дизайн ногтей

Модель:

RUR 106

Показания Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких. Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis, видами Clostridium, Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. fragilis и видами Clostridium: сепсис. Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков). Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori, алкоголизм. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции). Лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли. Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации. С осторожностью: Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность. Беременность В период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Применение и дозы Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая. При трихомониазе - по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0,75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 нед с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру. Детям 2-5 лет - 250 мг/сут: 5-10 лет - 250-375 мг/сут, старше 10 лет - 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения -10 дней. При лямблиозе - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней. Детям до 1 года - по 125 мг/сут, 2-4 лет - по 250 мг/сут, 5-8 лет - по 375 мг/сут, старше 8 лет - по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения - 5 дней. При гиардиазисе - по 15 мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней. Взрослым: при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза - 1-1,5 г (по 500 мг 2-3 раза в сутки) в течение 5-7 дней. При хроническом амебиазе суточная доза - 1,5 г в 3 приема в течение 5-10 дней, при острой амебной дизентерии - 2,25 г в 3 приема до прекращения симптомов. При абсцессе печени максимальная суточная доза - 2,5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и др. методами терапии. Детям 1-3 лет -1/4 дозы взрослого, 3-7 лет -1/3 дозы взрослого, 7-10 лет -1/2 дозы взрослого. При балантидиазе - 750 мг 3 раза в сутки в течение 5-6 дней. При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3-5 дней: детям в этом случае препарат не показан. При псевдомембранозном колите - по 500 мг 3-4 раза в сутки. Для эрадикации Helicobacter pylori - по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут). При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза - 1,5-2 г. При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес. Для профилактики инфекционных осложнений - по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) - по 750 мг/сут в течение 7 дней. При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, "металлический" привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит. Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии. Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет. Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на электрокардиограмме. Передозировка: Нет данных Взаимодействие с другими ЛС: Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина. Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед). Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола. Фармакологическое действие и фармакокинетика Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших, восстановленная 5- нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp, Veillonella spp, Prevotella (P. bivia, P. buccae, Р. disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp, Clostridium spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (Амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) Метронидазол действует синергические антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы Фармакокинетика: Абсорбция - высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые - примерно 0,55 л/кг, новорожденные - 0,54-0,81 л/кг. Максимальная концентрация препарата в крови (Сmах) составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 1-3 ч. Связь с белками плазмы - 10-20%. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности - 28-30 нед - примерно 75 ч, соответственно, 32-35 нед - 35 ч, 36-40 нед - 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. Почечный клиренс - 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах. Особые указания В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу). В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет. При длительной терапии необходимо контролировать картину крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое др. ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения. Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Окрашивает мочу в темный цвет. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации. После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза). Влияние на способность управлять транспортными средствами: Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Метронидазол Международное непатентованное название:Метронидазол. Форма выпуска:Таблетки. Состав:Каждая таблетка содержит: Активное вещество: метронидазол 250,0 мг: Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 37,7 мг, повидон - 12,0 мг, магния стеарат - 0,3 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство Р N003467/01 Фармгруппа: противомикробное и противопротозойное средство. Дата регистрации: 27.04.2009 / 27.02.2013. Окончание регстрации: . Описание:Круглые, плоские таблетки от белого до белого с желтоватым или белого с зеленоватым оттенком цвета, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон. Упаковка:Таблетки, 250 мг. По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку). Срок годности:2 года. Не использовать после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:АТОЛЛ, ООО Производитель:ОЗОН, ООО. Представительство:ОЗОН ООО

Модель:

RUR 136

Модель:

RUR 249

Показания Орнидазол применяют для терапии пациентов с инфекционными заболеваниями различной локализации, которые вызваны микроорганизмами и простейшими, чувствительными к действию орнидазола, в том числе: - трихомониаз: - кишечный и внекишечный амебиаз (в т.ч. амебный абсцесс печени): - лямблиоз: - профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при операциях на толстой кишке и в гинекологии. Противопоказания Противопоказания Повышенная индивидуальная чувствительность к орнидазолу и другим компонентам препарата и другим лекарственным средствам, производным нитроимидазола: 1 триместр беременности, период грудного вскармливания и детский возраст 3 года (для данной лекарственной формы): Препарат противопоказан пациентам, страдающим органическими заболеваниями центральной нервной системы. С осторожностью: Препарат с осторожностью следует назначать пациентам, страдающим заболеваниями центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия, рассеянный склероз), с нарушением функции печени, нарушениями кроветворения, при беременности и в период лактации. Препарат следует с осторожностью назначать детям и пациентам пожилого возраста. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, злоупотребляющим алкоголем. Беременность Беременность Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности препарат применяют только при абсолютных показаниях и когда возможные преимущества его применения для матери превышают потенциальный риск для плода. Лактация При необходимости применения препарата в период лактации следует временно прервать грудное вскармливание. Возобновление грудного вскармливания возможно не ранее чем через 48 часов после приема последней дозы препарата. Применение и дозы Препарат принимают перорально, после приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально в зависимости от характера заболевания и личных особенностей пациента. При трихомониазе: взрослым лечение проводят в течение 5 дней, назначая по 500 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Детям старше 3 лет - 25 мг/кг в сутки, однократно, в течение 5 дней. При кишечном амебиазе: взрослым и детям с массой тела более 35 кг - 1,5 г 1 раз в сутки, при массе тела более 60 кг - 2 г в сутки. Детям старше 3 лет и с массой тела менее 35 кг - 40 мг/кг в сутки, 1 раз в сутки. Курс лечения - 3 дня. При внекишечном амебиазе: взрослым и детям старше 12 лет - по 0,5 г внутрь, утром и вечером в течение 5-10 дней. Детям старше 3 лет и с массой тела менее 35 кг - 40 мг/кг в сутки, 1 раз в сутки: продолжительность лечения - 5-10 дней. При лямблиозе: взрослым и детям с массой тела более 35 кг - внутрь, по 1,5 г в сутки 1 раз в сутки вечером: детям старше 3 лет и с массой тела менее 35 кг - по 40 мг/кг в сутки 1 раз в сутки. Продолжительность лечения - 1-2 дня. Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями: 0,5-1 г за 1-2 часа перед операцией, после операции - 0,5 г 2 раза в сутки в течение 3-5 дней. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: - возможны сонливость, усталость, головная боль, головокружение, сенсорная или смешанная периферическая невропатия, нарушение сознания, тремор, ригидность мышц, нарушение координации движения, судороги, временная потеря сознания. Со стороны пищеварительной системы: - возможны нарушение функции желудочно-кишечного тракта, в т.ч. тошнота, рвота, диарея, извращение вкусовых ощущений, изменение активности "печеночных" ферментов. Аллергические реакции: - возможны кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка: При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие нарушений сознания, судорог, депрессии и периферического неврита. Специфического антидота нет. При передозировке показано проведение симптоматической терапии. В случае развития судорог назначают введение диазепама. Взаимодействие с другими ЛС: Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида. Совместим с этанолом (не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу) в отличие от др. имидазольных производных (метронидазол). Совместный прием с фенобарбиталом или другими индукторами печеночных ферментов уменьшает период полувыведения орнидазола из плазмы крови. При совместном применении орнидазола с ингибиторами микросомальных ферментов печени отмечается повышение концентраций орнидазола. Фармакологическое действие и фармакокинетика Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы орнидазола внутриклеточными транспортными белками анаэробных бактерий и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа орнидазола взаимодействует с ДНК клетками микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а также анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp, Clostridium К орнидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы. Фармакокинетика: Всасывание и распределение После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата достигает 90%. Связь с белками плазмы - 13%. Пик концентрации активного вещества в плазме крови (TCmax) отмечается спустя 3 часа после приема препарата. Метаболизм Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Орнидазол хорошо проникает во все биологические жидкости и ткани организма. Проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выведение Период полувыведения (T1/2) составляет 12-14 ч. После однократного применения препарата 85% от принятой дозы выводится в течение 5 дней. Выводится в виде метаболитов (60-70%) и неизмененном виде (4%) почками и кишечником (20-25%), кумулирует. Особые указания При лечении трихомониаза следует проводить одновременное лечение половых партнеров независимо от результатов микробиологических тестов. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Орнидазол Международное непатентованное название:Орнидазол. Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:Активное вещество: Одна таблетка содержит активное вещество орнидазол 500 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 81,40 мг, крахмал прежелатинизированный 74,80 мг, этилцеллюлоза 20,40 мг, магния стеарат 3,40 мг. Оболочка: Опадрай II белого цвета 20,0 мг, в том числе: поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, титана диоксид. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-002251 Фармгруппа: Противопротозойное средство. Дата регистрации: 26.09.2013. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 500 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку, по 10 или 30 таблеток в банку полимерную с крышкой. Каждую банку или 1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона. Срок годности:2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Березовский фармацевтический завод, ЗАО Производитель:Березовский фармацевтический завод, ЗАО. Представительство

Модель:

RUR 197

Лекарственная форма Суппозитории вагинальные. Состав 1 суппозиторий содержит: Активное вещество: метронидазол 500 мг Вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды (Суппоцир АМ) — достаточное количество для получения суппозитория массой 2000 мг. Описание Суппозитории цилиндроконической формы, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления. Фармакотерапевтическая группа Противомикробное и противопротозойное средство. Код АТХ: G01AF01. Фармакологические свойства Фармакодинамика Метронидазол относится к 5-нитроимидазолам и является препаратом с бактерицидным типом действия, проявляющий тропность к дезоксирибонуклеиновой кислоте. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микро организмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении простейших: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а также факультативных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides distasоnis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp, Veillonella spp, Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных облигатных (Clostridium spp.) и факультативных (Eubacterium spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp, Mobiluncus spp.) анаэробов и факультативного аэроба - Gardnerella vaginalis. К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Фармакокинетика Биодоступность метронидазола при интравагинальном введении составляет 56%. Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Менее 20% связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и связывания с глюкуроновой кислотой. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30% активности исходного соединения. ТС max cоставляет 6-12 ч. Период полувыведения метронидазола составляет около 8 ч. Выводится почками — 40-70% в основном в виде метаболитов (около 20% дозы в неизмененном виде). Показания к применению Местное лечение трихомонадного вагинита, бактериального вагиноза и неспецифических вагинитов, вызванных чувствительными к метронидазолу микроорганизмами. Противопоказания Гиперчувствительность к метронидазолу или к другим производным нитроимидазола; заболевания крови, лейкопения (в том числе в анамнезе); нарушение координации движений, заболевания центральной нервной системы (в том числе эпилепсия); печеночная недостаточность (при назначении больших доз); беременность (I триместр), период лактации, детский возраст до 18 лет. С осторожностью Беременность (II - III триместры). Применение во время беременности и кормления грудью Препарат противопоказан в I триместре беременности (проникает через плаценту), в дальнейшем следует применять только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Метронидазол проникает в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание в период приема препарата должно быть отменено. Возобновлять грудное вскармливание возможно не ранее, чем через 48 ч после окончания применения препарата. Способ применения и дозы Интравагинально у взрослых. Трихомонадный вагинит: 1 суппозиторий в сутки, непосредственно перед сном в течение 7-10 дней в сочетании с приемом препарата метронидазол в таблетках. Неспецифический вагинит, бактериальный вагиноз: 1 суппозиторий в сутки, непосредственно перед сном в течение 7-10 дней, при необходимости в сочетании с приемом препарата метронидазол в таблетках. Лечение не должно продолжаться более 10 дней и повторяться чаще, чем 2-3 раза в год. Предварительно освободив суппозиторий от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезать пленку по контуру суппозитория), ввести его глубоко во влагалище. Побочное действие Местные побочные действия: зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом; учащенное мочеиспускание; развитие кандидоза влагалища после отмены препарата; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений, включая «металлический привкус», сухость во рту, снижение аппетита, спастические боли в животе, запор или диарея. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение. Со стороны системы кроветворения: лейкопения или лейкоцитоз. Аллергические реакции: крапивница, зуд кожных покровов, сыпь. В редких случаях может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола. Передозировка Передозировка – это превышение рекомендуемой дозы, поэтому она обычно не наблюдается при приеме рекомендованных доз. В случае превышения рекомендуемых доз возможно появление следующих симптомов: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, зуд, металлический привкус во рту, атаксия, головокружение, парестезии, судороги, лейкопения, темное окрашивание мочи. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, при случайном приеме внутрь — промывание желудка. Взаимодействие с другими лекарственными средствами При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарин) метронидазол усиливает их действие, что ведет к увеличению протромбинового времени. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (например, векурония бромид). Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение метронидазола с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических синдромов (угнетение сознания, развитие психических расстройств). Под влиянием барбитуратов (например, фенобарбитал) снижается эффективность метронидазола за счет ускорения его инактивации в печени. При одновременном применении с циметидином может повыситься уровень метронидазола в сыворотке крови и возрастает риск развития побочных реакций. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме. Особые указания При применении препарата рекомендуется воздерживаться от половых контактов. При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, целесообразно одновременное лечение полового партнера метронидазолом для приема внутрь. В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении). В период лечения противопоказан прием этанола - возможны его непереносимость и развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу. При применении метронидазола могут возникнуть ложноположительные результаты теста Нельсона (метронидазол может иммобилизовать трепонемы). Наличие в анамнезе лейкопении, связанной с гриппом или другими вирусными инфекциями, не является противопоказанием для применения препарата. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами Следует обратить внимание водителей транспортных средств и лиц, управляющих другими потенциально опасными механизмами, на возможность появления головокружения, связанного с применением препарата. Форма выпуска Суппозитории вагинальные 500 мг. По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона. Условия хранения В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не применять после истечения срока годности. Условия отпуска Отпускают по рецепту

Модель:

