фозиноприл таб 20мг 30
Модель:
RUR 466
Показания Артериальная гипертензия (больным, которым показана комбинированная терапия). Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ, к производным сульфонамида, включая тиазиды. Генетически обусловленный или идиопатический ангионевротический отек (в том числе и от применения других ингибиторов АПФ в анамнезе), тяжёлая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м), анурия, подагра, выраженные нарушения электролитного баланса, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: артериальная гипотензия, заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия), нарушение функции печени или прогрессирующее заболевание печени (небольшие изменения водно-электролитного баланса могут стать причиной печеночной комы), метаболический ацидоз, нарушение функции почек, стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки (возможно повышение концентрации азота мочевины и креатинина сыворотки крови), нарушение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения), состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (диарея, рвота), аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, диета с ограничением соли, состояние после трансплантации почек, сахарный диабет, пожилой возраст. Беременность Нет данных Применение и дозы Внутрь, независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Дозу подбирают индивидуально. Обычная доза -1 таблетка 1 раз в сутки. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин препарат применять не рекомендуется. Больным с тяжелыми нарушениями функции почек назначают петлевые диуретики. При легкой или умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин, креатинин сыворотки крови приблизительно 3 мг/дл или 265 мкмоль/л) рекомендуется обычная доза Фозикарда Н. При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. Пожилые пациенты могут быть более чувствительны к действию препарата вследствие замедленного метаболизма. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Побочные эффекты при применении Фозикарда Н схожи с побочными эффектами, отмечавшимися при применении каждого препарата в отдельности. Наиболее часто (у 2% пациентов) наблюдаются: головокружение, головная боль, кашель, костно-мышечные боли, чувство усталости. Общие: загрудинные боли, чувство усталости, озноб. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, "приливы" крови к коже лица, обморок, отеки, нарушения ритма сердца. Со стороны эндокринной системы: снижение половой функции, изменение либидо. Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, изжога, боли в животе, гастрит, эзофагит. Костно-мышечная система: мышечные боли, судороги. Со стороны дыхательной системы: заложенность носовых пазух, фарингит, ринит. Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, дизурия. Со стороны центральной нервной системы: сонливость, депрессия, парестезии. Со стороны органа чувств: снижение слуха. Со стороны кожных покровов: сыпь, включая уртикарную, зуд. Со стороны лабораторных показателей: снижение концентрации ионов калия, натрия, хлора, магния, глюкозы, повышение концентрации ионов кальция, мочевой кислоты в крови, повышение уровня холестерина и триглицеридов, нейтропения. Побочные эффекты, описанные при применении фозиноприла:Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатический коллапс, тахикардия, сердцебиение, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, боль в животе, рвота, запор, снижение аппетита, стоматит, глоссит. Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит, дисфония. Аллергические, токсико-аллергические и иммунопатологические реакции. Со стороны центральной нервной системы: инсульт, ишемия- головного мозга, головокружение, головная боль, слабость: при использовании в высоких дозах бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, нарушения вестибулярногоаппарата, парестезии. Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, шум в ушах. Со стороны лабораторных показателей: повышение концентрации мочевины, повышение активности "печеночных" ферментов, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия: снижения концентрации гемоглобина и гематокрита, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ). Побочные эффекты, описанные при применении гидрохлортиазида:Сухость во рту, тошнота, рвота, диарея: слабость, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сердцебиение, судороги икроножных мышц, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гиперурикемия, гиперкальциемия, гипергликемия: обострение течения подагры, тромбоз, тромбоэмболия, гиперкреатининемия, острый интерстициальный нефрит, васкулит, прогрессирование близорукости, нейтропения, тромбоцитопения, геморрагический панкреатит: острый холецистит (на фоне холелитиаза), ортостатическая гипотензия, аллергический дерматит. Передозировка: Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность, ступор. Лечение: больного поместить в положение "лежа", с приподнятыми ногами. В легких случаях передозировки - вызвать рвоту и/или промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата в течение 30 мин , после приема. При снижении АД - внутривенное введение катехоламинов, ангиотензина II: при брадикардии - применение пейсмекера. Препарат не выводится в ходе гемодиализа и перитонеального диализа. Взаимодействие с другими ЛС: Препараты калия, калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен) повышают риск развития гиперкалиемии. Необходим контроль уровня калия в сыворотке крови (1 раз в 2-3 недели). Гипотензивные средства, диуретики, наркотические анальгетики, средства для общей анестезии усиливают гипотензивное действие Фозикарда Н. При одновременном приеме с солями лития возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови и риск развития литиевой токсичности. Препарат усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина, риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими ЛC, иммунодепрессаитами, прокаинамидом. Препараты для лечения подагры. Может потребоваться повышение доз пробенецида или сульфинпиразона, применяемых для лечения подагры, поскольку гидрохлортиазид , может увеличивать концентрацию мочевой кислоты в крови. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают выраженность гипотензивного эффекта. Алкоголь, барбитураты и наркотические средства могут снижать гипотензивный эффект препарата. Колестираминовая смола и колестипол могут снижать всасывание гидрохлортиазида. Фозикард Н следует принимать, по крайней мере, за 1 час до или через 4-6 часов после приема указанных средств. Соли кальция. Гидрохлортиазид может повышать концентрацию ионов кальция в сыворотке крови за счет уменьшения выведения его из организма. При одновременном применении с Фозикардом Н может потребоваться уменьшение дозы препаратов кальция. Биодоступность препарата при одновременном применении с хлорталидоном, нифедипином, пропранололом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелина бромидом, дигоксином, ацетилсалициловой кислоты и варфарином не меняется. Всасывание гидрохлортиазида повышается при одновременном приеме средств, снижающих моторику желудочно-кишечного тракта. Антациды (алюминия или магния гидроксид, симетикон и другие) могут снижать всасываемость Фозикарда Н. Принимать указанные средства необходимо с интервалом не менее 2 часов. Меры предосторожности при применении Начинать терапию Фозикардом Н следует с корректировки водно-электролитного баланса. Фозиноприл может вызвать симптоматическую артериальную гипотензию, что вероятнее всего у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови в результате длительного предшествующего лечения диуретиками, ограничения поступления соли в организм, диализа, диареи или рвоты. Артериальная гипотензия не является абсолютным противопоказанием для дальнейшего применения Фозикарда Н. Максимальное снижение АД отмечается на ранних этапах лечения и стабилизируется обычно на 2 неделе терапии. При дальнейшем применении препарата снижения его терапевтической эффективности не наблюдается. При применении ингибиторов АПФ, включая фозиноприл, может развиться ангионевротический отек. При отеке языка, глотки, гортани может развиться обструкция дыхательных путей. Больные должны прекратить прием препарата и немедленно сообщить лечащему врачу о появлении отеков на лице, глазах, губах и языке, о спазме мышц гортани или затрудненном дыхании. В таких случаях необходимо быстрое принятие мер неотложной помощи. Следует также соблюдать осторожность при лечении больных АПФ во время проведения процедур десенсибилизации. В ходе проведения гемодиализа через высокопроницаемые мембраны, а также во время афереза липопротеинов низкой плотности, с адсорбцией на декстрана сульфате могут возникнуть анафилактические реакции. В этих случаях следует использовать диализные мембраны другого типа или другое медикаментозное лечение. У больных с нарушением функции почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани могут развиться агранулоцитоз и подавление функции костного мозга. В этом случае следует следить за содержанием клеток белой крови у таких больных. Таких пациентов следует предупредить о необходимости сообщать о появлении каких-либо признаков инфекции - лихорадка, боль в горле и т.п. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с тяжелым нарушением функции почек. У больных с артериальной гипертензией со стенозом почечной артерии одной или обеих почек, а также при одновременном применении диуретиков во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться уровень азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эти эффекты обратимы и проходят после прекращения лечения. У таких пациентов необходимо следить за функцией почек в течение 2-х первых недель лечения. Может потребоваться снижение дозы препарата. У больных с тяжелой сердечной недостаточностью, олигурией и/или прогрессирующей азотемией при наличии или отсутствии почечной недостаточности лечение ингибиторами АПФ может вызвать избыточный гипотензивный эффект, который может усилить олигурию или азотемию, а в редких случаях - привести к летальному исходу. Поэтому у таких больных лечение препаратом следует начинать с минимальных терапевтических доз и под строгим контролем АД, особенно на протяжении первых 2-х недель лечения. Гидрохлортиазид может вызывать гипокалиемию, гипонатриемию и гипохлоремический алкалоз. В присутствии фозиноприла натрия риск гипокалиемии уменьшается. Гидрохлортиазид способствует снижению выведения ионов кальция из организма, повышению выведения ионов магния с мочой, что может привести к гипомагниемии. Необходим периодический контроль концентрации электролитов в сыворотке крови. Концентрация мочевой кислоты в крови может повышаться, и у некоторых больных, принимающих тиазидные диуретики, может развиться острый приступ подагры. У больных сахарным диабетом может меняться потребность в инсулине, латентные формы сахарного диабета могут приобретать манифестную форму на фоне применения тиазидов. Повышение концентрации триглицеридов и холестерина связано с лечением тиазидными диуретиками. Кашель, вызываемый ингибиторами АПФ, включая фозиноприл, обычно носит непродуктивный иперсистирующий характер, и проходит после прекращения приема препаратов. Кашель, вызываемый ингибиторами АПФ должен рассматриваться как один из вариантов при дифференциальной диагностике кашля.В редких случаях применение ингибиторов АПФ может привести к появлению холестатической желтухи с развитием молниеносного некроза гепатоцитов. Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлена. Фармакологическое действие и фармакокинетика Фозиноприл относится к пролекарствам. В организме из фозиноприла образуется активный метаболит - фозиноприлат, который препятствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II. Препарат оказывает гипотензивное, вазодилатирующее, диуретическое и калийсберегающее действие. Снижает общее периферическое сопротивление и системное артериальное давление (АД). Препарат подавляет синтез альдостерона, ингибирует тканевые АПФ. Гидрохлортиазид воздействует на механизм реабсорбции электролитов в почечных канальцах, повышая выделение ионов натрия и хлора примерно в одинаковой степени, а также ионов калия и гидрокарбоната. Повышает активность ренина плазмы крови, секрецию альдостерона и снижает концентрацию ионов калия в сыворотке крови. Фозиноприл и гидрохлортиазид обладают аддитивным действием. Фозиноприл уменьшает потерю ионов калия, вызываемую приемом гидрохлортиазида. После приема внутрь снижение АД начинается через 1 час, достигает максимальных значений через 2-6- часов. Снижение показателей АД через 24 часа составляет 60-90% от максимального снижения АД, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Фармакокинетика: Фармакокинетика фозиноприла и гидрохлортиазида при одновременном приеме не отличается от таковой при их раздельном назначении. После приема внутрь всасывание фозиноприла составляет приблизительно 30-40%, из них только 50-100% гидролизуется в печени до фозиноприлата. Степень всасывания фозиноприла не зависит от приема пищи, но скорость всасывания может быть замедленной. При нарушенной функций печени скорость гидролиза может быть замедлена, при этом степень гидролиза заметно не изменяется. Максимальная концентрация фозиноприлата в плазме крови достигается приблизительно через 3 часа и не зависит от принятой дозы фозиноприла. Фозиноприл обладает линейной фармакокинетикой. Фозиноприлат в высокой степени связывается с белками плазмы крови (90-95%) и в незначительной степени связывается с клеточными компонентами крови. Имеет относительно небольшой объем распределения. У больных с артериальной гипертензией при нормальной функции почек и печени период полувыведения фозиноприлата составляет приблизительно 11,5 часов. После приема внутрь всасывание гидрохлортиазида составляет 60-80%. Максимальная концентрация гидрохлортиазида в крови достигается через 1-5 часов после приема внутрь. Связывание с белками плазмы составляет 64%. Гидрохлортиазид не метаболизируется и быстро выводится через почки. Период полувыведения составляет 5-15 часов. Почечная недостаточность: при почечной недостаточности всасывание, биодоступность и связывание препарата с белками плазмы крови существенно не изменяется. Общий клиренс фозиноприлата у больных с почечной недостаточностью почти на 50% ниже, чем у больных с нормальной функцией почек. Поскольку выведение через печень с желчью частично компенсирует снижение выведения через почки, клиренс фозиноприлата существенно не отличается у больных со средней степенью почечной недостаточности от такового у больных с тяжелой степенью почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью различной степени, включая почечную недостаточность в терминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин./1,73 м 2) отмечается умеренное увеличение показателя площадь под кривой "концентрация -время" (AUC) (менее чем в 2 раза по сравнению с таковой у больных с нормальной функцией почек). Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе составляет в среднем 2% и 7% по сравнению с клиренсом мочевины. Печеночная недостаточность: Степень гидролиза фозиноприлата у больных с алкогольным или билиарным циррозом снижается в незначительной степени, несмотря на то, что скорость гидролиза может быть снижена. Максимальная концентрация и показатель AUC фозиноприлата выше у больных с печеночной недостаточностью после приема первой дозы, однако, при введении повторных доз эта разница не имеет клинического значения. Особые указания Нет данных Влияние на способность управлять транспортными средствами: Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Фозикард Н Международное непатентованное название:Гидрохлоротиазид + Фозиноприл. Форма выпуска:Таблетки. Состав:Каждая таблетка содержит:активные вещества: фозипоприл натрия 20 мг и гидрохлоротиазид 12.5 мг: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 101.5 мг. смесь пигментов РВ- 23601 (включает: титана диоксид 4,92 мг, лактозы моногидрат 0,6 мг. краситель железа оксид жёлтый 0,36 мг, краситель железа оксид красный 0.12 мг) - 6 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) 25 мг, кроскармеллоза натрия 9 мг, лактозы моногидрат (Таблетоза 80) 120 мг, глнцерил дибегенат 6 мг, магния стеарат (следы). АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-001573 Фармгруппа: гипотензивное комбинированное средство (ангиотензинпревращающего фермента ингибитор+диуретик). Дата регистрации: 17.06.2011. Окончание регстрации: . Описание:Круглые, плоские таблетки светло-оранжевого цвета с гравировкой "FH" с одной стороны, допускается наличие мраморности. Упаковка:Таблетки 20 мг + 12,5 мг. По 7, 10 или 14 таблеток в блистер из Ал/ПВХ/ Ал. По 2, 4 блистера по 7 таблеток, по 1, 3 блистера по 10 таблеток или по 1,2 блистера по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в картоннойпачке. Срок годности:2 года. Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Актавис, АО Производитель. Представительство:Актавис, ООО
Модель:
RUR 656
Показания Артериальная гипертензия (больным, которым показана комбинированная терапия). Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ, к производным сульфонамида, включая тиазиды. Генетически обусловленный или идиопатический ангионевротический отек (в том числе и от применения других ингибиторов АПФ в анамнезе), тяжёлая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м), анурия, подагра, выраженные нарушения электролитного баланса, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: артериальная гипотензия, заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия), нарушение функции печени или прогрессирующее заболевание печени (небольшие изменения водно-электролитного баланса могут стать причиной печеночной комы), метаболический ацидоз, нарушение функции почек, стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки (возможно повышение концентрации азота мочевины и креатинина сыворотки крови), нарушение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения), состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (диарея, рвота), аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, диета с ограничением соли, состояние после трансплантации почек, сахарный диабет, пожилой возраст. Беременность Нет данных Применение и дозы Внутрь, независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Дозу подбирают индивидуально. Обычная доза -1 таблетка 1 раз в сутки. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин препарат применять не рекомендуется. Больным с тяжелыми нарушениями функции почек назначают петлевые диуретики. При легкой или умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин, креатинин сыворотки крови приблизительно 3 мг/дл или 265 мкмоль/л) рекомендуется обычная доза Фозикарда Н. При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. Пожилые пациенты могут быть более чувствительны к действию препарата вследствие замедленного метаболизма. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Побочные эффекты при применении Фозикарда Н схожи с побочными эффектами, отмечавшимися при применении каждого препарата в отдельности. Наиболее часто (у 2% пациентов) наблюдаются: головокружение, головная боль, кашель, костно-мышечные боли, чувство усталости. Общие: загрудинные боли, чувство усталости, озноб. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, "приливы" крови к коже лица, обморок, отеки, нарушения ритма сердца. Со стороны эндокринной системы: снижение половой функции, изменение либидо. Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, изжога, боли в животе, гастрит, эзофагит. Костно-мышечная система: мышечные боли, судороги. Со стороны дыхательной системы: заложенность носовых пазух, фарингит, ринит. Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, дизурия. Со стороны центральной нервной системы: сонливость, депрессия, парестезии. Со стороны органа чувств: снижение слуха. Со стороны кожных покровов: сыпь, включая уртикарную, зуд. Со стороны лабораторных показателей: снижение концентрации ионов калия, натрия, хлора, магния, глюкозы, повышение концентрации ионов кальция, мочевой кислоты в крови, повышение уровня холестерина и триглицеридов, нейтропения. Побочные эффекты, описанные при применении фозиноприла:Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатический коллапс, тахикардия, сердцебиение, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, боль в животе, рвота, запор, снижение аппетита, стоматит, глоссит. Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит, дисфония. Аллергические, токсико-аллергические и иммунопатологические реакции. Со стороны центральной нервной системы: инсульт, ишемия- головного мозга, головокружение, головная боль, слабость: при использовании в высоких дозах бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, нарушения вестибулярногоаппарата, парестезии. Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, шум в ушах. Со стороны лабораторных показателей: повышение концентрации мочевины, повышение активности "печеночных" ферментов, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия: снижения концентрации гемоглобина и гематокрита, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ). Побочные эффекты, описанные при применении гидрохлортиазида:Сухость во рту, тошнота, рвота, диарея: слабость, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сердцебиение, судороги икроножных мышц, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гиперурикемия, гиперкальциемия, гипергликемия: обострение течения подагры, тромбоз, тромбоэмболия, гиперкреатининемия, острый интерстициальный нефрит, васкулит, прогрессирование близорукости, нейтропения, тромбоцитопения, геморрагический панкреатит: острый холецистит (на фоне холелитиаза), ортостатическая гипотензия, аллергический дерматит. Передозировка: Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность, ступор. Лечение: больного поместить в положение "лежа", с приподнятыми ногами. В легких случаях передозировки - вызвать рвоту и/или промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата в течение 30 мин , после приема. При снижении АД - внутривенное введение катехоламинов, ангиотензина II: при брадикардии - применение пейсмекера. Препарат не выводится в ходе гемодиализа и перитонеального диализа. Взаимодействие с другими ЛС: Препараты калия, калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен) повышают риск развития гиперкалиемии. Необходим контроль уровня калия в сыворотке крови (1 раз в 2-3 недели). Гипотензивные средства, диуретики, наркотические анальгетики, средства для общей анестезии усиливают гипотензивное действие Фозикарда Н. При одновременном приеме с солями лития возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови и риск развития литиевой токсичности. Препарат усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина, риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими ЛC, иммунодепрессаитами, прокаинамидом. Препараты для лечения подагры. Может потребоваться повышение доз пробенецида или сульфинпиразона, применяемых для лечения подагры, поскольку гидрохлортиазид , может увеличивать концентрацию мочевой кислоты в крови. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают выраженность гипотензивного эффекта. Алкоголь, барбитураты и наркотические средства могут снижать гипотензивный эффект препарата. Колестираминовая смола и колестипол могут снижать всасывание гидрохлортиазида. Фозикард Н следует принимать, по крайней мере, за 1 час до или через 4-6 часов после приема указанных средств. Соли кальция. Гидрохлортиазид может повышать концентрацию ионов кальция в сыворотке крови за счет уменьшения выведения его из организма. При одновременном применении с Фозикардом Н может потребоваться уменьшение дозы препаратов кальция. Биодоступность препарата при одновременном применении с хлорталидоном, нифедипином, пропранололом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелина бромидом, дигоксином, ацетилсалициловой кислоты и варфарином не меняется. Всасывание гидрохлортиазида повышается при одновременном приеме средств, снижающих моторику желудочно-кишечного тракта. Антациды (алюминия или магния гидроксид, симетикон и другие) могут снижать всасываемость Фозикарда Н. Принимать указанные средства необходимо с интервалом не менее 2 часов. Меры предосторожности при применении Начинать терапию Фозикардом Н следует с корректировки водно-электролитного баланса. Фозиноприл может вызвать симптоматическую артериальную гипотензию, что вероятнее всего у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови в результате длительного предшествующего лечения диуретиками, ограничения поступления соли в организм, диализа, диареи или рвоты. Артериальная гипотензия не является абсолютным противопоказанием для дальнейшего применения Фозикарда Н. Максимальное снижение АД отмечается на ранних этапах лечения и стабилизируется обычно на 2 неделе терапии. При дальнейшем применении препарата снижения его терапевтической эффективности не наблюдается. При применении ингибиторов АПФ, включая фозиноприл, может развиться ангионевротический отек. При отеке языка, глотки, гортани может развиться обструкция дыхательных путей. Больные должны прекратить прием препарата и немедленно сообщить лечащему врачу о появлении отеков на лице, глазах, губах и языке, о спазме мышц гортани или затрудненном дыхании. В таких случаях необходимо быстрое принятие мер неотложной помощи. Следует также соблюдать осторожность при лечении больных АПФ во время проведения процедур десенсибилизации. В ходе проведения гемодиализа через высокопроницаемые мембраны, а также во время афереза липопротеинов низкой плотности, с адсорбцией на декстрана сульфате могут возникнуть анафилактические реакции. В этих случаях следует использовать диализные мембраны другого типа или другое медикаментозное лечение. У больных с нарушением функции почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани могут развиться агранулоцитоз и подавление функции костного мозга. В этом случае следует следить за содержанием клеток белой крови у таких больных. Таких пациентов следует предупредить о необходимости сообщать о появлении каких-либо признаков инфекции - лихорадка, боль в горле и т.п. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с тяжелым нарушением функции почек. У больных с артериальной гипертензией со стенозом почечной артерии одной или обеих почек, а также при одновременном применении диуретиков во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться уровень азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эти эффекты обратимы и проходят после прекращения лечения. У таких пациентов необходимо следить за функцией почек в течение 2-х первых недель лечения. Может потребоваться снижение дозы препарата. У больных с тяжелой сердечной недостаточностью, олигурией и/или прогрессирующей азотемией при наличии или отсутствии почечной недостаточности лечение ингибиторами АПФ может вызвать избыточный гипотензивный эффект, который может усилить олигурию или азотемию, а в редких случаях - привести к летальному исходу. Поэтому у таких больных лечение препаратом следует начинать с минимальных терапевтических доз и под строгим контролем АД, особенно на протяжении первых 2-х недель лечения. Гидрохлортиазид может вызывать гипокалиемию, гипонатриемию и гипохлоремический алкалоз. В присутствии фозиноприла натрия риск гипокалиемии уменьшается. Гидрохлортиазид способствует снижению выведения ионов кальция из организма, повышению выведения ионов магния с мочой, что может привести к гипомагниемии. Необходим периодический контроль концентрации электролитов в сыворотке крови. Концентрация мочевой кислоты в крови может повышаться, и у некоторых больных, принимающих тиазидные диуретики, может развиться острый приступ подагры. У больных сахарным диабетом может меняться потребность в инсулине, латентные формы сахарного диабета могут приобретать манифестную форму на фоне применения тиазидов. Повышение концентрации триглицеридов и холестерина связано с лечением тиазидными диуретиками. Кашель, вызываемый ингибиторами АПФ, включая фозиноприл, обычно носит непродуктивный иперсистирующий характер, и проходит после прекращения приема препаратов. Кашель, вызываемый ингибиторами АПФ должен рассматриваться как один из вариантов при дифференциальной диагностике кашля.В редких случаях применение ингибиторов АПФ может привести к появлению холестатической желтухи с развитием молниеносного некроза гепатоцитов. Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлена. Фармакологическое действие и фармакокинетика Фозиноприл относится к пролекарствам. В организме из фозиноприла образуется активный метаболит - фозиноприлат, который препятствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II. Препарат оказывает гипотензивное, вазодилатирующее, диуретическое и калийсберегающее действие. Снижает общее периферическое сопротивление и системное артериальное давление (АД). Препарат подавляет синтез альдостерона, ингибирует тканевые АПФ. Гидрохлортиазид воздействует на механизм реабсорбции электролитов в почечных канальцах, повышая выделение ионов натрия и хлора примерно в одинаковой степени, а также ионов калия и гидрокарбоната. Повышает активность ренина плазмы крови, секрецию альдостерона и снижает концентрацию ионов калия в сыворотке крови. Фозиноприл и гидрохлортиазид обладают аддитивным действием. Фозиноприл уменьшает потерю ионов калия, вызываемую приемом гидрохлортиазида. После приема внутрь снижение АД начинается через 1 час, достигает максимальных значений через 2-6- часов. Снижение показателей АД через 24 часа составляет 60-90% от максимального снижения АД, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Фармакокинетика: Фармакокинетика фозиноприла и гидрохлортиазида при одновременном приеме не отличается от таковой при их раздельном назначении. После приема внутрь всасывание фозиноприла составляет приблизительно 30-40%, из них только 50-100% гидролизуется в печени до фозиноприлата. Степень всасывания фозиноприла не зависит от приема пищи, но скорость всасывания может быть замедленной. При нарушенной функций печени скорость гидролиза может быть замедлена, при этом степень гидролиза заметно не изменяется. Максимальная концентрация фозиноприлата в плазме крови достигается приблизительно через 3 часа и не зависит от принятой дозы фозиноприла. Фозиноприл обладает линейной фармакокинетикой. Фозиноприлат в высокой степени связывается с белками плазмы крови (90-95%) и в незначительной степени связывается с клеточными компонентами крови. Имеет относительно небольшой объем распределения. У больных с артериальной гипертензией при нормальной функции почек и печени период полувыведения фозиноприлата составляет приблизительно 11,5 часов. После приема внутрь всасывание гидрохлортиазида составляет 60-80%. Максимальная концентрация гидрохлортиазида в крови достигается через 1-5 часов после приема внутрь. Связывание с белками плазмы составляет 64%. Гидрохлортиазид не метаболизируется и быстро выводится через почки. Период полувыведения составляет 5-15 часов. Почечная недостаточность: при почечной недостаточности всасывание, биодоступность и связывание препарата с белками плазмы крови существенно не изменяется. Общий клиренс фозиноприлата у больных с почечной недостаточностью почти на 50% ниже, чем у больных с нормальной функцией почек. Поскольку выведение через печень с желчью частично компенсирует снижение выведения через почки, клиренс фозиноприлата существенно не отличается у больных со средней степенью почечной недостаточности от такового у больных с тяжелой степенью почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью различной степени, включая почечную недостаточность в терминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин./1,73 м 2) отмечается умеренное увеличение показателя площадь под кривой "концентрация -время" (AUC) (менее чем в 2 раза по сравнению с таковой у больных с нормальной функцией почек). Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе составляет в среднем 2% и 7% по сравнению с клиренсом мочевины. Печеночная недостаточность: Степень гидролиза фозиноприлата у больных с алкогольным или билиарным циррозом снижается в незначительной степени, несмотря на то, что скорость гидролиза может быть снижена. Максимальная концентрация и показатель AUC фозиноприлата выше у больных с печеночной недостаточностью после приема первой дозы, однако, при введении повторных доз эта разница не имеет клинического значения. Особые указания Нет данных Влияние на способность управлять транспортными средствами: Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Фозикард Н Международное непатентованное название:Гидрохлоротиазид + Фозиноприл. Форма выпуска:Таблетки. Состав:Каждая таблетка содержит:активные вещества: фозипоприл натрия 20 мг и гидрохлоротиазид 12.5 мг: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 101.5 мг. смесь пигментов РВ- 23601 (включает: титана диоксид 4,92 мг, лактозы моногидрат 0,6 мг. краситель железа оксид жёлтый 0,36 мг, краситель железа оксид красный 0.12 мг) - 6 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) 25 мг, кроскармеллоза натрия 9 мг, лактозы моногидрат (Таблетоза 80) 120 мг, глнцерил дибегенат 6 мг, магния стеарат (следы). АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-001573 Фармгруппа: гипотензивное комбинированное средство (ангиотензинпревращающего фермента ингибитор+диуретик). Дата регистрации: 17.06.2011. Окончание регстрации: . Описание:Круглые, плоские таблетки светло-оранжевого цвета с гравировкой "FH" с одной стороны, допускается наличие мраморности. Упаковка:Таблетки 20 мг + 12,5 мг. По 7, 10 или 14 таблеток в блистер из Ал/ПВХ/ Ал. По 2, 4 блистера по 7 таблеток, по 1, 3 блистера по 10 таблеток или по 1,2 блистера по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в картоннойпачке. Срок годности:2 года. Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Актавис, АО Производитель. Представительство:Актавис, ООО
Модель:
RUR 602
