейроны черного вещества и действует непосредственно как синтетический нейротрансмиттер. Таким образом, ропинирол уменьшает степень гиподинамии, ригидности и тремора, которые являются симптомами паркинсонизма. Ропинирол компенсирует дефицит допамина в системах черного вещества и полосатого тела посредством стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Ропинирол усиливает эффекты леводопы, включая контроль частоты феномена включения/выключения и эффект "конца дозы", связанные с длительной терапией препаратами леводопы, и позволяет уменьшать суточную дозу леводопы. Ропинирол оказывает действие на уровне гипоталамуса и гипофиза, ингибируя секрецию пролактина. Фармакокинетика Фармакокинетика ропинирола сходна у здоровых людей, пациентов с болезнью Паркинсона и пациентов с синдромом беспокойных ног и различается в зависимости от лекарственной формы. Всасывание После приема внутрь биодоступность ропинирола невысокая и составляет приблизительно 50% (36-57%). После приема внутрь ропинирола в таблетках замедленного высвобождения его концентрация в плазме повышается медленно, среднее время Тmax составляет 6 ч. У пациентов с болезнью Паркинсона после приема внутрь ропинирола в дозе 12 мг 1 раз/сут в сочетании с пищей, богатой жирами, в равновесном состоянии наблюдалось повышение системной экспозиции ропинирола, при этом отмечалось увеличение AUC и Cmax на 20% и 44% соответственно, Тmax удлинялось на 3 ч. Однако в клинических исследованиях эффективности и безопасности ропинирол принимался вне зависимости от приема пищи. Увеличение продолжительности системного действия ропинирола (Cmax и AUC) приблизительно пропорционально увеличению дозы. Распределение Связывание с белками плазмы крови низкое (10-40%). Благодаря высокой липофильности ропинирол характеризуется большим Vd (приблизительно 7 л/кг). Метаболизм Ропинирол главным образом метаболизируется изоферментом CYP1A2. Выведение В среднем T1/2 ропинирола из системного кровотока составляет около 6 ч. Метаболит ропинирола в основном выводится почками. Нет отличий в выведении ропинирола после однократного приема дозы внутрь или при регулярном применении. Фармакокинетика в особых клинических случаях Клиренс ропинирола после приема внутрь снижается приблизительно на 15% у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекции дозы у данной категории пациентов не требуется. Фармакокинетические показатели не изменяются у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени и болезнью Паркинсона. У пациентов с конечной стадией почечной недостаточности, находящихся на постоянном гемодиализе, клиренс ропинирола при приеме внутрь снижается примерно на 30%. Особые указания Пациентов следует предупредить о возможном развитии сонливости или эпизодах внезапного засыпания, иногда не предваряющихся сонливостью. В случае возникновения таких реакций следует рассмотреть возможность отмены терапии. Рекомендуется мониторинг АД из-за возможности развития ортостатической гипотензии. У пациентов, принимающих допаминергические препараты, в т.ч. ропинирол, сообщалось о синдроме импульсивных влечений, включая компульсивное поведение, в т.ч. патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, переедание. Расстройства влечения, как правило, обратимы после снижения дозы или отмены препарата. В некоторых случаях при применении препарата Реквип Модутаб® другими факторами риска могут являться компульсивное поведение в анамнезе или сочетанное применение нескольких допаминергических препаратов. Парадоксальное ухудшение состояния при синдроме беспокойных ног отмечалось при терапии ропиниролом (более раннее начало, повышение интенсивности проявлений, либо прогрессирование симптомов с вовлечением ранее не затронутых конечностей), либо синдром рикошета в ранние утренние часы (рецидив симптомов в ранние утренние часы). При появлении этих симптомов необходимо пересмотреть тактику лечения ропиниролом, уточнить дозу вплоть до возможной отмены препарата. Пренарат Реквип Модутаб® выпускается в виде таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, со свойством высвобождения действующего вещества в течение 24 ч. В случае быстрого прохождения препарата через ЖКТ существует риск неполного высвобождения лекарственного вещества и перехода его остатка в стул Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациентов следует предупреждать о возможных нежелательных реакциях во время терапии ропиниролом. Пациенты должны быть информированы о том, что имеются очень редкие случаи эпизодов внезапного засыпания без каких-либо предшествующих или явных признаков дневной сонливости и случаи головокружения (иногда выраженного). Если у пациента развилась дневная сонливость или эпизоды засыпания в течение дня, требующие активного вмешательства, пациента необходимо предупредить о необходимости отказаться от вождения транспортных средств и избегать других видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: в основном обусловлены допаминергическим действием - тошнота, рвота, головокружение, сонливость. Лечение: применение антагонистов допамина, таких как типичные нейролептики и метоклопрамид. Лекарственное взаимодействие Типичные нейролептики и другие допаминовые антагонисты центрального действия, такие как сульпирид или метоклопрамид, способны уменьшать эффективность ропинирола (следует избегать одновременного назначения). Не отмечено фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом и леводопой или домперидоном, которое потребовало бы коррекции доз этих препаратов. Ропинирол не взаимодействует с другими препаратами, которые часто применяются для лечения болезни Паркинсона. У пациентов с болезнью Паркинсона, принимавших одновременно дигоксин, не было выявлено взаимодействия дигоксина с ропиниролом, которое потребовало бы коррекции доз. Ропинирол, в основном, метаболизируется изоферментом CYP1A2. Фармакокинетические исследования у пациентов с болезнью Паркинсона показали, что ципрофлоксацин увеличивает Cmax и AUC ропинирола приблизительно на 60% и 84% соответственно. В связи с этим, у пациентов, получающих ропинирол, его доза должна быть скорректирована при назначении и отмене препаратов, ингибирующих изофермент CYP1A2, например, ципрофлоксацина, эноксацина или флувоксамина. Фармакокинетическое исследование лекарственного взаимодействия у пациентов с болезнью Паркинсона между ропиниролом и теофиллином, являющимся субстратом изофермента CYP1А2, показало, что фармакокинетика препаратов не изменяется. При одновременном применении ропинирола с другими субстратами изофермента CYP1А2 фармакокинетика ропинирола не изменяется. Повышение концентрации ропинирола в плазме наблюдалось у пациентов, получавших эстрогены в высоких дозах. У пациентов, получающих заместительную гормональную терапию до начала лечения ропиниролом, лечение ропиниролом может быть начато по обычной схеме. Однако в случае прекращения заместительной гормональной терапии или начала ее во время терапии ропиниролом может потребоваться коррекция дозы. Информации о возможности взаимодействия ропинирола и этанола нет. Как и в случае с другими препаратами центрального действия, пациенты должны быть предупреждены о необходимости воздержаться от приема алкоголя во время лечения ропиниролом. Известно, что никотин индуцирует изофермент CYP1A2, поэтому в случае, если пациент начинает или прекращает курение во время лечения ропиниролом, может потребоваться коррекция его дозы. Условия хранения и отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту. Регистрационные данные Международное непатентованное названиеропинирол Форма выпуска Состав. Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые, с гравировкой "GS" на одной стороне и "3V2" - на другой. 1 таб. ропинирола гидрохлорид 2.28 мг, что соответствует содержанию ропинирола 2 мг Вспомогательные вещества: верхний барьерный слой : гипромеллоза 2208 - 62.83 мг, глицерил дибеганат - 35 мг, маннитол - 33.04 мг, повидон К29-32 - 7 мг, магния стеарат - 1.4 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.56 мг, железа (III) оксид (желтый) - 0.17 мг; активный слой: гипромеллоза 2208 - 61.5 мг, лактозы моногидрат - 46.32 мг, кармеллоза натрия - 15 мг, масло касторовое гидрогенизированное - 15 мг, мальтодекстрин - 7.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.9 мг; нижний барьерный слой *: гипромеллоза 2208 - 76.29 мг, глицерил дибеганат - 42.5 мг, маннитол - 40.12 мг, повидон К29-32 - 8.5 мг, магния стеарат - 1.7 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.68 мг, железа (III) оксид (желтый) - 0.21 мг. Состав пленочной оболочки: краситель опадрай OY-S-24900 розовый - 13.8 мг (гипромеллоза 2910 - 66%, титана диоксид - 27%, макрогол 400 - 6.6%, железа (II) оксид (красный) - 0.25%, железа (III) оксид (желтый) - 0.15%). АТХ: N04BC04 ропинирол Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-010923/09 от 31.12.09 Фармгруппа: Противопаркинсоническое средство, агонист дофамина Владелец рег.удостоверения:Глаксо. Смит. Кляйн Трейдинг, ЗАО Производитель:Smith. Kline Beecham, PLC. Представительство:Глаксо. Смит. Кляйн группа компаний. Информация предоставлена
Модель:
RUR 2117
Показания Болезнь Паркинсона: монотерапия ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся в допаминергической терапии, чтобы отсрочить назначение препаратов леводопы; в составе комбинированной терапии у пациентов, получающих препараты леводопы, с целью повышения эффективности леводопы, включая контроль флуктукаций терапевтического действия леводопы (феномен "включения-выключения") и эффекта "конца дозы" на фоне хронической терапии леводопой, а также в целях снижения суточной дозы леводопы. Противопоказания острый психоз; нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин), которым не проводится регулярный гемодиализ; редкие наследственные заболевания: непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, нарушения всасывания глюкозы или галактозы; беременность; лактация; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью. Ропинирол можно назначать пациентам с психотическими расстройствами в анамнезе только в тех случаях, если ожидаемая польза от его применения превышает потенциальный риск. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение при нарушениях функции печени Противопоказание: нарушения функции печени. Применение при нарушениях функции почек У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин) клиренс ропинирола не изменяется, коррекции дозы ропинирола не требуется. Для пациентов с конечной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, рекомедуемая начальная доза ропинирола составляет 2 мг 1 раз/сут. Последующее увеличение дозы должно сновываться на оценке переносимости и эффективности. Максимальная суточная доза у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе, составляет 18 мг. Введение поддерживающих доз после проведения гемодиализа не требуется. Применение у детей Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет. Применение у пожилых пациентов Несмотря на возможное снижение клиренса препарата у пациентов в возрасте 65 лет и старше, титрование дозы ропинирола у данной категории пациентов проводят как обычно. Применение и дозы Препарат назначают внутрь 1 раз/сут в одно и то же время вне зависимости от приема пищи. Таблетки принимают целиком, не разжевывая, не разламывая. Рекомендуется индивидуальный подбор дозы в соответствии с эффективностью и переносимостью препарата. Рекомендуется снижение дозы в том случае, если пациент испытывает сонливость на любом этапе подбора дозы. При развитии других нежелательных реакций необходимо снизить дозу препарата с последующим постепенным увеличением дозы. Следует иметь в виду необходимость титрования дозы при пропуске дозы (одной и более). Побочные эффекты и передозировка астота Применение в качестве монотерапии Применение в составе комбинированной терапии Нарушения психики Часто галлюцинации галлюцинации, спутанность сознания, Со стороны нервной системы очень часто сонливость дискинезия 1 часто головокружение (включая вертиго) сонливость, головокружение (включая вертиго) Со стороны сердечно-сосудистой системы часто ортостатическая гипотензия, гипотензия нечасто ортостатическая гипотензия, гипотензия Со стороны пищеварительной системы очень часто тошнота часто