RUR 651

Показания Трихомониаз: - все формы амебиаза (заболевания кишечной и внекишечной локализации, включая амебный абсцесс печени, амебную дизентерию, а также бессимптомный амебиаз): - лямблиоз: - анаэробные бактериальные инфекции (гинекологические и абдоминальные инфекции, вызванные Bacteroides spp, Clostridium spp, Eubacterium spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp. и другими анаэробами, чувствительными к орнидазолу. - Лечение инфекций Helicobacter pylori при язвенной болезни 12-перстной кишки или желудка в сочетании с препаратами висмута и антибиотиком. - Профилактическое назначение перед хирургическим вмешательством на желудочно-кишечном тракте и репродуктивных органах. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к орнидазолу и другим нитроимидазольным производным, а также к другим компонентам препарата. - Лейкопения (в том числе в анамнезе). - Органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия)- Беременность ( I триместр), период лактации. - Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы). - Редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией. С осторожностью: Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность. Беременность С осторожностью: Беременность (II-III триместры).противопоказано: Беременность ( I триместр), период лактации. Применение и дозы Орнидазол принимать внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды. Трихомониаз Взрослые: По 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать орнидазол в форме вагинальных таблеток. При необходимости можно повторить курс лечения. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру. Лечение проводится одновременно у обоих сексуальных партнеров. Дети: Суточная доза для детей составляет 25 мг/кг массы тела и назначается в один прием. ТАБЛИЦЪ Взрослые: При бессимптомном амебиазе 500 мг (1 таблетка) 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней. При хроническом амебиазе 500 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки в течение 5-10 дней. При острой амебной дизентерии 1,5 г (3 таблетки) 1 раз в сутки. При абсцессе печени максимальная суточная доза 2,5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и другими методами лечения. Лямблиоз Взрослые и дети с массой тела более 35 кг: 3 таблетки однократно вечером. Дети с массой тела менее 35 кг: 40 мг/кг один раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 1-2 дня. Инфекции, вызванные анаэробными бактериями Взрослые: По 500 мг (1-2 таблетки) 3 раза в сутки во время или после еды. Орнидазол можно применять в монотерапии или в сочетании с другими противобактериальными препаратами. Дети: Суточная доза для детей составляет 10 мг/кг массы тела и назначается 2 раза в сутки. Средний период лечения не должен превышать 7 дней. Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями (перед хирургическими операциями на полости живота, в гинекологии и акушерстве) Сначала 1 г (2 таблетки по 500 мг) в разовой дозе, затем по 1 таблетке 500 мг 2 раза в сутки в течение 3-5 дней. Эрадикация Helicobacter pylori По 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, с амоксициллином 2,25 г/сут.). Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тремор, ригидность мышц, нарушение координации движений, судороги, сенсорная или смешанная периферическая нейропатия, вертиго, нарушение сна, слабость, повышенная возбудимость, раздражительность, временная потеря сознания. Со стороны ЖКТ: эпигастральные боли, тошнота, рвота, диарея, запоры, кишечная колика, снижение аппетита, наблюдались случаи извращения вкусовых ощущений, изменения печеночных функциональных проб. Со стороны кроветворной системы: лейкопения. Со стороны костно-мышечного аппарата: артралгии. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница. Передозировка: Высокие дозы могут стать причиной усиления побочных эффектов, главным образом, тошноты, рвоты и головокружения: в более тяжелых случаях может отмечаться атаксия, парестезии и судороги, депрессия. В случае отравления применять симптоматическое и поддерживающее лечение, Специфический антидот отсутствует. Взаимодействие с другими ЛС: Усиливает эффект антикоагулянтов кумаринового ряда, пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида. Совместим с этанолом (не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу) в отличие от других имидазольных производных (метронидазол). Фармакологическое действие и фармакокинетика Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы орнидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа орнидазола взаимодействует с ДНК клетками микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicrori, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp, Veillonela spp, Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp, Clostridium). К орнидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы. Фармакокинетика: Абсорбция из желудочно-кишечного тракта - высокая. Биодоступность - 90 %. Максимальная концентрация в плазме около 30 мкг/мл, достигается в течение 2 ч после приема однократной дозы 1,5 г, которая снижается до 9 мкг/мл спустя 24 ч и 2,5 мкг/мл спустя 48 ч. Период полувыведения (T1/2) - 12 - 14 ч. Связь с белками плазмы - не менее 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводиться в виде метаболитов почками (60 - 70 %) и через кишечник (20 - 25 %), около 5 % дозы выводится в неизмененном виде. 85 % однократной дозы выводится в течение 5 дней. Особые указания Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью орнидазол следует назначать с осторожностью, так как в результате замедления метаболизма концентрация орнидазола и его метаболитов в плазме возрастает. Из-за замедления экскреции требуется соблюдать осторожность при выборе дозы орнидазола у пациентов с почечной недостаточностью. У таких пациентов дозу необходимо уменьшать на половину. Орнидазол должен с особой осторожностью применяться у пациентов с угнетением костного мозга и центральной нервной системы, а так же у пожилых пациентов. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения. При длительной терапии (более 10 дней) следует контролировать картину периферической крови и функцию печени. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации. После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели необходимо провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно пролеченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза). Влияние на способность управлять транспортными средствами: Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 30 °С, в сухом и защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Гайро Международное непатентованное название:Орнидазол. Форма выпуска:таблетки, покрытые плёночной оболочкой. Состав:Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Активное вещество: Орнидазол 500 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, повидон (К-30), вода*, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, кроскармеллоза натрия. Состав оболочки: опадрай II (85G51314), вода. - Удаляется в процессе производства. - Состав опадрай II (85G51314): гипромеллоза (НРМС 2910), титана диоксид, макрогол- 400, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый, алюминиевый лак на основе красителя бриллиантовый голубой. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N015084/01 Фармгруппа: Противопротозойное средство. Дата регистрации: 16.10.2009 / 04.02.2014. Окончание регстрации: . Описание:Продолговатые двояковыпуклые таблетки зеленого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской с одной стороны и гладкие с другой. На изломе видны два слоя: оболочка зеленого цвета и таблеточная масса почти белого цвета. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг. 3 или 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1, 4, 5, 7 или 10 блистеров по 3 таблетки в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению. По 1 или 2 блистера по 10 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению. Срок годности:3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Панацея Биотек Лтд Производитель:PANACEA BIOTEC, Ltd. Представительство:ПАНАЦЕЯ БИОТЕК Лтд

Модель:

RUR 670

Показания Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: - острый синусит: - обострение хронического бронхита: - внебольничная пневмония: - осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит): - неосложненные инфекции мочевыводящих путей: - хронический бактериальный простатит: - инфекции кожных покровов и мягких тканей: - сибирская язва при воздушно-капельном пути заражения (профилактика и лечение): - туберкулез (комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм). При применении препарата Левофлоксацин следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов (см. раздел "Особые указания"). Противопоказания Противопоказания - Гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, а также к любому из компонентов препарата: - эпилепсия: - поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами: - псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis): - детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста): - беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста у плода): - период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста костей у ребенка). С осторожностью: - Предрасположенность к судорожным реакциям (атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), органические заболевания центральной нервной системы, одновременный прием препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, например фенбуфен, теофиллин): - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами): - нарушение функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования, см. раздел "Способ применения и дозы"): - известные факторы риска удлинения интервала QT: пожилые пациенты, пациенты женского пола, нескорректированные электролитные нарушения (например, гипокалиемия, гипомагниемия), синдром врожденного удлинения интервала QТ, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (антиаритмические средства класса IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе астемизол, терфенадин, эбастин): - у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты, например, глибенкламид или препараты инсулина (возрастает риск развития гипогликемии): - тяжелые нежелательные реакции на другие фторхинолоны, такие как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина): - психозы и другие психические нарушения в анамнезе: - печеночная порфирия. Беременность Препарат Левофлоксацин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Применение и дозы Препарат принимают внутрь один или два раза в день. Таблетки не разжевывать и зашивать достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Учитывая, что биодоступность левофлоксацина в таблетках равна 99-100 %, в случае перевода пациента с внутривенной инфузии на прием таблеток следует продолжить лечение в той же дозе, которая применялась при внутривенной инфузии (см. раздел "Фармакологические свойства"). Пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией ночек (КК более 50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата: Острый синусит: по 500 мг 1 раз в день - 10-14 дней. Обострение хронического бронхита: по 500 мг 1 раз в день - 7-10 дней. Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней. Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день - 3 дня. Хронический бактериальный простатит: по 500 мг 1 раз в день - 28 дней. Осложненные инфекции мочевыводящих путей: по 500 мг 1 раз в день - 7-14 дней. Пиелонефрит: по 500 мг 1 раз в день - 7-10 дней. Инфекции кожи и мягких тканей: по 500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней. Туберкулез (комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм): по 500 мг 1 -2 раза в день - до 3-х месяцев. Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения: по 500 мг 1 раз в день - до 8 недель. Пациентам с нарушением функции почек (при КК менее 50 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования (см. таблицу 2). Дня обеспечения режима дозирования препарата в дозе 125 мг рекомендуется применять препараты левофлоксацина в другой лекарственной форме: таблетки 250 мг с риской. Таблица 2 * после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз Пациенты с нарушением функции печени При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере. Пациенты пожилого возраста Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекция режима дозирования, за исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже. Как и при применении других противомикробных средств, лечение препаратом Левофлоксацин рекомендуется продолжать не менее 48-78 часов после нормализации температуры тела или после лабораторно подтвержденного выздоровления. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто >:1/10: часто от >: 1/100 до <: 1/10: нечасто от >: 1/1000 до <: 1/100: редко от >: 1/10000 до <: 1/1000: очень редко <: 1/10000, включая отдельные сообщения: частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. Нарушения со стороны сердца: редко - синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения: частота неизвестна - удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия типа "пируэт", которые могут приводить к остановке сердца (См. разделы "Передозировка", "Особые указания"). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения, эозинофилия: редко - нейтропения, тромбоцитопения: частота неизвестна - панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение: нечасто - сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса): редко - парестезия, судороги (см. раздел "Особые указания"): частота неизвестна - периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния, обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия. Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения: частота неизвестна - преходящая потеря зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго (чувство отклонения или кружения или собственного тела или окружающих предметов): редко - звон в ушах: частота неизвестна - снижение слуха, потеря слуха. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка: частота неизвестна - бронхоспазм, аллергический пневмонит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, рвота, тошнота: нечасто - боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор: частота неизвестна - геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит) (см. раздел "Особые указания"), панкреатит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - повышение концентрации креатинина в плазме крови: редко - острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз: частота неизвестна - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации (см. раздел "Особые указания"), лейкоцитокластический васкулит, стоматит. Побочные реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - артралгия, миалгия: редко - поражение сухожилий, включая тендинит, мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis) (см. раздел "Особые указания"): частота неизвестна - рабдомиолиз, разрыв сухожилия (этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может носить двухсторонний характер), разрывы связок, разрывы мышц, артрит. Нарушения со стороны обмены веществ и питания: нечасто - анорексия: редко - гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: "волчий" аппетит, нервозность, испарина, дрожь): частота неизвестна - гипергликемия, гипогликемическая кома (см. раздел "Особые указания"). Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов. Нарушения со стороны сосудов: редко - снижение артериального давления: Общие расстройства: нечасто - астения: редко - пирексия: частота неизвестна - боль (включая боль в спине, груди и конечностях). Нарушения со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек: частота неизвестна - анафилактический шок, анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности "печеночных" ферментов, повышение активности щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы: нечасто - повышение концентрации билирубина в плазме крови: частота неизвестна - тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, иногда с фатальным исходом, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, у пациентов с сепсисом), гепатит, желтуха. Нарушения психики: часто - бессонница: нечасто - чувство беспокойства, тревога, спутанность сознания: редко - психические нарушения (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушения сна, ночные кошмары: частота неизвестна - нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки. Другие возможные побочные действия, относящиеся ко всем фторхинолонам: очень редко - обострение порфирии. Передозировка: Симптомы Симптомы передозировки левофлоксацином проявляются на уровне центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и судороги по типу эпиприпадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистой оболочки, удлинение интервала QT. Лечение В случае передозировки требуется тщательное наблюдение за пациентом, включая контроль электрокардиограммы. Лечение должно быть симптоматическим. В случае острой передозировки показано промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой оболочки желудка. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует. Взаимодействие с другими ЛС: Препараты, содержащие магний, алюминий, железо и цинк, диданозин Препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли цинка или железа (лекарственные препараты для лечения анемии), магний- и/или алюминийсодержащие препараты (такие как антациды), диданозин (только лекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магний), рекомендуется принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема препарата Левофлоксацин. Соли кальция Соли кальция оказывают минимальный эффект на абсорбцию левофлоксацина при его приеме внутрь. Сукральфат Действие левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата (средства для защиты слизистой оболочки желудка). Рекомендуется принимать сукральфат через 2 ч после приема препарата Левофлоксацин. Теофиллин, фенбуфен или подобные лекарственные средства из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), снижающие порог судорожной готовности головного мозга. Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Однако при одновременном применении хинолонов и теофиллина, НПВП и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга. Концентрация левофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышается только на 13 %. Непрямые антикоагулянты (антагонисты витамина К) У пациентов, получавших лечение левофлоксацином в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось повышение протромбинового времени/международного нормализованного отношения и/или развитие кровотечения, в том числе и тяжелого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови. Пробенецид и циметидин При одновременном применении лекарственных препаратов, нарушающих почечную канальцевую секрецию, таких как пробенецид и циметидин, и левофлоксацина следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина замедляется под действием циметидина на 24 % и пробенецида на 34 %. Маловероятно, что это может иметь клиническое значение при нормальной функции почек. Циклоспорин Левофлоксацин увеличивал T1/2 циклоспорина на 33 %. Так как это увеличение является клинически незначимым, коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется. Глюкокортикостероиды Одновременный прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий. Лекарственные препараты, удлиняющие интервал ОТ Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (антиаритмические средства класса IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе астемизол, терфенадин, эбастин). Прочие Проведенные клинико-фармакологические исследования для изучения возможных фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали, что фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение. Фармакологическое действие и фармакокинетика Левофлоксацин - синтетическое антибактериальное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в Цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo. In vitro: Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация (МПК) 2 мг/л: зона ингибирования 17 мм) Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (коагулазонегативные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus methi-S (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные): Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxella catarrhalis P+/(3- (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa могут потребовать комбинированного лечения), Pseudomonas spp, Serratia spp, Serratia marcescens, Salmonella spp. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp, Propionibacterium spp, Veillonella spp. Другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp, Ureaplasma urealyticum. Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л: зона ингибирования 16-14 мм) Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (Метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллинрезистентные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni, Campylobacter coli. Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp, Porphyromonas spp. Устойчивые микроорганизмы (МПК 8 мг/л: зона ингибирования 13 мм) Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-R (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллинрезистентные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans. Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium. Резистентность Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы тина II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину. В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами. Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами) Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter Freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens. Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae. Фармакокинетика: Абсорбция Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность левофлоксацина после приема внутрь составляет 99-100%. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация в плазме крови составляет 5,2 ± 1,2 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 1,3 ч. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 часов. Распределение Связь с белками плазмы крови - 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина объем распределения составляет, в среднем, 100 л. Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина максимальные концентрации левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 ч или 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1-1.8 и 0,8-3 соответственно. После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах - 97,9 мкг/мл. Проникновение и легочную ткань Максимальная концентрация в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляла приблизительно 11,3 мкг/г и достигалась через 4-6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2-5, по сравнению с концентрацией в плазме крови. Проникновение в альвеолярную жидкость После 3-х дней приема 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки максимальные концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2-4 ч после приема препарата и составляли 4,0 и 6,7 мкг/мл соответственно, с коэффициентом пенетрации 1, по сравнению с концентрацией в плазме крови. Проникновение в костную ткань Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1-3. Максимальная концентрация левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляла приблизительно 15.1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата). Проникновение в спинномозговую жидкость Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость. Проникновение в ткань предстательной железы После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84. Концентрации в моче Средние концентрации в моче через 8-12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл соответственно. Метаболизм Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5 % принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацина, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям. Выведение Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения (T1/2) - 6-8 ч. После перорального приема примерно 85 % от принятой дозы выделяется почками в течение 48 часов. Незначительная часть выводится кишечником (менее 4 % от принятой дозы выводится в течение 72 ч). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составляет 175 ± 29,2 мл/мин. Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и при приеме внутрь, что подтверждает то, что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК). При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере снижения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (CIR) уменьшаются, а T1/2 увеличивается. Фармакокинетические показатели при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина приведены в таблице 1. Таблица 1 Особые указания Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения. Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к левофлоксацину в конкретной стране. Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину. Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы). Имеется высокая вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк будет резистентным к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком, в случае если лабораторные анализы не подтвердили чувствительность этого микроорганизма к левофлоксацину. Пациенты, предрасположенные к развитию судорог. Как и другие хинолоны, левофлоксацин должен с большой осторожностью применяться у пациентов с Предрасположенностью к судорогам. К таким пациентам относятся пациенты с предшествующими поражениями центральной нервной системы, такими как инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма: пациенты, одновременно получающие препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен и другие подобные ему НПВП или другие препараты, понижающие порог судорожной готовности, такие как теофиллин (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Псевдомембранозный колит. Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелая, упорная и/или с кровью может быть симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium difficile. В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение препаратом Левофлоксацин следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны. Тендинит. Редко наблюдаемый тендинит при применении хинолонов, включая левофлоксацин, может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита. Риск разрыва сухожилий может повышаться при одновременном приеме глюкокортикостероидов. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Левофлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см. разделы "Противопоказания" и "Побочное действие"). Реакции гиперчувствительности. Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально фатальные реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок) даже при применении начальных доз (см. раздел "Побочное действие"). Пациентам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Тяжелые буллезные реакции. При приеме левофлоксацина наблюдались случаи тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел "Побочное действие"). В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечение до его консультации. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Сообщалось о случаях развития печеночного некроза, включая развитие фатальной печеночной недостаточности при применении левофлоксацина, главным образом у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом (см. раздел "Побочное действие"). Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд и боли в животе. Пациенты с почечной недостаточностью. Так как левофлоксацин экскретируется главным образом через почки, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль за функцией почек, а также коррекция режима дозирования (см. раздел "Способ применения и дозы"). При лечении пациентов пожилого возраста следует иметь в виду, что у пациентов этой группы часто отмечаются нарушения функции ночек (см. раздел "Способ применения и дозы"). Предотвращение развития реакций фотосенсибилизации. Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином подвергаться без особой необходимости сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, посещать солярий). Суперинфекция. Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. В результате может развиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения следует обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и, в случае развития во время лечения суперинфекции, принимать соответствующие меры. Удлинение интервала QТ. Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией): с синдромом врожденного удлинения интервала QT: с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия): при одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT, таких как антиаритмические средства классов IA и III, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе астемизол, терфенадин, эбастин. Пациенты пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому следует с осторожностью применять у них фторхинолоны, включая левофлоксацин (см. разделы "С осторожностью", "Побочное действие", "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеиазы. У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином. Гипо- и гипергликемия (дисгликемия). Как и при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих одновременно лечение пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) или препаратами инсулина. Сообщалось о случаях развития гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови (дм. "Побочное действие"). Периферическая нейропатия. У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. отмечалась сенсорная и сен