Показания Артериальная гипертензия: монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами (в частности, с тиазидными диуретиками):Хроническая сердечная недостаточность в составе комбинированной терапии Противопоказания Противопоказания повышенная чувствительность к фозиноприлу или любому другому веществу, входящему в состав препарата:повышенная чувствительность к любому другому ингибитору АПФ в анамнезе:наследственный ангионевротический отек и идиопатический ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и после приема других ингибиторов АПФ:беременность:период лактации:врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция:возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Почечная недостаточность: гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, (хронической почечной недостаточности): двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки: аортальный стеноз: состояние после трансплантации почки: при десенсибилизации: системных заболеваниях соединительной ткани (в том числе, системная красная волчанка, склеродермия) - повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза: при гемодиализе: цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения): ишемическая болезнь сердца: хроническая I сердечная недостаточность III-IV ФК (по классификации NYHA): сахарный диабет: угнетение костномозгового кроветворения: гиперкалиемия: у пожилых пациентов: подагра, диета с ограничением поваренной соли: состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе, диарея, рвота, предшествующее лечение диуретиками). Беременность МОНОПРИЛ® противопоказан при беременности. Применение ингибиторов АПФ при беременности может вызвать нарушение развития или гибель плода. Если беременность обнаружена на фоне лечения препаратом МОНОПРИЛ®, его следует как можно быстрее прекратить. Если (в редких случаях) альтернативы ингибиторам АПФ для лечения пациентки нет, следует проинформировать ее о потенциальном вреде лечения для развития плода и провести тщательное ультразвуковое исследование на предмет выявления патологии плода. При обнаружении олигогидроамниона лечение препаратом МОНОПРИЛ не отменяют только в том случае, если оно проводится по жизненным показаниям. Следует, однако, иметь в виду то, что олигогидроамнион иногда обнаруживается только при наличии необратимых повреждений у плода. У новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ во время беременности, отмечались артериальная гипотензия, олигоурия, гиперкалиемия. Новорожденные, матери которых принимали ингибиторы АПФ во время беременности, должны быть тщательно обследованы в отношении гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Если у новорожденного отмечается олигурия необходимо направить усилия на контроль артериального давления и поддержку почечной перфузии. Заменное переливание крови или диализ могут быть необходимы для восстановление артериального давления и замещения нарушенной функции почек. Фозиноприл медленно выводится из циркулирующей крови у взрослых при проведении гемодиализа и перитонеального диализа. Опыта по выведению фозиноприла из циркулирующей крови у новорожденных нет. Поскольку фозиноприл обнаруживается в грудном молоке, препарат не следует применять в период кормления грудью. Применение и дозы Внутрь. Дозировка препарата должна подбираться индивидуально. Для деления пополам на таблетку нанесена риска. Артериальная гипертензия. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг (1/2 таблетки по 20 мг) 1 раз в день. Дозу необходимо подбирать в зависимости от динамики снижения артериального давления. Обычная доза составляет от 10 до 40 мг 1 раз в день. При отсутствии достаточного антигипертензивного эффекта возможно дополнительное назначение диуретиков. Если лечение препаратом МОНОПРИЛ® начинают на фоне проводимой терапии диуретиками, то его начальная доза должна составлять не более 10 мг (1/2 таблетки по 20 мг) при регулярном врачебном контроле за состоянием пациента. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Хроническая сердечная недостаточность. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг (1/2 таблетки по 20 мг) 1 раз в день. Лечение начинают под обязательным медицинским контролем. Если начальная доза хорошо переносится, ее можно постепенно увеличивать с недельными интервалами, до 40 мг 1 раз в день (максимальная суточная доза). Препарат следует назначать в сочетании с диуретиком. Одновременное применение дигоксина необязательно. Применение при нарушениях функции почек или печени Поскольку выведение препарата из организма происходит двумя путями, коррекции доз пациентам с нарушением функции почек или печени обычно не требуется. Пожилые пациенты. Различий в эффективности и безопасности лечения препаратом пациентов в возрасте 65 лет и старше и молодых пациентов не наблюдается, поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов обычно не требуется. Однако нельзя исключить большую восприимчивость у некоторых пациентов пожилого возраста к препарату, в связи с возможными явлениями передозировки из-за замедленного выведения препарата. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия,синкопе, аритмия, ощущение сердцебиения, стенокардия, инфаркт миокарда, "приливы" крови к коже лица, нарушение проводимости сердца, повышение артериального давления, внезапная смерть, остановка сердца, периферические отеки. Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, протеинурия, патология предстательной железы (гиперплазия, аденома), полиурия, олигоурия. Со стороны центральной нервной системы: инсульт, ишемия головного мозга, (головокружение, нарушения равновесия, головная боль, слабость, нарушение памяти: нарушения сна, тревожность, депрессия, спутанность сознания, сонливость, парестезии. Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, боль в ухе, шум в ушах, изменение вкуса. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, абдоминальные боли, рвота, запор, анорексия, стоматит, глоссит, дисфагия, метеоризм, нарушение аппетита, изменение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, кровотечения. Со стороны дыхательной системы: пневмония, сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, синусит, ларингит, фарингит, трахеобронхит, дисфония, носовые кровотечения. У двух пациентов отмечался симптомокомплекс: бронхоспазм, кашель, эозинофилия. Со стороны кровеносной и лимфатической систем: воспаление лимфатических узлов. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, миалгия, мышечно-скелетные боли, мышечная слабость в конечностях. Нарушения обмена веществ: обострение течения подагры. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, дерматит. Прочие: повышение температуры тела, гипергидроз, нарушение половой функции. Изменения лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия: снижение гемоглобина и гематокрита, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), лейкопения, нейтропения, эозинофилия. Влияние па плод: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидроамнион, контрактура конечностей, гипоплазия легких. Передозировка: Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность, ступор. Лечение: прием препарата следует прекратить, показано промывание желудка, прием сорбентов (например, активированного угля), вазодепрессорных средств, инфузии 0,9% раствора натрия хлорида и далее симптоматическое и поддерживающее лечение. Применение гемодиализа неэффективно. Взаимодействие с другими ЛС: Одновременное применение антацидов (например, алюминия или магния гидроксид) а также ветрогонного средства симетикона может снижать всасывание фозиноприла, поэтому применять указанные средства необходимо с интервалом не менее 2 часов. При одновременном применении ингибиторов АПФ с солями лития содержание лития в сыворотке крови и риск развития литиевой интоксикации могут повышаться, поэтому одновременно применять МОНОПРИЛ® и препараты лития следует с осторожностью. Рекомендуется тщательный мониторинг содержание лития в сыворотке крови. Известно, что нестероидное противовоспалительное средство индометацин может снижать антигипертензивное действие ингибиторов АПФ, особенно у пациентов с артериальной гипертензией и низкой активностью ренина в плазме крови. Подобный эффект могут иметь и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), например, ацетилсалициловая кислота, и селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. У пациентов старше 65 лет, с гиповолемией (в том числе, при лечении диуретиками), с нарушениями функции почек, одновременное назначение НПВП, включая селективные ингибиторы циклоосигеназы-2 и ингибиторов АПФ (в том числе фозиноприла) может приводить к ухудшению функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности. Обычно данное состояние является обратимым. Следует тщательно контролировать функцию почек у пациентов, принимающих фозиноприл и НПВП. При одновременном применении препарата МОНОПРИЛ® с диуретиками, особенно в начале терапии диуретиками, а также в сочетании со строгой диетой, ограничивающей потребление поваренной соли, или с диализом, может развиться выраженное снижение АД, особенно в первый час после приема начальной дозы препарата МОНОПРИЛ®. Препараты калия, калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен) повышают риск развития гиперкалиемии. У пациентов с сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, калиевые, калийсодержащие солезаменители или другие средства, вызывающие гиперкалиемию (например, гепарин), ингибиторы АПФ повышают риск увеличения содержания ионов калия в сыворотке крови. Фозиноприл усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина, риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатически ми средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом. Эстрогены ослабляют антигипертензивный эффект препарата МОНОПРИЛ® из-за способности задерживать воду. Гипотензивные препараты, наркотические анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии усиливают антигипертензивное действие препарата МОНОПРИЛ®. Биодоступность препарата при одновременном применении с хлорталидоном, нифедипином, пропранололом, идрохлоротиазидом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелина бромидом, дигоксином и варфарином не меняется. Фармакологическое действие и фармакокинетика Фозиноприл натрия химически представляет собой натриевую соль сложного эфира фармакологически активного соединения фозиноприлата. Попадая в организм человека, фозиноприл претерпевает ферментативный гидролиз и превращается в фозиноприлат. Фозиноприлат, благодаря наличию фосфинатной группы, является специфическим конкурентным ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Вследствие |ингибирования АПФ, фозиноприлат препятствует превращению ангиотензина I в |ангиотензин II, обладающий сосудосуживающим действием. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что обусловливает уменьшение его вазопрессорной активности и снижение секреции альдостерона. Снижение секреции альдостерона может приводить к незначительному увеличению содержания ионов калия в сыворотке (в среднем 0,1 мэкв/л) и снижению содержания ионов натрия и объема жидкости. Фозиноприлат замедляет метаболизм брадикинина, обладающего мощным вазодилатирующим действием: за счет этого его антигипертензивное действие усиливается. Снижение артериального давления (АД) не сопровождается изменением объёма циркулирующей крови, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних (органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. После приема внутрь антигипертензивный эффект развивается в течение 1 часа, достигает максимума через 2-6 часов и сохраняется 24 часа. Антигипертензивное действие препарата проявляется в одинаковой степени в положении пациента стоя и лежа. Ортостатическая гипотензия и тахикардия иногда отмечаются у пациентов с гиповолемией или находящихся на бессолевой диете. Для достижения максимального терапевтического действия может потребоваться несколько недель. Антигипертензивные эффекты фозиноприла и тиазидных диуретиков дополняют друг друга. Эффективность антигипертензивного действия не зависит от возраста, пола и массы тела. У препарата нет синдрома отмены даже при резком прекращении лечения. При хронической сердечной недостаточности положительный эффект препарата МОНОПРИЛ® достигается, главным образом, за счет торможения ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Подавление ангиотензинпревращающего фермента приводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард. Препарат способствует повышению толерантности к физической нагрузке, снижению степени тяжести хронической сердечной недостаточности. Фармакокинетика: После приема внутрь абсорбция составляет приблизительно 30-40%. Степень абсорбции не зависит от приема пищи, но её скорость может замедляться при приеме препарата во время еды. Ферментативный гидролиз фозиноприла с образованием фозиноприлата происходит преимущественно в печени и слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта. При нарушенной функции печени скорость гидролиза может быть замедлена, а степень превращения заметно не меняется. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 3 ч и не зависит от принятой дозы. Фозиноприлат связывается с белками крови на >:95%, имеет относительно малый объем распределения ив незначительной степени связан с клеточными компонентами крови. Фозиноприлат выводится из организма в равной степени через кишечник с желчью и почками. У пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек и печени период полувыведения (Т1/2) фозиноприлата составляет приблизительно 11,5 ч. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью значение Т1/2 составляет 14 часов. Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе в среднем составляет 2% и 7%, соответственно, по отношению к значениям клиренса мочевины.У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина менее 80 мл/мин/1,73 м 2) общий клиренс фозиноприлата примерно вдвое ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. В то же время всасывание, биодоступность и связывание с белками заметно не изменяются. Сниженное выведение с мочой компенсируется повышенным выведением через кишечник с желчью. Умеренное увеличение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) в плазме крови (менее, чем вдвое, по сравнению с нормой) (наблюдается у пациентов с почечной недостаточностью различной степени, включая (почечную недостаточность в терминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин/1,73 м 2).У пациентов с нарушенной функцией печени (при алкогольном или билиарном циррозе) скорость гидролиза фозиноприла может быть снижена, однако степень гидролиза заметным образом не изменяется. Общий клиренс фозиноприлата из организма таких пациентов составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Особые указания Перед началом лечения требуется провести анализ проводившейся ранее гипотензивной терапии, степени повышения артериального давления, ограничения рациона по соли и/или жидкости и других клинических обстоятельств. По возможности, следует прекратить проводившуюся ранее гипотензивную терапию за несколько дней до начала лечения препаратом МОНОПРИЛ®. Для уменьшения вероятности возникновения артериальной гипотензии диуретики следует отменить за 2-3 дня до начала лечения препаратом МОНОПРИЛ®. До начала лечения и во время терапии необходимо контролировать АД, функцию почек, содержание ионов калия, креатинина, мочевины, содержание электролитов и активность "печеночных" ферментов в крови. Ангионевротический отек. Сообщалось о развитии ангионевротического отека конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани у пациентов при применении препарата МОНОПРИЛ®. При отеке языка, глотки или гортани может развиваться обструкция дыхательных путей с возможным летальным исходом. В подобных случаях необходимо прекращение приема препарата и проведение неотложных мероприятий, включая подкожное введение раствора эпинефрина (адреналина) (1:1000), а также принятие других мер неотложной терапии. В большинстве случаев отека лица, слизистой оболочки ротовой полости, губ и конечностей прекращение приема препарата приводило к нормализации состояния: однако иногда требовалось назначение соответствующей терапии. Отек слизистой оболочки кишечника. Во время приема ингибиторов АПФ редко отмечался отек слизистой оболочки кишечника. Пациенты жаловались на боли в животе (при этом тошноты и рвоты могло не быть), в некоторых случаях отек слизистой оболочки кишечника возникал без отека лица, активность Cl-эстеразы была в норме. Симптомы исчезали после прекращения применения ингибиторов АПФ. Отек слизистой оболочки кишечника должен быть включен в дифференциальную диагностику пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, предъявляющих жалобы на на абдоминальные боли. Анафилактические реакции во время диализа с использованием высокопроницаемых мембран. Анафилактические реакции могут развиваться у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, во время гемодиализа с помощью высокопроницаемых мембран, а также во время афереза липопротеидов низкой плотности с адсорбцией на декстрана сульфат. В этих случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или применения гипотензивных препаратов другого класса . Анафилактические реакции во время десенсибилизации. У двух пациентов во время проведения десенсибилизации ядом перепончатокрылых на фоне приема ингибитора АПФ эналаприла были отмечены жизнеугрожающие анафилактоидные реакции. У тех же пациентов данных реакций удалось избежать при помощи своевременного приостановления приема ингибитора АПФ: однако, они появились вновь после ненамеренного возобновления приема ингибитора АПФ. Следует проявлять особую осторожность при проведении десенсибилизации пациентов, принимающих ингибиторы : АПФ. Нейтропения/агранулоцитоз. Возможно развитие агранулоцитоза и подавление функции костного мозга во время лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи отмечаются чаще у пациентов с нарушенной функцией почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия). Перед началом терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят определение лейкоцитов и лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3-6 месяцев лечения и в первый год применения препарата у пациентов с повышенным риском нейтропении). Артериальная гипотензия. У пациентов с неосложненной формой артериальной гипертензии возможно развитие артериальной гипотензии в связи с применением препарата МОНОПРИЛ®. Симптоматическая артериальная гипотензия при применении ингибиторов АПФ чаще развивается у пациентов на фоне интенсивного лечения диуретиками, диеты, связанной с (ограничением поваренной соли, или при проведении диализа. Транзиторная артериальная (гипотензия не является противопоказанием для применения препарата после проведения (мер по восстановлению объема циркулирующей крови (ОЦК).У пациентов с хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ может вызывать избыточный антигипертензивный эффект, который может привести к олигурии или азотемии и в редких случаях - к острой почечной недостаточности с летальным исходом. Поэтому при лечении хронической сердечной недостаточности препаратом МОНОПРИЛ® необходимо внимательно наблюдать за пациентами, особенно на протяжении первых 2 недель лечения, а также при любом увеличении дозы препарата МОНОПРИЛ® или диуретика. Может потребоваться снижение дозы диуретика у пациентов с нормальным или низким АД, ранее получавших терапию диуретическими средствами или имеющих гипонатриемию. Артериальная гипотензия как таковая не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата МОНОПРИЛ® при хронической сердечной недостаточности. Некоторое снижение системного АД является обычным и желательным эффектом в начале применения препарата при хронической сердечной недостаточности. Степень этого снижения максимальна на ранних этапах лечения и стабилизируется в пределах одной или двух недель от начала лечения. АД обычно возвращается к исходному уровню без снижения терапевтической эффективности. Нарушение функции печени. В редких случаях при применении ингибиторов АПФ отмечается синдром, первым проявлением которого является холестатическая желтуха. Затем следует молниеносный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития данного синдрома не изучен. При появлении заметной желтушности и выраженном повышении активности ферментов печени лечение препаратом МОНОПРИЛ® следует прекратить и назначить соответствующее лечение.У пациентов с нарушениями функции печени может отмечаться повышенная концентрация фозиноприла в плазме крови. При циррозе печени (в том числе алкогольном) кажущийся общий клиренс фозиноприлата снижен, а площадь под кривой приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов без нарушений функции печени. Нарушение функции почек. У пациентов артериальной гипертензией с одно- или двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться концентрация азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Необходим контроль функции почек у таких пациентов в первые :недели лечения. У некоторых пациентов повышение концентраций азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови (обычно небольшое и преходящее) может наблюдаться даже без очевидного нарушения функции почек при одновременном применении препарата МОНОПРИЛ® и диуретиков. Может потребоваться снижение дозы препарата Моноприл®.У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, поэтому лечение ингибиторами АПФ может сопровождаться олигурией и/или прогрессирующей азотемией, и в редких случаях к острой почечной недостаточности и летальному исходу. Типеркалиемия. Отмечались случаи повышения содержания ионов калия в сыворотке крови пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, в том числе фозиноприл. Группу риска в этом отношении составляют пациенты с почечной недостаточностью, сахарным диабетом 1-ого типа, а также принимающие калийсберегающие диуретики, калийсодержащие пищевые добавки или другие препараты, повышающие содержание ионов калия в сыворотке крови (например, гепарин). Кашель. При применении ингибиторов АПФ, включая фозиноприл, отмечался непродуктивный, упорный кашель, проходящий после отмены терапии. При появлении кашля у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, следует рассматривать эту терапию как возможную причину в рамках проведения дифференциального диагноза. Хирургические вмешательства/общая анестезия. Ингибиторы АПФ могут усиливать антигипертензивное действие средств, применяющихся для проведения общей анестезии. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или прижаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения объема циркулирующей жидкости. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, так как возможно возникновение головокружения. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить в сухом месте при температуре от 15 до 25°С.ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Моноприл Международное непатентованное название:Фозиноприл. Форма выпуска:таблетки. Состав:Одна таблетка препарата содержит активное вещество - фозиноприл натрия - 20,0 мг и вспомогательные вещества: лактоза безводная 126,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40,0 мг, кросповидон 7,0 мг, повидон 4,0 мг, натрия стеарилфумарат 3,0 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N012700/01 Фармгруппа: Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)Дата регистрации: 18.08.2010. Окончание регстрации: . Описание:Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, практически без запаха, с риской с одной стороны и гравировкой “609” с другой стороны. Упаковка:Таблетки 20 мг. По 14 таблеток в блистер из плёнки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности: 2 года. Не применять по истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:ВАЛЕАНТ, ООО Производитель:BRISTOL-MYERS SQUIBB, S.r.L. Представительство:ВАЛЕАНТ ООО
