дизайн ногтей

Модель:

RUR 393

компенсирует естественные потери железа у мужчин и у женщин

Модель:

RUR 494

Показания Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению: - лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к кветиапину или другим компонентам препарата: - период грудного вскармливания- дети и подростки до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Пациенты с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагнезиемия), пожилой возраст, печеночная недостаточность, эпилепсия, судорожные припадки в анамнезе, беременность. Беременность Безопасность и эффективность кветиапина у беременных не установлены. Поэтому во время беременности кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск. Степень экскреции кветиапина с молоком матери не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного кормления во время приема кветиапина. Применение и дозы Внутрь, 2 раза в сутки независимо от приема пищи. Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день - по 50 мг: 2-й день - 200 мг: 3-й день - 200 мг и 4-й день - 300 мг. Начиная с четвертого дня суточная доза рекомендована: 300 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 150 мг/сут до 750 мг/сут. Максимальная суточная доза при лечении шизофрении - 750 мг. Лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве Кветиапин рекомендуется в качестве монотерапии или в качестве адъювантной терапии для стабилизации настроения. Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день - по 100 мг: 2-й день - 200мг: 3-й день - 300 мг и 4-й день - 400 мг. Увеличение суточной дозы в дальнейшем возможно по 200 мг в сутки и к 6-ому дню терапии составляет 800 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 200 мг/сут до 800 мг/сут. Как правило, эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Максимальная суточная доза по данному показанию - 800 мг. Пожилой возраст Т.к. плазменный клиренс кветиапина у лиц пожилого возраста снижен на 30-50%, назначать препарат следует с осторожностью, особенно в начале терапии. Стартовая доза - 25 мг/сут, с последующим увеличением на 25-50 мг до достижения эффективной дозы. Почечная и печеночная недостаточность У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапии с 25 мг/сут. В дальнейшем рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто ( 1/10): часто ( 1/100, <: 1/10): нечасто ( 1/1000, <:1/100): редко ( 1/10 000, <:1/1000): очень редко (<:1/10 000), включая отдельные сообщения. Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: часто - лейкопения: нечасто - эозинофилия: очень редко - нейтропения. Нарушения метаболизма и питания: часто - повышение массы тела (преимущественно в первые недели лечения): очень редко - гипергликемия или декомпенсация сахарного диабета. Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто - головокружение, сонливость, головная боль: часто - синкопальные состояния: нечасто - тревожность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии: очень редко: поздняя дискинезия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ортостатическая артериальная гипотензия, удлинение интервала QT на ЭКГ. Со стороны органов дыхания: ринит, фарингит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту, запор, диарея, диспепсия: редко - желтуха, тошнота, рвота, боль в животе: очень редко - гепатит. Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, реакции повышенной чувствительности: очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - приапизм (болезненная эрекция). Прочие: часто - периферические отеки, астения: редко - боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, миалгия, сухость кожи, ослабление зрения, нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, нарушение сознания, мышечная ригидность, вегето-сосудистые нарушения, увеличение концентрации креатинфосфокиназы). Лабораторные показатели: часто - повышение уровня сывороточных трансаминаз (ACT или АЛТ): нечасто - повышение сывороточного уровня ГГТ и содержания триглицеридов (не натощак), гиперхолестеринемия: снижение уровня гормонов щитовидной железы: общий Т4 и свободный Т4 (в первые 4 недели), а так же - общего Т3 и реверсивного Т3 (только при приеме высоких доз кветиапина). Передозировка: Данные о передозировке кветиапина ограничены. Описаны случаи приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г. У большинства пациентов побочные эффекты не отмечались, в случаях же их развития побочные эффекты проходили самостоятельно. Зарегистрирован случай летального исхода при приеме 13,6 грамм кветиапина. Крайне редко сообщалось о случаях передозировки кветиапином, приводивших к удлинению интервала QT, коме или смерти. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться. Симптомы: чрезмерная седация, сонливость, тахикардия, снижение артериального давления. Лечение: симптоматическое: мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, адекватная оксигенация и вентиляция легких. Специфических антидотов нет. Взаимодействие с другими ЛС: Кветиапин не вызывает индукцию ферментных систем печени, вовлеченных в метаболизм феназона и лития. Одновременное назначение кветиапина с препаратами, потенциально ингибирующими печеночные ферменты, такие как карбамазепин или фенитоин, а так же с барбитуратами, рифампицином, возможно снижение плазменных концентраций кветиапина, что может потребовать увеличения дозы Квентиакса, в зависимости от клинического эффекта. Это так же необходимо учитывать при отмене фенитоина или карбамазепина, или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, неиндуцирующий микросомальные ферменты печени (например, вальпроевая кислота). Основной фермент, отвечающий за метаболизм кветиапина цитохромом Р450, является CYP3A4. Фармакокинетика кветиапина не изменяется при одновременном применении как цимитидина (ингибитор Р450) или флуоксетина (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6), антидепрессанта имипрамина (ингибитор CYP2D6). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина и системном применении ингибиторов CYP3A4 (противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики), т.к. плазменные концентрации кветиапина могут повышаться. Поэтому следует применять более низкие дозы кветиапина. Особое внимание должно быть уделено пожилым и ослабленным пациентам. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном введении с антипсихотическими средствами - рисперидоном или галоперидоном. Однако, одновременный прием кветиапина с тиоридазином приводил к повышению клиренса кветиапина. Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС), и этанол повышают риск развития побочных эффектов. Фармакологическое действие и фармакокинетика Механизм действия Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5НТ2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 головного мозга. Кветиапин обладает сродством к гистаминовым и альфа 1-рецепторам, и меньшим сродством по отношению к альфа 2-рецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Фармакодинамические эффекты Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2 рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-дофаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции. Клиническая эффективность Не выявлено различий между применением кветиапина (в дозе 75-750 мг/сут) и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. Кветиапин длительно поддерживает клиническое улучшение у тех пациентов, у которых положительный эффект развивался в самом начале лечения. Длительность воздействия кветиапина на рецепторы 5НТ2-серотониновыми и D2-дофаминовыми рецепторами составляет менее 12 часов после приема препарата. Фармакокинетика: Абсорбция - высокая, прием пищи не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы - 83%. Фармакокинетика кветиапина имеет линейный характер и не различается у мужчин и женщин. Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием фермента CYP3A4 цитохрома Р450. Кветиапин и некоторые его метаболиты являются слабыми ингибиторами изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4 цитохрома Р450 человека, но только в концентрациях, как минимум, в 10-50 раз превышающих концентрации препарата при применении в диапазоне эффективных доз от 300 до 450 мг/сут. Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохрома Р450 опосредованного метаболизма других лекарственных средств. Период полувыведения (Т1/2) составляет приблизительно 7 часов. Выводится почками примерно 73% и через кишечник - 21%. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний клиренс кветиапина плазмы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <:30 мл/мин/1,73 м 2) снижен примерно на 25% и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз). Особые указания При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции ("синдром отмены") - тошнота, рвота, редко бессонница. Сообщалось о случаях обострения психотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия), в связи с чем отмену препарата рекомендуется проводить постепенно. При назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста. При застойной сердечной недостаточности, при гипокалиемии и гипомагнезиемии. Учитывая, что кветиапин влияет на центральную нервную систему, препарат должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на центральную нервную систему. Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя. При появлении симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу или прекратить использование кветиапина. Судорожные припадки В контролируемых клинических исследованиях не было установлено различий по частоте возникновения судорог между кветиапином и плацебо. Однако, так же как и при терапии другими антипсихотическими средствами рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе. Злокачественный нейролептический синдром Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с проводимым антипсихотическим лечением. Клинические проявления синдрома включают в себя: гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня креатинфосфокиназы. При развитии этого синдрома кветиапин должен быть отменен и проведено соответствующее лечение. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения кветиапином рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Квентиакс Международное непатентованное название:Кветиапин. Форма выпуска:таблетки покрытые пленочной оболочкой. Состав:1 таблетка 25 мг содержит: Ядро: действующее вещество: кветиапина фумарат (кветиапина гемифумарат) 28,78 (эквивалентно кветиапину 25): вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 4,50, кальция гидрофосфат дигидрат 2,50, целлюлоза микрокристаллическая 18,97, повидон 1,25, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 5,00, магния стеарат 1,50. Оболочка пленочная: гипромеллоза 1,25, титана диоксид (Е 171) 0,425, макрогол-4000 0,20, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,075, краситель железа оксид красный (Е 172) 0,05. 1 таблетка 100 мг содержит: Ядро: действующее вещество: кветиапина фумарат (кветиапина гемифумарат) 115,13 (эквивалентно кветиапину 100): вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 18,00, кальция гидрофосфат дигидрат 10,00, целлюлоза микрокристаллическая 75,87, повидон 5,00, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 20,00, магния стеарат 6,00. Оболочка пленочная: гипромеллоза 5,00, титана диоксид (Е 171)1,85, макрогол-4000 1,00, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,15. 1 таблетка 150 мг содержит: Ядро: действующее вещество: кветиапина фумарат (кветиапина гемифумарат) 172,69 (эквивалентно кветиапину 150): вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 27,00, кальция гидрофосфат дигидрат 15,00, целлюлоза микрокристаллическая 113,81, повидон 7,50, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 30,00, магния стеарат 9,00. Оболочка пленочная: гипромеллоза 7,50, титана диоксид (Е 171) 3,00, макрогол-4000 1,50. 1 таблетка 200 мг содержит: Ядро:действующее вещество: кветиапина фумарат (кветиапина гемифумарат) 230,26 (эквивалентно кветиапину 200): вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 36,00, кальция гидрофосфат дигидрат 20,00, целлюлоза микрокристаллическая 151,74, повидон 10,00, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 40,00, магния стеарат 12,00. Оболочка пленочная: гипромеллоза 10,00, титана диоксид (Е 171) 4,00, макрогол-4000 2,00.1 таблетка 300 мг содержит: Ядро: действующее вещество: кветиапина фумарат (кветиапина гемифумарат) 345,39 (эквивалентно кветиапину 300): вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 54,00, кальция гидрофосфат дигидрат 30,00, целлюлоза микрокристаллическая 227,61, повидон 15,00, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 60,00, магния стеарат 18,00. Оболочка пленочная: гипромеллоза 15,00, титана диоксид (Е 171) 6,00, макрогол-4000 3,00. АТХ: Регистрация: ЛСР-005227/09 Фармгруппа: антипсихотическое средство (нейролептик)Дата регистрации: 30.06.2009. Окончание регстрации: . Описание: Таблетки 25 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-красного цвета, с фаской. Вид таблетки на поперечном разрезе: белая шероховатая поверхность с оболочкой ко­ричневато-красного цвета. Таблетки 100 мг. Круглые, двояковыпук­лые таблетки, покрытые пленочной обо­лочкой светло-желтого цвета. Вид таблетки на поперечном разрезе: белая шероховатая поверхность с оболочкой светло-желтого цвета. Таблетки 150 мг. Круглые, двояковыпук­лые таблетки, покрытые пленочной обо­лочкой белого цвета, с фаской. Вид таблетки на поперечном разрезе: белая шероховатая поверхность с оболочкой бе­лого цвета. Таблетки 200 мг. Круглые, двояковыпук­лые таблетки, покрытые пленочной обо­лочкой белого цвета. Вид таблетки на поперечном разрезе: белая шероховатая поверхность с оболочкой бе­лого цвета. Таблетки 300 мг. Овальные, двояковыпук­лые таблетки, покрытые пленочной обо­лочкой белого цвета. Вид таблетки на поперечном разрезе: белая шероховатая поверхность с оболочкой бе­лого цвета. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг. По 10 таблеток в блистере (контурной ячейковой упаковке). 3, 6 или 9 блистеров (контурных ячейковых упаковок) вместе с инструкцией по применению в пачке картонной. Срок годности:5 лет. Не использовать препарат после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:КРКА-РУС, ООО Производитель:KRKA, d.d. Представительство:КРКА

Модель:

RUR 130

Показания Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность. Хроническая сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда у больных со стабильной гемодинамикой. Диабетическая нефропатия и хронические диффузные заболевания почек (недиабетическая нефропатия). Снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта или "коронарной смерти" у пациентов с ишемической болезнью сердца, включая пациентов, перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аорто-коронарное шунтирование. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к рамиприлу или любому другому компоненту препарата. Ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ. Гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной почки. Артериальная гипотензия или нестабильная гемодинамика. Беременность и период лактации. Первичный гиперальдостеронизм. Почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин) С осторожностью: Гемодинамически значимый аортальный или митральный стеноз (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек): тяжелая первичная злокачественная артериальная гипертензия: тяжелые поражения коронарных и церебральных артерий (опасность снижения кровотока при чрезмерном снижении АД), нестабильная стенокардия, тяжелые желудочковые нарушения ритма, терминальная стадия ХСН, декомпенсированное "легочное" сердце, заболевания, требующие назначения глюкокортикостероидов и иммунодепрессантов (отсутствие клинического опыта) - в т.ч. при системных заболеваниях соединительной ткани, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гиперкалиемия, гипонатриемия (в т.ч. на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления Na+), начальные или выраженные проявления дефицита жидкости и электролитов: состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. диарея, рвота), сахарный диабет, угнетение костномозгового кроветворения, состояние после пересадки почки, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Существует лишь ограниченный опыт применения рамиприла у больных, находящихся на диализе. Беременность Нет данных Применение и дозы Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости (примерно 1 стакан). Таблетки можно принимать независимо от времени приема пищи. Дозировку следует установить для каждого больного индивидуально с учетом терапевтического эффекта и переносимости. Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза - 2,5 мг один раз в день (ежедневно по 1 таблетке Хартил 2,5 мг). В зависимости от терапевтического эффекта, дозу можно повысить, удваивая ежедневную дозу каждые 2-3 недели. Обычная поддерживающая доза составляет 2,5-5 мг в день (1 таблетка Хартил 2,5 мг или 1 таблетка 5 мг). Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. Хроническая сердечная недостаточность: рекомендуемая начальная доза - 1,25 мг один раз в день (ежедневно по 1 таблетке Хартила 1,25 мг). В зависимости от терапевтического эффекта, дозу можно повысить, удваивая ежедневную дозу каждые 2-3 недели. При необходимости приема более 2,5 мг препарата, эту дозу можно принимать сразу или разделить на 2 приема. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. Лечение после инфаркта миокарда: прием препарата рекомендуется начинать на 3 - 10 день после острого инфаркта миокарда. Рекомендуемая начальная доза, в зависимости от состояния больного и времени, прошедшего после острого инфаркта миокарда, составляет по 2,5 мг 2 раза в сутки (2 таблетки Хартила 1,25 мг или 1 таблетка Хартила 2,5 мг) 2 раза в сутки. В зависимости от терапевтического эффекта, начальную дозу можно удвоить до 5 мг (2 таблетки Хартила 2,5 мг или 1 таблетка Хартила 5 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. При непереносимости препарата следует снизить дозу. Недиабетическая или диабетическая нефропатия: рекомендуемая начальная доза - 1,25 мг 1 раз в сутки (ежедневно по 1 таблетке Хартила 1,25 мг). В зависимости от терапевтического эффекта, дозу можно повысить, удваивая ежедневную дозу каждые 2-3 недели. При необходимости приема более 2,5 мг препарата, эту дозу можно принимать сразу или разделить на два приема. Рекомендуемая максимальная суточная доза - 5 мг. Профилактика инфаркта миокарда, инсульта или смерти от сердечно-сосудистых нарушений: рекомендуемая начальная доза - 2,5 мг один раз в день . В зависимости от переносимости препарата, через одну неделю приема дозу следует повысить вдвое по сравнению с начальной. Эту дозу следует вновь удвоить после 3 недель приема. Рекомендуемая поддерживающая доза - 10 мг один раз в день. Особые группы пациентов Пожилые больные: применение рамиприла у пожилых больных, принимающих диуретики и/или с сердечной недостаточностью, а также нарушения функции печени или почек, требует особого внимания. Дозировку следует устанавливать индивидуальным подбором доз в зависимости от реакции на препарат. Больные с почечной недостаточностью: при умеренном нарушении функции почек (клиренс креатинина от 20 до 50 мл/мин в расчете на 1,73 м 2 поверхности тела) начальная доза обычно составляет 1,25 мг 1 раз в сутки (одна таблетка Хартил 1,25 в сутки). Максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг. Если клиренс креатинина не измерен, его можно вычислить по уровню креатинина сыворотки крови с применением уравнения Кокрофта (Cockroft): Для мужчин: клиренс креатинина (мл/мин) = [масса тела в кг х (140 - возраст)/72 х креатинин сыворотки (мг/дл)]. Для женщин: результат вычисления по приведенному выше уравнению умножить на 0,85. Нарушения функции печени: при нарушениях функции печени может одинаково часто наблюдаться сниженный или повышенный эффект на прием препарата Хартил, поэтому на ранних стадиях лечения больные с нарушениями функции печени нуждаются в тщательном медицинском наблюдении. Максимальная суточная доза в таких случаях не должна превышать 2,5 мг. У больных, получающих диуретическую терапию, из - за риска значительного снижения артериального давления (АД) следует рассмотреть возможность временной отмены или хотя бы снижения дозы диуретиков, не менее чем за 2-3 дня (или больший срок, в зависимости от продолжительности действия диуретиков) до начала приема препарата Хартил. Для больных, ранее получавших диуретики, обычно начальная доза составляет 1,25 мг. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны сердечно сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, редко - аритмия, усиление нарушения кровообращения органов, вызванные сужением кровеносных сосудов. При чрезмерном снижении АД, в основном у больных с ишемической болезнью сердца и клинически значимым сужением сосудов головного мозга, может развиться ишемия миокарда (стенокардия или инфаркт миокарда) и ишемия головного мозга (возможно с динамическим нарушением мозгового кровообращения или инсультом). Со стороны мочеполовой системы: развитие или усиление почечной недостаточности, усиление существующей протеинурии, уменьшение объема мочи (в начале приема препарата), снижение либидо. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, сонливость, парестезии, нервная возбудимость, беспокойство, тремор, мышечный спазм, нарушения настроения: при использовании в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, обмороки. Со стороны органов чувств: вестибулярные нарушения, нарушения вкуса (например, металлический вкус), обоняния, слуха и зрения, шум в ушах. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, боль в эпигастральной области, сухость во рту, жажда, снижение аппетита, стоматит, повышенной чувствительности или воспаления слизистой оболочки щек, панкреатит, редко - гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени с развитием острой печеночной недостаточности. Со стороны дыхательной системы: "сухой" кашель, бронхоспазм (у пациентов с повышенной возбудимостью кашлевого рефлекса), одышка, ринорея, ринит, синусит, бронхит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, конъюнктивит, фотосенсибилизация: редко - ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки или гортани, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка (пемфигус), серозит, онихолиз, васкулит, миозит, миалгия, артралгия, артрит, эозинофилия. Со стороны органов кроветворения: анемия, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия. Может произойти снижение числа эритроцитов. Депрессия костного мозга. Прочие: судороги, алопеция, гипертермия, потоотделение. Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение уровня азота мочевины, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, крайне редко - повышение титра антинуклеарного фактора. Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких. Передозировка: Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность. Лечение: в случае легкой передозировки - промывание желудка, введение адсорбентов и сульфата натрия (желательно в течение 30 минут после приема). При острой передозировке: контроль и поддержка жизненноважных функций в условиях отделения интенсивной терапии: при снижении АД - введение катехоламинов и ангиотензина II. Больного уложить на спину с возвышенным положением ног, вводить дополнительные количества жидкости и натрия. Неизвестно, ускоряют ли выведение рамиприла форсированный диурез, гемофильтрация и коррекция pH мочи. Это следует учитывать при рассмотрении возможности гемодиализа и гемофильтрации (см. также раздел "Противопоказания"). Взаимодействие с другими ЛС: Аллопуринол, кортикостероиды, прокаинамид, цитостатики и другие вещества, вызывающие изменения крови: повышение риска нарушений со стороны системы кроветворения. Противодиабетические препараты (инсулин или производные сульфомочевины): чрезмерное снижение уровня сахара крови. Этот феномен может быть связан с тем, что ингибиторы АПФ могут повышать чувствительность тканей к инсулину. Антигипертензивные средства (например, диуретики) или другие средства, обладающие антигипертензивным действием (например, нитраты, трициклические антидепрессанты и анестетики): возможно усиление антигипертензивного эффекта. Соли калия и калийсберегающие диуретики, гепарин: не рекомендуется одновременный прием с рамиприлом из-за риска развития гиперкалиемия. Соли лития: повышение уровня лития в сыворотке крови увеличивает риск кардио- и нефротоксичности. Нестероидные противовоспалительные препараты и соли (натрия): снижение эффективности ингибиторов АПФ. Мембраны с высокой гидравлической проницаемостью и сульфат декстрана: имеются сообщения об угрожающих жизни анафилактоидных реакциях, иногда переходящих в шок, у пациентов на гемодиализе с применением мембран с высокой гидравлической проницаемостью (например, из полиакрилонитрила) при одновременном введении ингибиторов АПФ. Анафилактоидные реакции также отмечались у пациентов, подвергнутых аферезу липопротеинов низкой плотности с поглощением сульфатом декстрана. При десенсибилизирующей терапии, проводимой для снижения аллергической реакции на укусы насекомых (например, пчел и ос) во время приема ингибиторов АПФ: может возникнуть тяжелая, угрожающая жизни анафилактоидная реакция (падение артериального давления, нарушение дыхания, рвота, кожные реакции). Поэтому ингибиторы АПФ нельзя давать больным, получающим десенсибилизирующую терапию. Алкоголь: рамиприл может усилить действие алкоголя. Фармакологическое действие и фармакокинетика Рамиприл ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ), в результате чего (независимо от активности ренина плазмы) развивается гипотензивный эффект (в положении больного "лежа и "стоя") без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Подавление активности АПФ уменьшает уровень ангиотензина II, что ведет, в свою очередь, к снижению секреции альдостерона. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II, за счет устранения отрицательной обратной связи, происходит повышение активности ренина плазмы. Рамиприл действует на АПФ, циркулирующий в крови и находящийся в тканях, в т.ч. сосудистой стенке. Уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) или постнагрузку, давление в легочных капиллярах (преднагрузку): повышает сердечный выброс и увеличивает толерантность к нагрузке. При длительном применении рамиприл способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных артериальной гипертензией. Рамиприл уменьшает частоту аритмий при реперфузии миокарда, улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Рамиприл препятствует распаду брадикинина и стимулирует образование оксида азота (N0) в эндотелии. Антигипертензивный эффект начинается через 1-2 часа после приема препарата внутрь, максимальный эффект развивается в течение 3-6 часов и сохраняется в течение 24 часов. При ежедневном применении антигипертензивный эффект увеличивается в течение 3-4 недель и сохраняется при длительном лечении (1-2 года). Антигипертензивная эффективность не зависит от пола, возраста и массы тела пациента. У пациентов с острым инфарктом миокарда рамиприл ограничивает зону распространения некроза, улучшает прогноз жизни: уменьшает летальность в ранний и отдаленный периоды инфаркта миокарда, частоту возникновения повторных инфарктов: уменьшает выраженность проявлений сердечной недостаточности, замедляет ее прогрессирование. При длительном приеме (не менее 6 мес.) редуцирует степень легочной гипертензии у пациентов с врожденными и приобретенными пороками сердца. Рамиприл понижает давление в портальной вене при портальной гипертензии: тормозит микроальбуминурию (в начальных стадиях) и ухудшение почечной функции у пациентов с выраженной диабетической нефропатией. При недиабетической нефропатии, сопровождающейся протеинурией (свыше 3 г/сут) и почечной недостаточностью, замедляет дальнейшее ухудшение функции почек, уменьшает протеинурию, риск повышения уровня креатинина или развития терминальной почечной недостаточности. Фармакокинетика: После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 часа. Степень всасывания - не менее 50-60% введенной дозы. Почти полностью метаболизируется (в основном - в печени) с образованием активных и неактивных метаболитов. Его активный метаболит - рамиприлат подавляет активность АПФ примерно в 6 раз сильнее, чем рамиприл. Максимальная концентрация рамиприлата в плазме крови достигается через 2-4 часа. Среди известных неактивных метаболитов - дикетопиперазиновый эфир, дикетопиперазиновая кислота, а также глюкурониды рамиприла и рамиприлата. Связывание рамиприла и рамиприлата с белками плазмы крови составляет примерно 73% и 56% соответственно. При приеме обычных доз 1 раз в сутки равновесная концентрация препарата в плазме крови достигается к 4-му дню приема препарата. Период полувыведения (Т1/2) для рамиприла - 5,1 ч, Т1/2 для рамиприлата 13-17 часов. Рамиприл имеет многофазный фармакокинетический профиль. После приема внутрь 60% дозы выводится с мочой (в основном в форме метаболитов), а примерно 40% - с калом. Примерно 2 % введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Выведение рамиприла, рамиприлата и неактивных метаболитов с мочой снижается при почечной недостаточности (что повышает концентрацию рамиприлата). Снижение ферментативной активности в печени при нарушении ее функции приводит к замедлению преобразования рамиприла в рамиприлат, что может вызвать повышение уровня рамиприла. Особые указания Во время лечения препаратом Хартил необходим регулярный медицинский контроль. После приема первой дозы, а также при увеличении дозировки диуретика и/или Хартила больные должны находиться в течение 8 ч. под врачебным наблюдением во избежание развития неконтролируемой гипотензивной реакции, рекомендуется многократное измерение АД. По возможности следует скорректировать дегидратацию, гиповолемию, снижение числа эритроцитов до начала приема препарата. Если эти нарушения носят тяжелый характер, прием рамиприла не следует начинать или продолжать до принятия мер, предупреждающих чрезмерное падение АД и нарушение функции почек. Тщательное наблюдение требуется больным с поражением почечных сосудов (например, клинически незначимым стенозом почечной артерии или гемодинамически значимым стенозом артерии единственной почки), нарушением функции почек, при выраженном снижении АД, в основном у больных с сердечной недостаточностью, а также после трансплантации почки. Нарушение функции почек можно выявить по повышенным уровням мочевины и креатинина сыворотки крови, особенно если пациент принимает диуретики. Из-за снижения синтеза ангиотензина II и секреции альдостерона, в сыворотке крови может снизиться уровень натрия и повыситься уровень калия. Гиперкалиемия чаще встречается при нарушении функций почек (например, при диабетической нефропатии) или при одновременном приеме с калий- сберегающими диуретиками. В случае чрезмерного снижения АД больного следует уложить и приподнять нижние конечности: также может потребоваться введение жидкости и другие меры. Изменения крови более вероятны у пациентов с нарушенной функцией почек и сопутствующим заболеванием соединительной ткани (например, системной красной волчанкой и склеродермией), а также в случае применения других средств, влияющих на кроветворную и иммунную системы. Уровень натрия в сыворотке крови следует также регулярно проверять у больных, принимающих диуретики одновременно с препаратом Хартил. Следует также регулярно проверять количество лейкоцитов во избежание развития лейкопении. Контроль должен быть более частым в начале терапии и у пациентов, принадлежащих к любой группе риска. При недостаточности лактазы, галактоземии или синдроме нарушения всасывания глюкозы/лактозы следует учитывать, что каждая таблетка препарата Хартил содержит следующие количества лактозы: таблетки по 1,25 мг содержат 79,5 мг лактозы, таблетки по 2,5 мг - 158,8 мг, таблетки по 5 мг - 96,47 мг, таблетки по 10 мг - 193,2 мг. Мембраны с высокой гидравлической проницаемостью и сульфат декстрана: имеются сообщения об угрожающих жизни анафилактоидных реакциях, иногда переходящих в шок, у пациентов на гемодиализе с применением мембран с высокой гидравлической проницаемостью (например, из полиакрилонитрила) при одновременном введении ингибиторов АПФ. Анафилактоидные реакции также отмечались у пациентов, подвергнутых аферезу липопротеинов низкой плотности с поглощением сульфатом декстрана. Опыт применения рамиприла у детей, больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин/1.73 м 2 поверхности тела) и у больных во время диализа - ограничен Влияние на способность управлять транспортными средствами: В начале лечения снижение АД может повлиять на способность концентрации внимания. В этом случае пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничения определяется для каждого пациента индивидуально. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения: При температуре ниже 25°С, в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Хартил® Международное непатентованное название:Рамиприл. Форма выпуска:таблетки. Состав: Состав на 1 таблетку: Действующее вещество: рамиприл 2,5/5/10 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат 2,5/5/10 мг, лактозы моногидрат 155/94/193,2 мг, крахмал прежелатинизированный 1500 30/19,5/39 мг, натрия кроскармеллоза 4/2,6/5,2 мг, натрия стеарил фумарат 2/1,3/2,6 мг, Pigment Blend РВ-24877 4/-/- мг, Pigment Blend РВ-22960 -/2,6/- мг. Pigment Blend РВ-24877: лактозы моногидрат 3,8 мг, железа оксид желтый 0,2 мг. Pigment Blend РВ-22960: лактозы моногидрат 2,47 мг, железа оксид красный 0,09 мг, железа оксид желтый 0,04 мг. АТХ: Регистрация: ЛС-000346 Фармгруппа: ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Дата регистрации: 02.04.2010. Окончание регстрации: . Описание: Таблетки 1,25 мг: Белые или почти белые овальные плоские таблетки с фаской. Таблетки 2,5 мг: Желтые или светло-желтые, возможно с мраморной поверхностью, плоские овальные таблетки с фаской. Таблетки 5 мг: Светло-розовые или оранжево-розовые, возможно с мраморной поверхностью плоские овальные таблетки с фаской. Таблетки 10 мг: Белые или почти белые плоские овальные таблетки с фаской. Упаковка: Таблетки по 1,25, 2,5, 5 и 10 мг. По 7 таблеток в блистере. 2 или 4 блистера (по 14 или 28 таблеток) в картонной пачке вместе с инструкцией по применению. По 7 таблеток в блистере. 2 или 4 блистера (по 14 или 28 таблеток) в картонной пачке вместе с инструкцией по применению. Срок годности: Таблетки 1,25 мг:18 месяцев. Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг: 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ЭГИС ЗАО фармацевтический завод Производитель:EGIS PHARMACEUTICALS, Plc. Представительство:ЭГИС ЗАО фармацевтический завод