Модель:

RUR 348

Показания Нет данных Противопоказания Противопоказания С осторожностью: Беременность Нет данных Применение и дозы Нет данных Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Передозировка: Нет данных Взаимодействие с другими ЛС: Фармакологическое действие и фармакокинетика Нет данных Фармакокинетика: Особые указания Нет данных Влияние на способность управлять транспортными средствами: Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Трихопол Международное непатентованное название:Метронидазол. Форма выпуска:Таблетки вагинальные. Состав: АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N014703/02 Фармгруппа: противомикробное и противопротозойное средство. Дата регистрации: 18.08.2009 / 16.10.2014. Окончание регстрации: . Описание: Упаковка:Таблетки вагинальные, 500 мг. 5 шт, - блистеры (2) - пачки картонные 10 шт, - блистеры (2) - пачки картонные 5 шт, - блистеры (1) - пачки картонные 10 шт, - блистеры (1) - пачки картонные Срок годности:3 года. Не применять препарат после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:Фармацевтический завод "ПОЛЬФАРМА" АО Производитель:Pharmaceutical Works POLPHARMA, S.A. Представительство:АКРИХИН ОАО

Модель:

RUR 335

Показания Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: - острый синусит: - обострение хронического бронхита: - внебольничная пневмония: - осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит): - неосложненные инфекции мочевыводящих путей: - хронический бактериальный простатит: - инфекции кожных покровов и мягких тканей: - сибирская язва при воздушно-капельном пути заражения (профилактика и лечение): - туберкулез (комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм). При применении препарата Левофлоксацин следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов (см. раздел "Особые указания"). Противопоказания Противопоказания - Гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, а также к любому из компонентов препарата: - эпилепсия: - поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами: - псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis): - детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста): - беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста у плода): - период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста костей у ребенка). С осторожностью: - Предрасположенность к судорожным реакциям (атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), органические заболевания центральной нервной системы, одновременный прием препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, например фенбуфен, теофиллин): - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами): - нарушение функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования, см. раздел "Способ применения и дозы"): - известные факторы риска удлинения интервала QT: пожилые пациенты, пациенты женского пола, нескорректированные электролитные нарушения (например, гипокалиемия, гипомагниемия), синдром врожденного удлинения интервала QТ, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (антиаритмические средства класса IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе астемизол, терфенадин, эбастин): - у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты, например, глибенкламид или препараты инсулина (возрастает риск развития гипогликемии): - тяжелые нежелательные реакции на другие фторхинолоны, такие как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина): - психозы и другие психические нарушения в анамнезе: - печеночная порфирия. Беременность Препарат Левофлоксацин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Применение и дозы Препарат принимают внутрь один или два раза в день. Таблетки не разжевывать и зашивать достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Учитывая, что биодоступность левофлоксацина в таблетках равна 99-100 %, в случае перевода пациента с внутривенной инфузии на прием таблеток следует продолжить лечение в той же дозе, которая применялась при внутривенной инфузии (см. раздел "Фармакологические свойства"). Пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией ночек (КК более 50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата: Острый синусит: по 500 мг 1 раз в день - 10-14 дней. Обострение хронического бронхита: по 500 мг 1 раз в день - 7-10 дней. Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней. Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день - 3 дня. Хронический бактериальный простатит: по 500 мг 1 раз в день - 28 дней. Осложненные инфекции мочевыводящих путей: по 500 мг 1 раз в день - 7-14 дней. Пиелонефрит: по 500 мг 1 раз в день - 7-10 дней. Инфекции кожи и мягких тканей: по 500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней. Туберкулез (комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм): по 500 мг 1 -2 раза в день - до 3-х месяцев. Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения: по 500 мг 1 раз в день - до 8 недель. Пациентам с нарушением функции почек (при КК менее 50 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования (см. таблицу 2). Дня обеспечения режима дозирования препарата в дозе 125 мг рекомендуется применять препараты левофлоксацина в другой лекарственной форме: таблетки 250 мг с риской. Таблица 2 * после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз Пациенты с нарушением функции печени При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере. Пациенты пожилого возраста Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекция режима дозирования, за исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже. Как и при применении других противомикробных средств, лечение препаратом Левофлоксацин рекомендуется продолжать не менее 48-78 часов после нормализации температуры тела или после лабораторно подтвержденного выздоровления. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто >:1/10: часто от >: 1/100 до <: 1/10: нечасто от >: 1/1000 до <: 1/100: редко от >: 1/10000 до <: 1/1000: очень редко <: 1/10000, включая отдельные сообщения: частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. Нарушения со стороны сердца: редко - синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения: частота неизвестна - удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия типа "пируэт", которые могут приводить к остановке сердца (См. разделы "Передозировка", "Особые указания"). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения, эозинофилия: редко - нейтропения, тромбоцитопения: частота неизвестна - панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение: нечасто - сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса): редко - парестезия, судороги (см. раздел "Особые указания"): частота неизвестна - периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия (потеря вкусовых ощущений), паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния, обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия. Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения: частота неизвестна - преходящая потеря зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго (чувство отклонения или кружения или собственного тела или окружающих предметов): редко - звон в ушах: частота неизвестна - снижение слуха, потеря слуха. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка: частота неизвестна - бронхоспазм, аллергический пневмонит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, рвота, тошнота: нечасто - боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор: частота неизвестна - геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит) (см. раздел "Особые указания"), панкреатит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - повышение концентрации креатинина в плазме крови: редко - острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз: частота неизвестна - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации (см. раздел "Особые указания"), лейкоцитокластический васкулит, стоматит. Побочные реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - артралгия, миалгия: редко - поражение сухожилий, включая тендинит, мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis) (см. раздел "Особые указания"): частота неизвестна - рабдомиолиз, разрыв сухожилия (этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может носить двухсторонний характер), разрывы связок, разрывы мышц, артрит. Нарушения со стороны обмены веществ и питания: нечасто - анорексия: редко - гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: "волчий" аппетит, нервозность, испарина, дрожь): частота неизвестна - гипергликемия, гипогликемическая кома (см. раздел "Особые указания"). Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов. Нарушения со стороны сосудов: редко - снижение артериального давления: Общие расстройства: нечасто - астения: редко - пирексия: частота неизвестна - боль (включая боль в спине, груди и конечностях). Нарушения со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек: частота неизвестна - анафилактический шок, анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности "печеночных" ферментов, повышение активности щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы: нечасто - повышение концентрации билирубина в плазме крови: частота неизвестна - тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, иногда с фатальным исходом, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, у пациентов с сепсисом), гепатит, желтуха. Нарушения психики: часто - бессонница: нечасто - чувство беспокойства, тревога, спутанность сознания: редко - психические нарушения (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушения сна, ночные кошмары: частота неизвестна - нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки. Другие возможные побочные действия, относящиеся ко всем фторхинолонам: очень редко - обострение порфирии. Передозировка: Симптомы Симптомы передозировки левофлоксацином проявляются на уровне центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и судороги по типу эпиприпадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистой оболочки, удлинение интервала QT. Лечение В случае передозировки требуется тщательное наблюдение за пациентом, включая контроль электрокардиограммы. Лечение должно быть симптоматическим. В случае острой передозировки показано промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой оболочки желудка. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует. Взаимодействие с другими ЛС: Препараты, содержащие магний, алюминий, железо и цинк, диданозин Препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли цинка или железа (лекарственные препараты для лечения анемии), магний- и/или алюминийсодержащие препараты (такие как антациды), диданозин (только лекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магний), рекомендуется принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема препарата Левофлоксацин. Соли кальция Соли кальция оказывают минимальный эффект на абсорбцию левофлоксацина при его приеме внутрь. Сукральфат Действие левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата (средства для защиты слизистой оболочки желудка). Рекомендуется принимать сукральфат через 2 ч после приема препарата Левофлоксацин. Теофиллин, фенбуфен или подобные лекарственные средства из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), снижающие порог судорожной готовности головного мозга. Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Однако при одновременном применении хинолонов и теофиллина, НПВП и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга. Концентрация левофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышается только на 13 %. Непрямые антикоагулянты (антагонисты витамина К) У пациентов, получавших лечение левофлоксацином в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось повышение протромбинового времени/международного нормализованного отношения и/или развитие кровотечения, в том числе и тяжелого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови. Пробенецид и циметидин При одновременном применении лекарственных препаратов, нарушающих почечную канальцевую секрецию, таких как пробенецид и циметидин, и левофлоксацина следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина замедляется под действием циметидина на 24 % и пробенецида на 34 %. Маловероятно, что это может иметь клиническое значение при нормальной функции почек. Циклоспорин Левофлоксацин увеличивал T1/2 циклоспорина на 33 %. Так как это увеличение является клинически незначимым, коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется. Глюкокортикостероиды Одновременный прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий. Лекарственные препараты, удлиняющие интервал ОТ Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (антиаритмические средства класса IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе астемизол, терфенадин, эбастин). Прочие Проведенные клинико-фармакологические исследования для изучения возможных фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали, что фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение. Фармакологическое действие и фармакокинетика Левофлоксацин - синтетическое антибактериальное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в Цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo. In vitro: Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация (МПК) 2 мг/л: зона ингибирования 17 мм) Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (коагулазонегативные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus methi-S (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные): Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxella catarrhalis P+/(3- (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa могут потребовать комбинированного лечения), Pseudomonas spp, Serratia spp, Serratia marcescens, Salmonella spp. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp, Propionibacterium spp, Veillonella spp. Другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp, Ureaplasma urealyticum. Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л: зона ингибирования 16-14 мм) Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (Метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллинрезистентные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni, Campylobacter coli. Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp, Porphyromonas spp. Устойчивые микроорганизмы (МПК 8 мг/л: зона ингибирования 13 мм) Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-R (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллинрезистентные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans. Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium. Резистентность Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы тина II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину. В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами. Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами) Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter Freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens. Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae. Фармакокинетика: Абсорбция Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность левофлоксацина после приема внутрь составляет 99-100%. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация в плазме крови составляет 5,2 ± 1,2 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 1,3 ч. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 часов. Распределение Связь с белками плазмы крови - 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина объем распределения составляет, в среднем, 100 л. Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина максимальные концентрации левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 ч или 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1-1.8 и 0,8-3 соответственно. После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах - 97,9 мкг/мл. Проникновение и легочную ткань Максимальная концентрация в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляла приблизительно 11,3 мкг/г и достигалась через 4-6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2-5, по сравнению с концентрацией в плазме крови. Проникновение в альвеолярную жидкость После 3-х дней приема 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки максимальные концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2-4 ч после приема препарата и составляли 4,0 и 6,7 мкг/мл соответственно, с коэффициентом пенетрации 1, по сравнению с концентрацией в плазме крови. Проникновение в костную ткань Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1-3. Максимальная концентрация левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляла приблизительно 15.1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата). Проникновение в спинномозговую жидкость Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость. Проникновение в ткань предстательной железы После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84. Концентрации в моче Средние концентрации в моче через 8-12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл соответственно. Метаболизм Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5 % принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацина, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям. Выведение Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения (T1/2) - 6-8 ч. После перорального приема примерно 85 % от принятой дозы выделяется почками в течение 48 часов. Незначительная часть выводится кишечником (менее 4 % от принятой дозы выводится в течение 72 ч). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составляет 175 ± 29,2 мл/мин. Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и при приеме внутрь, что подтверждает то, что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК). При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере снижения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (CIR) уменьшаются, а T1/2 увеличивается. Фармакокинетические показатели при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина приведены в таблице 1. Таблица 1 Особые указания Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения. Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к левофлоксацину в конкретной стране. Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину. Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы). Имеется высокая вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк будет резистентным к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком, в случае если лабораторные анализы не подтвердили чувствительность этого микроорганизма к левофлоксацину. Пациенты, предрасположенные к развитию судорог. Как и другие хинолоны, левофлоксацин должен с большой осторожностью применяться у пациентов с Предрасположенностью к судорогам. К таким пациентам относятся пациенты с предшествующими поражениями центральной нервной системы, такими как инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма: пациенты, одновременно получающие препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен и другие подобные ему НПВП или другие препараты, понижающие порог судорожной готовности, такие как теофиллин (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Псевдомембранозный колит. Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелая, упорная и/или с кровью может быть симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium difficile. В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение препаратом Левофлоксацин следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны. Тендинит. Редко наблюдаемый тендинит при применении хинолонов, включая левофлоксацин, может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита. Риск разрыва сухожилий может повышаться при одновременном приеме глюкокортикостероидов. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Левофлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см. разделы "Противопоказания" и "Побочное действие"). Реакции гиперчувствительности. Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально фатальные реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок) даже при применении начальных доз (см. раздел "Побочное действие"). Пациентам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Тяжелые буллезные реакции. При приеме левофлоксацина наблюдались случаи тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел "Побочное действие"). В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечение до его консультации. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Сообщалось о случаях развития печеночного некроза, включая развитие фатальной печеночной недостаточности при применении левофлоксацина, главным образом у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом (см. раздел "Побочное действие"). Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд и боли в животе. Пациенты с почечной недостаточностью. Так как левофлоксацин экскретируется главным образом через почки, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль за функцией почек, а также коррекция режима дозирования (см. раздел "Способ применения и дозы"). При лечении пациентов пожилого возраста следует иметь в виду, что у пациентов этой группы часто отмечаются нарушения функции ночек (см. раздел "Способ применения и дозы"). Предотвращение развития реакций фотосенсибилизации. Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином подвергаться без особой необходимости сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, посещать солярий). Суперинфекция. Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. В результате может развиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения следует обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и, в случае развития во время лечения суперинфекции, принимать соответствующие меры. Удлинение интервала QТ. Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией): с синдромом врожденного удлинения интервала QT: с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия): при одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT, таких как антиаритмические средства классов IA и III, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе астемизол, терфенадин, эбастин. Пациенты пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому следует с осторожностью применять у них фторхинолоны, включая левофлоксацин (см. разделы "С осторожностью", "Побочное действие", "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеиазы. У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином. Гипо- и гипергликемия (дисгликемия). Как и при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих одновременно лечение пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) или препаратами инсулина. Сообщалось о случаях развития гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови (дм. "Побочное действие"). Периферическая нейропатия. У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. отмечалась сенсорная и сен