Модель:
RUR 0
Показания артериальная гипертензия (в монотерапии или в составе комбинированной терапии):хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). Противопоказания Противопоказания повышенная чувствительность к фозиноприлу и другим компонентам препарата:наследственный или идиопатический ангионевротический отек:ангионевротический отек при применении других ингибиторов АПФ (в анамнезе):беременность-период лактации (грудное вскармливание):возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)-непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактазная мальабсорбция. С осторожностью: применяют при почечной недостаточности: гипонатриемии (риск дегидратации, артериальной гипотензии, хронической почечной недостаточности): двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки: аортальном стенозе: состоянии после трансплантации почки: при десенсибилизации: системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. системной красной волчанке, склеродермии) вследствие повышения риска развития нейтропении или агранулоцитоза: при гемодиализе: при цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточности мозгового кровообращения): ишемической болезни сердца: хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA: сахарном диабете: угнетении костномозгового кроветворения: гиперкалиемии: у пожилых пациентов: подагре: на фоне диеты с ограничением соли: при состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. диарея, рвота, предшествующее лечение диуретиками). Беременность Фозинап® противопоказан для применения при беременности. Применение препарата во II и III триместрах беременности вызывает повреждение или гибель развивающегося плода. За новорожденными, матери которых принимали ингибиторы АПФ при беременности, рекомендуется проводить тщательное наблюдение для своевременного выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Поскольку фозиноприлат выделяется с грудным молоком, при необходимостиприменения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Применение и дозы Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи. Принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально. При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. Дозу следует подбирать в зависимости от динамики снижения АД. Дозы варьируют от 10 до 40 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг) 1 или 2 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 40 мг/сут. Больным с нарушениями функции почек и/или печени, а также пациентам пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны сердечно-сосудистой системы. выраженное снижение АД, ортостатическая гипотония, коллапс, тахикардия, сердцебиение, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, "приливы" крови к коже лица, обморок, остановка сердца. Со стороны мочевыделительной системы: развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности, протеинурия. Со стороны центральной и периферической нервной системы: инсульт, ишемия сосудов головного мозга, головокружение, головная боль, слабость, нарушение памяти: при применении в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, сонливость, парестезии. Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, шум в ушах. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, абдоминатьные боли, рвота, запор, анорексия, стоматит, глоссит, дисфагия, метеоризм, нарушение аппетита, изменение массы тела, сухость во рту: интестинальный отек (очень редко). Со стороны дыхательной системы: "сухой" кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит, дисфония, носовые кровотечения. Со стороны органов кроветворения: лимфаденит. Со стороны костно-мышечной системы: артрит. Со стороны обмена веществ: подагра. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек. Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышениеконцентрации мочевины, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия: снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, повышение скорости оседания эритроцитов, лейкопения, нейтропения, эозинофилия. Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, контрактуры конечностей, гипоплазия легких. Передозировка: Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно электролитного состояния, острая почечная недостаточность, ступор. Лечение: прием препарата следует прекратить, показано промывание желудка, прием сорбентов (например, активированного угля), вазопрессорных средств, инфузии 0,9% раствора натрия хлорида и далее симптоматическое и поддерживающее лечение. Применение гемодиализа неэффективно. Взаимодействие с другими ЛС: Одновременное применение антацидов (в т.ч. алюминия гидроксида, магния гидроксида) может снижать абсорбцию фозиноприла (фозиноприл и указанные средства следует принимать с интервалом не менее 2 ч).У больных, получающих фозиноприл одновременно с препаратами лития, возможно повышение концентрации лития в плазме крови и риск развития интоксикации литием (необходимо контролировать концентрацию лития в плазме крови). При назначении фозиноприла следует учитывать, что индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота в дозе, превышающей 3 г, и ингибиторы циклооксигеназы-2) могут снижать антигипертензивное действие ингибиторов АПФ, особенно у больных с низкорениновой артериальной гипертензией. При совместном применении фозиноприла с диуретиками или в сочетании со строгой диетой, ограничивающей потребление натрия, или с гемодиализом возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, особенно в первый час после приема начальной дозы фозиноприла. При совместном применении фозиноприла с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками (в т.ч. с амилоридом, спиронолактоном, триамтереном), с добавками к пище, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, калиевые, калийсодержащие заменители соли или другие средства, вызывающие гиперкалиемию (например, гепарин), ингибиторы АПФ повышают риск развития гиперкалиемии. Фозиноприл усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина. При одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом повышается риск развития лейкопении. Эстрогены ослабляют гипотензивный эффект фозиноприла из-за его способности задерживать жидкость. Антигипертензивные средства, опиоидные анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии усиливают гипотензивное действие фозиноприла. Биодоступность фозиноприла при одновременном применении с хлорталидоном, нифедипином, пропранололом, гидрохлоротиазидом, циметидином, метоклопрамидом. пропантелина бромидом, дигоксином, ацетилсалициловой кислотой и варфарином не меняется. Фармакологическое действие и фармакокинетика Ингибитор АПФ. Оказывает гипотензивное, вазодилатирующее, диуретическое и калийсберегающее действие. Фозиноприл препятствует превращению ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, в результате этого вазопрессорная активность и секреция альдоетерона снижаются, что может приводить к незначительному повышению содержания ионов калия в сыворотке крови с одновременной потерей организмом ионов натрия и жидкости. В результате снижаются общее периферическое сосудистое сопротивление и системное артериальное давление (АД). Подавляет синтез альдоетерона, ингибирует тканевые АПФ. Фозиноприл угнетает метаболическую деградацию брадикинина, обладающего мощным вазопрессорным действием: за счет этого антигипертензивное действие препарата может усиливаться. Снижение АД не сопровождается изменением объема циркулирующей крови, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. При артериальной гипертензии и гипертрофии левого желудочка лечение приводит к снижению массы левого желудочка и уменьшению толщины межжелудочковой перегородки. Длительная терапия не приводит к метаболическим нарушениям. После приема внутрь гипотензивный эффект развивается в течение 1 ч, достигает максимума через 3 - 6 ч и сохраняется в течение 24 часов. При хронической сердечной недостаточности положительные эффекты фозиноприла достигаются главным образом за счет подавления активности ренин-альдостероновой системы. Ингибирование АПФ приводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард. Фозиноприл способствует повышению толерантности к физической нагрузке, снижению тяжести течения хронической сердечной недостаточности. Фармакокинетика: После приема внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет около 30- 40%. Степень абсорбции не зависит от приема пищи, но скорость всасывания может быть замедлена. Метаболизм фозиноприла под действием ферментов с образованием фозиноприлата происходит главным образом в печени и в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации фозиноприлата в плазме крови составляет 3 ч и не зависит от принятой дозы. Связь с белками плазмы крови - более 95%. Фозиноприлат имеет относительно малый объем распределения и в незначительной степени связан с клеточными компонентами крови. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Фозиноприл выводится из организма в равной степени почками и через печень. При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек и печени период полувыведения фозиноприлата составляет около 11,5 ч. При хронической сердечной недостаточности период полувыведения составляет 14 ч. Особые указания Перед началом лечения требуется провести анализ проводившейся ранее антигипертензивной терапии, степени повышения АД, ограничения рациона по соли и/или жидкости и других клинических ситуаций. По возможности, следует прекратить проводившееся ранее антигипертензивное лечение за несколько дней до начала лечения препаратом Фозинап®. Для уменьшения вероятности возникновения артериальнойгипотензиидиуретики следует отменить за 2-3 дня до начала лечения препаратом Фозинап®. До и во время лечения препаратом Фозинап® необходимо контролировать АД, функцию почек, содержание ионов калия, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активность "печеночных" трансаминаз в крови. Сообщалось о развитии ангионевротического отека у пациентов на фоне приема фозиноприла. При распространяющемся отеке языка, глотки или гортани может развиваться обструкция дыхательных путей с возможным летальным исходом. В случае развития подобных реакций необходимо прекратить прием препарата и принять меры неотложной терапии, в т.ч. подкожно ввести раствор эпинефрина (адреналина) (1:1000). Во время приема ингибиторов АПФ в редких случаях отмечался отек слизистой оболочки кишечника. Отек слизистой оболочки кишечника следует учитывать при дифференциальной диагностике у пациентов с жалобами на абдоминальные боли на фоне лечения ингибиторами АПФ. Симптомы исчезали после прекращения применения ингибиторов АПФ. На фоне терапии ингибиторами АПФ возможно развитие анафилактических реакций при проведении гемодиализа через высокопроточные мембраны, а также вовремя плазмафереза липопротеинов низкой плотности с адсорбцией на декстрана сульфате. В таких случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или другого медикаментозного лечения. Возможно развитие агранулоцитоза и подавление функции костного мозга во время лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи чаще отмечаются у больных с нарушенной функцией почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (в т.