Модель:

RUR 90

Показания Артериальная гипертензия: - ИБС: стабильная стенокардия: - ХСН. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата (см. раздел "Состав"), - острая сердечная недостаточность, ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии, - кардиогенный шок, - атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора, - синдром слабости синусового узла, - синоатриальная блокада, - выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), - выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), - тяжелые формы бронхиальной астмы, - выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно, - феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), - метаболический ацидоз, - возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы). С осторожностью: Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет I типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), строгая диета. Беременность При беременности препарат Бисопролол следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, применять альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии. Данных о выделении в грудное молоко нет, поэтому препарат Бисопролол не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить. Применение и дозы Препарат Бисопролол следует принимать один раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака или после него. Таблетки не следует разжевывать и растирать в порошок. Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента. Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Бисопролол 1 раз вдень. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки. Рекомендованная максимальная доза составляет 20 мг препарата Бисопролол 1 раз в день. Хроническая сердечная недостаточность. Бета-адреноблокаторы наряду с другими гипотензивными и диуретическими препаратами входит в стандартную схему лечения ХСН. Начало лечения ХСН препаратом Бисопролол требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием для лечения препаратом Бисопролол является стабильная ХСН без признаков обострения. Лечение ХСН препаратом Бисопролол начинается в соответствии со схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме: таблетки по 2,5 мг. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Рекомендованная максимальная доза при лечении ХСН составляет 10 мг препарата Бисопрол 1 раз в день. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течении ХСН возможно уже с первого дня применения препарата. Если пациент плохо переносит рекомендованную максимальную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы. Во время фазы титрования или после нее могут возникать временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бисопролол или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение. Продолжительность лечения при всех показаниях к применению препарата Бисопролол. Лечение препаратом Бисопролол обычно является долговременной терапией. Особые группы пациентов. Нарушение функции почек или печени- При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу- При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью. Пожилые пациенты Коррекции дозы не требуется. Дети Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Бисопролол у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: По данным Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто (более или равно 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), нечасто (более 1/1000, менее 1/100), редко (более 1/10000, менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000, включая отдельные сообщения). Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение: редко - потеря сознания. Общие нарушения: часто - астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость: нечасто - астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Психические нарушения: нечасто - депрессия, бессонница: редко - галлюцинации, ночные кошмары. Со стороны органов зрения: редко - уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз): очень редко - конъюнктивит. Со стороны органов слуха: редко - нарушения слуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия (у пациентов с ХСН): часто - усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН: нечасто - нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией и стенокардией), ортостатическая гипотензия. Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе: редко - аллергический ринит. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор: редко - гепатит. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги мышц. Со стороны кожных покровов: редко - реакции повышенной чувствительности (кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов): очень редко - алопеция: бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь. Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушение потенции. Лабораторные показатели: редко - повышение концентрации триглицелидов и активности "печеночных" трасаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ)). У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения. Передозировка: Симптомы: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью. Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию- при выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма- при выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов- при AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками (эпинефрин). В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма- при обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, вазодилататоров- при бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бета 2-адреномиметиков и/или аминофиллина: - при гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы). Взаимодействие с другими ЛС: На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурною отпуска). Нерекомендуемые комбинации Лечение хронической сердечной недостаточности Антиаритмические средства I класса ( например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин: флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца. Все показания к применению препарата Бисопролол Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета- адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к уменьшению ЧСС и снижению сердечною выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии. Комбинации, требующие особой осторожности Лечение артериальной гипертензии и стенокардии Антиаритмические средства I класса при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда. Все показания к применению препарата Бисопролол БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличить риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца. Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости. Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, уменьшение ЧСС). Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности, тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел "Особые указания"). Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и, таким образом, к развитию брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола. Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Антигипертензивные средства и другие средства с антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), за исключением ингибиторов МАО В, могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза. Фармакологическое действие и фармакокинетика Селективный бета 1-адреноблокагор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Обладает незначительным сродством к бета 2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета 2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета 2-адренорецепторы. Избирательное действие препарата на бета 1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона. Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приема внутрь. При однократном применении бисопролола эффект сохраняется в течение 24 часов. Максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения. Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бетаг адренорецепторы сердца. При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов. Фармакокинетика: Всасывание Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Высокая биодоступность препарата (около 90%) обусловлена низкой степенью метаболизации при "первом прохождении" через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 часа. Распределение Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает 30%. Метаболизм Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Бисопролол в метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4 на 95% и с помощью фермента CYP2D6, который играет незначительную роль. Выведение Около 50% препарата метаболизируется в печени, метаболиты выводятся почками. 50% бисопролола выводятся почками в неизменном виде. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения - 10-12 часов. Особые указания Не следует резко прерывать лечение препаратом Бисопролол или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно. На начальных этапах лечения препаратом Бисопролол пациенты нуждаются в постоянном наблюдении. Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях: - тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы- сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться- строгая диета- проведение десенсибилизирующей терапии- AV блокада I степени- стенокардия Принцметала- нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов)- псориаз (в т.ч. в анамнезе):Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что потребует высокой дозы бета 2- адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения ХСН, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать и отслеживать новые симптомы (например, одышку, непереносимость физических нагрузок, кашель). Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под их действием. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект. Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Бисопролол перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершить за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что вы принимаете препарат Бисопролол. Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Бисопролол может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов. Гипертиреоз: при лечении препаратом Бисопролол симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Препарат Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это стоит обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Бисопролол Международное непатентованное название:Бисопролол. Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:1 таблетка содержит:активное вещество: бисопролола фумарат - 0,005 г или 0,01 г,вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 0,0973 г или 0,0923 г, кальция карбонат - 0,0145 г, целлюлоза микрокристаллическая - 0,0145 г, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 0,0029 г, тальк - 0,00435 г, магния стеарат - 0,00145 г: состав оболочки: для дозировки 5 мг - Опадрай II Белый (поливиниловый спирт - 40%, титана диоксид - 25%, тальк - 20,2%, макрогол (полиэтиленгликоль) - 14,8%) 0,004841 г, силиконовая эмульсия - 0,000159 г: для дозировки 10 мг - Опадрай II Белый (поливиниловый спирт - 40%, титана диоксид - 25%, тальк - 20,2%, макрогол (полиэтиленгликоль) - 14,8%) - 0,004737 г, краситель железа оксид красный Е 172 - 0,000052 г, макрогол (полиэтиленгликоль) - 0,000052 г, силиконовая эмульсия -0,000159 г. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-000745 Фармгруппа: Бета 1-адреноблокатор селективный. Дата регистрации: 29.09.2011 / 13.10.2016. Окончание регстрации: . Описание:Дозировка 5 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. Допустима незначительная шероховатость поверхности. Цвет таблеток на поперечном разрезе от белого до светло-желтого. Дозировка 10 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового со слабым коричневатым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. Допустима незначительная шероховатость поверхности. Цвет таблеток на поперечном разрезе от белого до светло-желтого. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку картонную. Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:БИОКОМ, ЗАО Производитель:БИОКОМ, ЗАО. Представительство:БИОКОМ, ЗАО

Модель:

RUR 688

Состав Противопоказания Дозировка Показания к применению Взаимодействие с другими лекарственными средствами Передозировка Фармакологическое действие Беременность и кормление грудью Условия отпуска из аптек Побочные явления Особые указания Условия хранения Способ применения и дозы Информация Состав Активное вещество: бисопролола фумарат 5 мг (что соответствует 4,24 мг бисопролола), периндоприла аргинин 5 мг (что соответствует 3,39 мг периндоприла). Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция карбонат, крахмал прежелатинизированный, карбоксиметилкрахмал натрия, натрия кроскармеллоза, кремний коллоидный безводный, магния стеарат. Пленочная оболочка Глицерол, гипромеллоза, макрогол 6000, магния стеарат, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный. Описание: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжеворозового цвета, с разделительной риской, с гравировкой «5/5» на одной стороне и гравировкой на другой стороне. Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5мг + 5 мг По 30 таблеток во флакон из полипропилена, снабженный дозатором из полиэтилена и пробкой, содержащей осушитель (силикагель). По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную с контролем первого вскрытия. Противопоказания • Гиперчувствительность к бисопрололу, периндоприлу, другим ингибиторам АПФ или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата (см. раздел «Состав») • Острая сердечная недостаточность или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, когда требуется внутривенное введение инотропных препаратов • Кардиогенный шок • Атриовентрикулярная (АV) блокада 2 или 3 степени (без электрокардиостимулятора) • Синдром слабости синусного узла • Синоатриальная блокада • Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин) • Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.) • Тяжелая бронхиальная астма или тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких • Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или тяжелые формы синдрома Рейно • Нелеченая феохромоцитома (см. раздел «Особые указания») • Метаболический ацидоз • Ангионевротический отек (отек Квинке) на фоне приема других ингибиторов АПФ в анамнезе (см. раздел «Особые указания») • Наследственный или идиопатический ангионевротический отек • Беременность и период грудного вскармливания (см. разделы «Особые указания» и «Применение при беременности и в период грудного вскармливания») • Коллапс • Возраст до 18 лет • Одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функций почек (СКФ 1/100,< 1/10) Нечасто (> 1/1000, < 1/100) Редко (> 1/10000, < 1/1000) Очень редко (< 1/10000) Частота неизвестна (частота не может быть установлена, исходя из доступных данных) Инфекции инвазии Ринит: Бисопролол - Редко Периндоприл - Очень редко Нарушения стороны крови лимфатической системы - Бисопролол - - Периндоприл Очень редко: Агранулоцитоз (см. «Особые указания»), Панцитопения, Лейкопения, Нейтропения (см. «Особые указания»), Тромбоцитопения (см. «Особые указания»), Гемолитическая анемия у пациентов с врожденной недостаточностью глюкозо 6- фосфатдегидрогеназы (Г-6- ФДГ). Нечасто*: Эозинофилия. Нарушения со стороны обмена веществ и питания - Бисопролол - - Периндоприл Нечасто*: Гипогликемия (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»), Гиперкалиемия, обратимая после отмены препарата, Гипонатриемия. Психические нарушения - Бисопролол Нечасто: Нарушения сна, Депрессия. Редко: Ночные кошмары, галлюцинации - Периндоприл Нечасто : Нарушения настроения, Нарушения сна Очень редко: Спутанность сознания Нарушения со стороны нервной системы - Бисопролол Часто: Головная боль**, Головокружение** Редко: Обморок - Периндоприл Часто: Вертиго, Дисгевзия, Парестезия Нечасто* : Сонливость, Обморок Нарушения со стороны органов зрения - Бисопролол Редко: Сниженное слезоотделение (учитывать у пациентов, использующих контактные линзы). Очень редко: Конъюнктивит. - Периндоприл Часто: Нарушение зрения. Нарушения со стороны слуха - Бисопролол Редко: Нарушения слуха - Периндоприл Часто: Шум в ушах Нарушения со стороны сердца - Бисопролол Очень часто: Брадикардия Часто: Ухудшение течения сердечной недостаточности - Периндоприл Нечасто*: Ощущение сердцебиения, Тахикардия Классы и системы органов MedDRA - Бисопролол Нечасто: Нарушение AV проводимости. - Периндоприл Очень редко: Аритмия, Стенокардия, Инфаркт миокарда, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска (см. раздел «Особые указания») Нарушения со стороны сосудов - Бисопролол Часто: Снижение АД и эффекты, связанные с этим, Ощущение похолодания или онемения конечностей Нечасто: Ортостатическая гипотензия - Периндоприл Часто: Снижение АД и эффекты, связанные с этим Нечасто*: Васкулит Очень редко: Инсульт, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска (см. раздел «Особые указания») Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - Бисопролол Нечасто: Бронхоспазм - Периндоприл Часто: Кашель, Одышка Нечасто : Бронхоспазм Очень редко: Эозинофильная пневмония Нарушения со стороны желудочнокишечного тракта - Бисопролол Часто: Боль в животе, Запор, Диарея, Тошнота. - Периндоприл Часто: Боль в животе, Запор, Диарея, Тошнота. Классы и системы органов MedDRA - Бисопролол Часто: Рвота - Периндоприл Часто: Диспепсия, Рвота Нечасто: Сухость слизистой оболочки полости рта Очень редко: Панкреатит Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей - Бисопролол Редко: Цитолитический или холестатический гепатит (см. раздел «Особые указания») - Периндоприл Очень редко: Цитолитический или холестатический гепатит (см. раздел «Особые указания») Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки - Бисопролол Редко: Реакции гиперчувствительности (зуд, покраснение, кожная сыпь). Очень редко: Алопеция, Бета-адреноблокаторы могут вызывать или усугублять течение псориаза или могут вызывать появление псориазоподобной сыпи - Периндоприл Часто: Кожная сыпь, Кожный зуд Нечасто: Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани (см. раздел «Особые указания»), Крапивница, Гипергидроз. Нечасто*: Реакции фоточувствительности, Пемфигоид Редко*: Усугубление течения псориаза Очень редко: Многоформная эритема Нарушения со стороны костномышечной системы и соединительной ткани - Бисопролол Нечасто: Мышечные спазмы, Мышечная слабость. - Периндоприл Часто: Мышечные спазмы. Нечасто*: Артралгия, Миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей - Бисопролол - - Периндоприл Нечасто: Нарушение функции почек Очень редко: Острая почечная недостаточность Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез - Бисопролол Редко: Нарушение потенции - Периндоприл Нечасто : Эректильная дисфункция Общие нарушения и осложнения в месте введения - Бисопролол Часто: Астения, Повышенная утомляемость - Периндоприл Часто: Астения Нечасто*: Боль в груди, Недомогание, Периферические отеки, Гипертермия Лабораторные показатели и результаты других обследований - Бисопролол Редко: Повышение активности «печеночных» трансаминаз, Повышение концентрации триглицеридов - Периндоприл Нечасто*: Повышение концентрации мочевины в крови, Повышение концентрации креатинина в крови Редко: Повышение активности «печеночных» трансаминаз, Повышение концентрации билирубина в крови Классы и системы органов MedDRA - Бисопролол - - Периндоприл Очень редко*: Снижение гемоглобина и гематокрита (см. раздел «Особые указания») Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций - Бисопролол - - Периндоприл Нечасто*: Падения * Оценка частоты нежелательных реакций, выявленных по спонтанным сообщениям, проведена на основании данных результатов клинических исследований. **Обычно симптомы наблюдались в начале терапии. Они обычно были выражены в легкой степени и часто проходили в течение 1-2 недель. Случаи возникновения синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона были отмечены при применении других ингибиторов АПФ. Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона по частоте возникновения относится к очень редким, но возможным осложнениям, обусловленным терапией ингибиторами АПФ, включая периндоприл. Особые указания К препарату Престилол® применимы все особые указания и меры предосторожности, относящиеся к каждому компоненту. Выраженная артериальная гипотензия Ингибиторы АПФ могут вызывать резкое снижение АД. Выраженная артериальная гипотензия редко развивается у пациентов с неосложненным течением артериальной гипертензии. Риск чрезмерного снижения АД повышен у пациентов со сниженным ОЦК например, на фоне терапии диуретиками, при соблюдении строгой бессолевой диеты, при гемодиализе, диарее или рвоте, а также у пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии с высокой активностью ренина (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами» и «Побочное действие»). Выраженная артериальная гипотензия может наблюдаться у пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности как с наличием, так и без почечной недостаточности. Этот риск более вероятен у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени, как реакция на прием «петлевых» диуретиков, гипонатриемию или функциональную почечную недостаточность. Пациенты с повышенным риском развития симптоматической артериальной гипотензии в период начала терапии и коррекции дозы должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Подобный подход применяется и к пациентам с ИБС или цереброваскулярным заболеванием, у которых чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда или острого нарушения мозгового кровообращения. При развитии артериальной гипотензии пациента следует уложить в положение «лежа» и при необходимости провести внутривенное вливание 9 мг/мл (0,9%) раствора натрия хлорида. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего приема препарата. Как правило, прием препарата может быть продолжен после восполнения ОЦК и повышения АД. У некоторых пациентов с ХСН, имеющих нормальное или пониженное АД, может произойти дополнительное снижение АД в результате действия периндоприла. Этот эффект предсказуем и обычно не требует прекращения терапии. При развитии симптомов артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы или постепенная отмена препарата, или применение его отдельных компонентов в виде монотерапии. Гиперчувствительность/ангионевротический отек Сообщалось о редких случаях ангионевротического отека лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани у пациентов, получавших лечение ингибиторами АПФ, включая периндоприл (см. раздел «Побочное действие»). Указанные явления могут развиться в любой момент лечения. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение препаратом Престилол®. Терапия бетаадреноблокаторами должна быть продолжена. Пациент должен наблюдаться до тех пор, пока признаки отека не исчезнут полностью. В тех случаях, когда отек затрагивает только лицо и губы, состояние обычно разрешается без лечения, хотя для облегчения симптомов могут применяться антигистаминные средства. Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов требуется неотложная терапия, в том числе подкожное введение эпинефрина (адреналина) и/или обеспечение проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов. Если у пациента в анамнезе есть указание на ангионевротический отек, не связанный с лечением ингибитором АПФ, то риск развития ангионевротического отека на фоне приема ингибитора АПФ может быть повышенным (см. раздел «Противопоказания»). В редких случаях у пациентов, получавших лечение ингибиторами АПФ, было описано развитие ангионевротического отека кишечника. При этом у пациентов отмечалась боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С-1 эстеразы. Диагноз устанавливается с помощью компьютерной томографии брюшной полости, ультразвукового исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в области живота, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника. Ингибиторы mTOR (например, сиролимус, эверолимус, термолимус): При совместном применении с ингибиторами mTOR (например, сиролимус, эверолимус, темсиролимус), повышается риск развития ангионевротического отека (в том числе отек дыхательных путей или языка, сопровождающийся или не сопровождающийся нарушением функции дыхания) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Комбинация сакубитрил+валсартан В связи с повышенным риском развития ангионевротического отека противопоказано одновременное применение периндоприла с комбинацией сакубитрил+валсартан (см. раздел «Противопоказания»). Применение комбинации сакубитрил+валсартан возможно не раньше, чем через 36 часов после приема последней дозы периндоприла. Применение периндоприла возможно не раньше чем через 36 часов после приема комбинации сакубитрил+валсартан (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). При одновременном применении ингибиторов АПФ с другими ингибиторами энкефалиназы (например, рацекадотрилом) может быть повышен риск развития ангионевротического отека (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). У пациентов, получающих периндоприл, перед назначением ингибиторов энкефалиназы (например, рацекадотрила) необходимо провести тщательную оценку соотношения риск/польза. Печеночная недостаточность В редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ наблюдается синдром развития холестатической желтухи с переходом в фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. Пациенты, принимающие ингибиторы АПФ, у которых развилась желтуха или значимое повышение активности ферментов печени, должны прекратить прием ингибитора АПФ и получить соответствующее медицинское наблюдение (см. раздел «Побочное действие»). Этнические различия У пациентов негроидной расы ингибиторы АПФ вызывают ангионевротический отек чаще, чем у пациентов, которые являются представителями других рас. Как и другие ингибиторы АПФ, у представителей негроидной расы периндоприл может быть менее эффективным в снижении АД, чем у представителей других рас, что может быть связано с более высокой распространенностью низкорениновых состояний у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией. Кашель При применении ингибиторов АПФ может возникнуть кашель. Характерно, что кашель является сухим, упорным и разрешается после прекращения терапии. Это следует учитывать при проведении дифференциальной диагностики кашля. Гиперкалиемия У некоторых пациентов, получающих ингибиторы АПФ, включая периндоприл, наблюдалось повышение концентрации калия в сыворотке крови. Факторы риска развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, ухудшение функции почек, возраст старше 70 лет, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (дегидратация, острая декомпенсация сердечной деятельности, метаболический ацидоз) и сопутствующее применение калийсберегающих диуретиков (например, таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли/пищевых добавок. Риску также подвергаются пациенты, принимающие другие препараты, способствующие повышению уровня калия в сыворотке крови (например, гепарин, ко-тримоксазол (фиксированная комбинация триметоприма и сульфаметоксазола). Применение препаратов калия, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих заменителей соли/пищевых добавок, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, может привести к значительному повышению концентрации калия в сыворотке крови. Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда фатальным, нарушениям сердечного ритма. Если одновременный прием указанных выше средств необходим, их следует применять с осторожностью на фоне регулярного контроля содержания калия в сыворотке крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Препараты лития Одновременное применение периндоприла и препаратов лития не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие заменители пищевой соли и пищевые добавки Не рекомендуется одновременное применение периндоприла и калийсберегающих диуретиков, а также препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и пищевых добавок (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы Есть данные, свидетельствующие о том, что совместное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Таким образом, двойная блокада РААС путем совместного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендована (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами» и «Фармакодинамика»). Если терапия с помощью двойной блокады признана абсолютно необходимой, ее следует проводить только под строгим медицинским контролем и при регулярном контроле функции почек, содержания электролитов в крови и АД. Не следует применять ингибиторы АПФ в сочетании с блокаторами рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов, антиаритмические средства I класса и гипотензивные средства центрального действия Одновременное применение бисопролола и блокаторов кальциевых каналов, таких как верапамил или дилтиазем, антиаритмических средств I класса и гипотензивных средств центрального действия не рекомендовано (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Отмена препарата Следует избегать резкого прекращения лечения бета-адреноблокаторами, особенно у пациентов с ИБС, поскольку это может привести к временному ухудшению сердечной деятельности. Дозу следует снижать постепенно, используя отдельные компоненты, предпочтительно в течение 2 недель и параллельно с началом замещающего лечения (при необходимости). Брадикардия Если во время лечения ЧСС в состоянии покоя урежается до 50-55 ударов в минуту и менее и у пациента появляются симптомы, связанные с брадикардией, следует начать снижение дозы препарата Престилол®, используя отдельные компоненты с приемлемой дозой бисопролола. АV блокада 1 степени: Учитывая отрицательный дромотропный эффект, назначать бета-адреноблокаторы пациентам с AV блокадой 1 степени следует с осторожностью. Митральный стеноз/аортальный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия Как и в случае с другими ингибиторами АПФ, периндоприл следует с осторожностью назначать пациентам со стенозом митрального клапана и обструкцией выходного тракта левого желудочка, например, при стенозе аортального клапана или при гипертрофической кардиомиопатии. Стенокардия Принцметала: Бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность эпизодов стенокардии у пациентов со стенокардией Принцметала. Применение селективных бета 1адреноблокаторов возможно при легкой степени заболевания и только в сочетании с сосудорасширяющими средствами. Почечная недостаточность: В случае почечной недостаточности ежедневная доза препарата Престилол® подбирается в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»). Для этих пациентов частью обычной терапевтической практики является стандартный контроль концентрации калия и креатинина в крови (см. раздел «Побочное действие»). У пациентов с клинически выраженными симптомами сердечной недостаточности артериальная гипотензия в результате начала лечения ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Сообщалось об острой почечной недостаточности, которая обычно носила обратимый характер. У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, которые получали терапию ингибиторами АПФ, наблюдалось повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно проходящее при отмене терапии. Этот эффект чаще наблюдался у пациентов с почечной недостаточностью. Дополнительное наличие реноваскулярной гипертензии обуславливает повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у таких пациентов. Лечение у таких пациентов следует начинать с низких доз под пристальным наблюдением врача и с осторожным титрованием дозы. Поскольку лечение диуретиками может вносить свой вклад в развитие описанных выше явлений, диуретики следует временно отменить и проводить мониторинг почечной функции в течение первых недель терапии. У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без признаков поражения сосудов почек отмечалось повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно незначительное и преходящее, особенно при одновременном назначении периндоприла и диуретика. Более вероятно развитие таких явлений у пациентов с нарушением функции почек в анамнезе. Может потребоваться снижение дозы и/или отмена диуретика и/или периндоприла. Реноваскулярная гипертензия: У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки на фоне терапии ингибиторами АПФ возрастает риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности (см. раздел «Противопоказания»). Применение диуретиков может быть дополнительным фактором риска. Ухудшение функции почек может наблюдаться уже при незначительном изменении концентрации креатинина в сыворотке крови, даже у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии. Трансплантация почки Опыт лечения периндоприлом аргинином пациентов с ранее пересаженной почкой отсутствует. Пациенты, находящиеся на гемодиализе У пациентов, проходящих гемодиализ с применением высокопроточных мембран, которые получали ингибитор АПФ, были отмечены случаи развития анафилактоидных реакций. Таким пациентам следует назначать гипотензивный препарат другого класса или использовать диализную мембрану другого типа. Анафилактоидные реакции при проведении афереза липопротеинов низкой плотности У пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении процедуры афереза ЛПНП с применением декстран сульфата редко наблюдалось развитие угрожающих жизни анафилактоидных реакций. Эти реакции удавалось предотвратить путем временной отмены терапии ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза. Анафилактоидные реакции во время десенсибилизации У пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии (например, ядом перепончатокрылых насекомых), наблюдались анафилактоидные реакции. Такие реакции удавалось предотвратить путем временной отмены ингибитора АПФ, но при случайном возобновлении лечения реакции могли развиться вновь. Как и в случае с другими бета-адреноблокаторами, бисопролол может повышать как чувствительность к аллергенам, так и степень тяжести анафилактических реакций. Лечение эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект. Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия У пациентов, получающих ингибиторы АПФ, были описаны случаи нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. Периндоприл следует с особой осторожностью применять у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, получающих иммунодепрессанты, аллопуринол или прокаинамид, или при сочетании этих факторов риска, особенно при наличии нарушения функции почек в анамнезе. У некоторых таких пациентов развивались тяжелые инфекции, в ряде случаев не поддающиеся интенсивной терапии антибиотиками. При назначении периндоприла таким пациентам рекомендуется проводить периодический контроль содержания лейкоцитов в крови и проинструктировать пациентов о необходимости сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например, боль в горле, лихорадка). Бронхоспазм (бронхиальная астма, обструктивное заболевание дыхательных путей) При бронхиальной астме и других хронических обструктивных болезнях легких следует проводить сопутствующее лечение бронходилататорами. Иногда при применении бетаадреноблокаторов у пациентов с бронхиальной астмой может повышаться сопротивление дыхательных путей, таким образом, может потребоваться повышение дозы бета 2адреномиметиков. Пациенты с сахарным диабетом Рекомендуется с осторожностью назначать препарат Престилол® пациентам с сахарным диабетом, у которых имеют место значительные колебания уровня глюкозы в крови. Симптомы гипогликемии могут маскироваться эффектами бета-адреноблокаторов. Строгая диета Рекомендуется соблюдать осторожность при терапии пациентов, соблюдающих строгую диету/пост. Окклюзионные заболевания периферических артерий При приеме бета-адреноблокаторов может отмечаться ухудшение симптомов, особенно на начальных этапах лечения. Анестезия У пациентов, которым выполняется общая анестезия, бета-адреноблокаторы снижают частоту аритмий и ишемии миокарда во время вводной фазы наркоза и интубации, а также в послеоперационном периоде. В настоящее время рекомендуется продолжать терапию бета-адреноблокаторами в периоперационном периоде. Анестезиолог должен быть проинформирован о применении бета-адреноблокаторов пациентом ввиду возможных лекарственных взаимодействий, приводящих к брадиаритмиям, ослаблению рефлекторной тахикардии и снижению рефлекторной способности компенсировать эффекты, связанные с кровопотерей. Если перед операцией необходимо отменить терапию бетаадреноблокатором, это следует делать постепенно и завершить отмену примерно за 48 часов до анестезии. У пациентов, которым планируется проведение обширных операций или применение средств для анестезии, вызывающих артериальную гипотензию, применение периндоприла может блокировать образование ангиотензина II на фоне компенсаторного высвобождения ренина. Лечение следует прекратить за сутки до операции. При развитии артериальной гипотензии по указанному механизму следует поддерживать АД путем восполнения ОЦК. Псориаз Пациентам с псориазом или имеющим псориаз в анамнезе бета-адреноблокаторы можно назначать только после тщательной оценки соотношения пользы и рисков. Феохромоцитома Пациентам, с подтвержденной или подозреваемой феохромоцитомой, бисопролол всегда следует назначать только в комбинации с блокатором альфа-адренорецепторов. Гипертиреоз Симптомы гипертиреоза могут маскироваться на фоне лечения бисопрололом. Первичный гиперальдостеронизм Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не восприимчивы к антигипертензивным препаратам, действие которых основано на ингибировании РААС. Таким образом, применение данного лекарственного препарата у таких пациентов не рекомендуется. Беременность Планирующим беременность следует назначить альтернативное гипотензивное средство с установленным профилем безопасности для применения во время беременности, за исключением случаев, когда терапия ингибиторами АПФ признается необходимой. При выявлении беременности лечение ингибиторами АПФ следует немедленно прекратить и, если необходимо, назначить альтернативную гипотензивную терапию (см. разделы «Противопоказания» и «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). Сердечная недостаточность Опыт применения бисопролола для лечения сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и состояниями отсутствует: • сахарный диабет 1 типа, • тяжелые нарушения функции почек, • тяжелые нарушения функции печени, • рестриктивная кардиомиопатия, • врожденные пороки сердца, • гемодинамически значимые органические поражения клапанов сердца, • инфаркт миокарда, перенесенный в последние 3 месяца. Депрессия Рекомендуется прекратить терапию препаратом Престилол® при развитии депрессии. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами Препарат Престилол® не оказывает прямого влияния на способность к управлению транспортным средством и работе с механизмами, но у некоторых пациентов могут развиться индивидуальные реакции, связанные с низким артериальным давлением, особенно в начале лечения или при замене препарата, а также при приеме с алкоголем. В результате этого способность к управлению транспортным средством и работе с механизмами может быть нарушена. Условия хранения При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Способ применения и дозы Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки утром перед приемом пищи. Пациентам, которым показан прием 2,5 мг бисопролола и 2,5 мг периндоприла следует принимать 1/2 таблетки препарата Престилол® 5 мг+5 мг один раз в день. Пациентам, которым показан прием 2,5 мг бисопролола и 5 мг периндоприла следует принимать 1/2 таблетки препарата Престилол® 5 мг+10 мг один раз в день. Особые группы пациентов Пациенты с нарушениями функции почек (см. разделы «Особые указания» и «Фармакокинетика»). Пациентам с нарушением функции почек препарат Престилол® назначается с учетом значений клиренса креатинина, как указано ниже: 1. КК ClCR > 60 мл/мин: 1 таб 5 мг+5 мг; 1/2 таб 5 мг+10 мг ; 1 таб 10 мг+5 мг; не следует принимать, рекомендуется индивидуальный подбор доз отдельных компонентов при дозировке 10 мг+10 мг. 2. КК 30 мл/мин< ClCR < 60 мл/мин: 1/2 таб 5 мг+5 мг; при дозировках 5 мг+10 мг,10 мг+5 мг, 10 мг+10 мг не следует принимать, рекомендуется индивидуальный подбор доз отдельных компонентов. 3. КК ClCR < 30: при дозировках 5 мг+5 мг, 5 мг+10 мг,10 мг+5 мг, 10 мг+10 мг не следует принимать, рекомендуется индивидуальный подбор доз отдельных компонентов. Пациенты с нарушениями функции печени (см. разделы «Особые указания» и «Фармакокинетика»). Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. Пожилые пациенты Препарат следует назначать в соответствии с рекомендациями для пациентов с нарушением функции почек. Дети и подростки Безопасность и эффективность применения препарата Престилол® у детей и подростков не установлена. Соответствующие данные отсутствуют. Поэтому назначение препарата детям и подросткам не рекомендовано. Информация Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Имеются противопоказания. Необходимо ознакомиться с инструкцией или проконсультироваться со специалистом

Модель:

RUR 0

Показания Артериальная гипертензия: - ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии: - хроническая сердечная недостаточность. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам: - острая сердечная недостаточность и ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии: - кардиогенный шок: - коллапс: - AV блокада II-III степени, без кардиостимулятора: - синоатриальная блокада: - синдром слабости синусового узла: - брадикардия (ЧСС до начала лечения менее 60 уд./мин): - тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.) - кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности): - тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе: - выраженные нарушения периферического кровообращения: - синдром Рейно: - метаболический ацидоз: - феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов): - одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В): - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Псориаз, депрессия (в том числе и в анамнезе), сахарный диабет (может маскировать симптомы гипогликемии), аллергические реакции (в анамнезе), бронхоспазм (в анамнезе), проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, AV блокада I степени, выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин): тяжелые нарушения функции печени: гипертиреоз, пожилой возраст, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, строгая диета. Беременность Беременность Бисопролол не оказывает прямого цитотоксического, мутагенного и тератогенного действия, но обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод, или на новорожденного. Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребёнка могут возникнуть патологические реакции, такие как внутриутробная задержка развития, гипогликемия, брадикардия. Бисопролол не следует применять во время беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение препаратом Бисопролол рассматривается в качестве необходимого, следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней жизни. Период грудного вскармливания Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Бисопролол не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить. Применение и дозы Препарат Бисопролол принимают внутрь, утром натощак, 1 раз в сутки с небольшим количеством воды, утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента. При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца препарат назначают по 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Хроническая сердечная недостаточность Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Бисопролол требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием для лечения препаратом Бисопролол является стабильная ХСН без признаков обострения. Лечение ХСН препаратом Бисопролол начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, то есть дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования препарата при ХСН возможно применение препарата Бисопролол в таблетках по 2,5 мг с риской. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг (11/2 таблетки по 2,5 мг), 7,5 мг (3 таблетки по 2,5 мг) и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимальная рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг препарата Бисопролол 1 раз в день. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата. Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы. Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипертензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бисопролол или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение. Особые группы пациентов Нарушение функции почек или печени: - при нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу: - при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью. Пожилые пациенты: Коррекции дозы не требуется. К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бисопролол у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто - не менее 10%: часто - не менее 1%, но менее 10%: нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%: редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%: очень редко - менее 0,01%, включая отдельные сообщения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - урежение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с ХСН): ощущение сердцебиения: часто - выраженное снижение АД (особенно у пациентов с ХСН), проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии): нечасто - нарушение AY проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ортостатическая гипотензия, усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек, стоп: одышка), боль в груди. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия, беспокойство: редко - спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, "кошмарные" сновидения, галлюцинации, миастения, тремор, судороги мышц. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения. Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), шум в ушах, снижение слуха, боль в ухе: очень редко - сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, нарушения вкуса. Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей: редко - аллергический ринит, заложенность носа. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе: редко - гепатит, повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), повышение концентрации билирубина, изменение вкуса. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия, боль в спине. Со стороны мочеполовой системы: очень редко - нарушение потенции, ослабление либидо. Лабораторные показатели: редко - повышение концентрации триглицеридов в крови: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения. Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, крапивница. Со стороны кожных покровов: редко - усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции: очень редко - алопеция, бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза. Прочие: синдром "отмены" (учащение приступов стенокардии, повышение АД). Передозировка: Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью. Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего надо прекратить прием препарата, провести промывание желудка, назначить адсорбирующие средства, провести симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии - внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма. При выраженном снижении АД - внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессоров. При гипогликемии может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы). При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма. При обострении течения ХСН - внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров. При бронхоспазме - назначение бронходилататоров, в том числе бета 2-адреномиметиков и/или аминофиллина. Взаимодействие с другими ЛС: На эффективность и переносимость лекарственных средств может повлиять одновременное применение других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о применении других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (то есть препараты безрецептурного отпуска). Нерекомендуемые комбинации Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин: флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца. Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокатора, может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии. Комбинации, требующие особой осторожности БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца. Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости. Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС). Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Гипогликемическое действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности тахикардия - могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел "Особые указания"). Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола. Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа- адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием альфа- адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Гипотензивные средства так же, как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол. Йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Фармакологическое действие и фармакокинетика Бисопролол - селективный бета 1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Как и для других бета 1-адреноблокаторов, механизм действия при артериальной гипертензии неясен. Вместе с тем известно, что бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са 2+), оказывает отрицательное хроно, дромо, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета 2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета 2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении - снижается. Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета 2- адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме: выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. Фармакокинетика: Всасывание. Бисопролол почти полностью (>: 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при "первичном прохождении" через печень (на уровне примерно 10-15%) составляет примерно 85-90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность бисопролола. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объём распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%: захват бисопролола клетками крови не наблюдается. Метаболизм. Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс бисопролола составляет 15,6 ± 3,2 л/ч, причем почечный клиренс равен 9,6 ± 1,6 л/ч. Период полувыведения бисопролола составляет 10-12 часов. Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) плазменные концентрации бисопролола выше, а период полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами. Особые указания Контроль за состоянием пациентов, принимающих препарат Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД, проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 60 уд/мин. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости. При применении препарата Бисопролол у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада альфа-адренорецепторов). При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения. При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Бисопролол. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг). Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии. Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно с осторожностью назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. На фоне приема бета-адреноблокаторов у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей. При превышении дозы препарата Бисопролол у таких пациентов возникает опасность развития бронхоспазма. В случае выявления у пациентов нарастающей брадикардии (ЧСС менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию препаратом Бисопролол при развитии депрессии. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Применение препарата Бисопролол не влияет на способность управлять транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Бисопролол Международное непатентованное название:Бисопролол. Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав: На 1 таблетку: дозировка 2,5 мг: активное вещество: бисопролола фумарат 2,5 мг: вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 93,5 мг, крахмал кукурузный 43,7 мг, кроскармеллоза натрия 2,9 мг, магния стеарат 1,5 мг, кремния диоксид коллоидный 1,4 мг: оболочка: пленочное покрытие (поливиниловый спирт 1,80 мг, титана диоксид 1,03 мг, макрогол 0,91 мг, тальк 0,67 мг, краситель железа оксид желтый 0,09 мг) 4,5 мг: дозировка 5 мг: активное вещество: бисопролола фумарат 5,0 мг: вспомогaтельные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 91,0 мг, крахмал кукурузный 43,7 мг, кроскармеллоза натрия 2,9 мг, магния стеарат 1,5 мг, кремния диоксид коллоидный 1,4 мг: оболочка: пленочное покрытие (поливиниловый спирт 1,8000 мг, макрогол 0,9090 мг, титана диоксид 0,8770 мг, тальк 0,6660 мг, краситель железа оксид желтый 0,2475 мг, краситель железа оксид черный 0,0005 мг) 4,5 мг: дозировка 10 мг: активное вещество: бисопролола фумарат 10,0 мг: вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 150,4 мг, крахмал кукурузный 73,0 мг, кроскармеллоза натрия 4,9 мг, магния стеарат 2,4 мг, кремния диоксид коллоидный 2,3 мг: оболочка: пленочное покрытие (поливиниловый спирт 2,80 мг, титана диоксид 1,75 мг, макрогол 1,41 мг, тальк 1,04 мг) 7,0 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-002491 Фармгруппа: Бета 1-адреноблокатор селективный. Дата регистрации: 06.06.2014 / 07.10.2015. Окончание регстрации: . Описание:Дозировка 2,5 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки с риской и фаской, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета. На поперечном разрезе ядро от белого до желтовато-белого цвета. Дозировка 5 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки с риской и фаской, покрытые пленочной оболочкой от желтого до темно-желтого цвета. На поперечном разрезе ядро от белого до желтовато-белого цвета. Дозировка 10 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро от белого до желтовато-белого цвета. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 100 таблеток в банку полимерную выдувную, изготовленную из полипропилена и укупоренную крышкой из полипропилена или банку полимерную, изготовленную из полиэтилена низкого давления и укупоренную крышкой, изготовленной из смеси полиэтиленов высокого давления и полиэтиленов низкого давления. По 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок или 1 банке полимерной вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности:2 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:РАФАРМА, ЗАО Производитель:РАФАРМА, АО. Представительство