Модель:

RUR 131

Лекарственная форма Таблетки. Состав На одну таблетку: действующее вещество: метронидазол - 250 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 45,0 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К17) – 2,0 мг, стеариновая кислота – 3,0 мг. Описание Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым или с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, с фаской и риской. Фармакотерапевтическая группа Противомикробное и противопротозойное средство Код АТХ: [J01XD01]. Фармакологические свойства Фармакодинамика: Метронидазол является производным 5-нитроимидазола. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B.thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp, и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp. , Clostridium spp. , Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp. ). Минимальная подавляющая концентрация (МПК) для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Фармакокинетика При приеме внутрь Метронидазол быстро и почти полностью всасывается (примерно 80% за 1 час). Прием пищи не влияет на абсорбцию метронидазола. Биодоступность составляет не менее 80%. После приема внутрь метронидазола в дозе 500 мг его концентрация в плазме крови составляет 10 мкг/мл через 1 час, 13,5 мкг/мл – через 3 часа. Связывание с белками крови незначительное и не превышает 10-20%. Метронидазол быстро проникает в ткани (легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер. Около 30-60% метронидазола метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. 40-70% метронидазола выводится почками (в неизменном виде – около 35% от принятой дозы). Период полувыведения – 8-10 часов. У пациентов с нарушением функции почек при курсовом приеме метронидазола возможно повышение его концентрации в сыворотке крови. Показания к применению Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз. Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в том числе B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B.thetaiotaomicron, B. vulgatus); инфекции костей и суставов; инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в том числе менингит, абсцесс мозга; бактериальный эндокардит; пневмония, эмпиема и абсцесс легких; сепсис. Инфекции, вызываемые Clostridium spp, Peptococcus niger u Peptostreptococcus spp: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища). Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков, Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии). Профилактика послеоперационных осложнений (особенно после операций на ободочной кишке, в параректальной области, аппендэктомии, гинекологических операций). Противопоказания Гиперчувствительность к метронидазолу, к другим производным нитроимидазола, к имидазолам и к другим компонентам препарата. Органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия). Лейкопения (в том числе в анамнезе). Печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз). Беременность. Период лактации. Детский возраст до 6 лет. С осторожностью Печеночная энцефалопатия. Острые и хронические заболевания периферической и центральной нервной системы (риск утяжеления неврологической симптоматики). Почечная недостаточность. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Поскольку метронидазол проходит через плацентарный барьер и его действие на органогенез плода человека неизвестно, применение препарата во время беременности противопоказано. Метронидазол проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. Способ применения и дозы Метронидазол принимают внутрь, до или после еды, запивая достаточным количеством воды. При кишечном амебиазе метронидазол применяют в суточной дозе 1500 мг (разделенной на 3 приема) в течение 7 дней. При острой амебной дизентерии суточная доза составляет 2250 мг (разделенная на 3 приема). Детям от 6 до 15 лет назначают суточную дозу 500 мг (разделенную на 2 приема). При абсцессе печени и других внекишечных формах амебиаза максимальная суточная доза составляет 2500 мг (разделенная на 3 приема) в течение 3-5 дней, комбинации с тетрациклиновыми антибиотиками и другими методами терапии. Детям от 6 до 15 лет назначают суточную дозу 500 мг (разделенную на 2 приема). При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит) метронидазол назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения п 10 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней. При трихомониазе у мужчин (уретрит) метронидазол назначают однократно в дозе 2 г или в виде курсового лечения по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней. Лечение анаэробных инфекций обычно начинают с внутривенных инфузий, с последующим переходом на таблетки. Для взрослых доза препарата составляет 500 мг 3 раза в сутки. Длительность лечения составляет до 7 дней. Для лечения псевдомембранозного колита метронидазол назначают по 500 мг 3-4 раза в сутки. Длительность лечения определяется врачом. Для эрадикации Helicobacter pylori метронидазол назначают по 500 мг 3 раза в сутки в составе комбинированной терапии (например, с амоксициллином). Для профилактики послеоперационных осложнений метронидазол назначают в суточной дозе 750-1500 (разделенной на 3 приема) за 3-4 дня до операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) метронидазол назначают по 750 мг в сутки в течение 7 дней. Побочное действие Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея. Воспаление слизистой оболочки полости рта (глоссит, стоматит), нарушения вкусовых ощущений («металлический» привкус во рту), снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор. Панкреатит (обратимые случаи). Изменение цвета языка/«обложенный» язык (из-за чрезмерного роста грибковой микрофлоры). Нарушения со стороны иммунной системы Ангионевротический отек, анафилактический шок. Нарушения со стороны нервной системы Периферическая сенсорная нейропатия. Головная боль, судороги, головокружение. Сообщалось о развитии энцефалопатии (например, спутанность сознания) и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм и тремор), которые подвергаются обратному развитию после отмены метронидазола. Асептический менингит. Нарушения психики Психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации. Депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость. Нарушения со стороны органа зрения Преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия. Нейропатия/неврит зрительного нерва. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нарушения слуха/потеря слуха (включая нейросенсорную глухоту). Шум в ушах. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита, гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождавшегося желтухой. У пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибиотиками, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Сыпь, зуд, приливы крови к кожным покровам, гиперемия кожи, крапивница. Пустулезная кожная сыпь. Фиксированная лекарственная сыпь. Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Возможно окрашивание мочи в коричнево-красноватый цвет, обусловленное наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола. Дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз. Общие расстройства Лихорадка, заложенность носа, артралгии, слабость. Лабораторные и инструментальные данные Уплощение зубца Т на ЭКГ. Передозировка Сообщалось о приеме внутрь разовых доз метронидазола до 12 г при суицидальных попытках и случайных передозировках. Симптомы: рвота, атаксия, небольшая дезориентация. Лечение: специфического антидота при передозировке метронидазолом не существует. В случае подозрения на значительное превышение дозы следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Взаимодействие с другими лекарственными средствами С дисульфирамом Сообщалось о развитии психотических реакций у пациентов, получавших одновременно метронидазол и дисульфирам (интервал между применением этих лекарственных препаратов должен быть не менее 2 недель). С этанолом Возможно возникновение дифульфирамоподобных реакций (гиперемия кожных покровов, приливы крови к кожным покровам, рвота, тахикардия). С непрямыми антикоагулянтами (варфарин) Усиление антикоагулянтного эффекта и повышение риска развития кровотечения, связанного со снижением печеночного метаболизма непрямых антикоагулянтов, что может приводить к удлинению протромбинового времени. В случае одновременного применения метронидазола и непрямых антикоагулянтов требуется более частый контроль протромбинового времени и при необходимости коррекция доз антикоагулянтов. С препаратами лития При одновременном применении метронидазола с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме крови. При одновременном применении следует контролировать концентрации лития, креатинина и электролитов в плазме крови. С циклоспорином При одновременном приеме метронидазола с циклоспорином может повышаться концентрация циклоспорина в плазме крови. В случае необходимости одновременного применения метронидазола и циклоспорина следует контролировать концентрации циклоспорина и креатинина в плазме крови. С циметидином Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. С лекарственными препаратами, индуцирующими изоферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) Одновременное применение метронидазола с лекарственными препаратами, индуцирующими изоферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови. С фторурацилом Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, приводя к увеличению его токсичности. С бусульфаном Метронидазол повышает концентрацию бусульфана в плазме крови, что может приводить к развитию тяжелого токсического действия бусульфана. С недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид) Не рекомендуется применять с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). С сульфаниламидами Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола. Особые указания Поскольку одновременный прием метронидазола с алкоголем (этанолом) может оказывать эффект, аналогичный эффекту дисульфирама (гиперемия кожных покровов, приливы крови к кожным покровам, рвота, тахикардия), следует предупредить пациентов о том, что во время лечения и в течение хотя бы одного дня после окончания применения препарата не следует употреблять алкогольные напитки или лекарственные препараты, содержащие этанол. Следует тщательно взвешивать показания для длительного приема препарата (более 10 дней) и при отсутствии строгих показаний избегать его длительного применения. Если при наличии строгих показаний (тщательно взвесив соотношение между ожидаемым эффектом и потенциальным риском возникновения осложнений), препарат применяется более длительно, чем это обычно рекомендуется, то лечение следует проводить под контролем гематологических показателей (особенно лейкоцитов) и побочных реакций, таких как периферическая или центральная нейропатия, проявляющихся парестезиями, атаксией, головокружением, судорогами, при появлении которых лечение должно быть прекращено. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половых контактов. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации. Сообщалось о развитии тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности (включая случаи с летальным исходом) у пациентов с синдромом Коккейна. Следует с осторожностью и только в случае отсутствия альтернативного лечения применять метронилазол у данной категории пациентов. Исследования функции печени следует проводить в начале, во время лечения и в течение 2 недель после окончания лечения. Пациентам с синдромом Коккейна следует рекомендовать немедленно сообщать врачу о развитии любых симптомов потенциального поражения печени (таких как впервые выявленная сохраняющаяся боль в животе, анорексия, тошнота, рвота, лихорадка, недомогание, желтуха, потемнение мочи или кожный зуд). Необходимо принимать во внимание, что метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Учитывая риск развития таких побочных реакций, как спутанность сознания, головокружение, галлюцинации, нарушения зрения, рекомендуется во время лечения воздерживаться от управления автомобилем, от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска Таблетки, 250 мг. 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска Отпускается по рецепту

Модель:

RUR 0

Показания трихомониаз: - амебиаз: амебная дизентерия, кишечный и внекишечный амебиаз (в том числе амебный абсцесс печени): - лямблиоз: - профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при операциях на толстой кишке и в гинекологии. Противопоказания Противопоказания - повышенная чувствительность к орнидазолу и другим производным нитроимидазола: - органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС): - патологические изменения крови и аномалии клеток крови: - дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция: - беременность (I триместр): - период грудного вскармливания: - детский возраст до 3 лет и масса тела менее 20 кг. С осторожностью: - нарушения функции печени: - алкоголизм: - пациенты пожилого возраста: - беременность (II и III триместры). Беременность Беременность В ходе исследования орнидазол не проявлял тератогенного или токсического влияния на плод. Поскольку контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились, назначать препарат при беременности (II и III триместр) можно только при наличии абсолютных показаний, когда возможные преимущества применения препарата для матери превышают потенциальный риск для плода. Орнидазол противопоказан в I триместре беременности. Период грудного вскармливания При необходимости применения препарата Орнидазол в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание. Возобновление грудного вскармливания возможно не ранее, чем через 48 часов после приема последней дозы препарата. Применение и дозы Внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды. Трихомониаз Взрослым и детям с массой тела более 35 кг - по 0,5 г (1 таблетка) 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней. Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер во всех случаях должен получить такой же курс лечения. Суточная доза для детей с массой тела 20-35 кг составляет 25 мг/кг массы тела и назначается в один прием (вечером), в течение 5 дней. Кишечный амебиаз Взрослым и детям с массой тела свыше 35 кг - 1,5 г (3 таблетки) 1 раз в сутки (вечером), при массе тела свыше 60 кг - 2 г (4 таблетки) в сутки однократно, в течение 3 дней: детям старше 3 лет и с массой тела 20-35 кг - 40 мг/кг в сутки однократно, в течение 3 дней. Внекишечный амебиаз Взрослым и детям старше 12 лет - по 500 мг (1 таблетка) утром и вечером в течение 5-10 дней: детям старше 3 лет и с массой тела 20-35 кг - 40 мг/кг в сутки однократно. Продолжительность лечения 5-10 дней. Лямблиоз Взрослым и детям с массой тела свыше 35 кг - по 1,5 г (3 таблетки) в сутки однократно вечером: детям старше 3 лет и с массой тела 20-35 кг - по 40 мг/кг в сутки однократно. Продолжительность лечения - 1-2 дня. Профилактика анаэробной инфекции при операциях По 0,5-1 г (1-2 таблетки) за 1-2 часа перед операцией, после операции - 0,5 г (1 таблетка) 2 раза в сутки в течение 3-5 дней. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны нервной системы: - тремор, ригидность мышц, нарушение координации движений, судороги, временная потеря сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии, головокружение, сонливость, усталость, головная боль. Со стороны пищеварительной системы: - нарушения функции ЖКТ, в том числе тошнота, рвота, диарея, извращение вкусовых ощущений, "металлический" привкус во рту, изменение активности "печеночных ферментов". Со стороны органов кроветворения: - угнетение костномозгового кроветворения, нейтропения. Со стороны мочевыделительной системы. - полиурия. Аллергические реакции: - проявления кожных реакций и реакций гиперчувствительности (сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке). Передозировка: Симптомы При передозировке могут наблюдаться: потеря сознания, головная боль, головокружение, дрожь, судороги, диспептические расстройства и возникновение других дозозависимых симптомов, указанных в разделе "Побочное действие", но в более выраженной форме. Лечение Лечение симптоматическое, специфический антидот неизвестен. Для удаления орнидазола из организма рекомендуется промывание желудка или гемодиализ. В случае развития судорог - внутривенное введение диазепама. Взаимодействие с другими ЛС: Усиливает эффект антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы: удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида. Совместим с этанолом (не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу) в отличие от других имидазольных производных (метронидазол). Совместный прием с фенобарбиталом и другими индукторами печеночных ферментов уменьшает Т1/2 орнидазола из плазмы крови, в то время как совместный прием с ингибиторами микросомальных ферментов печени (например, циметидином) увеличивают T1/2. Фармакологическое действие и фармакокинетика Орнидазол - противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы орнидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа орнидазола. взаимодействует с ДНК-клетками микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), Entamoeba histolytica, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp, Clostridium spp, и анаэробных кокков Peptostreptococcus spp, Peptococcus spp. К орнидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы. Фармакокинетика: Всасывание После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), всасывание в среднем составляет 90 %. Максимальная концентрация (Сmах) орнидазола в плазме крови отмечается спустя 3 часа после приема препарата. Распределение Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет около 13%. Орнидазол проникает в грудное молоко и большинство тканей, спинномозговую жидкость, другие жидкости организма, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Концентрации орнидазола в плазме крови находятся в диапазоне 6-36 мг/л, то есть на уровне, считающимся оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного применения 500 мг или 1000 мг препарата здоровыми добровольцами через каждые 12 часов, коэффициент кумуляции был равен 1,5-2,5. Метаболизм Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования с образованием, в основном, 2-гидроксиметил- и альфа-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол. Выведение Период полувыведения (Т1/2) составляет 12-14 ч. После однократного применения препарата 85 % от принятой дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом, в виде метаболитов: 60-70 % почками и 20-25 % кишечником. В неизмененном виде выводится почками (4 %). Кумулирует. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты с нарушениями функции печени Т1/2 орнидазола при циррозе печени увеличивается до 22 часов, клиренс креатинина снижается до 35 мл/мин по сравнению со здоровыми. Пациенты с нарушениями функции почек При нарушениях функции почек фармакокинетика орнидазола не изменяется, поэтому корректировки дозы не требуется. Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо принять дополнительно орнидазол (50 % от назначенной дозы). Детский возраст Фармакокинетика орнидазола у детей сходна с фармакокинетикой взрослых. Особые указания При лечении трихомониаза следует проводить одновременное лечение половых партнеров. В ходе лечения может наблюдаться ухудшение течения заболеваний периферической нервной системы. При появлении симптомов периферической нейропатии, атаксии, головокружения или спутанности сознания лечение должно быть приостановлено. У пациентов, получающих терапию препаратами лития, необходимо контролировать концентрацию лития, электролитов и креатинина в плазме крови во время лечения орнидазолом. Имеется определенный риск у пациентов с поражениями печени, головного мозга, злоупотребляющих алкоголем (см. раздел "С осторожностью"), В случае проведения гемодиализа необходимо учитывать уменьшение Т1\2 и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа (см. раздел "Фармакологические свойства"). Эффект других лекарственных средств может усиливаться или ослабляться в период применения препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Учитывая возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы (головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость, нарушение координации, временная потеря сознания), при применении препарата Орнидазол следует воздерживаться от управления транспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости реакции. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Орнидазол Международное непатентованное название:Орнидазол. Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: орнидазол - 500,00 мг: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 101,00 мг: целлюлоза микрокристаллическая - 42,00 мг: кроскармеллоза натрия - 25,00 мг: повидон К-30 - 14,00 мг: кремния диоксид коллоидный - 7,00 мг: кальция стеарат - 7,00 мг: натрия лаурилсульфаг - 4,00 мг: пленочная оболочка: [гипромеллоза - 15,00 мг, тальк - 5,00 мг, титана диоксид - 2,75 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 2,25 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] - 25,00 мг. АТХ: Регистрация: ЛСР-005125/08 Фармгруппа: Противопротозойное средство. Дата регистрации: 01.07.2008. Окончание регстрации: . Описание:Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг. 3 или 5 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.3 или 10 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.1 контурная ячейковая упаковка по 3 таблетки, 2 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:ВЕРТЕКС, АО Производитель:ВЕРТЕКС, АО. Представительство:ВЕРТЕКС ЗАО

Модель:

RUR 123

Лекарственная форма Таблетки. Состав Состав на 1 таблетку: Действующее вещество: амоксициллина тригидрат - 287 мг, 574 мг (в пересчете на амоксициллин - 250 мг, 500 мг). Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К90, кальция стеарат. Описание Круглые плоскоцилиндрические таблетки с фаской и риской белого или почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Антибиотик-пенициллин полусинтетический. Код ATX: JO1CA04. Фармакологические свойства Фармакодинамика Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки. Пороговые значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) для различных чувствительных микроорганизмов варьируют. Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину (и, следовательно, ампициллину) в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины (которые могут ингибироваться клавулановой кислотой), изменений пенициллинсвязывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрeстной резистентности к другим бета-лактамным антибиотикам и антибактериальным препаратам из других групп. Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Фармакокинетика Всасывание Абсорбция быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови - 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь - 1-2 часа. Распределение Имеет большой объем распределения - высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз - при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет около 50 % от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20 % от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови - 15-25 %. Метаболизм Частично (10-20 %) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Выведение Период полувыведения (T1/2) - 1-1,5 часа. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью - 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина [КК] 15 мл/мин) T1/2 удлиняется до 8,5 часов. Амоксициллин удаляется при гемодиализе. Особые группы пациентов Возраст T1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с T1/2 у детей старшего возраста и у взрослых. Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек. Пол При приеме внутрь у здоровых женщин и мужчин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина. Почечная недостаточность Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (КК 15 мл/мин) T1/2 удлиняется и может достигать при анурии 8,5 часов. Печеночная недостаточность У пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а также необходим регулярный контроль функции печени. Показания к применению Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллофарингит, синусит, острый средний отит); инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония); инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эндометрит, цервицит, гонорея); абдоминальные инфекции (холангит, холецистит); эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы); лептоспироз, листериоз; болезнь Лайма;инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез (вызванный Salmonella typhi, чувствительной к ампициллину), сальмонеллоносительство; профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях. Противопоказания повышенная чувствительность к амоксициллину, бета-лактамным антибиотикам (другим пенициллинам, цефалоспоринам, монобактамам, карбапенемам) или другим компонентам препарата; инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз; детский возраст до 3-лет (для данной лекарственной формы). С осторожностью Аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе бронхиальная астма, поллиноз, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте), заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, беременность и период грудного вскармливания. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Результаты исследований на животных не указывают на прямое или непрямое влияние на репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во время беременности у человека не указывают на повышение риска возникновения врожденных пороков развития. Препарат можно применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Амоксициллин в небольших количествах выделяется в грудное молоко. У младенцев, находящихся на грудном вскармливании, возможно развитие сенсибилизации, диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. В подобных случаях грудное вскармливание следует прекратить. Амоксициллин следует применить в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск. Способ применения и дозы Внутрь, до или после приема пищи. Доза препарата зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования для детей до 12 лет, предпочтительнее прием амоксициллина в лекарственной форме – порошок для приготовления суспензии для приема внутрь. Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг: Обычно назначают 250 мг – 500 мг 3 раза в сутки или 500 мг – 1000 мг 2 раза в сутки. При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжелых инфекциях рекомендуется назначать 500 мг – 1000 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6 г. Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг: Обычно назначают 250-500 мг 3 раза в сутки или 500-1000 мг 2 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniaе, рекомендуются более высокие дозы – 500 мг 2-3 раза в сутки. Дети от 5 до 13 лет и/или с массой тела от 19 кг до 40 кг: Обычно рекомендуют 250 мг 3 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniaе, рекомендуются более высокие дозы – 500 – 1000 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей – 100 мг/кг/сут. Болезнь Лайма (боррелиоз) – ранняя стадия Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг – 500 мг - 1000 мг 3 раза в сутки до максимальной суточной дозы, равной 4 г, поделенной на несколько приемов, в течение 14 дней (10-21 день). Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг – 250 мг 3 раза в сутки. Дети от 5 до 13 лет и/или с массой тела от 19 кг до 40 кг – 500 мг 2-3 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 3 приема). Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами). Взрослым 1000 мг 2 раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней. Детям старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг – 1000 мг 2 раза в составе комбинированной терапии. Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг – 250 – 500 мг 2 раза в сутки. Дети от 5 до 13 лет и/или с массой тела от 19 кг до 40 кг – 500-1000 мг 2 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 2 приема). Профилактика бактериального эндокардита Взрослым и детям старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг: рекомендуется 2 г за 30-60 минут до хирургического вмешательства. Детям рекомендуется: - от 3 до 5 лет и/или с массой тела 15-19 кг: 750-1000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой; - 5-12 лет и/или массой тела 20-40 кг: 1000-2000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой. Пациенты, находящиеся на перитонеальном диализе Максимальная доза амоксициллина 500 мг/сут. Побочное действие Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении препарата являются диарея, тошнота и кожная сыпь. По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (более 1/10), часто (от более 1/100 до менее 1/10); нечасто ( от более 1/1000 до менее 1/100); редко (от более 1/10000 до менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна ( по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным). Инфекционные и паразитарные заболевания редко: суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма); очень редко: кандидоз кожи и слизистых оболочек. Нарушения со стороны крови и лимфатический системы очень редко: обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения, гемолитическая анемия, увеличение времени свертывания крови, увеличение протромбинового времени; частота неизвестна: эозинофилия. Нарушения со стороны иммунной системы редко: реакции сходные с сывороточной болезнью; очень редко: тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточную болезнь и аллергический васкулит; частота неизвестна: реакция Яриша-Герксгеймера, аллергический острый коронарный синдром (синдром Коуниса) (см. раздел «Особые указания»). Нарушения со стороны эндокринной системы редко: анорексия; очень редко: гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом. Нарушения со стороны нервной системы часто: сонливость, головная боль; редко: нервозность, возбуждение, тревожность, атаксия, изменение поведения, периферическая нейропатия, беспокойство, нарушение сна, депрессия, парестезия, тремор, спутанность сознания; очень редко: гиперкинезия, головокружение, судороги, гиперестезия, нарушение зрения, обоняния и тактильной чувствительности, галлюцинации; частота неизвестна: асептический менингит. Нарушения со стороны сердца и сосудов часто: тахикардия, флебит; редко: снижение артериального давления; очень редко: удлинение интервала QT. Нарушения со стороны дыхательной системы редко: бронхоспазм, одышка; очень редко: аллергический пневмонит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта часто: тошнота*, диарея*; нечасто: рвота*; редко: диспепсия, боль в эпигастральной области; очень редко: антибиотико-ассоциированный колит* (включая псевдомембранозный и геморрагический колит)**, диарея с примесью крови, появление черной окраски языка («волосатый» язык)**; частота неизвестна: изменение вкуса, стоматит, глоссит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей часто: увеличение концентрации билирубина в сыворотке; очень редко: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ)), щелочной фосфатазы, γ-глютамилтрансферазы), острая печеночная недостаточность. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей часто: кожная сыпь*; нечасто: крапивница*, кожный зуд*; очень редко: фотосенсибилизация, отек кожи и слизистых оболочек, токсический эпидермальный некролиз* (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона*, мультиформная эритема*, буллезный эксфолиативный дерматит*, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП)* и лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром). Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани редко: артралгия, миалгия, заболевания сухожилий, включая тендинит; очень редко: разрыв сухожилия (возможен двусторонний и через 48 ч после начала лечения), мышечная слабость, рабдомиолиз. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей редко: увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови; очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко: общая слабость; очень редко: повышение температуры тела. * - Частота возникновения этих нежелательных реакций определялась по результатам клинических исследований, всего включавших около 6000 взрослых и детей, принимавших амоксициллин. ** - Частота возникновения этих нежелательных реакций определялась в период пострегистрационного применения. Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи). Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, хинолоны) оказывают синергичный эффект. Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови. Совместное применение с аллопуринолом может привести к развитию аллергических кожных реакций. Не рекомендуется одновременное применение амоксициллина и аллопуринола. Возможно увеличение всасывания дигоксина на фоне терапии амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина. Амоксициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). В некоторых случаях прием препарата может увеличивать протромбиновое время (ПВ) и международное нормализованное соотношение (МНО), в связи с чем следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и амоксициллина и тщательно контролировать ПВ и МНО. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов или отмена амоксициллина. Амоксициллин не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками, такими как эритромицин, тетрациклины, хлорамфеникол, сульфаниламиды, из-за возможного снижения активности (антагонистическое действие). При одновременном применении метотрексата и амоксициллина возможно увеличение токсичности первого, вероятно, из-за конкурентного ингибирования канальцевой почечной секреции метотрексата амоксициллином. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию метотрексата в сыворотке крови. Применение амоксициллина и пробенецида не рекомендуется, т.к. пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина, тем самым повышая его плазменную концентрацию и удлиняя время его нахождения в сыворотке крови. Одновременный прием амоксициллина с эстроген-содержащими пероральными контрацептивами может приводить к снижению их эффективности и повышению риска развития кровотечений («прорыва»). Особые указания Перед началом терапии амоксициллином следует подробно опросить пациента касательно предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины и другие бета-лактамные антибиотики. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. Серьезные реакции гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции), которые иногда заканчиваются смертельным исходом, были зарегистрированы у пациентов, получавших терапию пенициллином. Развитие данных реакции более вероятно у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину в анамнезе, а также у лиц с атопией. При возникновении аллергической реакции необходимо прекратить терапию амоксициллином и назначить соответствующее альтернативное лечение. Отмечались редкие случаи реакции гиперчувствительности по типу аллергического острого коронарного синдрома (синдром Коуниса), в случае развития которого при совместном приеме с амоксициллином необходимо соответствующее лечение. При лечении необходимо проводить контроль состояния функций органов кроветворения, печени и почек. Сообщалось о повышении активности «печеночных» ферментов и изменении числа форменных элементов крови. При длительном применении возможно развитие случаев суперинфекции, кандидоза (особенно вульвовагинального кандидоза). При приеме почти всех антибактериальных препаратов возможно развитие антибиотик-ассоциированного колита вплоть до жизнеугрожающего состояния. Это следует учитывать при появлении диареи в период антибиотикотерапии или после ее окончания. В случае развития антибиотик-ассоциированного колита, терапию препаратом следует немедленно прекратить и обратиться к врачу для назначения соответствующего лечения. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано. Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождается пустулами, в начале терапии может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП). Данная нежелательная лекарственная реакция требует прекращения лечения амоксициллином и является противопоказанием для его применения в дальнейшем при любых ситуациях. Следует избегать применения амоксициллина при подозрении на развитие у пациента инфекционного мононуклеоза, так как его применение во время лечения данного заболевания может приводить к появлению кореподобной сыпи. Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась после применения амоксициллина у пациентов с болезнью Лайма. Ее непосредственной причиной является бактерицидная активность амоксициллина в отношении бактерий, являющихся возбудителями болезни Лайма, спирохет Borrelia burgdorferi. Пациентов следует убедить в том, что данная реакции является часто встречающимся и обычно самостоятельно проходящим следствием применения антибиотиков у пациентов с болезнью Лайма. Лечение обязательно продолжается в течение 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания. Судороги могут возникнуть у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы препарата, или у пациентов, имеющих предраспологающие факторы (например, наличие судорог в анамнезе, лечение эпилепсии или менингит). При почечной недостаточности необходимо корректировать режим дозирования в зависимости от степени почечной недостаточности. У пациентов со сниженным диурезом, очень редко наблюдалась кристаллурия, преимущественно, при парентеральном введении. При применении высоких доз амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватное потребление жидкости и диурез для уменьшения возможности развития кристаллурии, связанной с применением препарата. У пациентов с катетеризированным мочевым пузырем необходимо регулярно проверять проходимость катетера. Изредка сообщалось об увеличении протромбинового времени у пациентов, получающих амоксициллин. Пациентам, которым показан одновременный прием непрямых антикоагулянтов, должны наблюдаться у специалиста. Может быть необходима коррекция дозы непрямых антикоагулянтов. Существует вероятность влияния повышенных концентраций амоксициллина в сыворотке крови и моче на результаты некоторых лабораторных исследований. При использовании химических методов, высокая концентрация амоксициллина в моче может быть причиной ложноположительных результатов исследования. Для определения наличия глюкозы в моче во время лечения амоксициллином рекомендуется использовать ферментативные глюкозооксидазные методы. Применение амоксициллина может искажать результаты количественного определения эстриола у беременных женщин. Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых лиц, беременных, в период лактации. При применении амоксициллина для лечения инфекции Helicobacter pylori, следует учитывать информацию, указанную в тексте инструкций по медицинскому применению других одновременно используемых препаратов. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Данных об отрицательном влиянии амоксициллина в рекомендуемых дозах на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания не имеется. Вместе с тем, учитывая возможные побочные действия со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и другими механизмами. Форма выпуска Таблетки 250 мг, 500 мг. По 10 таблеток в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20 таблеток в банки полимерные из полипропилена, полиэтилена низкого давления, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия или крышками навинчиваемыми из полиэтилена низкого давления и полиэтилена высокого давления. Каждую банку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона Условия хранения В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска Отпускают по рецепту