боли в животе, диспепсия, рвота, запор тошнота, запор Общие реакции часто периферические отеки (включая отеки ног) периферические отеки 1 У пациентов с прогрессирующей формой заболевания, принимающих Реквип Модутаб, в комбинации с препаратами леводопы, в период титрования дозы возможно развитие нарушения координации движений. Было показано, что отмена препаратов леводопы может приводить к уменьшению данной симптоматики. Фармокологическое действие и фармакокинетика Противопаркинсонический препарат, высоко селективный неэрголиновый агонист допаминовых D2, D3-рецепторов, который обладает периферическим и центральным действием. Препарат не действует на разрушающиеся пресинаптические допаминергические нейроны черного вещества и действует непосредственно как синтетический нейротрансмиттер. Таким образом, ропинирол уменьшает степень гиподинамии, ригидности и тремора, которые являются симптомами паркинсонизма. Ропинирол компенсирует дефицит допамина в системах черного вещества и полосатого тела посредством стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Ропинирол усиливает эффекты леводопы, включая контроль частоты феномена включения/выключения и эффект "конца дозы", связанные с длительной терапией препаратами леводопы, и позволяет уменьшать суточную дозу леводопы. Ропинирол оказывает действие на уровне гипоталамуса и гипофиза, ингибируя секрецию пролактина. Фармакокинетика Фармакокинетика ропинирола сходна у здоровых людей, пациентов с болезнью Паркинсона и пациентов с синдромом беспокойных ног и различается в зависимости от лекарственной формы. Всасывание После приема внутрь биодоступность ропинирола невысокая и составляет приблизительно 50% (36-57%). После приема внутрь ропинирола в таблетках замедленного высвобождения его концентрация в плазме повышается медленно, среднее время Тmax составляет 6 ч. У пациентов с болезнью Паркинсона после приема внутрь ропинирола в дозе 12 мг 1 раз/сут в сочетании с пищей, богатой жирами, в равновесном состоянии наблюдалось повышение системной экспозиции ропинирола, при этом отмечалось увеличение AUC и Cmax на 20% и 44% соответственно, Тmax удлинялось на 3 ч. Однако в клинических исследованиях эффективности и безопасности ропинирол принимался вне зависимости от приема пищи. Увеличение продолжительности системного действия ропинирола (Cmax и AUC) приблизительно пропорционально увеличению дозы. Распределение Связывание с белками плазмы крови низкое (10-40%). Благодаря высокой липофильности ропинирол характеризуется большим Vd (приблизительно 7 л/кг). Метаболизм Ропинирол главным образом метаболизируется изоферментом CYP1A2. Выведение В среднем T1/2 ропинирола из системного кровотока составляет около 6 ч. Метаболит ропинирола в основном выводится почками. Нет отличий в выведении ропинирола после однократного приема дозы внутрь или при регулярном применении. Фармакокинетика в особых клинических случаях Клиренс ропинирола после приема внутрь снижается приблизительно на 15% у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекции дозы у данной категории пациентов не требуется. Фармакокинетические показатели не изменяются у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени и болезнью Паркинсона. У пациентов с конечной стадией почечной недостаточности, находящихся на постоянном гемодиализе, клиренс ропинирола при приеме внутрь снижается примерно на 30%. Особые указания Пациентов следует предупредить о возможном развитии сонливости или эпизодах внезапного засыпания, иногда не предваряющихся сонливостью. В случае возникновения таких реакций следует рассмотреть возможность отмены терапии. Рекомендуется мониторинг АД из-за возможности развития ортостатической гипотензии. У пациентов, принимающих допаминергические препараты, в т.ч. ропинирол, сообщалось о синдроме импульсивных влечений, включая компульсивное поведение, в т.ч. патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, переедание. Расстройства влечения, как правило, обратимы после снижения дозы или отмены препарата. В некоторых случаях при применении препарата Реквип Модутаб® другими факторами риска могут являться компульсивное поведение в анамнезе или сочетанное применение нескольких допаминергических препаратов. Парадоксальное ухудшение состояния при синдроме беспокойных ног отмечалось при терапии ропиниролом (более раннее начало, повышение интенсивности проявлений, либо прогрессирование симптомов с вовлечением ранее не затронутых конечностей), либо синдром рикошета в ранние утренние часы (рецидив симптомов в ранние утренние часы). При появлении этих симптомов необходимо пересмотреть тактику лечения ропиниролом, уточнить дозу вплоть до возможной отмены препарата. Пренарат Реквип Модутаб® выпускается в виде таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, со свойством высвобождения действующего вещества в течение 24 ч. В случае быстрого прохождения препарата через ЖКТ существует риск неполного высвобождения лекарственного вещества и перехода его остатка в стул Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациентов следует предупреждать о возможных нежелательных реакциях во время терапии ропиниролом. Пациенты должны быть информированы о том, что имеются очень редкие случаи эпизодов внезапного засыпания без каких-либо предшествующих или явных признаков дневной сонливости и случаи головокружения (иногда выраженного). Если у пациента развилась дневная сонливость или эпизоды засыпания в течение дня, требующие активного вмешательства, пациента необходимо предупредить о необходимости отказаться от вождения транспортных средств и избегать других видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: в основном обусловлены допаминергическим действием - тошнота, рвота, головокружение, сонливость. Лечение: применение антагонистов допамина, таких как типичные нейролептики и метоклопрамид. Лекарственное взаимодействие Типичные нейролептики и другие допаминовые антагонисты центрального действия, такие как сульпирид или метоклопрамид, способны уменьшать эффективность ропинирола (следует избегать одновременного назначения). Не отмечено фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом и леводопой или домперидоном, которое потребовало бы коррекции доз этих препаратов. Ропинирол не взаимодействует с другими препаратами, которые часто применяются для лечения болезни Паркинсона. У пациентов с болезнью Паркинсона, принимавших одновременно дигоксин, не было выявлено взаимодействия дигоксина с ропиниролом, которое потребовало бы коррекции доз. Ропинирол, в основном, метаболизируется изоферментом CYP1A2. Фармакокинетические исследования у пациентов с болезнью Паркинсона показали, что ципрофлоксацин увеличивает Cmax и AUC ропинирола приблизительно на 60% и 84% соответственно. В связи с этим, у пациентов, получающих ропинирол, его доза должна быть скорректирована при назначении и отмене препаратов, ингибирующих изофермент CYP1A2, например, ципрофлоксацина, эноксацина или флувоксамина. Фармакокинетическое исследование лекарственного взаимодействия у пациентов с болезнью Паркинсона между ропиниролом и теофиллином, являющимся субстратом изофермента CYP1А2, показало, что фармакокинетика препаратов не изменяется. При одновременном применении ропинирола с другими субстратами изофермента CYP1А2 фармакокинетика ропинирола не изменяется. Повышение концентрации ропинирола в плазме наблюдалось у пациентов, получавших эстрогены в высоких дозах. У пациентов, получающих заместительную гормональную терапию до начала лечения ропиниролом, лечение ропиниролом может быть начато по обычной схеме. Однако в случае прекращения заместительной гормональной терапии или начала ее во время терапии ропиниролом может потребоваться коррекция дозы. Информации о возможности взаимодействия ропинирола и этанола нет. Как и в случае с другими препаратами центрального действия, пациенты должны быть предупреждены о необходимости воздержаться от приема алкоголя во время лечения ропиниролом. Известно, что никотин индуцирует изофермент CYP1A2, поэтому в случае, если пациент начинает или прекращает курение во время лечения ропиниролом, может потребоваться коррекция его дозы. Условия хранения и отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту. Регистрационные данные Международное непатентованное название Форма выпуска Состав. Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые, с гравировкой "GS" на одной стороне и "3V2" - на другой. 1 таб. ропинирола гидрохлорид 2.28 мг, что соответствует содержанию ропинирола 2 мг Вспомогательные вещества: верхний барьерный слой : гипромеллоза 2208 - 62.83 мг, глицерил дибеганат - 35 мг, маннитол - 33.04 мг, повидон К29-32 - 7 мг, магния стеарат - 1.4 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.56 мг, железа (III) оксид (желтый) - 0.17 мг; активный слой: гипромеллоза 2208 - 61.5 мг, лактозы моногидрат - 46.32 мг, кармеллоза натрия - 15 мг, масло касторовое гидрогенизированное - 15 мг, мальтодекстрин - 7.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.9 мг; нижний барьерный слой *: гипромеллоза 2208 - 76.29 мг, глицерил дибеганат - 42.5 мг, маннитол - 40.12 мг, повидон К29-32 - 8.5 мг, магния стеарат - 1.7 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.68 мг, железа (III) оксид (желтый) - 0.21 мг. Состав пленочной оболочки: краситель опадрай OY-S-24900 розовый - 13.8 мг (гипромеллоза 2910 - 66%, титана диоксид - 27%, макрогол 400 - 6.6%, железа (II) оксид (красный) - 0.25%, железа (III) оксид (желтый) - 0.15%). АТХ: N04BC04 ропинирол Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-010923/09 от 31.12.09 Фармгруппа: Противопаркинсоническое средство, агонист дофамина Владелец рег.удостоверения:Глаксо. Смит. Кляйн Трейдинг, ЗАО Производитель:Smith. Kline Beecham, PLC. Представительство:Глаксо. Смит. Кляйн группа компаний
Модель:
RUR 0
Показания Болезнь Паркинсона- монотерапия ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся в дофаминергической терапии, чтобы отсрочить назначение препаратов леводопы- в качестве комбинированной терапии у пациентов, получающих препараты леводопы, в целях повышения эффективности леводопы, включая контроль флуктуаций терапевтического действия леводопы (феномен "включения-выключения") и эффекта "конца дозы" на фоне хронической терапии леводопы, а также в целях снижения суточной дозы леводопы. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к ропиниролу или любому из компонентов препарата- Беременность и лактация- Нарушения функции печени- Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), которым не проводится регулярный гемодиализ- Редкие наследственные заболевания: непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, нарушения всасывания глюкозы или галактозы- Детский возраст до 18 лет- Острый психоз. С осторожностью: В связи с фармакологическим действием ропинирола его следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью. Ропинирол можно назначать пациентам с психотическим расстройством в анамнезе только в тех случаях, если ожидаемая польза от его применения превышает потенциальный риск. Беременность Нет данных Применение и дозы Взрослые Внутрь. "Реквип Модутаб®" следует принимать один раз в сутки в одно и то же время вне зависимости от приема пищи. Таблетки принимать целиком, не разжевывая, не разламывая. Необходимость титрации дозы должна рассматриваться при пропуске дозы (одной и более). Рекомендуется снижение дозы в том случае, если пациент испытывает сонливость на любом этапе подбора дозы. При развитии других нежелательных реакций необходимо снизить дозу препарата с последующим постепенным увеличением дозы. Рекомендуется индивидуальный подбор дозы в соответствии с эффективностью и переносимостью препарата. Монотерапия Начало лечения Рекомендованная стартовая доза "Реквип Модутаб®" составляет 2 мг один раз в сутки в течение одной недели. Впоследствии дозу увеличивают на 2 мг с интервалами не менее 1 недели до 8 мг/день. Поддерживающая доза Если после подбора дозы терапевтический эффект недостаточно выражен или является нестойким, можно продолжить увеличение суточной дозы препарата на 4 мг с интервалами 1-2 недели (до достижения необходимого терапевтического эффекта). Доза может быть изменена в зависимости от терапевтического эффекта и увеличена до максимальной дозы 24 мг 1 