Модель:

RUR 168

Показания Артериальная гипертензия: - ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к бисопрололу, другим компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам: шок (в том числе кардиогенный): отек легких: острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии: AV блокада II-III степени, без электрокардиостимулятора: синоатриальная блокада: синдром слабости синусового узла: брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 уд/мин): стенокардия Принцметала: кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности): тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм.рт.ст.), особенно при инфаркте миокарда: тяжелая бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе: одновременный прием флоктафенина, сультоприда, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), за исключением МАО типа В: одновременное внутривенное введение верапамила или дилтиазема: тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно: феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов): метаболический ацидоз: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции лактозы/изомальтозы (в состав препарата входит лактоза). С осторожностью: Выраженная печеночная недостаточность, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет (может маскировать симптомы гипогликемии), отягощенный аллергологический анамнез, AV блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, бронхиальная астма, ХОБЛ, нарушения периферического кровообращения, строгая диета. Беременность Бисопролол не оказывает прямого цитотоксического, мутагенного и тератогенного действия, но обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод, или новорожденного. Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции, такие как внутриутробная задержка развития, гипогликемия, брадикардия. Бипрол не следует применять во время беременности. Применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение препаратом Бипрол рассматривается в качестве необходимого, следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием плода. В случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, необходимо применять альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. Симптомы гипогликемии и брадикардии возникают, как правило, в течение первых 3 дней жизни. Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет, поэтому прием препарата Бипрол не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить. Применение и дозы Препарат Бипрол принимают внутрь, утром, 1 раз в сутки с небольшим количеством жидкости, до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и состояние пациента. При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца препарат назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Для пациентов с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или с выраженным нарушением функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью. У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота приведенных ниже побочных эффектов указана в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто - более 10%: часто - более 1% и менее 10%: нечасто - более 0,1% и менее 1%: редко - более 0,01% и менее 0,1%: очень редко - менее 0,01%, включая отдельные случаи. Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль. Обычно эти явления развиваются в начале лечения, как правило, выражены незначительно и проходят в течение 1-2 недель: нечасто - нарушения сна, депрессия: редко - ночные кошмары, галлюцинации, потеря сознания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия, ощущение сердцебиения: часто - выраженное снижение артериального давления (особенно у пациентов с ХСН), проявления ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии): нечасто - нарушение AV проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек, стоп) и одышки, ортостатическая гипотензия, боль в груди. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор, сухость слизистой оболочки полости рта: редко - гепатит, повышение активности "печеночных" трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), повышение концентрации билирубина. Со стороны дыхательной системы: нечасто - ларинго- и бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей: редко - аллергический ринит, заложенность носа. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия. Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушение слуха, изменение вкуса: очень редко - сухость и болезненность глаз, конъюнктивит. Со стороны кожных покровов: редко - усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции: очень редко - алопеция, обострение течения псориаза. Со стороны эндокринной системы: редко - гипогликемия. Со стороны мочеполовой системы: редко - нарушение потенции, ослабление либидо. Со стороны иммунной системы: редко - появление антинуклеарных антител с необычной клинической симптоматикой волчаночноподобного синдрома, которые исчезают после окончания лечения. Аллергические реакции: редко - гиперемия кожи, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница. Лабораторные показатели: редко - гипертриглицеридемия: очень редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения. Прочие: редко - синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления). Передозировка: Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги. Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия. При выраженной брадикардии - внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма. При развившейся AV блокаде - внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или установка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются). При выраженном снижении артериального давления пациента следует перевести в положение Тренделенбурга: если нет признаков отека легких - внутривенное введение плазмозамещающих растворов, при их неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения артериального давления). При гипогликемии может быть показано внутривенное введение раствора декстрозы (глюкозы). При сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики. При судорогах - внутривенно диазепам. При бронхоспазме - ингаляционно бета 2- адреномиметики. Взаимодействие с другими ЛС: Флоктафенин. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленных флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций (совместное применение противопоказано). Сультоприд. Вследствие аддитивного эффекта возможно развитие выраженной брадикардии (совместное применение противопоказано). Ингибиторы МАО. Не рекомендуется одновременное применение (за исключением МАО типа В), поскольку велика вероятность значительного усиления антигипертензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (дилтиазем и верапамил). Следует избегать этой комбинации. В период лечения препаратом Бипрол внутривенное введение верапамила или дилтиазема, других антиаритмических препаратов противопоказано. Вследствие синергизма действия возможно резкое снижение артериального давления, нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения AV проводимости, сердечная- недостаточность). При необходимости назначения такой комбинации требуется тщательное клиническое и электрокардиографическое наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста и в начале лечения. Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении возможно снижение AV проводимости и сократительной способности миокарда (следует избегать комбинации с бисопрололом). Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон). При совместном применении с бисопрололом возможно нарушение сократимости, автоматизма и проводимости вследствие угнетения симпатических компенсаторных механизмов (следует избегать этой комбинации). Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, апраклонидин: альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин). При совместном применении повышение риска развития выраженной брадикардии, остановки синусового узла, нарушения AV проводимости, резкого снижения артериального давления, сердечной недостаточности (синергическое действие). Следует избегать этой комбинации. При необходимости применения требуется тщательный клинический и электрокардиографический контроль, особенно у пожилых пациентов и в начале лечения: Значительное повышение артериального давления при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия. Сердечные гликозиды. Снижение частоты сердечных сокращений, нарушение проводимости. Бета-адреноблокаторы для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут усилить системное действие бисопролола (снижение артериального давления, урежение частоты сердечных сокращений). Блокаторы кальциевых каналов (например, нифедипин). Возможно чрезмерное снижение артериального давления. Парасимпатомиметики. При совместном применении риск развития брадикардии. Мефлохин. Совместное применение с бисопрололом повышает риск развития брадикардии (аддитивное действие). Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления. Одновременное применение с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторное действие этих средств, возникающее с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению артериального давления. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Бисопролол может изменять эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскировать симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение артериального давления). Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Антигипертензивное действие ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия). Диуретики, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства. Риск чрезмерного снижения артериального давления. Бисопролол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства - при совместном применении с бисопрололом усиление угнетения центральной нервной системы. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения. Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме. Рифампицин уменьшает период полувыведения бисопролола. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фармакологическое действие и фармакокинетика Селективный бета 1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно, дромо, батмо- и инотропное действие, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета 2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата (в первые 24 часа) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета 2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца. Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета 2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура . периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен: не вызывает задержки ионов натрия в организме. Фармакокинетика: Всасывание. Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на всасывание препарата. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 часа. Биодоступность - около 90%. Связь с белками плазмы крови - около 30%. Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры - низкая. Метаболизм. Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP3A4 (до 95%) и CYP2D6. Эффект "первичного прохождения" через печень незначительный (около 10%). Биотрансформация бисопролола не ускоряется у пациентов с гиперфункцией щитовидной железы. Выведение. Общий клиренс составляет 15,6±3,2 л/час, почечный клиренс - 9,6±1,6 л/час. Сбалансированный клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в неизмененном виде (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до неактивных метаболитов, которые затем также выводятся почками: менее 2% выводится через кишечник (с желчью). Не накапливается в организме. Период полувыведения 9-12 часов. Зависимость фармакокинетики бисопролола от дозы носит линейный характер. Фармакокинетика бисопролола стабильная, не зависит от возраста и пола пациента. Фармакокинетика в особых клинических случаях Почечная недостаточность. В случае выраженных нарушений функции почек (клиренс, креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с анурией период полувыведения может увеличиться более чем в 2 раза. Печеночная недостаточность. В случае выраженной печеночной недостаточности отмечается увеличение периода полувыведения до 13-15 часов. Хроническая сердечная недостаточность. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III функциональный класс по классификации NYHA) концентрация бисопролола в плазме крови выше, чем у здоровых добровольцев, а период полувыведения увеличивается до 17 часов. Особые указания Лечение препаратом обычно является долговременным. Перед началом лечения рекомендуется проведение исследования функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать бисопролол в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, при этом следует строго следить за дозой препарата. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. Наблюдение за пациентами, принимающими бисопролол, должно включать контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), электрокардиограммы, концентрации глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить пациента методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при снижении ее менее 60 уд/мин. Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (частота сердечных сокращений менее 100 уд/мин) и повышение конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. При использовании у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не была достигнута эффективная альфа-адреноблокада). При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня. При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического вмешательства отмену препарата проводят за 48 часов до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг). Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие, такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии. В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 60 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Нельзя резко прерывать лечение бисопрололом из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (дозу снижают на 25% в 3-4 дня). Рекомендуется прекратить терапию (с постепенным снижением дозы) при развитии депрессии, вызванной приемом препарата. Препарат следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титра антинуклеарных антител. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Бипрол Международное непатентованное название:Бисопролол. Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:На 1 таблетку: Действующее вещество: бисопролола фумарат 5,000 мг/10,000 мг: вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 44,500 мг/62,400 мг, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат 94,7-98,3%, повидон 3-4%) 40,000 мг/38,500 мг, крахмал кукурузный 8,000 мг/11,000 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 0,500 мг/0,600 мг, кросповидон (коллидон CL) 1,000 мг/1,250 мг, магния стеарат 1,00 мг/1,250 мг: оболочка: титана диоксид 0,287 мг/0,430 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) 0,287 мг/0,430 мг, гипромеллоза 1,320 мг/1,968 мг, тальк 0,106 мг/0,172 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-001581 Фармгруппа: Бета 1-адреноблокатор селективный. Дата регистрации: 15.09.2011 / 08.12.2015. Окончание регстрации: . Описание:Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого (для дозировки 5 мг) или темно-желтого (для дозировки 10 мг) цвета. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета. Упаковка:Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг и 10 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке картонной. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Нижегородский химико-фармацевтический завод, ОАО Производитель:МАКИЗ-ФАРМА, ООО : ХЕМОФАРМ, ООО. Представительство:Нижфарм, АО

Модель:

RUR 979

Состав Противопоказания Дозировка Показания к применению Взаимодействие с другими лекарственными средствами Передозировка Фармакологическое действие Беременность и кормление грудью Условия отпуска из аптек Побочные явления Особые указания Условия хранения Способ применения и дозы Информация Состав Активное вещество: бисопролола фумарат 10 мг (что соответствует 8,49 мг бисопролола), периндоприла аргинин 10 мг (что соответствует 6,79 мг периндоприла). Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция карбонат, крахмал прежелатинизированный, карбоксиметилкрахмал натрия, натрия кроскармеллоза, кремний коллоидный безводный, магния стеарат. Пленочная оболочка Глицерол, гипромеллоза, макрогол 6000, магния стеарат, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный. Описание: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжеворозового цвета, с гравировкой «10/10» на одной стороне и с гравировкой на другой стороне. Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10мг + 10 мг По 30 таблеток во флакон из полипропилена, снабженный дозатором из полиэтилена и пробкой, содержащей осушитель (силикагель). По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную с контролем первого вскрытия. Противопоказания • Гиперчувствительность к бисопрололу, периндоприлу, другим ингибиторам АПФ или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата (см. раздел «Состав») • Острая сердечная недостаточность или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, когда требуется внутривенное введение инотропных препаратов • Кардиогенный шок • Атриовентрикулярная (АV) блокада 2 или 3 степени (без электрокардиостимулятора) • Синдром слабости синусного узла • Синоатриальная блокада • Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин) • Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.) • Тяжелая бронхиальная астма или тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких • Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или тяжелые формы синдрома Рейно • Нелеченая феохромоцитома (см. раздел «Особые указания») • Метаболический ацидоз • Ангионевротический отек (отек Квинке) на фоне приема других ингибиторов АПФ в анамнезе (см. раздел «Особые указания») • Наследственный или идиопатический ангионевротический отек • Беременность и период грудного вскармливания (см. разделы «Особые указания» и «Применение при беременности и в период грудного вскармливания») • Коллапс • Возраст до 18 лет • Одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функций почек (СКФ 1/100,< 1/10) Нечасто (> 1/1000, < 1/100) Редко (> 1/10000, < 1/1000) Очень редко (< 1/10000) Частота неизвестна (частота не может быть установлена, исходя из доступных данных) Инфекции инвазии Ринит: Бисопролол - Редко Периндоприл - Очень редко Нарушения стороны крови лимфатической системы - Бисопролол - - Периндоприл Очень редко: Агранулоцитоз (см. «Особые указания»), Панцитопения, Лейкопения, Нейтропения (см. «Особые указания»), Тромбоцитопения (см. «Особые указания»), Гемолитическая анемия у пациентов с врожденной недостаточностью глюкозо 6- фосфатдегидрогеназы (Г-6- ФДГ). Нечасто*: Эозинофилия. Нарушения со стороны обмена веществ и питания - Бисопролол - - Периндоприл Нечасто*: Гипогликемия (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»), Гиперкалиемия, обратимая после отмены препарата, Гипонатриемия. Психические нарушения - Бисопролол Нечасто: Нарушения сна, Депрессия. Редко: Ночные кошмары, галлюцинации - Периндоприл Нечасто : Нарушения настроения, Нарушения сна Очень редко: Спутанность сознания Нарушения со стороны нервной системы - Бисопролол Часто: Головная боль**, Головокружение** Редко: Обморок - Периндоприл Часто: Вертиго, Дисгевзия, Парестезия Нечасто* : Сонливость, Обморок Нарушения со стороны органов зрения - Бисопролол Редко: Сниженное слезоотделение (учитывать у пациентов, использующих контактные линзы). Очень редко: Конъюнктивит. - Периндоприл Часто: Нарушение зрения. Нарушения со стороны слуха - Бисопролол Редко: Нарушения слуха - Периндоприл Часто: Шум в ушах Нарушения со стороны сердца - Бисопролол Очень часто: Брадикардия Часто: Ухудшение течения сердечной недостаточности - Периндоприл Нечасто*: Ощущение сердцебиения, Тахикардия Классы и системы органов MedDRA - Бисопролол Нечасто: Нарушение AV проводимости. - Периндоприл Очень редко: Аритмия, Стенокардия, Инфаркт миокарда, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска (см. раздел «Особые указания») Нарушения со стороны сосудов - Бисопролол Часто: Снижение АД и эффекты, связанные с этим, Ощущение похолодания или онемения конечностей Нечасто: Ортостатическая гипотензия - Периндоприл Часто: Снижение АД и эффекты, связанные с этим Нечасто*: Васкулит Очень редко: Инсульт, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска (см. раздел «Особые указания») Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - Бисопролол Нечасто: Бронхоспазм - Периндоприл Часто: Кашель, Одышка Нечасто : Бронхоспазм Очень редко: Эозинофильная пневмония Нарушения со стороны желудочнокишечного тракта - Бисопролол Часто: Боль в животе, Запор, Диарея, Тошнота. - Периндоприл Часто: Боль в животе, Запор, Диарея, Тошнота. Классы и системы органов MedDRA - Бисопролол Часто: Рвота - Периндоприл Часто: Диспепсия, Рвота Нечасто: Сухость слизистой оболочки полости рта Очень редко: Панкреатит Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей - Бисопролол Редко: Цитолитический или холестатический гепатит (см. раздел «Особые указания») - Периндоприл Очень редко: Цитолитический или холестатический гепатит (см. раздел «Особые указания») Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки - Бисопролол Редко: Реакции гиперчувствительности (зуд, покраснение, кожная сыпь). Очень редко: Алопеция, Бета-адреноблокаторы могут вызывать или усугублять течение псориаза или могут вызывать появление псориазоподобной сыпи - Периндоприл Часто: Кожная сыпь, Кожный зуд Нечасто: Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани (см. раздел «Особые указания»), Крапивница, Гипергидроз. Нечасто*: Реакции фоточувствительности, Пемфигоид Редко*: Усугубление течения псориаза Очень редко: Многоформная эритема Нарушения со стороны костномышечной системы и соединительной ткани - Бисопролол Нечасто: Мышечные спазмы, Мышечная слабость. - Периндоприл Часто: Мышечные спазмы. Нечасто*: Артралгия, Миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей - Бисопролол - - Периндоприл Нечасто: Нарушение функции почек Очень редко: Острая почечная недостаточность Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез - Бисопролол Редко: Нарушение потенции - Периндоприл Нечасто : Эректильная дисфункция Общие нарушения и осложнения в месте введения - Бисопролол Часто: Астения, Повышенная утомляемость - Периндоприл Часто: Астения Нечасто*: Боль в груди, Недомогание, Периферические отеки, Гипертермия Лабораторные показатели и результаты других обследований - Бисопролол Редко: Повышение активности «печеночных» трансаминаз, Повышение концентрации триглицеридов - Периндоприл Нечасто*: Повышение концентрации мочевины в крови, Повышение концентрации креатинина в крови Редко: Повышение активности «печеночных» трансаминаз, Повышение концентрации билирубина в крови Классы и системы органов MedDRA - Бисопролол - - Периндоприл Очень редко*: Снижение гемоглобина и гематокрита (см. раздел «Особые указания») Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций - Бисопролол - - Периндоприл Нечасто*: Падения * Оценка частоты нежелательных реакций, выявленных по спонтанным сообщениям, проведена на основании данных результатов клинических исследований. **Обычно симптомы наблюдались в начале терапии. Они обычно были выражены в легкой степени и часто проходили в течение 1-2 недель. Случаи возникновения синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона были отмечены при применении других ингибиторов АПФ. Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона по частоте возникновения относится к очень редким, но возможным осложнениям, обусловленным терапией ингибиторами АПФ, включая периндоприл. Особые указания К препарату Престилол® применимы все особые указания и меры предосторожности, относящиеся к каждому компоненту. Выраженная артериальная гипотензия Ингибиторы АПФ могут вызывать резкое снижение АД. Выраженная артериальная гипотензия редко развивается у пациентов с неосложненным течением артериальной гипертензии. Риск чрезмерного снижения АД повышен у пациентов со сниженным ОЦК например, на фоне терапии диуретиками, при соблюдении строгой бессолевой диеты, при гемодиализе, диарее или рвоте, а также у пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии с высокой активностью ренина (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами» и «Побочное действие»). Выраженная артериальная гипотензия может наблюдаться у пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности как с наличием, так и без почечной недостаточности. Этот риск более вероятен у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени, как реакция на прием «петлевых» диуретиков, гипонатриемию или функциональную почечную недостаточность. Пациенты с повышенным риском развития симптоматической артериальной гипотензии в период начала терапии и коррекции дозы должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Подобный подход применяется и к пациентам с ИБС или цереброваскулярным заболеванием, у которых чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда или острого нарушения мозгового кровообращения. При развитии артериальной гипотензии пациента следует уложить в положение «лежа» и при необходимости провести внутривенное вливание 9 мг/мл (0,9%) раствора натрия хлорида. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего приема препарата. Как правило, прием препарата может быть продолжен после восполнения ОЦК и повышения АД. У некоторых пациентов с ХСН, имеющих нормальное или пониженное АД, может произойти дополнительное снижение АД в результате действия периндоприла. Этот эффект предсказуем и обычно не требует прекращения терапии. При развитии симптомов артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы или постепенная отмена препарата, или применение его отдельных компонентов в виде монотерапии. Гиперчувствительность/ангионевротический отек Сообщалось о редких случаях ангионевротического отека лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани у пациентов, получавших лечение ингибиторами АПФ, включая периндоприл (см. раздел «Побочное действие»). Указанные явления могут развиться в любой момент лечения. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение препаратом Престилол®. Терапия бетаадреноблокаторами должна быть продолжена. Пациент должен наблюдаться до тех пор, пока признаки отека не исчезнут полностью. В тех случаях, когда отек затрагивает только лицо и губы, состояние обычно разрешается без лечения, хотя для облегчения симптомов могут применяться антигистаминные средства. Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов требуется неотложная терапия, в том числе подкожное введение эпинефрина (адреналина) и/или обеспечение проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов. Если у пациента в анамнезе есть указание на ангионевротический отек, не связанный с лечением ингибитором АПФ, то риск развития ангионевротического отека на фоне приема ингибитора АПФ может быть повышенным (см. раздел «Противопоказания»). В редких случаях у пациентов, получавших лечение ингибиторами АПФ, было описано развитие ангионевротического отека кишечника. При этом у пациентов отмечалась боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С-1 эстеразы. Диагноз устанавливается с помощью компьютерной томографии брюшной полости, ультразвукового исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в области живота, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника. Ингибиторы mTOR (например, сиролимус, эверолимус, термолимус): При совместном применении с ингибиторами mTOR (например, сиролимус, эверолимус, темсиролимус), повышается риск развития ангионевротического отека (в том числе отек дыхательных путей или языка, сопровождающийся или не сопровождающийся нарушением функции дыхания) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Комбинация сакубитрил+валсартан В связи с повышенным риском развития ангионевротического отека противопоказано одновременное применение периндоприла с комбинацией сакубитрил+валсартан (см. раздел «Противопоказания»). Применение комбинации сакубитрил+валсартан возможно не раньше, чем через 36 часов после приема последней дозы периндоприла. Применение периндоприла возможно не раньше чем через 36 часов после приема комбинации сакубитрил+валсартан (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). При одновременном применении ингибиторов АПФ с другими ингибиторами энкефалиназы (например, рацекадотрилом) может быть повышен риск развития ангионевротического отека (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). У пациентов, получающих периндоприл, перед назначением ингибиторов энкефалиназы (например, рацекадотрила) необходимо провести тщательную оценку соотношения риск/польза. Печеночная недостаточность В редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ наблюдается синдром развития холестатической желтухи с переходом в фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. Пациенты, принимающие ингибиторы АПФ, у которых развилась желтуха или значимое повышение активности ферментов печени, должны прекратить прием ингибитора АПФ и получить соответствующее медицинское наблюдение (см. раздел «Побочное действие»). Этнические различия У пациентов негроидной расы ингибиторы АПФ вызывают ангионевротический отек чаще, чем у пациентов, которые являются представителями других рас. Как и другие ингибиторы АПФ, у представителей негроидной расы периндоприл может быть менее эффективным в снижении АД, чем у представителей других рас, что может быть связано с более высокой распространенностью низкорениновых состояний у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией. Кашель При применении ингибиторов АПФ может возникнуть кашель. Характерно, что кашель является сухим, упорным и разрешается после прекращения терапии. Это следует учитывать при проведении дифференциальной диагностики кашля. Гиперкалиемия У некоторых пациентов, получающих ингибиторы АПФ, включая периндоприл, наблюдалось повышение концентрации калия в сыворотке крови. Факторы риска развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, ухудшение функции почек, возраст старше 70 лет, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (дегидратация, острая декомпенсация сердечной деятельности, метаболический ацидоз) и сопутствующее применение калийсберегающих диуретиков (например, таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли/пищевых добавок. Риску также подвергаются пациенты, принимающие другие препараты, способствующие повышению уровня калия в сыворотке крови (например, гепарин, ко-тримоксазол (фиксированная комбинация триметоприма и сульфаметоксазола). Применение препаратов калия, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих заменителей соли/пищевых добавок, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, может привести к значительному повышению концентрации калия в сыворотке крови. Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда фатальным, нарушениям сердечного ритма. Если одновременный прием указанных выше средств необходим, их следует применять с осторожностью на фоне регулярного контроля содержания калия в сыворотке крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Препараты лития Одновременное применение периндоприла и препаратов лития не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие заменители пищевой соли и пищевые добавки Не рекомендуется одновременное применение периндоприла и калийсберегающих диуретиков, а также препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и пищевых добавок (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы Есть данные, свидетельствующие о том, что совместное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Таким образом, двойная блокада РААС путем совместного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендована (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами» и «Фармакодинамика»). Если терапия с помощью двойной блокады признана абсолютно необходимой, ее следует проводить только под строгим медицинским контролем и при регулярном контроле функции почек, содержания электролитов в крови и АД. Не следует применять ингибиторы АПФ в сочетании с блокаторами рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов, антиаритмические средства I класса и гипотензивные средства центрального действия Одновременное применение бисопролола и блокаторов кальциевых каналов, таких как верапамил или дилтиазем, антиаритмических средств I класса и гипотензивных средств центрального действия не рекомендовано (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Отмена препарата Следует избегать резкого прекращения лечения бета-адреноблокаторами, особенно у пациентов с ИБС, поскольку это может привести к временному ухудшению сердечной деятельности. Дозу следует снижать постепенно, используя отдельные компоненты, предпочтительно в течение 2 недель и параллельно с началом замещающего лечения (при необходимости). Брадикардия Если во время лечения ЧСС в состоянии покоя урежается до 50-55 ударов в минуту и менее и у пациента появляются симптомы, связанные с брадикардией, следует начать снижение дозы препарата Престилол®, используя отдельные компоненты с приемлемой дозой бисопролола. АV блокада 1 степени: Учитывая отрицательный дромотропный эффект, назначать бета-адреноблокаторы пациентам с AV блокадой 1 степени следует с осторожностью. Митральный стеноз/аортальный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия Как и в случае с другими ингибиторами АПФ, периндоприл следует с осторожностью назначать пациентам со стенозом митрального клапана и обструкцией выходного тракта левого желудочка, например, при стенозе аортального клапана или при гипертрофической кардиомиопатии. Стенокардия Принцметала: Бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность эпизодов стенокардии у пациентов со стенокардией Принцметала. Применение селективных бета 1адреноблокаторов возможно при легкой степени заболевания и только в сочетании с сосудорасширяющими средствами. Почечная недостаточность: В случае почечной недостаточности ежедневная доза препарата Престилол® подбирается в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»). Для этих пациентов частью обычной терапевтической практики является стандартный контроль концентрации калия и креатинина в крови (см. раздел «Побочное действие»). У пациентов с клинически выраженными симптомами сердечной недостаточности артериальная гипотензия в результате начала лечения ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Сообщалось об острой почечной недостаточности, которая обычно носила обратимый характер. У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, которые получали терапию ингибиторами АПФ, наблюдалось повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно проходящее при отмене терапии. Этот эффект чаще наблюдался у пациентов с почечной недостаточностью. Дополнительное наличие реноваскулярной гипертензии обуславливает повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у таких пациентов. Лечение у таких пациентов следует начинать с низких доз под пристальным наблюдением врача и с осторожным титрованием дозы. Поскольку лечение диуретиками может вносить свой вклад в развитие описанных выше явлений, диуретики следует временно отменить и проводить мониторинг почечной функции в течение первых недель терапии. У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без признаков поражения сосудов почек отмечалось повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно незначительное и преходящее, особенно при одновременном назначении периндоприла и диуретика. Более вероятно развитие таких явлений у пациентов с нарушением функции почек в анамнезе. Может потребоваться снижение дозы и/или отмена диуретика и/или периндоприла. Реноваскулярная гипертензия: У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки на фоне терапии ингибиторами АПФ возрастает риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности (см. раздел «Противопоказания»). Применение диуретиков может быть дополнительным фактором риска. Ухудшение функции почек может наблюдаться уже при незначительном изменении концентрации креатинина в сыворотке крови, даже у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии. Трансплантация почки Опыт лечения периндоприлом аргинином пациентов с ранее пересаженной почкой отсутствует. Пациенты, находящиеся на гемодиализе У пациентов, проходящих гемодиализ с применением высокопроточных мембран, которые получали ингибитор АПФ, были отмечены случаи развития анафилактоидных реакций. Таким пациентам следует назначать гипотензивный препарат другого класса или использовать диализную мембрану другого типа. Анафилактоидные реакции при проведении афереза липопротеинов низкой плотности У пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении процедуры афереза ЛПНП с применением декстран сульфата редко наблюдалось развитие угрожающих жизни анафилактоидных реакций. Эти реакции удавалось предотвратить путем временной отмены терапии ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза. Анафилактоидные реакции во время десенсибилизации У пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии (например, ядом перепончатокрылых насекомых), наблюдались анафилактоидные реакции. Такие реакции удавалось предотвратить путем временной отмены ингибитора АПФ, но при случайном возобновлении лечения реакции могли развиться вновь. Как и в случае с другими бета-адреноблокаторами, бисопролол может повышать как чувствительность к аллергенам, так и степень тяжести анафилактических реакций. Лечение эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект. Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия У пациентов, получающих ингибиторы АПФ, были описаны случаи нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. Периндоприл следует с особой осторожностью применять у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, получающих иммунодепрессанты, аллопуринол или прокаинамид, или при сочетании этих факторов риска, особенно при наличии нарушения функции почек в анамнезе. У некоторых таких пациентов развивались тяжелые инфекции, в ряде случаев не поддающиеся интенсивной терапии антибиотиками. При назначении периндоприла таким пациентам рекомендуется проводить периодический контроль содержания лейкоцитов в крови и проинструктировать пациентов о необходимости сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например, боль в горле, лихорадка). Бронхоспазм (бронхиальная астма, обструктивное заболевание дыхательных путей) При бронхиальной астме и других хронических обструктивных болезнях легких следует проводить сопутствующее лечение бронходилататорами. Иногда при применении бетаадреноблокаторов у пациентов с бронхиальной астмой может повышаться сопротивление дыхательных путей, таким образом, может потребоваться повышение дозы бета 2адреномиметиков. Пациенты с сахарным диабетом Рекомендуется с осторожностью назначать препарат Престилол® пациентам с сахарным диабетом, у которых имеют место значительные колебания уровня глюкозы в крови. Симптомы гипогликемии могут маскироваться эффектами бета-адреноблокаторов. Строгая диета Рекомендуется соблюдать осторожность при терапии пациентов, соблюдающих строгую диету/пост. Окклюзионные заболевания периферических артерий При приеме бета-адреноблокаторов может отмечаться ухудшение симптомов, особенно на начальных этапах лечения. Анестезия У пациентов, которым выполняется общая анестезия, бета-адреноблокаторы снижают частоту аритмий и ишемии миокарда во время вводной фазы наркоза и интубации, а также в послеоперационном периоде. В настоящее время рекомендуется продолжать терапию бета-адреноблокаторами в периоперационном периоде. Анестезиолог должен быть проинформирован о применении бета-адреноблокаторов пациентом ввиду возможных лекарственных взаимодействий, приводящих к брадиаритмиям, ослаблению рефлекторной тахикардии и снижению рефлекторной способности компенсировать эффекты, связанные с кровопотерей. Если перед операцией необходимо отменить терапию бетаадреноблокатором, это следует делать постепенно и завершить отмену примерно за 48 часов до анестезии. У пациентов, которым планируется проведение обширных операций или применение средств для анестезии, вызывающих артериальную гипотензию, применение периндоприла может блокировать образование ангиотензина II на фоне компенсаторного высвобождения ренина. Лечение следует прекратить за сутки до операции. При развитии артериальной гипотензии по указанному механизму следует поддерживать АД путем восполнения ОЦК. Псориаз Пациентам с псориазом или имеющим псориаз в анамнезе бета-адреноблокаторы можно назначать только после тщательной оценки соотношения пользы и рисков. Феохромоцитома Пациентам, с подтвержденной или подозреваемой феохромоцитомой, бисопролол всегда следует назначать только в комбинации с блокатором альфа-адренорецепторов. Гипертиреоз Симптомы гипертиреоза могут маскироваться на фоне лечения бисопрололом. Первичный гиперальдостеронизм Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не восприимчивы к антигипертензивным препаратам, действие которых основано на ингибировании РААС. Таким образом, применение данного лекарственного препарата у таких пациентов не рекомендуется. Беременность Планирующим беременность следует назначить альтернативное гипотензивное средство с установленным профилем безопасности для применения во время беременности, за исключением случаев, когда терапия ингибиторами АПФ признается необходимой. При выявлении беременности лечение ингибиторами АПФ следует немедленно прекратить и, если необходимо, назначить альтернативную гипотензивную терапию (см. разделы «Противопоказания» и «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). Сердечная недостаточность Опыт применения бисопролола для лечения сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и состояниями отсутствует: • сахарный диабет 1 типа, • тяжелые нарушения функции почек, • тяжелые нарушения функции печени, • рестриктивная кардиомиопатия, • врожденные пороки сердца, • гемодинамически значимые органические поражения клапанов сердца, • инфаркт миокарда, перенесенный в последние 3 месяца. Депрессия Рекомендуется прекратить терапию препаратом Престилол® при развитии депрессии. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами Препарат Престилол® не оказывает прямого влияния на способность к управлению транспортным средством и работе с механизмами, но у некоторых пациентов могут развиться индивидуальные реакции, связанные с низким артериальным давлением, особенно в начале лечения или при замене препарата, а также при приеме с алкоголем. В результате этого способность к управлению транспортным средством и работе с механизмами может быть нарушена. Условия хранения При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Способ применения и дозы Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки утром перед приемом пищи. Пациентам, которым показан прием 2,5 мг бисопролола и 2,5 мг периндоприла следует принимать 1/2 таблетки препарата Престилол® 5 мг+5 мг один раз в день. Пациентам, которым показан прием 2,5 мг бисопролола и 5 мг периндоприла следует принимать 1/2 таблетки препарата Престилол® 5 мг+10 мг один раз в день. Особые группы пациентов Пациенты с нарушениями функции почек (см. разделы «Особые указания» и «Фармакокинетика»). Пациентам с нарушением функции почек препарат Престилол® назначается с учетом значений клиренса креатинина, как указано ниже: 1. КК ClCR > 60 мл/мин: 1 таб 5 мг+5 мг; 1/2 таб 5 мг+10 мг ; 1 таб 10 мг+5 мг; не следует принимать, рекомендуется индивидуальный подбор доз отдельных компонентов при дозировке 10 мг+10 мг. 2. КК 30 мл/мин< ClCR < 60 мл/мин: 1/2 таб 5 мг+5 мг; при дозировках 5 мг+10 мг,10 мг+5 мг, 10 мг+10 мг не следует принимать, рекомендуется индивидуальный подбор доз отдельных компонентов. 3. КК ClCR < 30: при дозировках 5 мг+5 мг, 5 мг+10 мг,10 мг+5 мг, 10 мг+10 мг не следует принимать, рекомендуется индивидуальный подбор доз отдельных компонентов. Пациенты с нарушениями функции печени (см. разделы «Особые указания» и «Фармакокинетика»). Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. Пожилые пациенты Препарат следует назначать в соответствии с рекомендациями для пациентов с нарушением функции почек. Дети и подростки Безопасность и эффективность применения препарата Престилол® у детей и подростков не установлена. Соответствующие данные отсутствуют. Поэтому назначение препарата детям и подросткам не рекомендовано. Информация Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Имеются противопоказания. Необходимо ознакомиться с инструкцией или проконсультироваться со специалистом

Модель:

RUR 298

Витаминный комплекс A-Zn для женщин - это уникальное средство, которое поможет поддерживать здоровье организма женщины в хорошей форме. В одной упаковке содержится 30 таблеток, каждая из которых покрыта специальной оболочкой для лучшего усваивания. Комплекс содержит широкий спектр витаминов и минералов, необходимых для нормальной работы организма женщины, включая витамины А, С, Е, В1, В2, В6, В12, ниацин, фолиевую кислоту, биотин, железо, цинк и многие другие. Благодаря регулярному приему комплекса A-Zn женщина получает все необходимые витамины и минералы, которые помогают ей чувствовать себя здоровой и энергичной. Состав: кальция карбонат, магния карбонат, аскорбиновая кислота (витамин С), микрокристаллическая целлюлоза (носитель), инулин (из корня цикория), железа фумарат, DL-альфа-токоферолa ацетат (витамин Е), цинка цитрат, никотинамид (витамин РР или В3), поливинилпирролидон (стабилизатор), альфа-липоевая кислота, рутин (витамин Р) (из цветков Софоры японской), магния стеарат (агент антислеживающий), ретинола ацетат (витамин А), коэнзим Q10 (убихинон), пиридоксина гидрохлорид (витамин В6), рибофлавин (витамин В2), холекальциферол (витамин D3), фолиевая кислота (витамин В9), оболочка таблетки: гидроксипропилметилцеллюлоза (загуститель), полиэтиленгликоль (стабилизатор), диоксид титана (краситель), краситель «Кармин». Показания: рекомендуется в качестве дополнительного источника витаминов: А, С, D3, Е, группы В (В2, В3 (РР), В6, фолиевой кислоты) и минеральных веществ (кальция, магния, цинка, железа), источника рутина, коэнзима Q10 и альфа-липоевой кислоты. Противопоказания: индивидуальная непереносимость компонентов, беременность, кормление грудью. Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом. Способ применения: Женщинам по 1 таблетке 1 раз в день во время еды. Продолжительность приема - 1 месяц. При необходимости прием можно повторить. Биологически активная добавка к пище. Не является лекарством. Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом

Модель:

RUR 133

Показания Артериальная гипертензия: - ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии: - хроническая сердечная недостаточность. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к бисопрололу, другим компонентам препарата и к другим β-адреноблокаторам: - острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии: - шок (в том числе кардиогенный): - отек легких: - атриовентрикулярная блокада (AV) блокада II-III степени, без электрокардиостимулятора: - синоатриальная блокада: - синдром слабости синусового узла: - брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин): - тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) 100 мм рт.ст.): - тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе: - выраженные нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно: - метаболический ацидоз: - феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов): - одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В): - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены): - непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью: Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, строгая диета, депрессия (в том числе в анамнезе), пожилой возраст. Беременность Бисопролол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод или новорожденного. Обычно β-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции (например, гипогликемия, брадикардия, артериальная гипотензия). Бисопролол не следует применять при беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение Бисопрололом рассматривается в качестве необходимого, следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и внутриутробным развитием плода. В случае отрицательного воздействия на беременность или плод следует рассмотреть альтернативную терапию. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. Данные о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствуют. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить. Применение и дозы Препарат Бисопролол принимают внутрь, утром натощак, однократно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Лечение артериальной гипертензии и стенокардии Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая частоту сердечных сокращений и терапевтический ответ. При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца обычно начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Возможно разделение суточной дозы на 2 приема. Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), β-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Бисопролол требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием для лечения препаратом Бисопролол является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения. Лечение ХСН препаратом Бисопролол начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг (11/2 таблетки по 2,5 мг), 7,5 мг (3 таблетки по 2,5 мг) и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимальная рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг препарата Бисопролол 1 раз в день. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата. Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы. Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бисопролол или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение. Особые группы пациентов Нарушение функции почек или печени: - при нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу: - при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью. К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бисопролол у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто - не менее 10%: часто - не менее 1%, но менее 10%: нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%: редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%: очень редко - менее 0,01%, включая отдельные сообщения. Со стороны сердца и сосудов: очень часто - урежение частоты сердечных сокращений (брадикардия, особенно у пациентов с ХСН): ощущение сердцебиения: часто - выраженное снижение артериального давления (особенно у пациентов с ХСН), проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии): нечасто - нарушение AV проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ортостатическая гипотензия, усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек, стоп: одышка), боль в груди. Со стороны нервной системы: часто - головокружение головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия, беспокойство: редко - спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, "кошмарные" сновидения, галлюцинации, миастения, тремор, судороги мышц. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения. Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), шум в ушах, снижение слуха, боль в ухе: очень редко - сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, нарушения вкуса. Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей: редко - аллергический ринит: заложенность носа. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе: редко - гепатит, повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), повышение концентрации билирубина, изменение вкуса. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия, боль в спине. Со стороны мочеполовой системы: очень редко - нарушение потенции, ослабление либидо. Лабораторные показатели: редко - повышение концентрации триглицеридов в крови: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения. Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, крапивница. Со стороны кожных покровов: редко - повышенное потоотделение, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции: очень редко - алопеция, β-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза. Прочие: синдром "отмены" (учащение приступов стенокардии, повышение АД). Передозировка: Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги. Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего надо прекратить прием препарата, провести промывание желудка, назначить адсорбирующие средства, провести симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии - внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма. При выраженном снижении АД - внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессоров. При гипогликемии может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы). При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение Р-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма. При обострении течения ХСН - внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектов, а также вазодилататоров. При бронхоспазме - назначение бронходилататоров, в том числе β 2-адреномиметиков и/или аминофиллина. Взаимодействие с другими ЛС: Нерекомендуемые комбинации Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин: флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца. Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии. Комбинации, требующие осторожности Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости. Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС). Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Одновременное применение препарата Бисопролол с β-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на β- и α-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол. Йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. Эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД). Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться. Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО В) вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения. Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови. Рифампицин укорачивает период полувыведения бисопролола. Фармакологическое действие и фармакокинетика Бисопролол - селективный β 1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Как и для других β 1-адреноблокаторов, механизм действия при артериальной гипертензии неясен. Вместе с тем, известно, что бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает β 2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении - снижается. Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен: не вызывает задержки ионов натрия в организме: выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. Фармакокинетика: Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием пищи не влияет на абсорбцию. Эффект "первичного прохождения" через печень незначителен (на уровне 10-15%), что приводит к высокой биодоступности (90%). Прием пищи не влияет на биодоступность бисопролола. Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль. Связь с белками плазмы крови около 30%. Объём распределения - 3,5 л/кг. Общий клиренс - приблизительно 15 л/ч. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часа. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер - низкая. Период полувыведения из плазмы крови (10-12 часов) обеспечивает эффективность в течение 24 часов после приема однократной ежедневной дозы. Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится почками, из них 50% выводится в неизмененном виде: менее 2% - через кишечник (с желчью). Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста. У пациентов с ХСН плазменные концентрации бисопролола выше, а период полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек. Особые указания Контроль за состоянием пациентов, принимающих препарат Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД, проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости. При применении препарата Бисопролол у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада α-адренорецепторов). При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения. При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Бисопролол. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг). Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии. Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно с осторожностью назначать кардиоселективные β-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. На фоне приема β-адреноблокаторов у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей. При превышении дозы препарата Бисопролол у таких пациентов возникает опасность развития бронхоспазма. В случае выявления у пациентов нарастающей брадикардии (ЧСС менее 60 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию препаратом Бисопролол при развитии депрессии. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Применение препарата Бисопролол не влияет на способность управлять транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Бисопролол Международное непатентованное название:Бисопролол. Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:Каждая таблетка 2,5 мг содержит: Активное вещество: бисопролола фумарат 2,5 мг. Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) 150,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 31,5 мг, магния стеарат 2,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) 7,0 мг, кроскармеллоза натрия 7,0 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 3,3 мг, макрогол 4000 0,9 мг, титана диоксид 1,8 мг. Каждая таблетка 5,0 мг содержит: Активное вещество: бисопролола фумарат 5,0 мг. Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) 71,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18,0 мг, магния стеарат 0,75 мг, крахмал прежелатинизированный 1,25 мг, повидон (поливинилпирролидон) 3,5 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 1,65 мг, макрогол 4000 0,45 мг, титана диоксид 0,9 мг. Каждая таблетка 10,0 мг содержит: Активное вещество: бисопролола фумарат 10,0. Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) 143,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 36,0 мг, магния стеарат 1,5 мг, крахмал прежелатинизированный 2,5 мг, повидон (поливинилпирролидон) 7,0 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 3,3 мг, макрогол 4000 0,9 мг, титана диоксид 1,8 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-002065 Фармгруппа: Бета 1-адреноблокатор селективный. Дата регистрации: 30.04.2013 / 22.10.2014. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки цилиндрические, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка. Таблетки дозировкой 2,5 мг с риской с одной стороны. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. По 10, 25, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку из картона. Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:АТОЛЛ, ООО Производитель:ОЗОН, ООО. Представительство