Модель:

RUR 320

Лекарственная форма Таблетки диспергируемые. Состав На одну таблетку. Действующее вещество: Амоксициллина тригидрат - 143,47 мг/286,95 мг/573,89 мг/1147,78 мг [в пересчете на амоксициллин - 125,00 мг/250,00 мг/500,00 мг/1000,00 мг]. Вспомогательные вещества: сахарин - 1,65/3,30/6,60/13,20 мг; кросповидон - 12,88/25,76/51,52/103,04 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 6,58/13,15/ 26,31/52,62 мг; ванилин - 0,13/0,26/0,52/1,04 мг; ароматизатор мандариновый - 1,14/2,28/4,56/9,12 мг; ароматизатор лимонный - 1,40/2,80/5,60/11,20 мг; магния стеарат - 0,75/1,50/3,00/6,00 мг. Описание Дозировки 125 мг, 500 мг, 1000 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки от белого до светло-желтого цвета. Дозировка 250 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки от белого до светло-желтого цвета, с риской на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа Антибиотик-пенициллин полусинтетический Код АТХ J01CA04. Фармакодинамика Механизм действия Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (известные как пенициллинсвязывающие белки - ПСБ), которые играют роль в биосинтезе пептидогликана. Пептидогликан является структурным элементом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, после чего обычно следует лизис и гибель бактериальной клетки. Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, которые могут вырабатываться некоторыми бактериями, что делает их устойчивыми к амоксициллину. Таким образом, спектр активности незащищенного амоксициллина не охватывает микроорганизмы, продуцирующие данные ферменты. Фармакокинетика/ фармакодинамика Время, превышающее минимальную подавляющую концентрацию (Т более МПК), считается основным определяющим фактором эффективности амоксициллина. Механизмы резистентности Основными механизмами резистентности к амоксициллину являются: ферментативная инактивация бета-лактамазами; мутация ПСБ, в результате чего уменьшается сродство антибиотика к мишени. Непроницаемость бактериальной клеточной стенки или активное выведение антибиотика из клетки (эффлюкс) могут вызвать бактериальную резистентность или способствовать этому у грамотрицательных бактерий. Распространенность резистентности может варьировать в зависимости от географического расположения и с течением времени для определенных видов. Желательно ориентироваться на локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за квалифицированным советом, если местная распространенность такова, что эффективность лекарственного средства при лечении конкретных типов инфекций вызывает сомнения. Фармакокинетика: Всасывание Амоксициллин полностью диссоциирует в водном растворе при физиологическом значении pH. Амоксициллин быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина составляет примерно 70%, а время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) - 1-2 часа. В диапазоне доз 250-3000 мг биодоступность изменяется линейно пропорционально дозе (измеренная по Сmax и AUC). Одновременный прием пищи не оказывает влияния на всасывание амоксициллина. Для выведения амоксициллина из циркуляции может использоваться гемодиализ. Распределение Около 18% от общего количества амоксициллина, находящегося в плазме, связывается с белками плазмы. Кажущийся объем распределения составляет приблизительно 0,3-0,4 л/кг. После внутривенного введения амоксициллин обнаруживается в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой ткани, мышцах, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость. Амоксициллин, как большинство пенициллинов, может обнаруживаться в грудном молоке. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер. Биотрансформация Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% от принятой дозы. Выведение В основном амоксициллин выводится через почки. Период полувыведения составляет в среднем 1 ч, а среднее значение общего клиренса составляет примерно 25 л/ч у здоровых лиц, принимавших участие в исследовании. Примерно 60-70% амоксициллина выводится в неизмененном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы 250 мг или 500 мг. Во многих исследованиях период выведения 50-85% амоксициллина с мочой составил 24 часа. Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина. Возраст Период полувыведения амоксициллина примерно одинаковый у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, у детей старшего возраста и у взрослых. Очень маленьким детям (включая недоношенных новорожденных) амоксициллин в течение первой недели жизни вводят не чаще двух раз в сутки, принимая во внимание незрелость почечного пути выведения. Поскольку у пожилых людей может наблюдаться снижение почечной функции, для данной категории пациентов необходимо с осторожностью подбирать дозу и периодически контролировать функцию почек. Пол После приема внутрь амоксициллина лицами мужского и женского пола, принимавшими участие исследованиях, не было выявлено существенного влияния пола на фармакокинетику амоксициллина. Нарушение функции почек Общий плазменный клиренс амоксициллина уменьшается пропорционально ухудшению почечной функции. Печеночная недостаточность Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов с печеночной недостаточностью, также нужно производить периодический контроль за состоянием функции печени. Показания Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе: острый бактериальный синусит; острый средний отит; острый стрептококковый тонзиллит и фарингит; обострение хронического бронхита; внебольничная пневмония; острый цистит; бессимптомная бактериурия во время беременности; острый пиелонефрит;тиф и паратиф; дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки; инфекции протезированных суставов; болезнь Лайма; профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях. В комбинации с другими препаратами, согласно схемам эрадикации, применяют для лечения заболеваний пищеварительного тракта, ассоциированных с Helicobacter pylori. При выборе антибиотика следует принимать во внимание официальные клинические руководства по антибактериальной терапии. Противопоказания Гиперчувствительность к амоксициллину, другим пенициллинам или к любому другому компоненту препарата. Тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа в анамнезе (например, анафилаксия) на другой бета-лактамный антибиотик (например, цефалоспорин, карбапенем или монобактам). С осторожностью Аллергические реакции (в т. ч. бронхиальная астма, поллипоз, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте) в анамнезе, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, беременность, период грудного вскармливания, недоношенность, пожилой возраст. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Результаты исследований, проведенных на животных, не выявили прямого или косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной токсичности. Ограниченные данные об использовании амоксициллина во время беременности у людей не указывают на повышенный риск возникновения врожденных пороков развития. Амоксициллин может быть использован во время беременности, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания Амоксициллин выделяется в грудное молоко в небольших количествах, при необходимости возможно применение препарата в период грудного вскармливания. У ребенка, находящегося на грудном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому может потребоваться прекращение грудного вскармливания. Амоксициллин следует применять в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск. Способ применения и дозы Препарат Амоксициллин ЭКСПРЕСС применяют внутрь независимо от приема пищи. Непосредственно перед применением таблетку следует развести в воде (не менее чем в 50 мл) и тщательно перемешать. Полученную смесь, имеющую легкий фруктовый вкус, необходимо принять сразу после приготовления. Дозы При выборе дозы препарата Амоксициллин ЭКСПРЕСС для лечения определенных инфекций следует учитывать следующие факторы: предполагаемые патогены и их вероятная чувствительность к антибактериальным препаратам; тяжесть и локализация инфекции; возраст, массу тела и функцию почек у пациента, как описано ниже. Продолжительность лечения зависит от типа инфекции и клинического ответа пациента и должна быть как можно более короткой. Некоторые инфекции подлежат более длительному лечению. Взрослые и дети более 40 кг Острый бактериальный синусит, бессимптомная бактериурия во время беременности, острый пиелонефрит, при тяжелых инфекциях, дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки, острый цистит – 250 мг-500 мг каждые 8 часов или 750 мг -1 г каждые 12 часов; при тяжелых инфекциях 750 мг-1 г каждые 8 часов; для лечения острого цистита возможен прием по 3 г два раза в сутки. Острый средний отит, острый стрептококковый тонзиллит и фарингит, обострение хронического бронхита – 500 мг каждые 8 часов или 750 мг-1 г каждые 12 часов; при тяжелых инфекциях 750 мг-1 г каждые 8 часов в течение 10 дней. Внебольничная пневмония – 500 мг-1 г каждые 8 часов. Тиф и паратиф – 500 мг-2 г каждые 8 часов. Инфекции протезированных суставов – 500 мг-1 г каждые 8 часов. Профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях – 2 г перорально, однократная доза за 30-60 минут до хирургической процедуры в ротовой полости и верхних дыхательных путях. Эрадикация Helicobacter pylori – 750 мг-1 г два раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней. Болезнь Лайма – Ранняя стадия: 500 мг- 1 г каждые 8 часов, максимальная суточная доза 4 г, разделенная на несколько приемов, в течение 14 дней (от 10 до 21 дня). Поздняя стадия (системная инфекция): 500 мг- 2 г каждые 8 часов, максимальная суточная доза 6 г, разделенная на несколько приемов, в течение 10-30 дней. *Следует принимать во внимание официальные клинические руководства для каждого из показаний. Дети с массой тела более 40 кг Детям с массой тела более 40 кг следует принимать дозу, рекомендованную для взрослых. Дети с массой тела менее 40 кг: Острый бактериальный синусит, острый средний отит, внебольничная пневмония, острый цистит, острый пиелонефрит, дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки – 20-90 мг/кг/сутки, разделенная на 2-3 приема**. Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит – 40-90 мг/кг/сутки, разделенная на 2-3 приема**. Тиф и паратиф – 100 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема. Профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях – 50 мг/кг перорально, однократная доза за 30-60 минут до хирургической процедуры в ротовой полости и верхних дыхательных путях. Болезнь Лайма – Ранняя стадия: 25-50 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема, в течение 10- 21 дней. Поздняя стадия (системная инфекция): 100 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема, в течение 10- 30 дней. * Следует принимать во внимание официальные руководства для каждого из показаний. ** Только в случае назначения амоксициллина в верхнем диапазоне доз следует рассматривать возможность применения два раза в сутки. Режим дозирования у отдельных категорий пациентов Пациенты пожилого возраста Корректировка доз не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью Скорость клубочковой фильтрации (мл/мин.) – Более 30; Взрослые и дети более 40 кг – Необходимость в корректировке отсутствует; Дети 40 кг* – Необходимость в корректировке отсутствует. Скорость клубочковой фильтрации (мл/мин.) – 10-30; Взрослые и дети более 40 кг – Максимум 500 мг два раза в сутки; Дети 40 кг* – 15 мг/кг два раза в сутки (максимум 500 мг два раза в сутки). Скорость клубочковой фильтрации (мл/мин.) – Менее 10; Взрослые и дети более 40 кг – Максимум 500 мг в сутки; Дети 40 кг* – 15 мг/кг один раз в сутки (максимум 500 мг в сутки). *В большинстве случаев предпочтение отдается парентеральному лечению. Пациенты, получающие гемодиализ Амоксициллин может быть выведен из крови в процессе гемодиализа. Взрослые и дети более 40 кг 15 мг/кг/сутки однократно Перед гемодиализом необходимо введение одной дополнительной дозы из расчета 15 мг/кг. Для восстановления уровня циркуляции лекарственного средства после гемодиализа необходимо вводить дополнительную дозу из расчета 15 мг/кг. Пациенты, получающие перитонеальный диализ Максимальная доза амоксициллина - 500 мг в сутки. Пациенты с нарушениями функции печени Следует проявлять осторожность и регулярно контролировать функцию печени. Побочные эффекты Наиболее распространенными побочными эффектами являются диарея, тошнота и кожная сыпь. Частота побочных эффектов определяется следующим образом: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), нечасто (более 1/1000, менее 1/100), редко (более 1/10000, менее 1/ 1000), очень редко (менее 1/10000), неизвестно (не может быть оценено на основе имеющихся данных). Инфекционные и паразитарные заболевания очень редко: кандидоз кожи и слизистых оболочек. Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы очень редко: обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению или агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения, гемолитическая анемия; продление времени кровотечения и протромбинового времени. Нарушения со стороны иммунной системы очень редко: тяжелые аллергические реакции, такие как ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточная болезнь и аллергический васкулит; неизвестно: реакция Яриша-Герксгеймера, острый коронарный синдром, связанный с гиперчувствительностью (синдром Коуниса). Нарушения со стороны нервной системы очень редко: гиперкинезия, головокружение, судороги; неизвестно: асептический менингит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Данные клинических исследования * часто: диарея и тошнота; *редко: рвота. Пострегистрационные данные очень редко: колит, связанный с приемом антибиотиков (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный «волосатый» язык; поверхностное обесцвечивание зубов**. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей очень редко: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение активности аспартатаминотрансферазы и/или аланинаминотрансферазы в плазме крови. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Данные клинических исследований *часто: кожная сыпь; *редко: крапивница, зуд. Пострегистрационные данные очень редко: кожные реакции, такие как многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром). Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы очень редко: Интерстициальный нефрит, кристаллурия. * частота указанных побочных реакций была получена на основании клинических исследований, которые в общей сложности охватили около 6000 взрослых и детей, принимавших амоксициллин. ** поверхностное обесцвечивания зубов было зарегистрировано у детей. Хорошая гигиена полости рта помогает предотвратить обесцвечивание зубов, которое устраняется посредством чистки зубов. Передозировка Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта - тошнота, рвота, диарея; следствием рвоты и диареи может быть нарушение водно-электролитного баланса. Наблюдалась амоксициллин-ассоциированная кристаллурия, которая в некоторых случаях может привести к почечной недостаточности. У пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы препарата, могут возникнуть судороги. Лечение: следует вызвать рвоту или выполнить промывание желудка с последующим приемом внутрь активированного угля и осмотических слабительных (натрия сульфат); применяют меры для восстановления водно-электролитного баланса, гемодиализ. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Пробенецид Одновременное применение амоксициллина и пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает секрецию амоксициллина в почечных канальцах. Одновременное применение пробенецида может привести к повышению концентрации амоксициллина в крови. Аллопуринол Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином повышает вероятность развития аллергических кожных реакций. Тетрациклины Тетрациклины и другие бактериостатические антибиотики могут оказывать влияние на бактерицидное действие амоксициллина. Пероральные антикоагулянты Пероральные антикоагулянты и антибиотики на основе пенициллина на практике часто применяются совместно, при этом сообщения о взаимодействии отсутствуют. Однако в литературе описаны случаи повышения международного нормализованного отношения у пациентов, получающих лечение аценокумаролом или варфарином на фоне назначенного курса амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препаратов, необходимо тщательно контролировать протромбиновое время или международное нормированное отношение в начале лечения и после прекращения лечения амоксициллином. Кроме того, может потребоваться корректировка дозы пероральных антикоагулянтов. Метотрексат Антибиотики пенициллинового ряда могут снижать экскрецию метотрексата, что может сопровождаться усилением токсичности. Особые указания Реакции гиперчувствительности Перед началом лечения амоксициллином следует обратить внимание на наличие реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие»). Тяжелые и иногда заканчивающиеся летальным исходом реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции и тяжелые кожные реакции) отмечались у пациентов, получавших терапию пенициллином. Развитие данных реакций более вероятно у людей с гиперчувствительностью к пенициллинам в анамнезе и у лиц с атопией. При возникновении аллергической реакции следует прекратить лечение амоксициллином и назначить соответствующее альтернативное лечение. Острый коронарный синдром, связанный с гиперчувствительностью (синдром Коуниса) В редких случаях при лечении амоксициллином сообщалось о реакциях гиперчувствительности (острый коронарный синдром, связанный с гиперчувствительностью). При возникновении данной реакции следует отменить амоксициллин и назначить соответствующее лечение. Нечувствительные микроорганизмы При некоторых типах инфекций перед назначением амоксициллина необходимо предварительно установить возбудителя и его чувствительность к препарату, либо удостовериться, что с большой вероятностью возбудитель поддается лечению амоксициллином. В частности, это относится к пациентам с инфекциями мочевых путей и тяжелыми инфекциями уха, носа и горла. Судороги Судороги могут возникать у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов, получающих высокие дозы препарата, а также у пациентов с предрасполагающими факторами - наличие судорог в анамнезе, лечение эпилепсии или менингита и др. (см. раздел «Побочное действие»). Почечная недостаточность У пациентов с почечной недостаточностью дозу следует скорректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности (см. раздел «Способ применения и дозы»). Кожные реакции Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождающейся пустулами, на начальном этапе лечения может являться симптомом ОГЭП (см. раздел «Побочное действие»). В этом случае прием амоксициллина необходимо прекратить, а последующее его применение будет противопоказано при любых ситуациях. Следует избегать применения амоксициллина пациентами, у которых есть подозрение на инфекционный мононуклеоз, поскольку возможно появление кореподобной сыпи (экзантемы), связанной с применением амоксициллина при данном заболевании. Реакция Яроша-Герксгеймера Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась после применения амоксициллина у пациентов с болезнью Лайма. Данная реакция связана с бактерицидным действием амоксициллина на возбудителей болезни Лайма, спирохет Borrelia burgdorferi. Пациентам следует объяснить, что данная реакция является частым побочным эффектом при лечении болезни Лайма антибиотиками, и обычно она проходит самостоятельно. Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов Длительное использование препарата иногда может привести к чрезмерному росту нечувствительных к амоксициллину микроорганизмов (суперинфекции). При применении практически всех антибактериальных препаратов возможно развитие колита, связанного с приемом антибиотиков. Его степень тяжести может быть от легкой до тяжелой (представлять угрозу для жизни). Поэтому важно учитывать возможность наличия данного диагноза у пациентов в случае развития диареи во время или после применения антибиотиков. В случае развития диареи пациенту следует немедленно прекратить прием амоксициллина, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. Лекарственные препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны в данной ситуации. Длительное лечение При длительной терапии необходимо периодически проводить контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени. Сообщалось о повышении активности «печеночных» ферментов и изменении числа форменных элементов крови. Антикоагулянты У пациентов, получавших амоксициллин, сообщалось о редких случаях увеличения протромбинового времени. При одновременном назначении препарата с антикоагулянтами следует проводить соответствующий мониторинг, при этом может потребоваться корректировка дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания необходимого уровня свертывания крови (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Побочное действие»). Кристаллурия У пациентов со сниженным диурезом очень редко наблюдалась кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. При применении высоких доз амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватное потребление жидкости и диурез для уменьшения вероятности развития кристаллурии, связанной с применением амоксициллина. У пациентов с катетеризированным мочевым пузырем необходимо регулярно проверять проходимость катетера. Влияние на диагностические исследования Увеличение уровня амоксициллина в сыворотке крове и моче может оказать влияние на некоторые лабораторные исследования. Из-за высоких концентраций амоксициллина в моче химические методы часто дают ложноположительные результаты. При определении глюкозы в моче во время лечения амоксициллином рекомендуется использовать ферментативные глюкозооксидазные тесты. Применение амоксициллина может влиять на результаты количественного определения эстрадиола в моче у беременных женщин. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Исследования влияния амоксициллина на способность управлять автотранспортными средствами или работать с другими механизмами не проводились. Однако возможно возникновение побочных эффектов (например, аллергические реакции, головокружение, судороги), которые влияют на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Форма выпуска Таблетки диспергируемые, 125 мг, 250 мг, 500 мг и 1000 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона. По 20 таблеток 125 мг, 250 мг, 500 мг во флаконе полипропиленовом, укупоренном крышкой из полиэтилена высокого давления с силикагелем и контролем первого вскрытия. По 10 таблеток 1000 мг во флаконе полипропиленовом, укупоренном крышкой из полиэтилена высокого давления с силикагелем и контролем первого вскрытия. На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся. 1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона. Условия хранения В оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска Отпускают по рецепту

Модель:

RUR 67

Показания Генитальные инфекции, вызванные дрожжеподобными грибами рода Candida и/или Ttrichomonas vaginalis (кандидозный вульвовагинит, трихомониаз):генитальные суперинфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к кпотримазолу:санация родовых путей перед родами. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к клотримазолу и другим компонентам препарата:I триместр беременности. С осторожностью: Период лактации. Беременность Противопоказан к применению в I триместре беременности. Вопрос о целесообразности назначения препарата во II или III триместрах должен решаться индивидуально после консультации с врачом. При назначении препарата во время II или III триместров беременности следует учитывать соотношение предполагаемой пользы от назначения препарата для матери и возможного риска для плода. Нежелательно использование вагинального аппликатора. С осторожностью - в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли клотримазол в грудное молоко). Применение и дозы Местно. Только для интравагинального применения. Вагинальные таблетки вводят вечером во влагалище, как можно глубже лежа на спине при слегка согнутых ногах, ежедневно в течение 6 дней по 1 вагинальной таблетке 100 мг. Повторный курс лечения возможен после консультации врача. Для санации родовых путей перед родами рекомендуется однократное введение одной таблетки. Инструкции no использованию аппликатора:1. Выдвинуть поршень аппликатора до упора. Поместить одну вагинальную таблетку в аппликатор:2. Осторожно вставить аппликатор с таблеткой максимально глубоко во влагалище (лучше всего в положении лежа на спине при слегка согнутых ногах):3. Ввести таблетку во влагалище, медленно нажимая на поршень аппликатора до упора:4. Извлечь аппликатор:5. После использования и перед повторным использованием полностью извлечь поршень из аппликатора, промыть поршень и аппликатор теплой (не горячей) мыльной водой и вытереть насухо. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Зуд, жжение и отек слизистой оболочки влагалища, выделения из влагалища, головная боль, гастралгия, учащенное мочеиспускание, интеркуррентный цистит, ощущение жжения в половом члене у полового партнера, боль во время полового акта. Передозировка: Применение препарата в повышенных дозах не вызывает каких-либо реакций или состояний, опасных для жизни. В случае непредусмотренного применения препарата (внутрь) возможны следующие симптомы: анорексия, тошнота, рвота, гастралгии, нарушение функции печени: редко - сонливость, галлюцинации, лоллакиурия, кожные аллергические реакции. Специфического антидота нет. Необходимо принять внутрь активированный уголь. При необходимости лечение симптоматическое. Взаимодействие с другими ЛС: При вагинальном введении Клотримазол снижает эффективность амфотерицина В и других полиеновых антибиотиков. При одновременном применении с нистатином активность клотримазола может снижаться. Фармакологическое действие и фармакокинетика Фармакологическое действие - противогрибковое средство широкого спектра действия для местного применения, антибактериальное, противопротозойное, трихомонацидное. Антимикотический эффект активного действующего вещества клотримазола (производное имидазола) связан с нарушением синтеза эргостерина, входящего в состав клеточной мембраны грибов, что изменяет проницаемость мембраны и вызывает последующий лизис клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток. Клотримазол активен в отношении следующих возбудителей:Blastomyces dermatitidis. Candida spp (обладает одинаковой активностью с нистатином)Coccidioides immitis. Cryptococcus neoformans (Torula histolytica)Dermatophytes (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton)Histoplasma capsulatum. Malassezia furfur. Naegleria fowleri. Nocardia spp. Paracoccidioides brasiliensis. Sporotrichum schenckii. Эффективен в отношении грамположительных бактерий - возбудителя эритразмы Corynebacterium minutissimum, а также Staphylococcus spp, Streptococcus spp, грамотрицательных бактерий - Bacteroides, Gardnerella vaginalis. В высоких концентрациях активен в отношении Trichomonas vaginalis. Фармакокинетика: При применении клотримазола интравагинально абсорбция составляет 3-10% введенной дозы. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48-72 часов. Быстро метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Особые указания Для предотвращения урогенитальной инфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров. При трихомониазе для более успешного лечения совместно с Кандидом-Вб следует применять другие лекарственные средства, обладающие системным действием (например, метронидазол внутрь). При одновременной инфекции половых губ и прилегающих участков (кандидозный вульвит) следует дополнительно проводить местное лечение препаратом Кандид крем.В период беременности лечение вагинальными таблетками следует проводить без аппликтора.У больных с печеночной недостаточностью следует периодически контролировать функциональное состояние печени. При проявлении признаков гиперчувствительности или раздражения лечение прекращают. При отсутствии эффекта в течение 6 дней следует подтвердить диагноз.С осторожностью - период лактации. Следует избегать применения таблеток в период менструации. Не следует применять у детей до 12 лет. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре от 2 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: Без рецепта Регистрационные данные Торговое название Кандид-В6 Международное непатентованное название:Клотримазол. Форма выпуска:таблетки вагинальные. Состав:1 таблетка содержит:Активное вещество: Клотримазол - 100,0 мг:Вспомогательные вещества: адипиновая кислота 70,0 мг, крахмал кукурузный 260,0 мг, кремния диоксид коллоидный 2,67 мг, лактозы моногидрат 483,33 мг, магния стеарат 4,0 мг, метилпарагидроксибензоат 0,8 мг, натрия гидрокарбонат 54,67 мг, карбоксиметил крахмал натрия 42,0 мг, повидон К-30 12,67 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,2 мг, тальк 10,0 мг. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N012759/01 Фармгруппа: Противогрибковое средство. Дата регистрации: 09.12.2011 / 19.12.2012. Окончание регстрации: . Описание:Белые, двояковыпуклые таблетки без оболочки, овальной формы, усеченной с одной стороны, с монограммой "G" на одной стороне и знаком "V6" на другой стороне. Упаковка:Таблетки вагинальные 100 мг. По 6 таблеток в стрип из алюминиевой фольги. По 1 стрипу вместе с аппликатором и инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:4 года. Не использовать препарат по истечении срока годности Владелец рег.удостоверения:Гленмарк Фармасьютикалз Лтд Производитель:GLENMARK PHARMACEUTICALS, Ltd. Представительство:ГЛЕНМАРК ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ Лтд