раз в сутки. Комбинированная терапия При использовании препарата "Реквип Модутаб®" в дозах, используемых при монотерапии, в комбинации с препаратами леводопы, дозу леводопы можно постепенно уменьшить (в зависимости от клинического эффекта). В клинических исследованиях у пациентов, одновременно получающих "Реквип Модутаб®" в таблетках с замедленным высвобождением, дозу леводопы постепенно снижали приблизительно на 30%. У пациентов с прогрессирующей формой заболевания, принимающих "Реквип Модутаб®" в комбинации с препаратами леводопы, в период титрации дозы ропинирола может возникнуть дискинезия. Снижение дозы препаратов леводопы может приводить к уменьшению данной симптоматики. Отмена терапии Как и в случае с другими дофаминергическимим препаратами, "Реквип Модутаб®" следует отменять, постепенно снижая суточную дозу в течение не менее 1 недели. Если лечение было прервано на 1 день и дольше, то при возобновлении терапии следует рассмотреть вопрос о необходимости титрации дозы. Особые группы пациентов Пожилые пациенты Несмотря на возможное снижение клиренса препарата у пациентов в возрасте 65 лет и старше, титрацию дозы ропинирола у данной категории пациентов проводят как обычно. Пациенты с нарушениями функции почек Нарушение функции почек легкой и средней степени тяжести У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) клиренс ропинирола не изменяется, коррекции дозы ропинирола не требуется. Пациенты с конечной стадией почечной недостаточности, находящиеся на гемодиализе. Рекомедуемая начальная доза ропинирола составляет 2 мг один раз в сутки. Последующее увеличение дозы должно основываться на оценке переносимости и эффективности. Максимальная суточная доза у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе, составляет 18 мг. Введение поддерживающих доз после проведения гемодиализа не требуется. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>:1/10), часто (>:1/100, <:1/10), нечасто (>: 1/1000, <: 1/100), редко (>: 1/10 000, <: 1/1000), очень редко (<: 1/10 000), включая отдельные случаи. Данные клинических исследованийВ таблице перечислены нежелательные реакции, которые встречаются с более высокой частотой при применении ропинирола по сравнению с плацебо или более высокой либо сопоставимой частотой встречаемости по отношению к препарату сравнения. Частота встречаемости нежелательных реакций Данные пострегистрационных наблюдений Нарушения со стороны иммунной системы:Очень редко: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек, сыпь и зуд. Нарушения психики:Нечасто: психотические реакции (исключая галлюцинации), включая бред, паранойю, делирий: синдром импульсивных влечений, повышенное либидо, включая гиперсексуальность, патологическое влечение к азартным играм, непреодолимое влечение к покупкам, переедание: агрессия*. Нарушения со стороны нервной системы. Очень редко: выраженная сонливость, эпизоды внезапного засыпания.* Агрессия связана с психотическими реакциями и компульсивными симптомами.** Как и в случае применения других дофаминергических средств, о выраженной сонливости и эпизодах внезапного засыпания очень редко сообщалось, в первую очередь у пациентов с болезнью Паркинсона при пострегистрационном наблюдении. Имеются случаи внезапного засыпания без каких-либо предшествующих или явных признаков сонливости и усталости. При снижении дозы или отмены препарата все симптомы исчезали. В большинстве 'случаев применялись сопутствующие седативные препараты). Нарушения со стороны сосудов. Часто: ортостатическая гипотензия, гипотензия*.* Как и в случае применения других дофаминергических средств, при лечении ропиниролом наблюдалась гипотензия, включая ортостатическую гипотензию. Передозировка: СимптомыВ основном, симптомы передозировки ропинирола связаны с дофаминергическимдействием (тошнота, рвота, головокружение, сонливость). Лечение. Эти симптомы могут корректироваться соответствующим лечением антагонистами дофамина, такими как типичные нейролептики и метоклопрамид. Взаимодействие с другими ЛС**: Типичные нейролептики и другие дофаминовые антагонисты центрального действия, такие как сульпирид или метоклопрамид, могут уменьшать эффективность ропинирола и, следовательно, следует избегать одновременного назначения этих препаратов с ропиниролом. Не отмечено фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом и леводопой или домперидоном, которое потребовало бы коррекции доз этих препаратов. Ропинирол не взаимодействует с другими препаратами, часто используемыми для лечения болезни Паркинсона.У пациентов с болезнью Паркинсона, принимавших одновременно дигоксин, не было выявлено взаимодействия дигоксина с ропиниролом, которое потребовало бы коррекции доз. Ропинирол, в основном, метаболизируется изоферментом CYP1A2 ферментной системы цитохрома Р450. Фармакокинетические исследования у пациентов с болезнью Паркинсона показали, что ципрофлоксацин увеличивает Сщ^ и AUC ропинирола приблизительно на 60% и 84% соответственно. В связи с. этим, у пациентов, получающих ропинирол, его доза должна быть скорректирована при назначении и отмене препаратов, ингибирующих изофермент CYP1A2, например, ципрофлоксацина, эноксацина или флувоксамина. Фармакокинетическое исследование лекарственных взаимодействий у пациентов с болезнью Паркинсона между ропиниролом и теофиллином, являющимся субстратом изофермента CYP1A2, показало, что фармакокинетика препаратов не изменяется. В связи с чем, при одновременном применении ропинирола с другими субстратами изофермента CYP1A2 фармакокинетика ропинирола не изменяется. Повышение концентрации ропинирола в плазме наблюдалось у пациентов, получавших эстрогены в высоких дозах. У пациентов, получающих заместительную гормональную терапию до начала лечения ропиниролом, лечение ропиниролом может быть начато по обычной схеме. Однако, в случае прекращения заместительной гормональной терапии или начала ее во время терапии ропиниролом может потребоваться коррекция дозы. Информации о возможности взаимодействия ропинирола и алкоголя нет. Как и в случае с другими препаратами центрального действия, пациенты должны быть предупреждены о необходимости воздержаться от приема алкоголя во время лечения ропиниролом. Известно, что никотин индуцирует изофермент CYP1A2, поэтому в случае, если пациент начинает или прекращает курение во время лечения ропиниролом, может потребоваться коррекция дозы. Фармакологическое действие и фармакокинетика Ропинирол является эффективным и высокоселективным неэрголиновым агонистом дофаминовых D2, D3-рецепторов, который обладает периферическим и центральным действием. Препарат не действует на разрушающиеся пресинаптические дофаминергические нейроны черного вещества и действует непосредственно как синтетический нейротрансмитгер. Таким образом, ропинирол уменьшает степень гиподинамии, ригидности и тремора, которые являются симптомами паркинсонизма. Фармакодинамика Ропинирол компенсирует дефицит дофамина в системах черного вещества и полосатого тела посредством стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Ропинирол усиливает эффекты леводопы, включая контроль частоты феномена включения/выключения и эффект "конца дозы", связанные с длительной терапией препаратами леводопы, и позволяет уменьшать суточную дозу леводопы. Ропинирол оказывает действие на уровне гипоталамуса и гипофиза, ингибируя секрецию пролактина. Фармакокинетика: Фармакокинетика ропинирола сходна у здоровых людей, пациентов с болезнью Паркинсона и пациентов с синдромом беспокойных ног и различается в зависимости от лекарственной формы. Всасывание. Биодоступность ропинирола после перорального приема невысокая и составляет приблизительно 50% (36%-57%). После приема внутрь ропинирола в таблетках замедленного высвобождения его концентрация в плазме повышается медленно, среднее время достижения максимальной концентрации (Тmax ) составляет 6 ч. В равновесном состоянии у пациентов с болезнью Паркинсона после приема внутрь 12 мг ропинирола один раз в сутки в сочетании с пищей, богатой жирами, наблюдалось повышение системной экспозиции ропинирола, при этом отмечалось увеличение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) и максимальной концентрации (Cmax) на 20% и 44% соответственно, Тmax удлинялось на 3 ч. Однако в клинических исследованиях эффективности и безопасности ропинирол принимался вне зависимости от приема пищи. Связывание с белками плазмы крови и распределение. Связывание с белками плазмы крови низкое (10-40%). Благодаря высокой липофильности ропинирол характеризуется большим объемом распределения (приблизительно 7 л/кг). Метаболизм. Ропинирол главным образом метаболизируется изоферментом CYP1A2. Метаболит ропинирола в основном выводится почками. Выведение. В среднем, период полувыведения ропинирола из системного кровотока составляет около 6 ч. Увеличение продолжительности системного действия ропинирола (Сmах и AUC) приблизительно пропорционально увеличению дозы. Нет отличий в выведении ропинирола после однократного приема дозы внутрь или при регулярном применении. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Клиренс ропинирола после приема внутрь снижается приблизительно на 15% у пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекции дозы у данной категории пациентов не требуется. Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетические показатели не изменяются у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени и болезнью Паркинсона.У пациентов с конечной стадией почечной недостаточности, находящихся на постоянном гемодиализе, клиренс ропинирола при приеме внутрь снижается примерно на 30%. Особые указания Пациентов следует предупредить о возможном развитии сонливости или эпизодах внезапного засыпания, иногда не предваряющихся сонливостью. В случае возникновения таких реакций следует рассмотреть возможность отмены терапии. Рекомендуется мониторинг артериального давления из-за возможности развития ортостатической гипотензии. У пациентов, принимающих дофаминергические препараты, в том числе ропинирол, сообщалось о синдроме импульсивных влечений, включая компульсивное поведение, в том числе патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, переедание. Расстройства влечения, как правило, обратимы после снижения дозы или отмены препарата. В некоторых случаях при применении препарата "Реквип Модутаб®" другими факторами риска могут являться компульсивное поведение в анамнезе или сочетанное применение нескольких дофаминергических препаратов. Парадоксальное ухудшение состояния при синдроме беспокойных ног отмечалось при терапии ропиниролом (более раннее начало, повышение интенсивности проявлений, либо прогрессия симптомов с захватом ранее не затронутых конечностей), либо синдром рикошета (рецидив симптомов) в ранние утренние часы. При появлении этих симптомов необходимо пересмотреть тактику лечения ропиниролом, уточнить дозировку вплоть до возможной отмены препарата. Препарат "Реквип Модутаб®" выпускается в виде таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, со свойством высвобождения действующего вещества в течение 24 часов. В случае быстрого прохождения препарата через желудочно-кишечный тракт существует риск неполного высвобождения лекарственного вещества и перехода его остатка в стул. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Пациенты должны быть предупреждены о возможных нежелательных реакциях во время терапии ропиниролом. Пациенты должны быть проинформированы о том, что имеются очень редкие случаи эпизодов внезапного засыпания без каких-либо предшествующих или явных признаков дневной сонливости и случаи головокружения (иногда выраженного). Если у пациента развилась дневная сонливость или эпизоды засыпания в течение дня, требующие активного вмешательства, пациента необходимо предупредить о том, что он не должен управлять автомобилем и ему следует избегать других видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций и внимания. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Реквип Модутаб® Международное непатентованное название:Ропинирол. Форма выпуска:таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой. Состав:Одна таблетка содержит: Действующее вещество: ропинирола гидрохлорид 2.28 мг, 4.56 мг, 9.12 мг (эквивалентно 2 мг, 4 мг, 8 мг ропинирола соответственно). Вспомогательные вещества: гипромеллоза-2208, касторовое масло гидрогенизированное, кармеллоза натрия, повидон-К29-32, мальтодекстрин, магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, маннитол, железа [III] оксид (желтый) (Е172), глицерил дибегенат. Оболочка таблетки: В таблетках дозировкой 2 мг (розовый краситель опадрай QY-S-24900): Гипромеллоза-2910, титана диоксид (Е171), макрогол-400, железа [П] оксид (красный) (Е172), железа [III] оксид (желтый) (Е172) В таблетках дозировкой 4 мг (светло-коричневый краситель опадрай OY-272Q7): Гипромеллоза-2910, титана диоксид (Е171), макрогол-400, краситель солнечный закат жёлтый (Е110), индигокармин (Е132) В таблетках дозировкой 8 мг (красный краситель опадрай 03В25227) Гипромеллоза-2910, титана диоксид (Е171), макрогол-400, железа [II] оксид (красный) (Е172), железа [II] оксид (черный) (Е172), железа [III] оксид (желтый) (Е172) АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-010923/09 Фармгруппа: Противопаркинсоническое средство, агонист дофамина. Дата регистрации: 31.12.2009/15.04.2013. Окончание регстрации: . Описание:Двояковыпуклые таблетки капсуловидной формы, покрытые плёночной оболочкой, с гравировкой GS на одной стороне. Цвет оболочки таблетки и вид гравировки на другой стороне определяются дозировкой:2 мг - розовый 3V2:4 мг - светло-коричневый WXG:8 мг - красный 5СС: Упаковка:Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг, 4 мг, 8 мг. По 21 таблетке дозировкой 2 мг в блистере из ПВХ/ПХТФЭ/А1 или ПВХ/ПХТФЭ/ПВХ/А1. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке картонной. По 14 таблеток (всех дозировок) в блистере из ПВХ/ПХТФЭ/А1 или ПВХ/ПХТФЭ/ПВХ/А1. По 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачке картонной. Срок годности:3 года - для дозировок 4 мг, 8 мг: 2 года - для дозировки 2 мг. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Глаксо. Смит. Кляйн Трейдинг, ЗАО Производитель:GLAXO WELLCOME, S.A. : Smith. Kline Beecham, PLC. Представительство:Глаксо. Смит. Кляйн Трейдинг, ЗАО
Модель:
RUR 2780
Реквип Модутаб – это современный фармацевтический препарат, предназначенный для лечения неврологических расстройств. Каждая таблетка содержит 2 мг активного вещества ропинирола
Модель:
RUR 6780
Реквип Модутаб – это современный медикаментозный препарат для борьбы с паркинсонизмом, который успешно применяется в неврологии. Имеет сильное влияние на нервные элементы
Модель:
RUR 1677
Показания Шизофрения, включая профилактику рецидивов у стабильных пациентов. Биполярные расстройства, включая: умеренные и тяжелые маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства: тяжелые эпизоды депрессии в структуре биполярного расстройства: профилактику рецидивов биполярных расстройств у пациентов с предшествующей эффективной терапией кветиапином маниакальных или депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства. Депрессивный эпизод: комбинированная терапия при субоптимальном ответе на монотерапию антидепрессантом. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция и непереносимость галактозы. Совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеаз (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия "). Несмотря на то, что эффективность и безопасность препарата Сероквель Пролонг у детей и подростков в возрасте 10-17 лет изучались в клинических исследованиях, применение препарата Сероквель Пролонг у пациентов в возрасте до 18 лет не показано. С осторожностью: У пациентов с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе, риск развития инсульта и аспирационной пневмонии. Беременность Безопасность и эффективность кветиапина у беременных женщин не установлены. Поэтому во время беременности кветиапин можно применять, только если ожидаемая польза для женщины оправдывает потенциальный риск для плода. При применении антипсихотических препаратов, в том числе кветиапина, в третьем триместре беременности у новорожденных появляется риск развития нежелательных реакций разной степени выраженности и длительности, включая ЭПС и/или синдром "отмены". Сообщалось о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторном дистресс-синдроме или нарушениях кормления. В связи с этим следует тщательно наблюдать за состоянием новорожденных. Опубликованы сообщения об экскреции кветиапина с грудным молоком, однако степень экскреции не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного вскармливания во время приема кветиапина. Применение и дозы Сероквель Пролонг следует принимать один раз в день натощак (как минимум за один час до приема пищи). Таблетки необходимо проглатывать целиком - не разделять, не разжевывать и не разламывать. Взрослые Лечение шизофрении, умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства Препарат Сероквель Пролонг следует принимать не менее, чем за 1 ч до приема пищи. Суточная доза для первых 2-х суток терапии 1-е сутки - 300 мг, 2-е сутки - 600 мг. Рекомендованная суточная доза составляет 600 мг, однако при необходимости может быть увеличена до 800 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 400 до 800 мг/сут. Для поддерживающей терапии при шизофрении не требуется коррекции дозы после купирования обострения. Лечение эпизодов депрессии в структуре биполярного расстройства Сероквель Пролонг следует принимать перед сном. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки - 50 мг, 2-е сутки - 100 мг, 3-и сутки - 200 мг, 4-е сутки - 300 мг. Рекомендованная суточная доза составляет 300 мг. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может быть увеличена до 600 мг. Преимущества применения препарата Сероквель Пролонг в суточной дозе 600 мг по сравнению с 300 мг не выявлено. Сероквель Пролонг в дозе, превышающей 300 мг, должен назначаться врачом, имеющим опыт терапии биполярных расстройств. Профилактика рецидивов биполярных расстройств у пациентов с предшествующей эффективной терапией кветиапином маниакальных или депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства Для профилактики рецидивов маниакальных, депрессивных и смешанных эпизодов при биполярных расстройствах пациентам с положительным ответом на лечение препаратом Сероквель Пролонг, следует продолжать терапию в такой же суточной дозе, как и в начале терапии. Сероквель Пролонг следует принимать перед сном. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 300 до 800 мг/сут. Для поддерживающей терапии рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата Сероквель Пролонг. Комбинированная терапия депрессивного эпизода при субоптимальном ответе на монотерапию антидепрессантом Сероквель Пролонг следует принимать перед сном. Следует использовать минимальную эффективную дозу, начиная терапию с 50 мг/сутки. Суточная доза составляет: 1-е и 2-е сутки - 50 мг, 3-и и 4-е сутки - 150 мг. Увеличение дозы со 150 мг/сутки до 300 мг/сутки должно основываться на индивидуальной оценке состояния пациента. При использовании высоких доз препарата повышается риск возникновения побочных явлений. Перевод с приема препарата Сероквель на прием препарата Сероквель Пролонг Для удобства приема пациенты, в настоящий момент получающие дробную терапию препаратом Сероквель, могут быть переведены на прием препарата Сероквель Пролонг один раз в сутки в дозе, эквивалентной общей суточной дозе препарата Сероквель. В отдельных случаях может понадобиться коррекция дозы. Пожилые пациенты Так же как и другие нейролептические средства, Сероквель Пролонг следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, особенно в начале терапии. Подбор эффективной дозы препарата Сероквель Пролонг у пожилых может быть медленнее, а суточная терапевтическая доза ниже, чем у молодых пациентов. Средний плазменный клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% ниже по сравнению с молодыми пациентами. У пожилых пациентов начальная доза препарата Сероквель Пролонг составляет 50 мг/сут. Дозу можно увеличивать на 50 мг/день до достижения эффективной дозы, зависящей от клинического ответа и переносимости препарата отдельным пациентом. У пожилых пациентов с депрессивным эпизодом суточная доза для первых 3-х суток терапии составляет 50 мг/сутки с увеличением до 100 мг/сутки на 4-е сутки и до 150 мг/сутки на 8-е сутки. Следует использовать минимальную эффективную дозу препарата, начиная лечение с 50 мг/сутки. В случае необходимости дозу препарата можно увеличить до 300 мг/сутки, но не ранее 22 дня терапии. Пациенты с почечной недостаточностью Для пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Пациенты с печеночной недостаточностью Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Вследствие этого следует соблюдать осторожность при применении препарата Сероквель Пролонг у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию препарата Сероквель Пролонг с дозы 50 мг/сут и увеличивать дозу ежедневно на 50 мг до достижения эффективной дозы. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: На фоне приема кветиапина, как и других нейролептиков, возможно увеличение массы тела, возникновение обмороков, злокачественного нейролептического синдрома, лейкопении, нейтропении и периферических отеков. Наиболее частые нежелательные реакции кветиапина (>:10%) - сонливость, головокружение, головная боль, сухость во рту, синдром "отмены", повышение концентрации триглицеридов, повышение концентрации общего холестерина (главным образом, холестерина липопротеидов низкой плотности - ЛПНП), снижение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), увеличение массы тела и снижение концентрации гемоглобина. Частота нежелательных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (>:1/10): часто (>:1/100, <:1/10): нечасто (>:1/1000, <:1/100): редко (>:1/10000, <:1/1000): очень редко (<:1/10000): неуточненной частоты.ТАБЛИЦЪ 1. Повышение концентрации пролактина у пациентов <: 18 лет: >: 20 мкг/л (>: 869,56 пмоль/л) у пациентов мужского пола: >:26 мкг/л (>: 1130,43 пмоль/л) у пациентов женского пола. Менее чем у 1% пациентов отмечалось повышение концентрации пролактина >: 100 мкг/л (4347,8 пмоль/л). 2. Повышение артериального давления выше клинически значимого порога (адаптировано по критериям Национального Института Здоровья, США - National Health Institute) или повышение более чем на 20 мм рт. ст. для систолического или более чем на 10 мм рт. ст. для диастолического давления по данным двух краткосрочных (3-6 недель) плацебо-контролируемых исследований у детей и подростков. Передозировка: Сообщалось о летальном исходе при приеме 13,6 г кветиапина у пациента, участвовавшего в клиническом исследовании, а также о летальном исходе после приема 6 г кветиапина при пострегистрационном изучении препарата. В то же время, описан случай приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г, без летального исхода. Имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапина, приводивших к удлинению интервала QTC, смерти или коме. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития нежелательных реакций при передозировке может увеличиваться (см. раздел "Особые указания"). Симптомы, отмеченные при передозировке, в основном, были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и седация, тахикардия и снижение артериального давления. Также имеются сообщения о единичных случаях передозировки Сероквель Пролонг, приводивших к рабдомиолизу, угнетению дыхания, задержке мочи, спутанности сознания, бреду и ажитации. Лечение Специфических антидотов к кветиапину нет. В случаях тяжелой интоксикации следует помнить о возможности передозировки несколькими лекарственными препаратами. Рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. В случае возникновения рефрактерной артериальной гипотензии при передозировке кветиапина лечение следует осуществлять путем внутривенного введения жидкости и/или симпатомиметических препаратов (не следует назначать эпинефрин и допамин, поскольку стимуляция β-адренорецепторов может вызвать усиление снижения артериального давления на фоне блокады а-адренорецепторов кветиапином). Промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и применение активированного угля и слабительных средств может способствовать выведению неабсорбированного кветиапина, однако эффективность этих мер не изучена. Пристальное медицинское наблюдение должно продолжаться до улучшения состояния пациента. Взаимодействие с другими ЛС: Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении кветиапина с другими препаратами, воздействующими на центральную нервную систему, а также с алкоголем. Изофермент цитохрома Р450 (CYP) ЗА4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм кветиапина, осуществляющийся через систему цитохрома Р450. У здоровых добровольцев совместное применение кветиапина (в дозе 25 мг) с кетоконазолом, ингибитором изофермента CYP3A4, приводило к увеличению площади под кривой "концентрация - время" (AUC) кветиапина в 5-8 раз. Поэтому совместное применение кветиапина и ингибиторов изофермента CYP3A4 противопоказано. При терапии кветиапином не рекомендуется употреблять в пищу грейпфрутовый сок. В фармакокинетическом исследовании применение кветиапина в различной дозировке до или одновременно с приемом карбамазепина приводило к значительному повышению клиренса кветиапина и, соответственно, уменьшению AUC, в среднем, на 13%, по сравнению с приемом кветиапина без карбамазепина. У некоторых пациентов снижение AUC было еще более выраженным. Такое взаимодействие сопровождается снижением концентрации кветиапина в плазме и может снижать эффективность терапии кветиапином. Совместное применение кветиапина с фенитоином, другим индуктором микросомальных ферментов печени, сопровождалось еще более выраженным (примерно на 450%) повышением клиренса кветиапина. Применение кветиапина пациентами, получающими индукторы микросомальных ферментов печени, возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии кветиапином превосходит риск, связанный с отменой препарата-индуктора микросомальных ферментов печени. Изменение дозы препаратов-индукторов микросомальных ферментов печени должно быть постепенным. При необходимости, возможно их замещение препаратами, не индуцирующими микросомальные ферменты печени (например, препаратами вальпроевой кислоты). Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном применении антидепрессанта имипрамина (ингибитор изофермента CYP2D6) или флуоксетина (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2D6). Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении с антипсихотическими лекарственными средствами рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием кветиапина и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина примерно на 70%. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина. При однократном приеме 2 мг лоразепама на фоне приема кветиапина в дозе 250 мг 2 раза в сутки клиренс лоразепама снижается примерно на 20%. Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном применении кветиапина. Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики вальпроевой кислоты и кветиапина при совместном применении вальпроата семинатрия и кветиапина. При одновременном применении препарата кветиапина с препаратом лития у взрослых пациентов с острым маниакальным эпизодом отмечена более высокая частота нежелательных реакций, связанных с ЭПС (в особенности, тремора), сонливости и увеличения массы тела по сравнению с пациентами, принимавшими кветиапин с плацебо в 6-недельном рандомизированном исследовании. Фармакокинетические исследования по изучению взаимодействия препарата Сероквель Пролонг с препаратами, применяемыми при сердечно-сосудистых заболеваниях, не проводились. Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении кветиапина и препаратов, способных вызвать нарушение электролитного баланса и удлинение интервала QTC. Кветиапин не вызывал индукции микросомальных ферментов печени, участвующих в метаболизме феназона. У пациентов, принимавших кветиапин, были отмечены ложноположительные результаты скрининг-тестов на выявление метадона и трициклических антидепрессантов методом иммуноферментного анализа. Для подтверждения результатов скрининга рекомендуется проведение хроматографического исследования. Фармакологическое действие и фармакокинетика Механизм действия Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N- дезалкилкветиапин (норкветиапин) взаимодействуют с широким спектром нейротрансмиттерных рецепторов головного мозга. Кветиапин и N- дезалкилкветиапин проявляют высокое сродство к 5НТ2 -серотониновым рецепторам и D1- и D2 -дофаминовым рецепторам головного мозга. Антагонизм к указанным рецепторам в сочетании с более высокой селективностью к 5НТ2- серотониновым рецепторам, чем к D2- дофаминовым рецепторам, обуславливает клинические антипсихотические свойства препарата Сероквель Пролонг и низкую частоту развития экстрапирамидных нежелательных реакций. Кветиапин не обладает сродством к переносчику норадреналина и обладает низким сродством к 5НТ1А-серотониновым рецепторам, в то время как N- дезалкилкветиапин проявляет к ним высокое сродство. Ингибирование переносчика норадреналина и частичный агонизм в отношении 5НТ1А- серотониновых рецепторов, проявляемые N-дезалкилкветиапином, могут обуславливать антидепрессивное действие препарата Сероквель Пролонг. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и α 1-адренорецепторам и умеренным сродством по отношению к α 2-адренорецепторам. Кроме того, кветиапин не обладает или обладает низким сродством к мускариновым рецепторам, в то время как N-дезалкилкветиапин проявляет умеренное или высокое сродство к нескольким подтипам мускариновых рецепторов. В стандартных тестах у животных кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Удельный вклад метаболита N- дезалкилкветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен. Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих D2-рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10- дофаминергических нейронов в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию. В краткосрочном (9-недельном) исследовании у пациентов без деменции в возрасте от 66 до 89 лет (19% пациентов были старше 75 лет) с большим депрессивным расстройством Сероквель Пролонг в дозах от 50 мг до 300 мг в сутки (дозу подбирали с учетом переносимости и клинического ответа, средняя суточная доза препарата составила 160 мг) уменьшал выраженность симптомов депрессии по шкале MADRS (Montgomery- Asberg Depression Rating Scale, Шкала оценки депрессии Монтгомери-Асберга) (среднеквадратичное изменение -7,54) по сравнению с плацебо. За исключением частоты ЭПС, переносимость препарата Сероквель Пролонг при приеме один раз в сутки у пожилых пациентов была сопоставима с переносимостью у пациентов в возрасте 18-65 лет. Частота ЭПС и увеличения массы тела у стабильных пациентов с шизофренией не возрастает при длительной терапии препаратом Сероквель Пролонг. В исследованиях большого депрессивного расстройства по критериям DSM-IV (Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.) - Справочник пo диагностике и статистике психических расстройств, 4-е издание) не наблюдали повышения риска суицидального поведения и суицидального мышления при приеме препарата Сероквель Пролонг по сравнению с плацебо. В двух краткосрочных (6-ти недельных) исследованиях комбинированной терапии депрессивного эпизода препаратом Сероквель Пролонг в дозе 150 мг/сутки и 300 мг/сутки с амитриптилином, бупропионом, циталопрамом, дулоксетином, эсциталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином или венлафаксином у пациентов с субоптимальным ответом на монотерапию антидепрессантом показано улучшение симптомов депрессии по шкале MADRS (среднеквадратичное изменение 2-3,3 балла) по сравнению с монотерапией антидепрессантом. Фармакокинетика: Кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация кветиапина й N-дезалкилкветиапина в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов после приема препарата Сероквель Пролонг. Равновесная молярная концентрация активного метаболита N-дезалкилкветиапина составляет 35% от таковой кветиапина. Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапина линейная и носит дозозависимый характер при приеме препарата Сероквель Пролонг в дозе до 800 мг один раз в сутки. При приеме препарата Сероквель Пролонг один раз в сутки в дозе, эквивалентной суточной дозе препарата Сероквель, принимаемой за два приема, наблюдали сходные площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC), но максимальная концентрация в плазме (Сmах) была на 13% меньше. Величина AUC метаболита N- дезалкилкветиапина была на 8% меньше. Исследования влияния приема пищи на биодоступность кветиапина показали, что прием пищи с высоким содержанием жиров приводит к статистически значимому увеличению Сmах и AUC для препарата Сероквель Пролонг - приблизительно на 50% и 20%, соответственно. Прием пищи с низким содержанием жиров не оказывал значимого влияния на Сmах и AUC кветиапина. Рекомендуется принимать Сероквель Пролонг один раз в день отдельно от еды. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы крови. Установлено, что CYP3A4 является ключевым изоферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450. N-дезалкилкветиапин образуется с участием изофермента CYP3A4. Кветиапин и некоторые его метаболиты (включая N-дезалкилкветиапин) обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4, но только при концентрации, в 5-50 раз, превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозе 300-800 мг/сут. Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное применение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию метаболизма других лекарственных средств, опосредованного цитохромом Р450. Период полувыведения кветиапина и N-дезалкилкветиапина составляет около 7 и 12 часов, соответственно. В среднем менее 5% молярной дозы фракции свободного кветиапина и N- дезалкилкветиапина плазмы выводятся с мочой. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% с фекалиями. Кветиапин активно метаболизируется в печени, менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменённом виде почками или с фекалиями. Различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73м 2), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах значений, выявленных у здоровых добровольцев. У пациентов с печеночной недостаточностью (компенсированный алкогольный цирроз) средний плазменный клиренс кветиапина снижен приблизительно на 25%. Поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует коррекции дозы. Особые указания Дети и подростки (в возрасте от 10 до 17 лет) Препарат Сероквель Пролонг не показан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по применению в этой возрастной группе. По результатам клинических исследований некоторые нежелательные реакции (повышение аппетита, повышение концентрации пролактина в сыворотке крови и ЭПС) у детей и подростков наблюдали с большей частотой, чем у взрослых пациентов. Также отмечено повышение артериального давления, не наблюдавшееся у взрослых пациентов. У детей и подростков также наблюдали изменение функции щитовидной железы. Влияние на рост, половое созревание, умственное развитие и поведенческие реакции при длительном применении (более 26 недель) кветиапина не изучалось. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей и подростков с шизофренией и манией в структуре биполярного расстройства частота развития ЭПС была выше при применении кветиапина по сравнению с плацебо. Суицид/суицидалъные мысли или клиническое ухудшение Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, самоповреждения и суицида (событий, связанных с суицидом). Данный риск сохраняется до момента наступления выраженной ремиссии. Ввиду того, что до улучшения состояния пациента с начала лечения может пройти несколько недель или больше, пациенты должны находиться под пристальным медицинским наблюдением до наступления улучшения. По данным общепринятого клинического опыта, риск суицида может повыситься на ранних стадиях наступления ремиссии. По данным краткосрочных плацебо- контролируемых клинических исследований у пациентов с депрессией при биполярном расстройстве риск развития событий, связанных с суицидом, составил 3,0% (7/233) для кветиапина и 0% (0/120) для плацебо у пациентов в возрасте 18-24 года: 1,8% (19/1616) для кветиапина и 1,8% (11/622) для плацебо для пациентов в возрасте >: 25 лет. Другие психические расстройства, для терапии которых назначается кветиапин, также связаны с повышенным риском событий, связанных с суицидом. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с депрессивным эпизодом. Таким образом, меры предосторожности, применяемые при терапии пациентов с депрессивным эпизодом, должны приниматься и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами. При резком прекращении терапии кветиапином следует принимать во внимание потенциальный риск развития событий, связанных с суицидом. Пациенты с суицидальными событиями в анамнезе, а также пациенты, отчетливо высказывающие суицидальные мысли перед началом терапии, относятся к группе повышенного риска суицидальных намерений и суицидальных попыток и должны тщательно наблюдаться в процессе лечения. У пациентов с манией при биполярном расстройстве риск развития событий, связанных с суицидом, составил 0% (0/60) для кветиапина и 0% (0/58) для плацебо у пациентов в возрасте 18-24 года: 1,2% (6/496) для кветиапина и 1,2% (6/503) для плацебо у пациентов в возрасте >: 25 лет: 1,0% (2/193) для кветиапина и 0% (0/90) для плацебо у пациентов в возрасте до 18 лет. У пациентов с шизофренией риск развития событий, связанных с суицидом, составил 1,4% (3/212) для кветиапина и 1,6% (1/62) для плацебо у пациентов в возрасте 18-24 года: 0,8% (13/1663) для кветиапина и 1,1% (5/463) для плацебо у пациентов в возрасте >: 25 лет: 1,4% (2/147) для кветиапина и 1,3% (1/75) для плацебо у пациентов в возрасте до 18 лет. У пациентов с депрессивным эпизодом риск развития событий, связанных с суицидом, составил 2,1% (3/144) для кветиапина и 1,3% (1/75) для плацебо у пациентов в возрасте 18-24 года: 0,6% (11/1798) для кветиапина и 0,7% (7/1054) для плацебо для пациентов в возрасте >: 25 лет. Пациенты в возрасте до 18 лет в исследованиях по данному показанию не участвовали. В целом, по данным кратковременных плацебо-контролируемых исследований по всем показаниям и во всех возрастных группах частота событий, связанных с суицидом, составила 0,8% как для кветиапина (76/9327), так и для плацебо (37/4845). Проведенный FDA (Администрацией по пищевым продуктам и лекарственным средствам, США) мета-анализ плацебо-контролируемых исследований антидепрессантов, обобщающий данные примерно 4400 детей и подростков и 7700 взрослых пациентов с психическими расстройствами, выявил повышенный риск суицидального поведения на фоне антидепрессантов по сравнению с плацебо у детей, подростков и взрослых пациентов в возрасте до 25 лет. Данный мета-анализ не включает исследования, где использовался кветиапин (см. раздел "Фармакодинамика"). Экстрапирамидные симптомы Отмечено увеличение частоты возникновения ЭПС при приёме кветиапина у взрослых пациентов с большим депрессивным эпизодом в структуре биполярного расстройства или большого депрессивного расстройства по сравнению с плацебо (см. раздел "Побочное действие"). Однако, при терапии кветиапином пациентов с шизофренией и манией в структуре биполярного расстройства не выявлено увеличения частоты возникновения ЭПС по сравнению с плацебо. Поздняя дискинезия На фоне приема нейролептиков, в том числе, кветиапина, может возникать поздняя дискинезия, которая проявляется насильственными непроизвольными движениями и может носить необратимый характер. В случае развития симптомов поздней дискинезии рекомендуется снизить дозу препарата или постепенно его отменить. Симптомы поздней дискинезии могут усиливаться или даже возникать после прекращения приема препарата (см. раздел "Побочное действие"). На фоне приема кветиапина может возникать акатизия, которая характеризуется неприятным чувством двигательного беспокойства и потребностью двигаться и проявляется неспособностью пациента сидеть или стоять без движения. При возникновении подобных симптомов не следует увеличивать дозу кветиапина. Сонливость и головокружение Во время терапии кветиапином может отмечаться сонливость и связанные с ней симптомы, например, седация (см. раздел "Побочное действие"). В клинических исследованиях с участием пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства и с депрессивным эпизодом сонливость, как правило, развивалась в течение первых трех дней терапии. Выраженность этой нежелательной реакции, в основном, была незначительной или умеренной. При развитии выраженной сонливости пациентам с депрессией в структуре биполярного расстройства и пациентам с депрессивным эпизодом могут потребоваться более частые визиты к врачу в течение 2 недель с момента возникновения сонливости или до уменьшения выраженности симптомов. В некоторых случаях может потребоваться прекращение терапии кветиапином. На фоне терапии кветиапином может возникать ортостатическая гипотензия и головокружение (см. раздел "Побочное действие"), обычно во время подбора дозы в начале терапии. Пациенты, особенно пожилые, должны соблюдать осторожность, чтобы избежать случайных травм (падений). Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями Следует соблюдать осторожность при назначении кветиапина пациентам с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями, и другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии. У таких пациентов подбор дозы следует осуществлять медленнее. На фоне терапии кветиапином может возникать ортостатическая гипотензия, особенно во время подбора дозы в начале терапии. При возникновении ортостатической гипотензии может потребоваться снижение дозы или более постепенный ее подбор. Судорожные припадки Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимавших кветиапин или плацебо. Однако, как и при терапии другими антипсихотическими лекарственными средствами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе (см. раздел "Побочное действие"). Злокачественный нейролептический синдром На фоне приема антипсихотических препаратов, в том числе, кветиапина, может развиваться злокачественный нейролептический синдром (см. раздел "Побочное действие"). Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, лабильность вегетативной нервной системы, увеличение активности креатинфосфокиназы. В таких случаях необходимо отменить прием кветиапина и провести соответствующее лечение. Тяжелая нейтропения и агранулоцитоз В краткосрочных плацебо-контролируемых клинических исследованиях монотерапии кветиапином нечасто отмечались случаи тяжелой нейтропении (количество нейтрофилов <:0,5 х 109/л) без инфекции. Сообщалось о развитии агранулоцитоза (тяжелой нейтропении, ассоциировавшейся с инфекциями) у пациентов, получавших кветиапин в рамках клинических исследований (редко), а также при пострегистрационном применении (в том числе, с летальным исходом). Большинство этих случаев тяжелой нейтропении возникало через несколько месяцев после начала терапии кветиапином. Не было выявлено дозозависимого эффекта. Лейкопения и/или нейтропения разрешалась после прекращения терапии кветиапином. Возможным фактором риска для возникновения нейтропении является предшествующее сниженное содержание лейкоцитов и случаи лекарственно индуцированной нейтропении в анамнезе. Развитие агранулоцитоза отмечали и у пациентов без факторов риска. Необходимо учитывать возможность развития нейтропении у пациентов с инфекцией, особенно в случае отсутствия очевидных предрасполагающих факторов, или у пациентов с необъяснимой лихорадкой: данные случаи должны вестись в соответствии с клиническими рекомендациями. У пациентов с содержанием нейтрофилов <:1,0 х 109/л прием кветиапина следует прекратить. Пациента необходимо наблюдать для выявления возможных симптомов инфекции и контролировать число нейтрофилов (до повышения их содержания до 1,5 х 109/л). Взаимодействие с другими лекарственными средствами Также см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия". Применение кветиапина в комбинации с мощными индукторами микросомальных ферментов печени, такими как карбамазепин и фенитоин, способствует снижению концентрации кветиапина в плазме и может уменьшать эффективность терапии препаратом Сероквель Пролонг. Назначение препарата Сероквель Пролонг пациентам, получающим индукторы микросомальных ферментов печени, возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии препаратом Сероквель Пролонг превосходит риск, связанный с отменой индукторов микросомальных ферментов печени. Изменение дозы препаратов-индукторов микросомальных ферментов печени должно быть постепенным. При необходимости, возможно их замещение препаратами, не индуцирующими микросомальные ферменты печени (например, препараты вальпроевой кислоты). Масса тела На фоне приема кветиапина отмечено увеличение массы тела. Рекомендуется клиническое наблюдение пациентов в соответствии с принятыми стандартами терапии (см. раздел "Побочное действие"). Гипергликемия На фоне приёма кветиапина возможно развитие гипергликемии и/или развитие и обострение сахарного диабета, иногда сопровождающегося кетоацидозом или комой. Рекомендуется регулярный контроль массы тела и симптомов гипергликемии, таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость, у пациентов, принимающих нейролептики, в том числе кветиапин. Рекомендуется клиническое наблюдение за пациентами с сахар
Модель:
RUR 3690
Синдранол - препарат, содержащий активное вещество ропинирола гидрохлорид. Препарат представлен в форме таблеток пролонгированного действия по 8 мг, упаковка содержит 28 таблеток
Модель:
RUR 2490
Синдранол – лекарственное средство, предназначенное для улучшения жизни пациентов, страдающих от определённых неврологических расстройств. Препарат включает в себя активное вещество ропинирола гидрохлорид и выпускается в форме таблеток пролонгированного действия по 2 мг, что обеспечивает более стабильный и длительный эффект
Модель:
RUR 1590
Механизм действия. Ренитек является ингибитором АПФ (ангиотензинпревращающего фермента). Этот препарат уменьшает производство ангиотензина II – вещества, вызывающего сужение кровеносных сосудов
Модель:
RUR 3670
Неправильный образ жизни и несбалансированное питание приводят к накоплению в организме вредных веществ, одним из которых является холестерин. Лескол XL разработан для уменьшения концентрации холестерина и профилактики осложнений
Модель:
RUR 175
Показания Профилактика приступов стенокардии у больных с ишемической болезнью сердца- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к изосорбиду мононитрату, другим нитросоединениям и компонентам препарата: тяжёлая артериальная гипотензия и гиповолемия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст, диастолическое артериальное давление ниже 60 мм рт.ст, центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт. ст.): острая сердечная недостаточность, шок (включая кардиогенный шок), сосудистый коллапс, левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением, острый инфаркт миокарда (с выраженной артериальной гипотензией), тяжёлый аортальный и / или тяжёлый митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), тампонада сердца, констриктивный перикардит, токсический отёк лёгких, тяжёлая анемия, одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) (силденафил, варденафил, тадалафил), период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции. С осторожностью: пролапс митрального клапана, аортальный и / или митральный стеноз, склонность к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, у пациентов пожилого возраста, тиреотоксикоз, закрытоугольная глаукома, тяжёлая почечная недостаточность, печёночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в том числе геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), гипотиреоз, неполноценное питание. Беременность Применение изосорбида мононитрата возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Применение и дозы Таблетки следует принимать внутрь, целиком, запивая водой за 1 ч до или через 2 ч после еды. Начальная доза - 1 таблетка (40 мг) один раз в сутки, утром. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг один раз в сутки. В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. Доза препарата и кратность приёма устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3 - 5 дня терапии разовую дозу можно увеличивать до 60 - 80 мг (в особых случаях до 80 мг/сут - по 1 таблетке 40 мг 2 раза в сутки). Лечение хронической сердечной недостаточности обычно начинают в стационаре, где доза подбирается с учетом терапевтического эффекта и побочного действия. Препарат Пектрол® необходимо принимать по 1 таблетке (40 мг или 60 мг) один раз в сутки или по 1 таблетке (40 мг) два раза в сутки (1 таблетка утром и вторая приблизительно через 7 ч). Интервал между приёмом последней дозы препарата вечером и первой дозы препарата на следующее утро - не менее 12 ч. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны сердечно-сосудистой системы: "нитратная" головная боль, головокружение, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, выраженное снижение артериального давления (АД). В редких случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), ортостатический коллапс. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту:Со стороны центральной нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях - ишемия головного мозга. Аллергические реакции: кожная сыпь, в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит. Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Передозировка: Симптомы: головная боль, головокружение, сердцебиение, гипертермия, гиперемия кожи, потливость, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, судороги, зрительные расстройства, повышение внутричерепного давления, коллапс, обморок, паралич, кома. Лечение: промывание желудка, при метгемоглобинемии - внутрь или в/в аскорбиновая кислота - 1 г в/в 1% раствор метиленового синего 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия при тяжелой артериальной гипотензии - в/в фенилэфрин (мезатон), (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны). Взаимодействие с другими ЛС: Повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови. Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в плазме крови. При одновременном применении с вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептики), трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, диуретиками, дигидроэрготамином, ингибиторами ФДЭ-5 (в т. ч. силденафил, варденафил, тадалафил) возможно усиление гипотензивного эффекта. При одновременном применении амиодарона, пропранолола, блокаторов "медленных" кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.) и изосорбида мононитрата возможно усиление антиангинального эффекта. Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД). При одновременном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно- кишечном тракте. Возможно уменьшение терапевтического эффекта норэпинефрина (норадреналина). При одновременном применении всех вазодилатирующих средств, действие которых связано с оксидом азота, включая классические донаторы оксида азота (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат, нитропруссид натрия, молсидомин) и др, с сапроптерином (коферментом синтетазы оксида азота) повышается риск развития артериальной гипотензии. Фармакологическое действие и фармакокинетика Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде. Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает сопротивление выбросу (постнагрузку). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца (ИБС), стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30-40 минут после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч. Фармакокинетика: После приема внутрь изосорбид мононитрат быстро и полностью адсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Обладает абсолютной биодоступностью - около 100%, так как нет эффекта "первого прохождения" через печень. Высвобождение изосорбида мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки. Изосорбид мононитрат распространяется в общей жидкости организма, и только 5% связывается с белками плазмы крови. Терапевтическая концентрация -100 нг/мл - достигается через 30 минут после назначения внутрь. Изосорбид мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Неактивный метаболит выводится через почки. Почечный клиренс 115 мл/мин. Период полувыведения составляет от 4 до 10 часов. При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида мононитрата существенно не изменяется. Особые указания Препарат Пектрол не предназначен для купирования приступов стенокардии.В период терапии необходим контроль АД и частоты сердечных сокращений (ЧСС). В случае необходимости применения препарата на фоне артериальной гипотензии следует одновременно применять лекарственные средства (ЛC), обладающие положительным инотропным эффектом. Правильное применение препарата Пектрол® обеспечивает наличие периода с низкой концентрацией изосорбида мононитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго соблюдать режим дозирования и 12 - часовой интервал между применением препарата Пектрол®. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (менее 100 нг/л), при этом, сохраняется терапевтический эффект. Необходимо избегать резкой отмены препарата Пектрол® и снижать дозу постепенно. Частое применение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в этом случае рекомендуется отмена препарата на 24-48 ч или перерыв на 3-5 дней после 3-6 недель регулярного приёма, заменяя на это время изосорбид мононитрат другими антиангинальными JIC. При переводе пациента с терапии изосорбидом динитратом на препарат Пектрол® общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Известно, что 10 мг изосорбида мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата. Возможно развитие транзиторной гипоксемии за счёт перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. В период применения препарата Пектрол® необходимо исключить употребление алкоголя. При одновременном применении препарата Пектрол® с сапроптерином рекомендуется контролировать АД. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Пектрол® Международное непатентованное название. Форма выпуска:таблетки пролонгированного действия. Состав:1 таблетка пролонгированного действия содержит Активное вещество: изосорбида-5- мононитрата 40,0 мг или 60,0 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза, воск карнаубский, кислота стеариновая очищенная, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид очищенный, тальк, титана диоксид, Макрогол 4000, краситель железа оксид красный. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N011751/01 Фармгруппа: вазодилатирующее средство - нитрат. Дата регистрации: 04.03.2010. Окончание регстрации: . Описание:таблетки 40 мг - круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета с надписью "1М 40" на одной стороне, с возможными вкраплениями.таблетки 60 мг - овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, с насечкой на обеих сторонах и с надписью "60" на одной стороне, с возможными вкраплениями. Упаковка:Таблетки пролонгированного действия по 40 мг и 60 мг. По 10 таблеток в блистере. 3 или 10 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению. Срок годности:3 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:КРКА, д.д, Ново место, АО Производитель:VALPHARMA, S.A. Представительство:КРКА
Модель:
RUR 235
Показания Лечение и профилактика бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких, дерма- тореспираторном синдроме и других заболеваниях органов дыхания. Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина - кофеину, пентоксифиллину, теобромину), острый инфаркт миокарда, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, серьезные нарушения сердечного ритма (тяжелые тахиаритмии, экстрасистолия), гиперфункция щитовидной железы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, эпилепсия, повышенная судорожная активность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, детский возраст до 3-х лет. С осторожностью: С осторожностью следует применять при тяжелой стенокардии, сердечной недостаточности, гипертрофической кардиомиопатии, выраженных нарушениях функции печени и почек, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы. Беременность Применение и дозы Теопэк применяют внутрь после еды, запивая водой. Таблетку не измельчают, не разжевывают и не растворяют в воде. Суточная доза делится на 2 приема с интервалом 12 часов. Оптимальную дозу подбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, возраста и веса больного. Препарат назначают 2 раза в день взрослым и детям старше 14 лет по 300 мг: детям от 7 до 12 лет - по 200 мг, от 3 до 7 лет - по 100 мг . В первый день лечение начинают с половины суточной дозы в 2 приема. При отсутствии побочных реакций переходят на полную суточную дозу. Длительность применения препарата зависит от особенностей течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта. В среднем курс лечения может длиться от 2-х недель до 2-х месяцев. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор. Со стороны сердечно-сосудистой системы: Сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии. Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка. Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата. Передозировка: Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией. Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмо- сорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансе- трон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в). Взаимодействие с другими ЛС: Теофиллин не применяют совместно с другими производными ксантина. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином наблюдается снижение эффективности теофиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета- адреноблокаторами, пероральными контрацептивами, эноксацином и при вакцинации против гриппа интенсивность действия может увеличиваться, что может потребовать снижения дозы теофиллина. Теофиллин повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокор- тикостероидов (гипернатриемия), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Теофиллин потен- цирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью теофиллин назначают одновременно с антикоагулянтами. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина. Фармакологическое действие и фармакокинетика Теофиллин относится к ингибиторам фосфодиэстеразы. Увеличивает накопление в тканях ц-АМФ, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Теофиллин расширяет бронхи, кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток. Обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Угнетает агрегацию тромбоцитов. Оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, повышает частоту и силу сердечных сокращений. Замедленное высвобождение действующего вещества из таблетки обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 часов после приема Теопэка и сохраняется в течение 10-12 часов. Двухразовый прием препарата позволяет получить эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток. В связи с длительным действием препарата одним из важных показаний к применению является предупреждение ночных и предутренних явлений бронхоспазма. Фармакокинетика: После приема внутрь теофиллин полностью всасывается (биодоступность 90 %). В крови на 40-60 % связан с белками. Проникает через гистогематические барьеры. Биотрасформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выделяется из организма, в основном, почками, частично с грудным молоком. Особые указания При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить. Эффективность действия теофиллина может уменьшаться у курящих. Так как бронхолитическое действие Теопэка развивается постепенно через 3-6 часов после приема, препарат не назначается для купирования неотложных состояний. Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Таблетки пролонгированного действия 100, 200 или 300 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 50 таблеток по 100 и 200 мг или 40 таблеток по 300 мг в банки пластмассовые. По 5 контурных ячейковых упаковок или каждую банку с инструкцией по применению в пачку из картона. 50 банок пластмассовых, предназначенных для стационара, упаковывают вместе с инструкциями по применению в количестве 50 штук в коробку из картона. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Теопэк Международное непатентованное название:Теофиллин. Форма выпуска:таблетки пролонгированного действия. Состав: Активное вещество: теофиллин безводный - ОД, 0,2 или 0,3 г.ТАБЛИЦЪ Вспомогательные вещества: композиционный полимерный носитель (полиметакриловой кислоты и макрогола (полиэтиленгликоля) интерполимерный комплекс) - 0,039, 0,078 или 0,096 г, кальция стеарат - 0,001, 0,002 или 0,004 г соответственно. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство Р N000452/01 Фармгруппа: Бронходилатирующее средство. Дата регистрации: 10.05.2007. Окончание регстрации: . Описание:таблетки белого цвета, двояковыпуклой формы. Таблетки по 300 мг с риской. Допускается слабый специфический запах. Упаковка: (10) - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные(50) - банки пластмассовые (1) - пачки картонные(50) - банки пластмассовые (50) - коробки картонные Срок годности:5 лет. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:БИННОФАРМ, ЗАО Производитель:БИННОФАРМ, ЗАО. Представительство