Модель:

RUR 187

Показания Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность. Хроническая сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда у больных со стабильной гемодинамикой. Диабетическая нефропатия и хронические диффузные заболевания почек (недиабетическая нефропатия). Снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта или "коронарной смерти" у пациентов с ишемической болезнью сердца, включая пациентов, перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аорто-коронарное шунтирование. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к рамиприлу или любому другому компоненту препарата. Ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ. Гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной почки. Артериальная гипотензия или нестабильная гемодинамика. Беременность и период лактации. Первичный гиперальдостеронизм. Почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин) С осторожностью: Гемодинамически значимый аортальный или митральный стеноз (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек): тяжелая первичная злокачественная артериальная гипертензия: тяжелые поражения коронарных и церебральных артерий (опасность снижения кровотока при чрезмерном снижении АД), нестабильная стенокардия, тяжелые желудочковые нарушения ритма, терминальная стадия ХСН, декомпенсированное "легочное" сердце, заболевания, требующие назначения глюкокортикостероидов и иммунодепрессантов (отсутствие клинического опыта) - в т.ч. при системных заболеваниях соединительной ткани, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гиперкалиемия, гипонатриемия (в т.ч. на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления Na+), начальные или выраженные проявления дефицита жидкости и электролитов: состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. диарея, рвота), сахарный диабет, угнетение костномозгового кроветворения, состояние после пересадки почки, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Существует лишь ограниченный опыт применения рамиприла у больных, находящихся на диализе. Беременность Нет данных Применение и дозы Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости (примерно 1 стакан). Таблетки можно принимать независимо от времени приема пищи. Дозировку следует установить для каждого больного индивидуально с учетом терапевтического эффекта и переносимости. Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза - 2,5 мг один раз в день (ежедневно по 1 таблетке Хартил 2,5 мг). В зависимости от терапевтического эффекта, дозу можно повысить, удваивая ежедневную дозу каждые 2-3 недели. Обычная поддерживающая доза составляет 2,5-5 мг в день (1 таблетка Хартил 2,5 мг или 1 таблетка 5 мг). Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. Хроническая сердечная недостаточность: рекомендуемая начальная доза - 1,25 мг один раз в день (ежедневно по 1 таблетке Хартила 1,25 мг). В зависимости от терапевтического эффекта, дозу можно повысить, удваивая ежедневную дозу каждые 2-3 недели. При необходимости приема более 2,5 мг препарата, эту дозу можно принимать сразу или разделить на 2 приема. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. Лечение после инфаркта миокарда: прием препарата рекомендуется начинать на 3 - 10 день после острого инфаркта миокарда. Рекомендуемая начальная доза, в зависимости от состояния больного и времени, прошедшего после острого инфаркта миокарда, составляет по 2,5 мг 2 раза в сутки (2 таблетки Хартила 1,25 мг или 1 таблетка Хартила 2,5 мг) 2 раза в сутки. В зависимости от терапевтического эффекта, начальную дозу можно удвоить до 5 мг (2 таблетки Хартила 2,5 мг или 1 таблетка Хартила 5 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. При непереносимости препарата следует снизить дозу. Недиабетическая или диабетическая нефропатия: рекомендуемая начальная доза - 1,25 мг 1 раз в сутки (ежедневно по 1 таблетке Хартила 1,25 мг). В зависимости от терапевтического эффекта, дозу можно повысить, удваивая ежедневную дозу каждые 2-3 недели. При необходимости приема более 2,5 мг препарата, эту дозу можно принимать сразу или разделить на два приема. Рекомендуемая максимальная суточная доза - 5 мг. Профилактика инфаркта миокарда, инсульта или смерти от сердечно-сосудистых нарушений: рекомендуемая начальная доза - 2,5 мг один раз в день . В зависимости от переносимости препарата, через одну неделю приема дозу следует повысить вдвое по сравнению с начальной. Эту дозу следует вновь удвоить после 3 недель приема. Рекомендуемая поддерживающая доза - 10 мг один раз в день. Особые группы пациентов Пожилые больные: применение рамиприла у пожилых больных, принимающих диуретики и/или с сердечной недостаточностью, а также нарушения функции печени или почек, требует особого внимания. Дозировку следует устанавливать индивидуальным подбором доз в зависимости от реакции на препарат. Больные с почечной недостаточностью: при умеренном нарушении функции почек (клиренс креатинина от 20 до 50 мл/мин в расчете на 1,73 м 2 поверхности тела) начальная доза обычно составляет 1,25 мг 1 раз в сутки (одна таблетка Хартил 1,25 в сутки). Максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг. Если клиренс креатинина не измерен, его можно вычислить по уровню креатинина сыворотки крови с применением уравнения Кокрофта (Cockroft): Для мужчин: клиренс креатинина (мл/мин) = [масса тела в кг х (140 - возраст)/72 х креатинин сыворотки (мг/дл)]. Для женщин: результат вычисления по приведенному выше уравнению умножить на 0,85. Нарушения функции печени: при нарушениях функции печени может одинаково часто наблюдаться сниженный или повышенный эффект на прием препарата Хартил, поэтому на ранних стадиях лечения больные с нарушениями функции печени нуждаются в тщательном медицинском наблюдении. Максимальная суточная доза в таких случаях не должна превышать 2,5 мг. У больных, получающих диуретическую терапию, из - за риска значительного снижения артериального давления (АД) следует рассмотреть возможность временной отмены или хотя бы снижения дозы диуретиков, не менее чем за 2-3 дня (или больший срок, в зависимости от продолжительности действия диуретиков) до начала приема препарата Хартил. Для больных, ранее получавших диуретики, обычно начальная доза составляет 1,25 мг. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны сердечно сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, редко - аритмия, усиление нарушения кровообращения органов, вызванные сужением кровеносных сосудов. При чрезмерном снижении АД, в основном у больных с ишемической болезнью сердца и клинически значимым сужением сосудов головного мозга, может развиться ишемия миокарда (стенокардия или инфаркт миокарда) и ишемия головного мозга (возможно с динамическим нарушением мозгового кровообращения или инсультом). Со стороны мочеполовой системы: развитие или усиление почечной недостаточности, усиление существующей протеинурии, уменьшение объема мочи (в начале приема препарата), снижение либидо. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, сонливость, парестезии, нервная возбудимость, беспокойство, тремор, мышечный спазм, нарушения настроения: при использовании в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, обмороки. Со стороны органов чувств: вестибулярные нарушения, нарушения вкуса (например, металлический вкус), обоняния, слуха и зрения, шум в ушах. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, боль в эпигастральной области, сухость во рту, жажда, снижение аппетита, стоматит, повышенной чувствительности или воспаления слизистой оболочки щек, панкреатит, редко - гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени с развитием острой печеночной недостаточности. Со стороны дыхательной системы: "сухой" кашель, бронхоспазм (у пациентов с повышенной возбудимостью кашлевого рефлекса), одышка, ринорея, ринит, синусит, бронхит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, конъюнктивит, фотосенсибилизация: редко - ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки или гортани, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка (пемфигус), серозит, онихолиз, васкулит, миозит, миалгия, артралгия, артрит, эозинофилия. Со стороны органов кроветворения: анемия, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия. Может произойти снижение числа эритроцитов. Депрессия костного мозга. Прочие: судороги, алопеция, гипертермия, потоотделение. Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение уровня азота мочевины, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, крайне редко - повышение титра антинуклеарного фактора. Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких. Передозировка: Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность. Лечение: в случае легкой передозировки - промывание желудка, введение адсорбентов и сульфата натрия (желательно в течение 30 минут после приема). При острой передозировке: контроль и поддержка жизненноважных функций в условиях отделения интенсивной терапии: при снижении АД - введение катехоламинов и ангиотензина II. Больного уложить на спину с возвышенным положением ног, вводить дополнительные количества жидкости и натрия. Неизвестно, ускоряют ли выведение рамиприла форсированный диурез, гемофильтрация и коррекция pH мочи. Это следует учитывать при рассмотрении возможности гемодиализа и гемофильтрации (см. также раздел "Противопоказания"). Взаимодействие с другими ЛС: Аллопуринол, кортикостероиды, прокаинамид, цитостатики и другие вещества, вызывающие изменения крови: повышение риска нарушений со стороны системы кроветворения. Противодиабетические препараты (инсулин или производные сульфомочевины): чрезмерное снижение уровня сахара крови. Этот феномен может быть связан с тем, что ингибиторы АПФ могут повышать чувствительность тканей к инсулину. Антигипертензивные средства (например, диуретики) или другие средства, обладающие антигипертензивным действием (например, нитраты, трициклические антидепрессанты и анестетики): возможно усиление антигипертензивного эффекта. Соли калия и калийсберегающие диуретики, гепарин: не рекомендуется одновременный прием с рамиприлом из-за риска развития гиперкалиемия. Соли лития: повышение уровня лития в сыворотке крови увеличивает риск кардио- и нефротоксичности. Нестероидные противовоспалительные препараты и соли (натрия): снижение эффективности ингибиторов АПФ. Мембраны с высокой гидравлической проницаемостью и сульфат декстрана: имеются сообщения об угрожающих жизни анафилактоидных реакциях, иногда переходящих в шок, у пациентов на гемодиализе с применением мембран с высокой гидравлической проницаемостью (например, из полиакрилонитрила) при одновременном введении ингибиторов АПФ. Анафилактоидные реакции также отмечались у пациентов, подвергнутых аферезу липопротеинов низкой плотности с поглощением сульфатом декстрана. При десенсибилизирующей терапии, проводимой для снижения аллергической реакции на укусы насекомых (например, пчел и ос) во время приема ингибиторов АПФ: может возникнуть тяжелая, угрожающая жизни анафилактоидная реакция (падение артериального давления, нарушение дыхания, рвота, кожные реакции). Поэтому ингибиторы АПФ нельзя давать больным, получающим десенсибилизирующую терапию. Алкоголь: рамиприл может усилить действие алкоголя. Фармакологическое действие и фармакокинетика Рамиприл ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ), в результате чего (независимо от активности ренина плазмы) развивается гипотензивный эффект (в положении больного "лежа и "стоя") без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Подавление активности АПФ уменьшает уровень ангиотензина II, что ведет, в свою очередь, к снижению секреции альдостерона. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II, за счет устранения отрицательной обратной связи, происходит повышение активности ренина плазмы. Рамиприл действует на АПФ, циркулирующий в крови и находящийся в тканях, в т.ч. сосудистой стенке. Уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) или постнагрузку, давление в легочных капиллярах (преднагрузку): повышает сердечный выброс и увеличивает толерантность к нагрузке. При длительном применении рамиприл способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных артериальной гипертензией. Рамиприл уменьшает частоту аритмий при реперфузии миокарда, улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Рамиприл препятствует распаду брадикинина и стимулирует образование оксида азота (N0) в эндотелии. Антигипертензивный эффект начинается через 1-2 часа после приема препарата внутрь, максимальный эффект развивается в течение 3-6 часов и сохраняется в течение 24 часов. При ежедневном применении антигипертензивный эффект увеличивается в течение 3-4 недель и сохраняется при длительном лечении (1-2 года). Антигипертензивная эффективность не зависит от пола, возраста и массы тела пациента. У пациентов с острым инфарктом миокарда рамиприл ограничивает зону распространения некроза, улучшает прогноз жизни: уменьшает летальность в ранний и отдаленный периоды инфаркта миокарда, частоту возникновения повторных инфарктов: уменьшает выраженность проявлений сердечной недостаточности, замедляет ее прогрессирование. При длительном приеме (не менее 6 мес.) редуцирует степень легочной гипертензии у пациентов с врожденными и приобретенными пороками сердца. Рамиприл понижает давление в портальной вене при портальной гипертензии: тормозит микроальбуминурию (в начальных стадиях) и ухудшение почечной функции у пациентов с выраженной диабетической нефропатией. При недиабетической нефропатии, сопровождающейся протеинурией (свыше 3 г/сут) и почечной недостаточностью, замедляет дальнейшее ухудшение функции почек, уменьшает протеинурию, риск повышения уровня креатинина или развития терминальной почечной недостаточности. Фармакокинетика: После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 часа. Степень всасывания - не менее 50-60% введенной дозы. Почти полностью метаболизируется (в основном - в печени) с образованием активных и неактивных метаболитов. Его активный метаболит - рамиприлат подавляет активность АПФ примерно в 6 раз сильнее, чем рамиприл. Максимальная концентрация рамиприлата в плазме крови достигается через 2-4 часа. Среди известных неактивных метаболитов - дикетопиперазиновый эфир, дикетопиперазиновая кислота, а также глюкурониды рамиприла и рамиприлата. Связывание рамиприла и рамиприлата с белками плазмы крови составляет примерно 73% и 56% соответственно. При приеме обычных доз 1 раз в сутки равновесная концентрация препарата в плазме крови достигается к 4-му дню приема препарата. Период полувыведения (Т1/2) для рамиприла - 5,1 ч, Т1/2 для рамиприлата 13-17 часов. Рамиприл имеет многофазный фармакокинетический профиль. После приема внутрь 60% дозы выводится с мочой (в основном в форме метаболитов), а примерно 40% - с калом. Примерно 2 % введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Выведение рамиприла, рамиприлата и неактивных метаболитов с мочой снижается при почечной недостаточности (что повышает концентрацию рамиприлата). Снижение ферментативной активности в печени при нарушении ее функции приводит к замедлению преобразования рамиприла в рамиприлат, что может вызвать повышение уровня рамиприла. Особые указания Во время лечения препаратом Хартил необходим регулярный медицинский контроль. После приема первой дозы, а также при увеличении дозировки диуретика и/или Хартила больные должны находиться в течение 8 ч. под врачебным наблюдением во избежание развития неконтролируемой гипотензивной реакции, рекомендуется многократное измерение АД. По возможности следует скорректировать дегидратацию, гиповолемию, снижение числа эритроцитов до начала приема препарата. Если эти нарушения носят тяжелый характер, прием рамиприла не следует начинать или продолжать до принятия мер, предупреждающих чрезмерное падение АД и нарушение функции почек. Тщательное наблюдение требуется больным с поражением почечных сосудов (например, клинически незначимым стенозом почечной артерии или гемодинамически значимым стенозом артерии единственной почки), нарушением функции почек, при выраженном снижении АД, в основном у больных с сердечной недостаточностью, а также после трансплантации почки. Нарушение функции почек можно выявить по повышенным уровням мочевины и креатинина сыворотки крови, особенно если пациент принимает диуретики. Из-за снижения синтеза ангиотензина II и секреции альдостерона, в сыворотке крови может снизиться уровень натрия и повыситься уровень калия. Гиперкалиемия чаще встречается при нарушении функций почек (например, при диабетической нефропатии) или при одновременном приеме с калий- сберегающими диуретиками. В случае чрезмерного снижения АД больного следует уложить и приподнять нижние конечности: также может потребоваться введение жидкости и другие меры. Изменения крови более вероятны у пациентов с нарушенной функцией почек и сопутствующим заболеванием соединительной ткани (например, системной красной волчанкой и склеродермией), а также в случае применения других средств, влияющих на кроветворную и иммунную системы. Уровень натрия в сыворотке крови следует также регулярно проверять у больных, принимающих диуретики одновременно с препаратом Хартил. Следует также регулярно проверять количество лейкоцитов во избежание развития лейкопении. Контроль должен быть более частым в начале терапии и у пациентов, принадлежащих к любой группе риска. При недостаточности лактазы, галактоземии или синдроме нарушения всасывания глюкозы/лактозы следует учитывать, что каждая таблетка препарата Хартил содержит следующие количества лактозы: таблетки по 1,25 мг содержат 79,5 мг лактозы, таблетки по 2,5 мг - 158,8 мг, таблетки по 5 мг - 96,47 мг, таблетки по 10 мг - 193,2 мг. Мембраны с высокой гидравлической проницаемостью и сульфат декстрана: имеются сообщения об угрожающих жизни анафилактоидных реакциях, иногда переходящих в шок, у пациентов на гемодиализе с применением мембран с высокой гидравлической проницаемостью (например, из полиакрилонитрила) при одновременном введении ингибиторов АПФ. Анафилактоидные реакции также отмечались у пациентов, подвергнутых аферезу липопротеинов низкой плотности с поглощением сульфатом декстрана. Опыт применения рамиприла у детей, больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин/1.73 м 2 поверхности тела) и у больных во время диализа - ограничен Влияние на способность управлять транспортными средствами: В начале лечения снижение АД может повлиять на способность концентрации внимания. В этом случае пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничения определяется для каждого пациента индивидуально. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения: При температуре ниже 25°С, в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Хартил® Международное непатентованное название:Рамиприл. Форма выпуска:таблетки. Состав: Состав на 1 таблетку: Действующее вещество: рамиприл 2,5/5/10 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат 2,5/5/10 мг, лактозы моногидрат 155/94/193,2 мг, крахмал прежелатинизированный 1500 30/19,5/39 мг, натрия кроскармеллоза 4/2,6/5,2 мг, натрия стеарил фумарат 2/1,3/2,6 мг, Pigment Blend РВ-24877 4/-/- мг, Pigment Blend РВ-22960 -/2,6/- мг. Pigment Blend РВ-24877: лактозы моногидрат 3,8 мг, железа оксид желтый 0,2 мг. Pigment Blend РВ-22960: лактозы моногидрат 2,47 мг, железа оксид красный 0,09 мг, железа оксид желтый 0,04 мг. АТХ: Регистрация: ЛС-000346 Фармгруппа: ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Дата регистрации: 02.04.2010. Окончание регстрации: . Описание: Таблетки 1,25 мг: Белые или почти белые овальные плоские таблетки с фаской. Таблетки 2,5 мг: Желтые или светло-желтые, возможно с мраморной поверхностью, плоские овальные таблетки с фаской. Таблетки 5 мг: Светло-розовые или оранжево-розовые, возможно с мраморной поверхностью плоские овальные таблетки с фаской. Таблетки 10 мг: Белые или почти белые плоские овальные таблетки с фаской. Упаковка: Таблетки по 1,25, 2,5, 5 и 10 мг. По 7 таблеток в блистере. 2 или 4 блистера (по 14 или 28 таблеток) в картонной пачке вместе с инструкцией по применению. По 7 таблеток в блистере. 2 или 4 блистера (по 14 или 28 таблеток) в картонной пачке вместе с инструкцией по применению. Срок годности: Таблетки 1,25 мг:18 месяцев. Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг: 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ЭГИС ЗАО фармацевтический завод Производитель:EGIS PHARMACEUTICALS, Plc. Представительство:ЭГИС ЗАО фармацевтический завод

Модель:

RUR 170

Показания Артериальная гипертензия: - ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам: шок (в том числе кардиогенный): коллапс: отек легких: острая сердечная недостаточность: хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии: AV блокада II-III степени без электрокардиостимулятора: синоатриальная блокада: синдром слабости синусового узла: выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин): кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности): выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст, особенно при инфаркте миокарда): тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе: одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением МАО-В): поздние стадии нарушения периферического кровообращения: синдром Рейно: феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов): метаболический ацидоз: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены): непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав препарата входит лактоза). С осторожностью: Печеночная недостаточность: хроническая почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин.): миастения: тиреотоксикоз: сахарный диабет: стенокардия Принцметала, AV блокада I степени: псориаз: депрессия (в том числе в анамнезе): аллергические реакции в анамнезе: соблюдение строгой диеты: пожилой возраст. Беременность Применение препарата Бидоп® при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. Нет данных о том, проникает ли бисопролол в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить. Применение и дозы Внутрь, утром натощак, не разжевывая, однократно. Дозу следует подбирать индивидуально. Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии обычно начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг в сутки. У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью. Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто 1/10: часто >:1/100, 1/10: нечасто 1/1000, 1/100: редко 1/10000, 1/1000: очень редко 1/10000, включая отдельные сообщения. Со стороны центральной нервной системы: нечасто - повышенная утомляемость, слабость, астения, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти: редко - галлюцинации, миастения, "кошмарные" сновидения, судороги (в том числе в икроножных мышцах), парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор. Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз: очень редко - конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - синусовая брадикардия, сердцебиение: часто - выраженное снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии, синдром Рейно): нечасто - ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), боль в груди. Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея: редко - нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, гепатит. Со стороны дыхательной системы: нечасто - затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм: редко - заложенность носа. Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние. Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, крапивница. Со стороны кожных покровов: редко - усиление потоотделения, гиперемия кожи: очень редко - экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция. Лабораторные показатели: редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз (повышение аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), гипербилирубинемия, гипертриглицеридемия: в отдельных случаях - тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: нечасто - артралгия: редко - ослабление либидо, снижение потенции: боль в спине, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Передозировка: Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, развитие хронической сердечной недостаточности, цианоз ногтей и ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги, гипогликемия. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств: симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или временная постановка кардиостимулятора: при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются): при выраженном снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга: если нет признаков отека легких - внутривенное введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания, хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД): при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон: при судорогах - внутривенно диазепам: при бронхоспазме - бета 2-адреностимуляторы ингаляционно. Взаимодействие с другими ЛС: Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. Изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия (Na+) и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na+). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО (за исключением МАО-В, см. раздел "Противопоказания"), вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО (за исключением МАО-В) и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения: рифампицин укорачивает период полувыведения. Фармакологическое действие и фармакокинетика Селективный бета 1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно, дромо, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета 2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета 2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета 2- адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен: не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме: выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. Фармакокинетика: Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови - 26-33%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер - низкая. 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, период полувыведения - 10-12 ч. Около 98% выводится почками, из них 50% в неизмененном виде, менее 2% через кишечник (с желчью). Особые указания Контроль за больными, принимающими Бидоп®, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.) проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в крови больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес.). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин.) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада). При тиреотоксикозе Бидоп® может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Бидоп®. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг). Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты: титров антинуклеарных антител. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения возможно головокружение, особенно в начале терапии, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Бидоп® Международное непатентованное название:Бисопролол. Форма выпуска:таблетки. Состав:1 таблетка 5 мг содержит: действующее вещество: бисопролола фумарат 5,00 мг: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 135,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 32,00 мг, магния стеарат 0.70 мг, кросповидон 6,00 мг, пигмент марки РВ 22812 желтый (лактозы моногидрат 87%, железа оксид желтый 13%) 1,10 мг. 1 таблетка 10 мг содержит: действующее вещество: бисопролола фумарат 10,00 мг: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 130,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 32,00 мг, магния стеарат 0,70 мг, кросповидон 6,00 мг, пигмент марки РВ-27215 бежевый (лактозы моногидрат 60%, железа оксид желтый 38% и железа оксид красный 2%) 1,10 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-000414 Фармгруппа: Бета 1-адреноблокатор селективный. Дата регистрации: 31.05.2010 / 05.10.2015. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки 5 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки светло-жёлтого цвета с желтоватыми вкраплениями с маркировкой В1 по центру над риской и цифрой 5 ниже риски. Таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки светло-коричневого цвета с коричневатыми вкраплениями, с маркировкой В1 по центру над риской и цифрой 10 ниже риски. Упаковка:Таблетки, 5 мг и 10 мг. По 14 таблеток в блистер ПВХ/ПВДХ/Ал. По 1, 2 или 4 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ГЕДЕОН РИХТЕР, ОАО Производитель:ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, ЗАО : NICHE GENERICS, Limited. Представительство:ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО

Модель:

RUR 123

Показания Артериальная гипертензия: - ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии: - хроническая сердечная недостаточность. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к бисопрололу, другим компонентам препарата и к другим β-адреноблокаторам: - острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии: - шок (в том числе кардиогенный): - отек легких: - атриовентрикулярная блокада (AV) блокада II-III степени, без электрокардиостимулятора: - синоатриальная блокада: - синдром слабости синусового узла: - брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин): - тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) 100 мм рт.ст.): - тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе: - выраженные нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно: - метаболический ацидоз: - феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов): - одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В): - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены): - непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью: Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, строгая диета, депрессия (в том числе в анамнезе), пожилой возраст. Беременность Бисопролол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод или новорожденного. Обычно β-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции (например, гипогликемия, брадикардия, артериальная гипотензия). Бисопролол не следует применять при беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение Бисопрололом рассматривается в качестве необходимого, следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и внутриутробным развитием плода. В случае отрицательного воздействия на беременность или плод следует рассмотреть альтернативную терапию. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. Данные о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствуют. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить. Применение и дозы Препарат Бисопролол принимают внутрь, утром натощак, однократно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Лечение артериальной гипертензии и стенокардии Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая частоту сердечных сокращений и терапевтический ответ. При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца обычно начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Возможно разделение суточной дозы на 2 приема. Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), β-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Бисопролол требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием для лечения препаратом Бисопролол является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения. Лечение ХСН препаратом Бисопролол начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг (11/2 таблетки по 2,5 мг), 7,5 мг (3 таблетки по 2,5 мг) и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимальная рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг препарата Бисопролол 1 раз в день. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата. Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы. Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бисопролол или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение. Особые группы пациентов Нарушение функции почек или печени: - при нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу: - при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью. К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бисопролол у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто - не менее 10%: часто - не менее 1%, но менее 10%: нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%: редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%: очень редко - менее 0,01%, включая отдельные сообщения. Со стороны сердца и сосудов: очень часто - урежение частоты сердечных сокращений (брадикардия, особенно у пациентов с ХСН): ощущение сердцебиения: часто - выраженное снижение артериального давления (особенно у пациентов с ХСН), проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии): нечасто - нарушение AV проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ортостатическая гипотензия, усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек, стоп: одышка), боль в груди. Со стороны нервной системы: часто - головокружение головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия, беспокойство: редко - спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, "кошмарные" сновидения, галлюцинации, миастения, тремор, судороги мышц. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения. Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), шум в ушах, снижение слуха, боль в ухе: очень редко - сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, нарушения вкуса. Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей: редко - аллергический ринит: заложенность носа. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе: редко - гепатит, повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), повышение концентрации билирубина, изменение вкуса. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия, боль в спине. Со стороны мочеполовой системы: очень редко - нарушение потенции, ослабление либидо. Лабораторные показатели: редко - повышение концентрации триглицеридов в крови: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения. Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, крапивница. Со стороны кожных покровов: редко - повышенное потоотделение, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции: очень редко - алопеция, β-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза. Прочие: синдром "отмены" (учащение приступов стенокардии, повышение АД). Передозировка: Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги. Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего надо прекратить прием препарата, провести промывание желудка, назначить адсорбирующие средства, провести симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии - внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма. При выраженном снижении АД - внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессоров. При гипогликемии может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы). При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение Р-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма. При обострении течения ХСН - внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектов, а также вазодилататоров. При бронхоспазме - назначение бронходилататоров, в том числе β 2-адреномиметиков и/или аминофиллина. Взаимодействие с другими ЛС: Нерекомендуемые комбинации Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин: флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца. Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии. Комбинации, требующие осторожности Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости. Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС). Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Одновременное применение препарата Бисопролол с β-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на β- и α-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол. Йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. Эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД). Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться. Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО В) вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения. Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови. Рифампицин укорачивает период полувыведения бисопролола. Фармакологическое действие и фармакокинетика Бисопролол - селективный β 1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Как и для других β 1-адреноблокаторов, механизм действия при артериальной гипертензии неясен. Вместе с тем, известно, что бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает β 2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении - снижается. Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен: не вызывает задержки ионов натрия в организме: выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. Фармакокинетика: Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием пищи не влияет на абсорбцию. Эффект "первичного прохождения" через печень незначителен (на уровне 10-15%), что приводит к высокой биодоступности (90%). Прием пищи не влияет на биодоступность бисопролола. Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль. Связь с белками плазмы крови около 30%. Объём распределения - 3,5 л/кг. Общий клиренс - приблизительно 15 л/ч. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часа. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер - низкая. Период полувыведения из плазмы крови (10-12 часов) обеспечивает эффективность в течение 24 часов после приема однократной ежедневной дозы. Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится почками, из них 50% выводится в неизмененном виде: менее 2% - через кишечник (с желчью). Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста. У пациентов с ХСН плазменные концентрации бисопролола выше, а период полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек. Особые указания Контроль за состоянием пациентов, принимающих препарат Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД, проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости. При применении препарата Бисопролол у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада α-адренорецепторов). При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения. При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Бисопролол. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг). Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии. Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно с осторожностью назначать кардиоселективные β-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. На фоне приема β-адреноблокаторов у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей. При превышении дозы препарата Бисопролол у таких пациентов возникает опасность развития бронхоспазма. В случае выявления у пациентов нарастающей брадикардии (ЧСС менее 60 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию препаратом Бисопролол при развитии депрессии. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Применение препарата Бисопролол не влияет на способность управлять транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Бисопролол Международное непатентованное название:Бисопролол. Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:Каждая таблетка 2,5 мг содержит: Активное вещество: бисопролола фумарат 2,5 мг. Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) 150,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 31,5 мг, магния стеарат 2,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) 7,0 мг, кроскармеллоза натрия 7,0 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 3,3 мг, макрогол 4000 0,9 мг, титана диоксид 1,8 мг. Каждая таблетка 5,0 мг содержит: Активное вещество: бисопролола фумарат 5,0 мг. Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) 71,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18,0 мг, магния стеарат 0,75 мг, крахмал прежелатинизированный 1,25 мг, повидон (поливинилпирролидон) 3,5 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 1,65 мг, макрогол 4000 0,45 мг, титана диоксид 0,9 мг. Каждая таблетка 10,0 мг содержит: Активное вещество: бисопролола фумарат 10,0. Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) 143,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 36,0 мг, магния стеарат 1,5 мг, крахмал прежелатинизированный 2,5 мг, повидон (поливинилпирролидон) 7,0 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 3,3 мг, макрогол 4000 0,9 мг, титана диоксид 1,8 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-002065 Фармгруппа: Бета 1-адреноблокатор селективный. Дата регистрации: 30.04.2013 / 22.10.2014. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки цилиндрические, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка. Таблетки дозировкой 2,5 мг с риской с одной стороны. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. По 10, 25, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку из картона. Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:АТОЛЛ, ООО Производитель:ОЗОН, ООО. Представительство

Модель:

RUR 446

Показания Артериальная гипертензия: - ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия: - хроническая сердечная недостаточность. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ (см. раздел "Состав"),острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии,кардиогенный шок,атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора,синдром слабости синусового узла,синоатриальная блокада,выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин),выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.),тяжелые формы бронхиальной астмы,выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно,феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов),метаболический ацидоз,возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы). С осторожностью: Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет I типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких, строгая диета. Беременность При беременности препарат Конкор следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Конкор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить. Применение и дозы Таблетки препарата Конкор следует принимать один раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента. Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Конкор 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимально рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Конкор 1 раз в день. Хроническая сердечная недостаточность Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием для лечения препаратом Конкор является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения. Лечение ХСН препаратом Конкор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме: таблетки по 2,5 мг. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимально рекомендованная доза при лечении ХСН составляет 10 мг препарата Конкор 1 раз в день. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата. Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы. Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение. Продолжительность лечения при всех показаниях к применению препарата Конкор Лечение препаратом Конкор обычно является долговременной терапией. Особые группы пациентов. Нарушение функции почек или печени- При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу- При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью. Пожилые пациенты:Коррекции дозы не требуется. Дети:Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет. К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: - очень часто 1/10: - часто 1/100, <:1/10: - нечасто 1/1000, <:1/100: - редко 1/10 000, <:1/1000: - очень редко <:1/10 000. Центральная нервная система Часто: головокружение, головная боль. Редко: потеря сознания. Общие нарушения Часто: астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость. Нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Психические нарушения Нечасто: депрессия, бессонница. Редко: галлюцинации, ночные кошмары. Со стороны органа зрения Редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз). Очень редко: конъюнктивит. Со стороны органа слуха Редко: нарушения слуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы Очень часто: брадикардия (у пациентов с ХСН). Часто: усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН. Нечасто: нарушение AV проводимости: брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией): усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия. Со стороны дыхательной системы Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе. Редко: аллергический ринит. Со стороны пищеварительной системы Часто: тошнота, рвота, диарея, запор. Редко: гепатит. Со стороны костно-мышечной системы Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц. Со стороны кожных покровов Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов. Очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь. Со стороны репродуктивной системы Редко: нарушение потенции. Лабораторные показатели Редко: повышение концентрации триглицеридов и активности "печеночных" трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ)). У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения. Передозировка: Симптомы Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью. Лечение При возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить приём препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма. При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма. При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров. При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бетаг-адреномиметиков и/или аминофиллина. При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы). Взаимодействие с другими ЛС: На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска). Нерекомендуемые комбинации Лечение хронической сердечной недостаточности Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин: флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца. Все показания к применению препарата Конкор Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии. Комбинации, требующие особой осторожности Лечение артериальной гипертензии и стенокардии Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин: флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда. Все показания к применению препарата Конкор БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца. Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости. Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС). Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности тахикардия - могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного, действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел "Особые указания"). Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола. Одновременное применение препарата Конкор с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа- адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза. Фармакологическое действие и фармакокинетика Селективный бета 1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бета 2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета 2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета 2-адренорецепторы. Избирательное действие препарата на бета 1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона. Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приёма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения. Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета 2-адренорецепторы сердца. При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объём сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов. Фармакокинетика: Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации "при первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%. Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль. Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения 10-12 часов. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек. Особые указания Не прерывайте лечение препаратом Конкор резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно. На начальных этапах лечения препаратом Конкор пациенты нуждаются в постоянном наблюдении. Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях: Тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы:Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться:Строгая диета:Проведение десенсибилизирующей терапии:AV блокада I степени:Стенокардия Принцметала:Нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов):Псориаз (в т.ч. в анамнезе). Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что потребует более высокой дозы β 2-адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля). Аллергические реакции:β-адреноблокатары, включая препарат Конкор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под их действием. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект. Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что вы принимаете препарат Конкор. Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Конкор может быть назначен только на фоне применения а-адреноблокаторов. Гипертиреоз: при лечении препаратом Конкор симптомы гиперфункции (гипертиреоза) щитовидной железы могут маскироваться. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Препарат Конкор не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Конкор Международное непатентованное название:Бисопролол. Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит: Ядро: активное вещество: бисопролола фумарат 5 мг: вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный 132,0 мг: крахмал кукурузный, мелкий порошок 14,5 мг: кремния диоксид коллоидный, безводный 1,5 мг: целлюлоза микрокристаллическая 10,0 мг: кросповидон 5,5 мг: магния стеарат 1,5 мг. Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/15 2,20 мг, макрогол 400 0,53 мг, диметикон 100 0,11 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,02 мг, титана диоксид (Е 171) 0,97 мг. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит: Ядро: активное вещество: бисопролола фумарат 10 мг: вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный 127,5 мг: крахмал кукурузный, мелкий порошок 14,0 мг: кремния диоксид коллоидный, безводный 1,5 мг: целлюлоза микрокристаллическая 10,0 мг: кросповидон 5,5 мг: магния стеарат 1,5 мг. Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/15 2,200 мг, макрогол 400 0,530 мг, диметикон 100 0,220 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,120 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0,002 мг, титана диоксид (Е 171) 0,850 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N012963/01 Фармгруппа: Бета 1-адреноблокатор селективный. Дата регистрации: 19.11.2007 / 23.11.2015. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг: светло-желтые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах. Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг: светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 и 10 мг. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 и 10 мг По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ: 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. По 30 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ: 1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. По 25 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ: 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг По 30 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ: 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. При упаковке препарата на российском предприятии ООО "Нанолек"Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг. По 30 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ: 1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. По 25 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ: 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Таблетки покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг. По 30 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ: 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:5 лет. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Мерк КГаА Производитель:MERCK, KGaA. Представительство:МЕРК, ООО

Модель:

RUR 505

Показания Артериальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к бисопрололу, гидрохлоротиазиду, другим тиазидам, сульфонамидами или другим компонентам препарата: - тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ): - острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии: - кардиогенный шок: - синдром слабости синусового узла: - синоатриальная блокада: - атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени без искусственного водителя ритма: - симптоматическая брадикардия (ЧСС менее 50 ударов в минуту): - артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм рт.ст.): - феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов): - тяжелые формы нарушения периферического кровообращения, в том числе синдром Рейно: - метаболический ацидоз: - тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин): - тяжелые нарушения функции печени: - одновременное применение с сультопридом: - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Хроническая сердечная недостаточность: сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: строгая диета: AV блокада I степени: стенокардия Принцметала: нарушения периферического кровообращения: гиповолемия: нарушение функции печени: гиперурикемия, псориаз, тиреотоксикоз, феохромоцитома (на фоне лечения альфа-адреноблокаторами), водно-электролитные нарушения (гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия), депрессии (в том числе в анамнезе), миастения, пожилой возраст, миопия (близорукость) и закрытоугольная глаукома. Беременность Применять данный комбинированный препарат во время беременности не рекомендуется, поскольку он содержит диуретик из группы тиазидов. Диуретики могут приводить к фетоплацентарной ишемии с сопутствующим риском гипотрофии плода. Предполагается, что гидрохлоротиазид может вызывать тромбоцитопению у новорожденных. В настоящее время неизвестно, выводится ли бисопролол с грудным молоком. Диуретики из группы тиазидов выводятся с грудным молоком, поэтому кормление грудью во время лечения препаратом Лодоз не рекомендовано. Гидрохлоротиазид может подавлять секрецию грудного молока. Применение и дозы Лодоз следует принимать внутрь один раз в сутки, утром до завтрака, во время или после него. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Дозу препарата следует подбирать индивидуально. Начальная доза соответствует 1 таблетке, содержащей 2,5 мг бисопролола + 6,25 мг гидрохлоротиазида 1 раз в сутки. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таблетки, содержащей 5 мг бисопролола + 6,25 мг гидрохлоротиазида, 1 раз в сутки. Если терапевтический эффект недостаточно выражен можно увеличить дозу препарата Лодоз до 1 таблетки, содержащей 10 мг бисопролола + 6,25 мг гидрохлоротиазида, 1 раз в сутки. Продолжительность лечения. Лечение препаратом Лодоз обычно является долговременной терапией. Пациенты с нарушением функции печени или почек. Коррекции дозы не требуется в случае нарушения функции печени или почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин) от легкой до умеренной степени. Пожилые пациенты. Коррекции дозы обычно не требуется. Дети Данных о применении препарата у детей нет, поэтому он не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: - очень частые 1/10: - частые 1/100, <:1/10: - нечастые 1/1000, <:1/100: - редкие 1/10 000, <:1/1000: - очень редкие <:1/10000, включая отдельные сообщения: - частота не установлена (не может быть подсчитана по имеющимся данным). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редкие: лейкопения, тромбоцитопения: Очень редкие: агранулоцитоз. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Нечастые: потеря аппетита, гипергликемия, гиперурикемия, нарушение водно-электролитного баланса (в частности гипокалиемия и гипонатриемия, гипомагниемия и гипохлоремия, а также гиперкальциемия): Очень редкие: метаболический алкалоз. Нарушения психики Нечастые: депрессия, бессонница: Редкие: галлюцинации, ночные кошмары. Нарушения со стороны нервной системы Частые: головокружение, головная боль. Нарушения со стороны органа зрения Редкие: снижение продукции слезной жидкости (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушение зрения: Очень редкие: конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Редкие: нарушения слуха. Нарушения со стороны сердца Нечастые: брадикардия, нарушение AV проводимости, усугубление симптомов течения ХСН. Нарушения со стороны сосудов Частые: ощущение похолодания или онемения в конечностях: Нечастые: ортостатическая гипотензия: Редкие: обморок (синкопе). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечастые: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе: Редкие: аллергический ринит: Частота не установлена: интерстициальная легочная болезнь. Нарушения со стороны пищеварительной системы Частые: тошнота, рвота, диарея, запор: Нечастые: боль в животе: Очень редкие: панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Редкие: гепатит, желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редкие: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, внезапные "приливы" крови к лицу, кожная сыпь, фотодерматит, пурпура (геморрагическая сыпь), крапивница: Очень редкие: алопеция, кожная красная волчанка. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечастые: мышечная слабость, судороги мышц. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Редкие: нарушение потенции. Общие расстройства и нарушения в месте введения Частые: повышенная утомляемость: Нечастые: астения: Очень редкие: боль в груди. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований Нечастые: повышение концентрации амилазы, обратимое повышение концентрации креатинина в сыворотке крови и мочевины, повышение концентрации триглицеридов и холестерина, глюкозурия:Редкие: повышение активности "печеночных" трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ)). * Особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения. Необходимо информировать лечащего врача обо всех возникающих побочных эффектах. Передозировка: Симптомы Наиболее частые симптомы передозировки бета-адреноблокаторами: брадикардия, выраженное снижение АД, AV блокада, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола широко варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью. Клинические проявления острой или хронической передозировки гидрохлоротиазидом обусловлены значительной потерей жидкости или электролитов. Наиболее частые симптомы передозировки гидрохлоротиазидом: головокружение, тошнота, сонливость, гиповолемия, гипотензия, гипокалиемия. Лечение В случае передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата, промыть желудок, назначить адсорбирующие средства и начать поддерживающую симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма. При выраженной артериальной гипотензии: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и назначение вазопрессоров. При AV блокаде (II или III степени): пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, возможно применение эпинефрина. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма. При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров. При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, бета 2-адреномиметиков и/или аминофиллина. При гипогликемии: внутривенное введение раствора декстрозы (глюкозы). Имеющиеся ограниченные данные свидетельствует о том, что бисопролол лишь в небольшой степени выводится при гемодиализе: Степень выведения гидрохлоротиазида с помощью гемодиализа не была установлена. Взаимодействие с другими ЛС: Противопоказанные комбинации. Сультоприд: одновременное применение с бисопрололом может увеличивать риск развития желудочковой аритмии. Нерекомендуемые комбинации Литий: гидрохлоротиазид, может усиливать кардиотоксический и нейротоксический эффекты лития, снижая выведение последнего из организма. Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила в меньшей степени, дилтиазема: при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета- адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): при одновременном применении с препаратом Лодоз могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации в следствие снижения центрального симпатического тонуса. Однако не следует прерывать лечение без консультации лечащего врача. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии. Комбинации, которые следует применять с осторожностью БМКК производные, дигидропиридина (например, нифедипин, амлодипин): при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения функции желудочков сердца. Гипотензивные средства и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина, баклофен): в комбинации с препаратом Лодоз могут увеличивать риск развития гипотензии: Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (например, каптоприл, эналаприл), антагонисты рецепторов ангиотензина II: риск значительного снижения АД и/или острая почечная недостаточность в начале лечения ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II у пациентов с гипонатриемией (в особенности у пациентов со стенозо почечной артерии). Если предшествующий приём диуретиков вызвал гипонатриемию, необходимо либо прекратить прием диуретиков за три дня до начала лечения ингибиторами АПФ, либо начинать лечение последними в малых дозах, с постепенным их увеличением. Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид: лидокаин, фенитоин: флекаинид, пропафенон): при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и усиливать отрицательный инотропный эффект. Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон): при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости. Антиаритмические средства, которые могут вызывать тахикардию по типу "пируэт" (класс IA, например, хинидии, гидрохинидин, дизопирамид и класс III, например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид): гипокалиемия может провоцировать возникновение желудочковой аритмии, в том числе тахикардии по типу "пируэт". Другие средства, которые могут вызывать тахикардию по типу "пируэт" (например, астемизол, эритромицин для внутривенного введения, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин, некоторые нейролептики): гипокалиемия может провоцировать возникновение желудочковой аритмии, в том числе тахикардии по типу "пируэт". М-холиномиметики: при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Бета-адреноблокаторы для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС). Инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь: гипогликемическое действие может усиливаться. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать признаки гипогликемии, например, тахикардию. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Средства для проведения общей анестезии: могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия бисопролола, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел "Особые указания"). Сердечные гликозиды: при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать время проведения импульса, вызывать развитие брадикардии. При возникновении гипокалиемии и/или гипомагниемии во время лечения препаратом Лодоз, может проявляться повышенная чувствительность миокарда к сердечным гликозидам, что приводит к усилению эффекта и побочного действия гликозидов. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола. У пациентов с гиповолемией одновременное применение НПВП может инициировать острую почечную недостаточность. Бета-адреномиметики (например, изопреналин, добутамин): одновременное применение с препаратом Лодоз может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Адреномиметики, действующие на бета, и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин): в сочетании с бисопрололом могут усиливаться вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием альфа- адренорецепторов, приводя к повышению АД и обострять перемежающуюся хромоту. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета- адреноблокаторов. Лекарственные средства, способствующие выведению калия из организма (например, кортикостероиды, адренокортикотропный гормон (АКТГ), тетракозактид, карбеноксолон, амфотерицин В, фуросемид или слабительные средства): при одновременном применении с гидрохлоротиазидом увеличивается потеря калия. Метилдопа: в отдельных сообщениях описан гемолиз в следствии образования антител к гидрохлоротиазиду. Лекарственные средства, снижающие концентрацию мочевой кислоты в плазме крови: эффект данных лекарственных средств может быть ослаблен при их одновременном применении с гидрохлоротиазидом. Колестирамин, колестипол: снижают всасывание гидрохлоротиазида. Йодсодержащие контрастные вещества: в случае дегидратации, вызванной приемом диуретика, увеличивается риск развития острой печеночной недостаточности, особенно при приеме высоких доз йодсодержащих контрастных веществ. Соли кальция: риск развития гиперкальциемии при одновременном применении с гидрохлоротиазидом, из-за снижения выведения кальция почками. Калийсберегающие диуретики: риск развития гипо- или гиперкалиемии при одновременном применении с гидрохлоротиазидом. Последнее состояние наиболее часто возникает при сахарном диабете или печеночной недостаточности. Комбинации, которые следует учитывать Мефлохин: при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), за исключением ингибиторов МАО В: могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза. Глюкокортикостероиды: снижают антигипертензивный эффект препарата (вследствие вызываемой глюкокортикостероидами задержки воды и натрия в организме). Фармакологическое действие и фармакокинетика Лодоз представляет собой комбинацию селективного блокатора бета 1-адренорецепторов - бисопролола, и тиазидного диуретика - гидрохлоротиазида. Бисопролол является высоко селективным бета 2-адреноблокатором без адреномиметической и мембраностабилизирующей активности. Механизм действия бисопролола при артериальной гипертензии связан, прежде всего, со снижением содержания ренина в плазме крови и частоты сердечных сокращений (ЧСС). Гидрохлоротиазид является диуретиком из группы тиазидов с антигипертензивной активностью. Его диуретический эффект обусловлен ингибированием активного транспорта ионов натрия из почечных канальцев в кровь, что предупреждает тем самым его реабсорбцию. Фармакокинетика: Бисопролол Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови колеблется в диапазоне от 1 до 4 часов. Обладает высокой биодоступностью (88%) с очень низким эффектом первого прохождения через печень. Прием пищи на биодоступность не влияет. Для доз от 5 до 40 мг кинетика является линейной. Распределение. Связь с белками плазмы крови около 30%, объем распределения большой (около 3 л/кг). Метаболизм. 40% бисопролола метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны. Выведение. Период полувыведения из плазмы крови составляет 11 часов. Почечный и печеночный клиренс приблизительно сопоставимы. Половина введенной дозы выводится в неизменном виде почками, так же как и метаболиты. Общий клиренс составляет около 15 л/час. Гидрохлоротиазид Всасывание. После приема внутрь около 80% гидрохлоротиазида всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность гидрохлоротиазида колеблется от 60% до 80%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет около 4 часов (от 1,5 до 5 часов). Распределение. Связь с белками плазмы крови 40%. Выведение. Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и почти полностью выводится в неизмененном виде посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения гидрохлоротиазида составляет около 8 часов. В случае почечной и сердечной недостаточности почечный клиренс гидрохлоротиазида снижается и период полувыведения увеличивается.У пациентов пожилого возраста так же возможно увеличение максимальной концентрации в плазме крови (Сmах). Гидрохлоротиазид проникает через плаценту и выводится с грудным молоком. Особые указания Меры предосторожности, связанные с бисопрололом. Прекращение терапии Не следует внезапно прекращать лечение, в особенности, у пациентов с ишемической болезнью сердца. Дозу необходимо снижать постепенно в течение двух недель. При необходимости следует одновременно начать проведение соответствующей терапии, предупреждающей приступы стенокардии. Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких У пациентов с легким течением бронхиальной астмы или ХОБЛ лечение начинают с минимальной дозы. Предварительно проводят функциональные дыхательные тесты. При симптоматических проявления бронхиальной астмы или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета 2-адреномиметиков. Хроническая сердечная недостаточность Пациентам с компенсированной ХСН, которым показано лечение бета-адреноблокаторами, следует начинать лечение с минимальных доз препарата, постепенно увеличивая дозу, под контролем врача. Брадикардия При ЧСС менее 50-55 уд/мин в состоянии покоя и у пациентов, у которых отмечаются симптомы, связанные с брадикардией, необходимо снижение дозы препарата. Атриовентрикулярная блокада I степени Учитывая отрицательное дромотропное действие бета-адреноблокаторов, их следует назначать с осторожностью пациентам с AV блокадой I степени. Стенокардия Принцметала Бета-адреноблокаторы могут увеличить частоту и продолжительность вазоспастических эпизодов у пациентов со стенокардией Принцметала. Бета 1-селективные адреноблокаторы могут применяться при легких или смешанных проявлениях стенокардии Принцметала при одновременном применении сосудорасширяющих средств. Нарушения периферического кровообращения У пациентов с нарушениями периферическими кровообращения или синдромом Рейно бета-адреноблокаторы могут вызывать обострение течения заболевания. Феохромоцитома Пациентам с феохромоцитомой не следует назначать Лодоз до тех пор, пока не проведено лечение альфа-адреноблокаторами. Необходим тщательный контроль АД. Пожилые пациенты Лечение необходимо проводить под тщательным контролем состояния пациента (см. Водно-электролитный баланс). Сахарный диабет Пациенты, принимающие Лодоз, должны быть предупреждены о возможности возникновения гипогликемии и о необходимости регулярного контроля концентрации глюкозы в крови в начале лечения. Симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии) такие как тахикардия, сердцебиение или повышенное потоотделение могут маскироваться. Псориаз Терапия бета-адреноблокаторами может обострять течение псориаза. Бисопролол можно назначать только в случае необходимости. Аллергические реакции У пациентов, которые в анамнезе отмечали анафилактические реакции независимо от причины их возникновения, в особенности при применении йодсодержащих контрастных веществ, или при проведении десенсибилизирующей терапии, лечение бета-адреноблокаторами может обострять возникновение этих реакций и вызывать развитие резистентности к лечению эпинефрином (адреналином) в обычных дозах. Общая анестезия При проведении общей анестезии блокада бета-адренорецепторов снижает вероятность возникновения аритмии и ишемии миокарда во время вводного наркоза и интубации, а также в послеоперационном периоде. В настоящее время рекомендуется продолжать терапию бета-адреноблокаторам и интраоперационно. Врачу-анестезиологу следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов из-за потенциально возможного взаимодействия с другими лекарственными средствами, что может вызвать брадиаритмию, подавление рефлекторной тахикардии и снижение рефлекторной способности компенсировать потерю крови. Если необходимо прекратить терапию препаратом Лодоз перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 часов до проведения общей анестезии. Тиреотоксикоз При лечении бисопрололом симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться. Строгая диета Лодоз следует применять с осторожностью пациентам, соблюдающим строгую диету. Комбинация с верапамилом, дилтиаземом или бепридилом Подобные комбинации требуют тщательного контроля состояния пациента и ЭКГ, в особенности у пожилых пациентов и в начале лечения. Предосторожности, связанные с гидрохлоротиазидом У пациентов с нарушением функции печени тиазидные диуретики и их производные могут вызывать печеночную энцефалопатию. В этом случае необходимо немедленно прекратить прием препарата. Водно-электролитный баланс При длительном применении препарата Лодоз рекомендуется регулярно контролировать содержание: электролитов сыворотки крови (особенно калия, натрия, кальция), креатинина и мочевины, липидов сыворотки крови (холестерина и триглицеридов), мочевой кислоты и глюкозы. Длительное применение тиазидных диуретиков может приводить к нарушению водно электролитного баланса, в частности гипокалиемии и гипонатриемии, а также гипомагниемии и гипохлоремии, и гиперкальциемии. Содержание натрия в плазме крови Перед началом терапии и далее регулярно необходим контроль содержания натрия в крови. Прием диуретиков может провоцировать гипонатриемию, в некоторых случаях с серьезными последствиями. Снижение содержания натрия в начале лечения может протекать бессимптомно, поэтому необходим регулярный контроль, особое внимание требуют пациенты с высоким риском, например пожилые пациенты, пациенты с циррозом печени. Содержание калия в плазме крови Наибольшим риском, связанным с приемом тиазидных и тиазидоподобных диуретиков является потеря калия, приводящая к гипокалиемии (<:3,5 ммоль/л). Необходим более частый контроль калия в крови у пациентов группы высокого риска, например, пожилых пациентов и/или плохо питающихся и/или принимающих несколько лекарственных препаратов одновременно, а также у пациентов с заболеваниями коронарных артерий или с сердечной недостаточностью, у которых гипокалиемия увеличивает риск развития аритмий, токсичность сердечных гликозидов. Также к группе риска относятся пациенты с увеличенным интервалом QT, как с врожденным, так и с приобретенным. Гипокалиемия (так же как и брадикардия) потенцирует развитие тяжелой аритмии, в том числе тахикардии по типу "пируэт". Первое определение содержания калия в плазме крови необходимо провести в течение первой недели терапии препаратом Лодоз. Содержание кальция в плазме крови Тиазидные диуретики могут снижать выведение кальция почками, что приводит к незначительной и временной гиперкальциемии. Значительная гиперкальциемия может быть связана с недиагностицированным гиперпаратиреозом. Перед исследованием функции паращитовидных желез лечение тиазидами необходимо прекратить. Концентрация глюкозы в крови Необходим контроль концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, в особенности в случае гипокалиемии. Мочевая кислота У пациентов с гиперурикемией повышен риск развития приступов подагры: дозу препарата необходимо подбирать индивидуально. Функция почек Тиазидные диуретики эффективны при нормальной или незначительно сниженной функции почек (клиренс креатинина менее 25 мг/мл или 220 мкмоль/л, у взрослых). Клиренс креатинина рассчитывают с учетом возраста, массы тела и пола пациента, используя уравнения Коккрофта. Например: Cl. Cr = (140 - возраст) x масса тела / 0,814 х креатинин сыворотки крови где: возраст (лет) масса тела (кг) креатинин сыворотки крови (в микромоль/л) Данная формула расчета применима для пожилых пациентов мужского пола. Для пожилых пациентов женского пола необходимо полученный результат умножить на 0,85. Гиповолемия в дополнение к потере жидкости и натрия, возникающей вследствие применения диуретических средств в начале терапии, приводит к снижению скорости клубочковой фильтрации, что в свою очередь ведет к повышению содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с нормальной функцией почек. Временное нарушение функции почек протекает без последствий у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушенной функцией почек возможно усугубление существующих нарушений. Комбинация с другими гипотензивными средствами В случае назначения препарата с другим гипотензивным средством, рекомендуется снижение дозы, по крайней мере в начале лечения. Фоточувствительность Применение тиазидных диуретиков может вызывать реакции фоточувствительности. При возникновении подобных реакций рекомендуется защищать чувствительные участки от солнечных лучей или искусственного УФ излучения. В тяжелых случаях может потребоваться прекращение лечения. Миопия (близорукость) и закрытоугольная глаукома Гидрохлоротиазид, как сульфаниламид, может вызывать идиосинкразические реакции, проявляющиеся как острая кратковременная миопия и острая закрытоугольная глаукома. Симптомы включают в себя резкое снижение остроты зрения или боль в глазу и, как правило, возникают в период от нескольких часов до нескольких недель от начала приема препарата. Отсутствие лечения закрытоугольной глаукомы может привести к необратимой потере зрения. Первым этапом лечения необходимо прекратить прием гидрохлоротиазида как можно быстрее. Если внутриглазное давление остается неконтролируемым, может потребоваться оперативное медицинское или хирургическое лечение. Фактором риска развития закрытоугольной глаукомы являются аллергические реакции на производные сульфаниламида или пенициллин в анамнезе. Предосторожности, связанные с бисопрололом и гидрохлоротиазидом. Спортсмены Спортсмены должны быть информированы о том, что данное лекарственное средство содержит активные вещества, которые могут давать положительные результаты при проведении допинг-тестов. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Препарат Лодоз не влияет на способность управлять автотранспортом. Однако вследствие индивидуальной реакции организма на терапию препаратом Лодоз способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, при смене препарата, а также при одновременном употреблении алкоголя. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре 18-25 °С . Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Лодоз Международное непатентованное название:Бисопролол + Гидрохлоротиазид. Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 2,5 мг+6,25 мг содержит: Ядро таблетки: активные вещества: бисопролола гемифумарат 2,50 мг, гидрохлоротиазид 6,25 мг: вспомогательные вещества: магния стеарат vs 1,00 мг: кросповидон 3,00 мг: крахмал кукурузный, мелкий порошок 6,75 мг: крахмал кукурузный, прежелатинизированный 6,75 мг: целлюлоза микрокристаллическая 37,50 мг: кальция гидрофосфат, безводный, мелкий порошок 75,00 мг: Пленочная оболочка: опадрай® желтый 3,5000 мг (полисорбат 80 vs 0,0350 мг: краситель железа оксид желтый Е172 0,0890 мг: макрогол 400 0,2800 мг: титана диоксид 0,8910 мг: гипромеллоза 2910/3 1,1025 мг: гипромеллоза 2910/6 1,1025 мг) 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг+6,25 мг содержит: Ядро таблетки: активные вещества: бисопролола гемифумарат 5,00 мг, гидрохлоротиазид 6,25 мг: вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, безводный 0,50 мг: магния стеарат vs 2,00 мг: крахмал кукурузный, мелкий порошок 10,00 мг: целлюлоза микрокристаллическая 10,00 мг: кальция гидрофосфат, безводный, мелкий порошок 136,25 мг. Пленочная оболочка: опадрай® пастельно-розовый 4,50000 мг (полисорбат 80 vs 0,04500 мг: краситель железа оксид желтый Е172 0,01260 мг: краситель железа оксид красный Е172 0,04500 мг: макрогол 400 0,36000 мг: титана диоксид 1,33290 мг: гипромеллоза 2910/3 1,35225 мг: гипромеллоза 2910/5 1,35225 мг). 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг+ 6,25 содержит: Ядро таблетки: активные вещества: бисопролола гемифумарат 10,00 мг, гидрохлоротиазид 6,25 мг вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, безводный 0,50 мг: магния стеарат vs 2,00 мг: крахмал кукурузный, мелкий порошок 10,00 мг: целлюлоза микрокристаллическая 10,00 мг: кальция гидрофосфат, безводный, мелкий порошок 131,25 мг: Пленочная оболочка: опадрай® белый 4,50000 мг (полисорбат 80 vs 0,04500 мг: макрогол 400 0,36000 мг: титана диоксид 1,40625 мг: гипромеллоза 2910/3 1,34438 мг: гипромеллоза 2910/5 1,34438 мг). Бисопролола фумарат (2:1) и Бисопролола гемифумарат являются синонимами. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-001912 Фармгруппа: гипотензивное средство комбинированное (бета 1-адреноблокатор селективный+диуретик)Дата регистрации: 29.09.2011. Окончание регстрации: . Описание:Дозировка 2,5 мг + 6,25 мг: Таблетки желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой в виде сердца с одной стороны и "2.5" - с другой. Дозировка 5 мг + 6,25 мг: Таблетки пастельно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой в виде сердца с одной стороны и "5" - с другой. Дозировка 10 мг + 6,25 мг: Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой в виде сердца с одной стороны и "10" - с другой. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг + 6,25 мг, 5 мг + 6,25 мг и 10 мг + 6,25 мг. По 10 таблеток в блистер из ПВХ/Ал или ПП/Ал: по 3 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению. На блистер и картонную пачку нанесен символ "М" для защиты от фальсификации. Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Мерк Сантэ c.а.c. Производитель:MERCK, KGaA. Представительство:Такеда Фармасьютикалс ООО

Модель:

RUR 0

Показания Артериальная гипертензия: - ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам, шок (в том числе кардиогенный), коллапс, отек легких, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, атриовентрикулярная (AV) блокада II- III ст, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст, особенно при инфаркте миокарда): тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе: одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В), поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно), феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, атриовентрикулярная блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, пожилой возраст. Беременность Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. Применение и дозы Внутрь, утром натощак, не разжевывая, 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг/сутки. У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатина менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг. Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп: одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди. Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм. Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница. Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза. Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Передозировка: Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств: симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора: при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются ): при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга: если нет признаков отека легких, - внутривенно плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД): при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон: при судорогах - внутривенно диазепам: при бронхоспазме - бета 2-адреностимуляторы ингаляционно. Взаимодействие с другими ЛС: Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол. Йодосодержащее рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка Na+ и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na+). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения: сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме: рифампицин укорачивает период полу выведения. Фармакологическое действие и фармакокинетика Селективный бета 1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно, дромо, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает атриовентрикулярную проводимость. При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета 2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета 2- адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета 2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме: выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. Фармакокинетика: Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови около 30%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер - низкая, секреция с грудным молоком - низкая. 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, период полувыведения 10-12 часов. Около 98% выводится почками - 50% в неизменном виде, менее 2% с желчью. Особые указания Контроль за больными, принимающими Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин.) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада). При тиреотоксикозе Бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг). Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Бисопролол-СЗ Международное непатентованное название:Бисопролол. Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:Активное вещество: бисопролола фумарат 5 мг и 10 мг. Вспомогательные вещества: ядро: кроскармеллоза натрия (примеллоза) 2,2 мг, 4,4 мг: повидон (поливинилпирролидон среднемолекуляр­ный) 6,0 мг, 12,0 мг: крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) 4,0 мг, 8,0 мг: кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1,54 мг, 3,08 мг: тальк 2,0 мг, 4,0 мг: целлюлоза микрокристаллическая 30,4 мг, 60,8 мг: лактоза (сахар молочный) 47,86 мг, 95,72 мг: магния стеарат 1,0 мг, 2,0 мг: оболочка: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизован­ный 1,2 мг, 2,4 мг: титана диоксид 0,67998 мг, 1,35996 мг: тальк 0,444 мг, 0,888 мг: макрогол (полиэтиленгликоль 3350) 0,606 мг, 1,212 мг: краситель железа оксид (II) желтый 0,07002 мг, 0,14004 мг). АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-005035/08 Фармгруппа: Бета 1-адреноблокатор селективный. Дата регистрации: 30.06.2008 / 19.02.2016. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг. По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 30 таблеток в банки полимерные, или флаконы полимерные. Каждую банку или флакон, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, ЗАО Производитель:СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, ЗАО. Представительство:СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА ЗАО