ч. системной красной волчанки или склеродермии). Перед началом терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят контроль общего числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3-6 месяцев лечения и в первый год использования препарата у больных с повышенным риском нейтропении). Симптоматическая артериальная гипотензия при применении ингибиторов АПФ наиболее часто развивается у пациентов после интенсивного лечения диуретиками, диеты, ограничивающей поступление соли, или при проведении почечного диализа. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата. У больных артериальной гипертензией с двусторонним стенозом почечных артерий или с тенозом артерии единственной почки, а также при одновременном применении диуретиков у пациентов с неизмененной функцией почек, во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться концентрация азота мочевины и креатинина сыворотки крови. Если эти эффекты не проходят после прекращения лечения, то необходимо снижать дозы препарата Фозинап® и/или диуретика. В некоторых случаях у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ может вызывать более выраженный антигипертензивный эффект, который может приводить к олигурии или азотемии с летальным исходом. Поэтому при лечении хронической сердечной недостаточности препаратом Фозинап необходим контроль за пациентами, особенно в течение первых 2 недель лечения, а также при любом увеличении дозы препарата Фозинап® или диуретика. При появлении заметной желтушности и выраженном повышении активности "печеночных" трансаминаз терапию препаратом Фозинап® следует прекратить и назначить соответствующее лечение. Ингибиторы АПФ могут усиливать гипотензивное действие средств, применяющихся для проведения общей анестезии. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения объема циркулирующей крови. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно развитие головокружения, особенно после приема начальной дозы препарата Фозинап®. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Фозинап Международное непатентованное название:Фозиноприл. Форма выпуска:таблетки. Состав: Дозировка 10 мг 1 таблетка содержит: активное вещество: фозиноприл натрия 10,0 мг вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 0,7 мг, кроскармеллоза натрия 5 мг, лактозы моногидрат 66,8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) 0,5 мг, натрия стеарилфумарат 1 мг, повидон 7 мг, целлюлоза микрокристаллическая 47,88 мг, кальция стеарат 1,12 мг. Дозировка 20 мг 1 таблетка содержит: активное вещество: фозиноприл натрия 20,0 мг вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 1 мг, кроскармеллоза натрия 5,7 мг, лактозы моногидрат 97,3 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) 1 мг, натрия стеарилфумарат 1,5 мг, повидон 10,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 71,32 мг, кальция стеарат 1,68 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-000834/10 Фармгруппа: ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Дата регистрации: 09.02.2010. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской (дозировка 10 мг): круглые, плоскоцилиндрические с фаской (дозировка 20 мг), белого или почти белого цвета. Допускается мраморность. Упаковка:Таблетки по 10 мг и 20 мг. По 7, 10, 15 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 4, 8 контурные ячейковые упаковки по 7 таблеток или по 1, 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или по 1, 2 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток или по 1 контурной ячейковой упаковке по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. Срок годности:2 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО Производитель:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО. Представительство
Модель:
RUR 0
Показания Артериальная гипертензия (в монотерапии или в составе комбинированной терапии):Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к фозиноприлу или к другим компонентам препарата:Беременность:Период лактации (грудное вскармливание):Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальаб- сорбции:Наследственный или идиопатический ангионевротический отек:Ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ (в анамнезе):Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены):Одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин). С осторожностью: Аортальный стеноз, церебро- и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность), тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность, при проведении процедур десенсибилизации, печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность III - IV функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипотензия, диета с ограничением поваренной соли, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, проведение гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®), аферез липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Беременность Фозиноприл противопоказан при беременности. Применение ингибиторов АПФ на протяжении II и III триместров беременности вызывает повреждение или гибель развивающегося плода. Фозиноприл обладает тератогенным, фетотоксическим действием - нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, гипоплазия легких.У новорожденных и грудных детей имеется риск олигурии и неврологических расстройств, возможно, из-за уменьшения почечного и мозгового кровотока вследствие снижения АД, вызываемого ингибиторами АПФ: рекомендуются более низкие начальные дозы и тщательное наблюдение. Фозиноприл выделяется в грудное молоко, поэтому принимать препарат в период лактации не рекомендуется. Если применение препарата в этот период необходимо, грудное вскармливание необходимо прекратить. Применение и дозы Внутрь. Дозировка препарата должна подбираться индивидуально. Артериальная гипертензия. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг 1 раз в день. Дозу необходимо подбирать в зависимости от динамики снижения АД. Обычная доза составляет от 10 до 40 мг 1 раз в день. При отсутствии достаточного гипотензивного эффекта возможно дополнительное назначение диуретиков. Если лечение фозиноприлом начинают на фоне проводимой терапии диуретиками, то его начальная доза должна составлять не более 10 мг при тщательном врачебном контроле за состоянием пациента. Хроническая сердечная недостаточность. Рекомендованная начальная доза составляет 5 мг 1 или 2 раза в день (возможно применение фозиноприла в таблетках по 10 мг с риской или в таблетках по 5 мг). В зависимости от терапевтической эффективности дозу можно повышать с недельным интервалом вплоть до максимальной -40 мг 1 раз в день. Артериальная гипертензия и сердечная недостаточность при нарушенной функции почек или печены. Поскольку выведение препарата из организма происходит двумя путями (через кишечник с желчью и почками), снижение доз пациентам с нарушенной функцией почек или печени обычно не требуется. Пожилые пациенты. Различий в эффективности и безопасности лечения препаратом пациентов в возрасте 65 лет и старше и молодых пациентов не наблюдается. Однако нельзя исключить большую восприимчивость у некоторых пациентов пожилого возраста к препарату, в связи с возможными явлениями передозировки из-за замедленного его выведения. Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 40 мг. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, боль в грудной клетке, стенокардия, нарушения ритма, инфаркт миокарда, обморок, "приливы" крови к лицу: ортостатический коллапс, внезапная смерть, сердечно-легочная недостаточность, кардиогенный шок, бради- или тахикардия (при сердечной недостаточности), выраженное снижение АД, остановка сердца. Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, олигурия, развитие или усиление хронической почечной недостаточности, анурия, нарушения со стороны предстательной железы. Со стороны нервной системы и органов чувств: периферические отеки, ангионевротический отек кишечника, инсульт, ишемия головного мозга, нарушение памяти, астения, слабость, головная боль, головокружение, синкопе, нарушения слуха и зрения, шум в ушах, при применении в высоких дозах - бессонница, тревога, депрессия, спутанность сознания, нарушения вестибулярного аппарата, сонливость, парестезия. Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение вкуса, понижение аппетита, стоматит, глоссит, дисфагия, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, диарея/запор, кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени, нарушение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, холестатическая желтуха, абдоминальные боли, анорексия, изменение массы тела. Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, крапивница, кожная сыпь, зуд, экс- фолиативный дерматит, булезный пемфигус и другие реакции гиперчувствительности. Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, ринорея, синусит, легочные инфильтраты, одышка, дисфония, ларингит, фарингит, трахеобронхит, бронхоспазм, носовые кровотечения. Со стороны органов кроветворения: воспаление лимфатических узлов. Со стороны обмена веществ: обострение течения подагры. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, артрит, судороги. Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия: снижение гемоглобина и гематок- рита, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ). Сообщалось о случаях развития гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, которые принимали инсулин и гипогликемические лекарственные средства для приема внутрь. Тератогенное, фетотоксическое действие - нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, гипоплазия легких. При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД. Передозировка: Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водноэлектролитного баланса, острая почечная недостаточность, ступор. Лечение: пациента поместить в положение "лежа" с приподнятыми ногами. В легких случаях передозировки - промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата в течение 30 мин после приема. При выраженном снижении АД - внутривенное введение 0,9 % раствора натрия хлорида: при брадикардии - применение пейсмекера. Применение гемодиализа неэффективно. Взаимодействие с другими ЛС: Фозиноприл усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина, при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими лекарственными средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом возникает риск развития лейкопении. При одновременном приеме с препаратами лития возможно повышение его концентрации в плазме крови и риск развития интоксикации литием (необходимо контролировать концентрацию лития в плазме крови). Одновременное применение антацидов (например, алюминия или магния гидроксид, си- метикон) может снижать всасывание препарата. Поэтому применять указанные средства необходимо с интервалом не менее 2 часов. Диуретики, гипотензивные, наркотические анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии усиливают антигипертензивное действие Фозиноприла. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), поваренная соль могут снижать антигипертензивное действие ингибиторов АПФ, особенно у пациентов с артериальной гипертензией и низкой активностью ренина в плазме крови. При совместном применении фозиноприла с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками (в т.ч. с амилоридом, спиронолактоном, триамтереном, эплереноном), с добавками к пище, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, калийсодержащие заменители соли или другие средства, вызывающие гиперкалиемию (например, гепарин), ингибиторы АПФ повышают риск развития гиперкалиемии в сыворотке крови. Эстрогены ослабляют гипотензивный эффект фозиноприла из-за способности задерживать воду. Инсулин и гипогликемические лекарственные средства для приема внутрь повышают риск развития гипокалиемии. Биодоступность препарата при одновременном применении с хлорталидоном, нифедипином, пропранололом, гидрохлоротиазидом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелина бромидом, дигоксином, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства и варфарином не меняется.