Модель:
RUR 533
Показания Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок- в качестве монотерапии- в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином. Противопоказания Противопоказания - повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома- почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 45 мл/мин)- острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок- клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда)- обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотера-пии (см. раздел "Особые указания")- печеночная недостаточность, нарушение функции печени- хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем- беременность- лактоацидоз (в том числе в анамнезе)- применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, внутривенная урография, ангиография) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами")- соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут)- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция- детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием клинических данных о применении. С осторожностью: С осторожностью применять препарат- у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза- у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45 - 59 мл/мин)- в период грудного вскармливания. Беременность Декомпенсировапный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода. Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако, в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка. Применение и дозы Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в день во время или после ужина. Доза препарата устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами. Рекомендованная доза- для таблеток дозировкой 1000 мг - 1 таблетка (1000 мг) 1 раз в день во время или после ужина. Для таблеток дозировкой 850 мг - 2 таблетки (1700 мг) 1 раз в день. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной. Максимальная рекомендованная доза- для таблеток дозировкой 850 мг - 3 таблетки 1 раз в день (2550 мг)- для таблеток дозировкой 1000 мг - 2 таблетки 1 раз в день (2000 мг). Если при приеме максимальной рекомендованной дозы один раз в день не удается достичь адекватного контроля гликемии, максимальная доза (для препарата Метформин лонг дозировкой 1000 мг) может быть разделена на два приема: одна таблетка 1000 мг - во время завтрака и одна таблетка 1000 мг - во время ужина. Если адекватный контроль гликемии не достигается и в этом случае, возможен переход на метформин с обычным высвобождением с максимальной суточной дозой 3000 мг. Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой метформина пролонгированного действия является доза 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки во время ужина. Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы способствует лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, как описано выше, начиная с назначения метформина пролонгированного действия в дозе 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг с возможным последующим переходом на препарат Метформин лонг дозировкой 1000 мг. Препарат Мезформин лонг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг или 2000 мг. Для перехода на препарат с пролонгированным действием суточная доза должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Метформин лонг. Комбинация с инсулином. Для достижения лучшего гликемического контроля метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза метформина пролонгированного действия составляет 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на препарат Метформин лонг дозировкой 1000 мг. Пациенты с почечной недостаточностью Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45 - 59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличить риск развития лактоацидоза. Начальная доза метформина пролонгированного действия составляет 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев. Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен. Пожилые пациенты. Пожилым пациентам дозу корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. "Особые указания"). Продолжительность курса лечения. Препарат Метформин лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу. Пропуск дозыВ случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Метформин лонг. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:Очень частые: 1/10 Частые: 1/100, <: 1/10 Нечастые: 1/1000, <: 1/100 Редкие: 1/10 000, <: 1/1000 Очень редкие: <:1/10 000. Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - лактоацидоз (см. "Особые указания"). При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина B12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии. Нарушения со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса (металлический привкус во рту). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: нарушение функции печени и гепатит: после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, сыпь. Если любые из указанных в инструкции по применению препарата побочных эффектов усугубляются или были замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу. Передозировка: При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. "Особые указания"). Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение npenaратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив- содержание лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение. Взаимодействие с другими ЛС: Противопоказанные комбинации. Йодсодержащие ренгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызвать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Метформин лонг необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 часов до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не ранее 48 часов после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной. Нерекомендуемые комбинации. Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае- недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты- печеночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол. Комбинации, требующие осторожности. Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (например, глюкокортикостероиды и тетракозактид (системного и местного действия), β 2 -адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг в день) и диуретики: может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Метформин лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии. Диуретики: одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Метформин лонг, если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин. При одновременном применении препарата Метформин лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии. Нифедипии повышает абсорбцию и максимальную концентрацию метформина. Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфии, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его максимальной концентрации. При совместном применении метформина пролонгированного действия с колесевеламом может увеличиться уровень метформина в крови, при этом может понадобиться регулировка дозы или более жесткий контроль уровня сахара в крови для безопасного применения обоих препаратов. Следует обратиться к врачу при ухудшении состояния или усилении побочных эффектов, таких как тошнота, рвота, диарея, метеоризм, диспепсия. Следует немедленно обратиться к врачу, если развивается слабость, мышечные боли, озноб, повышение сонливости, боль в животе или дискомфорт, медленное или нерегулярное сердцебиение, затрудненное дыхание и другие необычные симптомы, так как они могут быть ранними признаками такого редкого, но серьезного побочного эффекта метформина, как молочнокислый ацидоз. Фармакологическое действие и фармакокинетика Метформин - бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. Фармакокинетика: Всасывание. Среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови после приема пищи составляет 2,5 часа после однократного приема внутрь 1 таблетки дозировкой 850 мг и 5 часов после однократного приема внутрь 1 таблетки дозировкой 1000 мг (в промежутке 4-10 часов).В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация и площадь под кривой "концентрация -время" увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг площадь под кривой "концентрация - время" аналогична наблюдаемой после приема внутрь метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг 2 раза в сутки. Внутрииндивидуальная вариабельность максимальной концентрации и площади под кривой "концентрация - время" после приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением. При приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 1000 мг после приема пищи площадь под кривой "концентрация - время" увеличивается на 77 % (максимальная концентрация увеличивается на 26 % и среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови увеличивается примерно на 1 час). Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг. Распределение. Связь с белками плазмы незначительна. Максимальная концентрация в крови ниже максимальной концентрации в плазме и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63 - 276 л. Метаболизм. Метаболитов у человека не обнаружено. Выведение. Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет более 400 мл/мин. что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов. При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме. Особые указания Лактоацидоз. Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза. Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таки как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лакгоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. Хирургические операции. Применение метформина должно быть прекращено за 48 часов до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 часов после, при условии, что в ходе обследования функции почек была признана нормальной. Функция почек. Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией ночек и 2 - 4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы. Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов. Другие меры предосторожности- Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения- Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей- Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета- Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочеви-ны или репаглинидом и др.). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания- Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Метформин лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Монотерапия препаратом Метформин лонг не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Метформин лонг Международное непатентованное название:Метформин. Форма выпуска:Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой. Состав:ТАБЛИЦЪ АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-003855 Фармгруппа: Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения. Дата регистрации: 22.09.2016. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-голубого цвета (дозировкой 850 мг) и голубого цвета (дозировкой 1000 мг), продолговатой формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны два слоя: внешний - светло-голубого цвета (для дозировки 850 мг) и голубого цвета (для дозировки 1000 мг), внутренний - белого или почти белого цвета. Упаковка:Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 850 мг и 1000 мг. По 10, 30, 60 таблеток в банки полимерные из полиэтилена или полипропилена. По 5, 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги с полиэтиленовым покрытием. По 1 банке или 2, 6, 12. 20, 24 контурных ячейковых упаковок по 5 таблеток, или 1, 3, 6, 10, 12 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или 3, 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из каргона. Срок годности:2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:БИОСИНТЕЗ, ОАО Производитель:БИОСИНТЕЗ, ОАО. Представительство