В литературе сообщалось, что у пациентов с диагностированным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, двойная блокада РААС с применением антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II), ингибиторов АПФ или алискирена (прямой ингибитор ренина) ассоциируется с повышенной частотой возникновения артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность), при сравнении с применением одного препарата, влияющего на РААС. Двойную блокаду (например, назначение ингибитора АПФ с АРА II или алискиреном) следует проводить только в отдельных определенных случаях, регулярно контролируя функцию почек. Фармакологическое действие и фармакокинетика Ингибитор АПФ, оказывает антигипертензивное, вазодилатирующее, диуретическое и калийсберегающее действие. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и системного артериального давления (АД). Подавляет синтез альдостерона, ингибируеттканевые АПФ. Гипотензивный эффект обусловлен также подавлением метаболизма брадикинина, который обладает выраженным сосудорасширяющим эффектом. Снижение АД не сопровождается изменением объёма циркулирующей крови (ОЦК), мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. При артериальной гипертензии и гипертрофии левого желудочка (ЛЖ) лечение приводит к снижению его массы и толщины стенки перегородки. Длительное лечение не приводит к метаболическим нарушениям. После приема внутрь гипотензивный эффект развивается в течение 1 ч, достигает максимума через 3-6 ч и сохраняется 24 ч. При сердечной недостаточности положительные эффекты Фозиноприла достигаются, главным образом, за счет торможения ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Подавление АПФ приводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард. Препарат способствует повышению толерантности к физической нагрузке, снижению тяжести течения сердечной недостаточности. Фармакокинетика: После приема внутрь абсорбция составляет приблизительно 30-40%. Степень абсорбции не зависит от приема пищи, но ее скорость может замедляться. Гидролитическое превращение фозиноприла под действием ферментов в фозиноприлат происходит преимущественно в печени и слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта. При нарушенной функции печени скорость гидролиза может быть замедлена, а степень превращения заметно не меняется. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается приблизительно через 3 ч и не зависит от принятой дозы. Фозиноприлат связывается с белками крови на 95%, имеет относительно малый объем распределения и в незначительной степени связан с клеточными компонентами крови. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плаценту, секретируется в грудное молоко (определяемый уровень фозиноприлата достигается после применения 20 мг/сут в течение 3 дней). Метаболизиру- ется в фозиноприлат (75%), глюкурониды фозиноприлата (20-30%) и гидроксильные формы (1-5%), способные ингибировать АПФ у крыс. Фозиноприл выводится из организма в равной степени через кишечник с желчью и почками. У пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек и печени период полувыведения (Т1/2) фозиноприлата составляет приблизительно 11,5 ч. У пациентов с сердечной недостаточностью значение Т1/2 составляет 14 ч. Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе в среднем составляет 2 и 7% соответственно, по отношению к значениям клиренса мочевины. У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина менее 80 мл/мин/1,73 м 2) общий клиренс фозиноприлата из организма примерно вдвое ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек, в то время как всасывание, биодоступность и связывание с белками заметно не изменяются. Сниженное выведение через почки компенсируется повышенным выведением через кишечник с желчью. Умеренное увеличение значений кривой "концентрация-время" (AUC) в плазме крови (менее чем вдвое, по сравнению с нормой) наблюдается у пациентов с почечной недостаточностью различной степени, включая почечную недостаточность в терминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин/1,73 м 2). У пациентов с нарушенной функцией печени (при алкогольном или билиарном циррозе) скорость гидролиза фозиноприла может быть снижена, но степень гидролиза заметным образом не изменяется. Общий клиренс фозиноприлата из организма таких пациентов составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени Особые указания Пациенты со злокачественной артериальной гипертензией или сопутствующей декомпен- сированной хронической сердечной недостаточностью должны начинать лечение в условиях стационара. Перед началом терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят подсчет общего числа лейкоцитов и определение лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3-6 мес лечения и с периодическими интервалами до I года у пациентов с повышенным риском нейтропении: при нарушении функции почек, системных заболеваниях соединительной ткани, у получающих высокие дозы), а также при первых признаках инфекции. До и во время лечения необходим контроль АД, функции почек, содержания калия (К+) в плазме крови, гемоглобина и креатинина, мочевины, содержания электролитов и активности "печеночных" ферментов в крови. На основании результатов эпидемиологических исследований предполагается, что одновременный прием ингибиторов АПФ и инсулина, а также гипогликемических лекарственных средств для приема внутрь может приводить к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии ингибитором АПФ. Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития гипотензии). Безопасность и эффективность применения в педиатрической практике: за новорожденными, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для выявления гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и снижения АД вследствие уменьшения объема жидкости. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ. При применении ингибиторов АПФ во II-III триместрах беременности возможны олигогидроамнион, артериальная гипотензия плода и новорожденного, олигурия и летальные исходы. Сообщалось о развитии ангионевротического отека у пациентов при использовании фозиноприла. При отеке языка, глотки или гортани может развиваться обструкция дыхательных путей с возможным летальным исходом. В случае развития подобных реакций пациентам необходимо прекращение приема препарата и подкожное введение эпинефри- на (адреналина) (1:1000), а также принятие других мер неотложной терапии. Во время приема ингибиторов АПФ редко отмечался отек слизистой оболочки кишечника. В таких случаях пациенты жаловались на боли в животе (при этом тошноты и рвоты могло не быть), в некоторых случаях отек слизистой оболочки кишечника возникал без отека лица, уровень С1-эстераз был в норме. Симптомы исчезали после прекращения применения ингибиторов АПФ. Отек слизистой оболочки кишечника следует учитывать при дифференциальной диагностике у пациентов с жалобами на абдоминальные боли на фоне лечения ингибиторами АПФ. На фоне терапии ингибиторами АПФ возможно развитие анафилактических реакций при проведении гемодиализа через высокопроницаемые мембраны, а также во время афереза ЛПНП с адсорбцией на декстрана сульфат. В таких случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или другого медикаментозного лечения. Возможно развитие агранулоцитоза и подавление функции костного мозга во время лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи отмечаются чаще у пациентов с нарушенной функцией почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия). Перед началом терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят определение общего числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3-6 месяцев лечения и в первый год использования препарата у пациентов с повышенным риском нейтропении). При появлении заметной желтушности и выраженном повышении активности ферментов печени лечением фозиноприлом следует прекратить и назначить соответствующее лечение.У пациентов с артериальной гипертензией с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также при одновременном применении диуретиков без признаков заболевания почечных сосудов во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться концентрация азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Может потребоваться снижение дозы диуретика и/или фозиноприла.У пациентов с неосложненной формой артериальной гипертензии возможно развитие артериальной гипотензии в связи с применением препарата фозиноприл. Симптоматическая артериальная гипотензия при применении ингибиторов АПФ наиболее часто развивается у пациентов после интенсивного лечения диуретиками, диеты, ограничивающей поступление соли, или при проведении почечного диализа. Временная артериальная гипотензия не является противопоказанием для применения препарата после проведения мер по гидратации организма.У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, с измененной активностью РААС, лечение ингибиторами АПФ может вызывать избыточный антигипертензивный эффект, который может привести к олигурии, прогрессирующей азотемии и, в редких случаях, к острой почечной недостаточности с возможным летальным исходом. Поэтому при лечении хронической сердечной недостаточности фозиноприлом необходимо внимательно наблюдать за пациентами, особенно на протяжении первых 2 недель лечения, а также при любом увеличении дозы фозиноприла или диуретика. Некоторое снижение системного АД является обычным и желательным эффектом в начале применения препарата при сердечной недостаточности. Степень этого снижения максимальна на ранних этапах лечения и стабилизируется в пределах 1-2 недель от начала лечения. АД обычно возвращается к значениям периода до начала лечения без снижения терапевтической эффективности. Ингибиторы АПФ могут усиливать антигипертензивное действие средств, применяющихся для проведения общей анестезии. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача о применении ингибиторов АПФ. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или при выполнении любой работы, требующей повышенного внимания из-за возможного появления головокружения, особенно после начальной дозы препарата у пациентов, принимающих диуретические лекарственные средства. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Фозиноприл Международное непатентованное название:Фозиноприл. Форма выпуска:таблетки. Состав:1 таблетка содержит:активное вещество: фозиноприл натрия - 0,01 г или 0,02 г:вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 0,1834 г или 0,3668 г, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 0,0006 г или 0,0012 г, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,004 г или 0,008 г, магния стеарат - 0,002 г или 0,004 г. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-002622 Фармгруппа: ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Дата регистрации: 15.09.2014. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки белого или белого с желтым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. Упаковка:Таблетки по 10 мг и 20 мг. По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку картонную. Срок годности:2 года. Не применять после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:БИОКОМ, ЗАО Производитель:БИОКОМ, ЗАО. Представительство. Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/