Модель:

RUR 0

Показания Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в т.ч. трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит). Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис. Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp, Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища). Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков). Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции). Лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли. Противопоказания Противопоказания Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения центральной нервной системы (ЦНС) (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации. С осторожностью: Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность. Беременность В период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Применение и дозы Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая. При трихомониазе - по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0,75-1 г/сут. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 нед с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру. Детям 2-5 лет - 250 мг/сут: 5-10 лет - 250- 375 мг/сут, старше 10 лет - 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения - 10 дней. Детям до 1 года - по 125 мг/сут, 2-4 лет - по 250 мг/сут, 5-8 лет - по 375 мг/сут, старше 8 лет - по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения - 5 дней. Взрослым: при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза - 1-1,5 г (по 500 мг 2-3 раза в сутки) в течение 5-7 дней. При хроническом амебиазе суточная доза - 1,5 г в 3 приема в течение 5-10 дней, при острой амебной дизентерии - 2,25 г в 3 приема до прекращения симптомов. При абсцессе печени - максимальная суточная доза - 2,5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и др. методами терапии. Детям 1-3 лет - 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет - 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет - 1/2 дозы взрослого. При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3-5 дней: детям в этом случае препарат не показан. При псевдомембранозном колите - по 500 мг 3-4 раза в сутки. Для эрадикации Helicobacter pylory - по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2,25 г/сут). При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза - 1,5-2 г. Для профилактики инфекционных осложнений - по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) - по 750 мг/сут в течение 7 дней. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Нарушения cо стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, "металлический" привкус во рту, снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости pтa, запор, панкреатит (обратимые случаи), изменение цвета языка / "обложенный язык" (из-за разрастания грибковой микрофлоры). Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок. Нарушения со стороны нервной системы: периферическая сенсорная нейропатия, головная боль, судороги, головокружение: сообщалось о развитии энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор), которые являются обратимыми после отмены метронидазола: асептический менингит. Нарушения психики: психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации: депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость. Нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия: нейропатия неврит зрительного нерва. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности "печеночных " ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы). Развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождается желтухой: у пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибактериальными средствами, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, гиперемия кожи, крапивница, пустулезная кожная сыпь, синдром Cтивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: окрашивание мочи в коричневато-красноватый цвет, обусловленное наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола: дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз. Общая расстройства: лихорадка, заложенность носа, артралгии, слабость. Лабораторные и инструментальные данные: уплощение зубца Т на электрокардиограмме. Передозировка: Взаимодействие с другими ЛС: Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина. Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед). Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлении. Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола. Фармакологическое действие и фармакокинетика Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp, Clostridium spp, Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы. Фармакокинетика: Абсорбция - высокая (биодоступность не менее 80 %). Обладает высокой прони­кающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тка­ней и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, ваги­нальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Проникает через гематоэнце­фалический и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые - примерно 0,55 л/кг, новорожденные - 0,54-0,81 л/кг. Максимальная концентрация препарата в крови (Сmах) составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 1-3 ч. Связь с белками плазмы - 10-20%. В организме метаболизируется около 30-60 % метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени -18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: ро­дившихся при сроке беременности - 28-30 нед - примерно 75 ч, соответственно, 32-35 нед - 35 ч, 36-40 нед - 25 ч. Выводится почками 60-80 % (20% в неизменен­ном виде), через кишечник - 6-15%. Почечный клиренс - 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначитель­ных количествах. Особые указания В период лечения npoтивопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу). В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять пациентов моложе 18 лет. При длительной терапии необходимо контролировать показатели периферической крови. При лейкопении возможность в продолжении лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружение и любое другое ухудшение неврологического статуса пациентов требует прекращения лечения. Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Окрашивает мочу в темный цвет. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уpeтритa у мужчин. Необходимо воздержаться от половой жизни. Обязательное одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструации. После терапии трихоминоза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менустрации. Метронидазол может вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности, угрожающие жизни пациента, включая ангионевротический отек, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. В случае развития данных реакций следует немедленно прекратить терапию метронидазолом и начать соответствующую терапию. У пациентов, принимающих метронидазол, возможно развитие психотических реакций (спутанность сознания, галлюцинации, депрессия) с возможным причинением вреда своему здоровью уже после приема первой дозы, особенно у пациентов, имеющих психические заболевания в анамнезе. В случае появления описанных выше реакций следует прекратить прием препарата и предпринять соответствующие меры. Одновременное применение метронидазола и дисульфирама или бусульфана не рекомендуется. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Учитывая профиль побочных аффектов (головокружение, преходящие нарушения зрения и другие), рекомендуется во время лечения воздерживаться от управления автомобилем и от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Метронидазол Международное непатентованное название:Метронидазол. Форма выпуска:Таблетки. Состав:Каждая таблетка содержит: активное вещество: метронидазол - 0,25 г, вспомогательные вещества: крахмал картофельный, стеариновая кислота, тальк. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛС-002069 Фармгруппа: противомикробное и противопротозойное средство. Дата регистрации: 10.02.2011 / 20.01.2014. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне и маркировкой "R" или без нее - на другой. Упаковка:Таблетки, 250 мг. По 8, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги упаковочной. 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 3 контурные ячейковые упаковки по 8 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, ЗАО Производитель:ОБНОВЛЕНИЕ, ПФК ЗАО. Представительство:ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, ЗАО

Модель:

RUR 0

Показания Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к дисульфираму или какому-либо из компонентов препарата- Тяжелая печеночная недостаточность. - Тяжелая дыхательная недостаточность. - Сахарный диабет. - Нервно-психические расстройства. - Эпилепсия и судорожный синдром любого генеза- Заболевания сердечно-сосудистой системы, включая ишемическую болезнь сердца- Прием спиртных напитков или лекарственных препаратов, содержащих этанол, в течение предшествующих 24 часов- Беременность и детородный возраст (в случае не применения контрацепции)- Период лактации- Одновременный прием изониазида, метронидазола, орнидазола, секнидазола, тинидазола, фенитоина (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). С осторожностью: - Почечная недостаточность (опасность более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции)- Гипотиреоз (опасность более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции). - Никелевый дерматит (повышенный риск развития гепатита). - Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, (см. "Побочное действие"). - Неврит зрительного нерва (см. "Побочное действие"). Беременность Беременность. Препарат Эспераль® противопоказан к применению у беременных женщин (в связи с отсутствием клинических данных). Период грудного вскармливания. Безопасность применения препарата Эспераль® в период грудного вскармливания не установлена. Поэтому препарат противопоказан женщинам, кормящим грудью. Применение и дозы Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Препарат принимается внутрь по 0,5 г 1 раз в сутки утром во время еды по индивидуальной схеме: доза постепенно снижается до 1/2 или 1/4 таблетки в сутки. Дозу можно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости от реакции больного. Через 7-10 дней проводят алкогольную пробу (20-30 мл 40% этанола после приема 0,5 г препарата), при слабой реакции дозу этанола увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза 120 мл в пересчете на 40% этанол). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз этанола и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 0,125-0,25 г (1/2 или 1/4 таблетки) в сутки в течение 1-3 лет. Не рекомендуется проводить пробу с этанолом у пациентов старше 50 лет. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Нежелательные реакции, связанные с дисульфирамом. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта- "Металлический" привкус во рту, галитоз (неприятный запах изо рта), тошнота, рвота, боли вэпигастральной области, диарея- Неприятный запах у пациентов с колостомой (связанный с выделением сероуглерода). Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей- Повышение активности "печеночных" трансаминаз- Печеночная недостаточность, гепатит (преимущественно цитолитический)- Фульминатный гепатит- Желтуха. Нарушения со стороны нервной системы- Периферическая нейропатия, полинейропатия, неврит зрительного нерва- Судороги- Энцефалопатия- Головная боль. Нарушения со стороны психики- Снижение памяти- Спутанность сознания- Астения- Дезориентация во времени и пространстве- Сонливость. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей- Кожные аллергические реакции, возможно вследствие перекрестной аллергии к вулканизаторам каучука- Кожный зуд, сыпь. Нежелательные реакции, связанные с комбинацией дисульфирам-этанол- "Приливы" крови к коже лица, гиперемия кожных покровов, тошнота, рвота, слабость, тахикардия, снижение артериального давления- Описаны случаи более тяжелых реакций, включая нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, сердечно-сосудистый коллапс, инфаркт миокарда (иногда с фатальным исходом), угнетение дыхания и неврологические симптомы (спутанность сознания, энцефалопатия, судороги, отек мозга, кровоизлияние в оболочки головного мозга). При длительном приеме дисульфирама - Психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит- У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов головного мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат- Обострение полиневрита- При приеме доз этанола более 50-80 мл (в пересчете на 40 % этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые расстройства функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, проводят симптоматическое лечение. Передозировка: Передозировка одного только дисульфирама может спровоцировать развитие нарушений со стороны нервной системы: нарушение сознания (в том числе спутанность сознания, кому, энцефалопатию),экстрапирамидные симптомы, судороги, коллапс. Передозировка при приеме комбинации дисульфирам-этанол (в основном при суицидальных попытках) вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения. Лечение симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание функциональногосостояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Взаимодействие с другими ЛС: Дисульфирам может повышать концентрацию некоторых лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению в печени с помощью изофермента CYP2E1 (см. раздел "Фармакокинетика"). Противопоказанные комбинацииС этанолом. Дисульфирам-этаноловые реакции: "приливы" крови к коже лица, покраснение кожи, тошнота, рвота,снижение артериального давления, тахикардия, слабость или более тяжелые реакции (см. раздел"Побочное действие"). Следует избегать приема спиртных напитков и этанолсодержащих лекарственных средств. Диазепам может ослаблять дисульфирам-этаноловую реакцию, также ее незначительно ослабляютаскорбиновая кислота и антигистаминные препараты. Нежелательные комбинацииС изониазидом. Дисульфирам повышает риск возникновения поведенческих и координационных нарушений.С производными нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол)Острый делирий, спутанность сознания.С фенитоином. Значительное и быстрое повышение плазменных концентрации фенитоина, приводящее к повышению риска развития его токсических эффектов (так как дисульфирам ингибирует метаболизм фенитоина). Если применения данной комбинации не удается избежать, следует контролировать состояние пациента и концентрацию фенитоина в плазме крови во время и после окончания лечения дисульфирамом.С гепатотоксичными лекарственными средствами. Следует избегать совместного приема дисульфирама и гепатотоксичных лекарственных средств из-за возможного поражения печени. Комбинации, требующие осторожностиС варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами. Усиление антикоагулянтного действия и увеличение риска кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль международного нормализованного отношения (MHO) и коррекция дозы антикоагулянтов в начале приема дисульфирама и в течение 8 дней после его отмены.С теофиллином. Дисульфирам снижает метаболизм теофиллина. Поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (снижение доз) в зависимости от клинических симптомов и концентрации теофиллина в плазме.С бензодиазепинами. Дисульфирам может усиливать седативный эффект бензодиазепинов за счет ингибирования их микросомального окисления (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями. С трициклическими антидепрессантами (амитриптилин) Усиление дисульфирам-этаноловой реакции (реакции непереносимости этанола) в случае приема этанола на фоне лечения дисульфирамом при одновременном приеме трициклических антидепрессантов. С рифампицином Дисульфирам замедляет окисление и выведение рифампицина почками. С пимозидом При одновременном применении с пимозидом в очень редких случаях может возникать усиление органического мозгового синдрома Фармакологическое действие и фармакокинетика Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта - ацетальдегида, вызывающего ряд неприятных ощущений ("приливы" крови к коже лица, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение артериального давления и т. п.). В результате происходит выработка условно-рефлекторной реакции к вкусу и запаху этанола. Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после приема внутрь и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения. Фармакокинетика: После приема внутрь дисульфирам быстро и почти полностью всасывается (70-90%). Он быстро метаболизируется в печени, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбамата, который выводится в виде глюкуронида почками или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод, доля которого варьирует от 4% до 53%. Последний выделяется через легкие. Остальные метаболиты выводятся с мочой. Является ингибитором CYP2E1. Особые указания Этот препарат должен применяться только под наблюдением врача. Сообщалось о развитии тяжелых токсических поражений печени (включая фульминантный гепатит и некроз печени), которые могут привести к развитию печеночной недостаточности, печеночной коме и летальному исходу или потребовать проведения трансплантации печени. Перед началом лечения дисульфирамом следует провести исследование функции печени, включая определение активности "печеночных" трансаминаз (см. раздел "Противопоказания"). Эти исследования следует регулярно повторять во время приема дисульфирама, особенно, в первые три месяца лечения (ежемесячно). Троекратное превышение верхней границы нормы активности "печеночных" трансаминаз требует незамедлительного прекращениялечения на длительный срок. В этом случае следует тщательно наблюдать за пациентом до нормализации функциональных "печеночных" проб. Пациенты должны быть проинструктированы о том, что следует немедленно сообщать лечащему врачу о появлении таких симптомов как астения, анорексия (отсутствие аппетита), тошнота, рвота, боли в эпигастрии или желтуха (проявлениями которой могут быть окрашивание кожных покровов и слизистых оболочек (например, полости рта, склер) в желтый цвет, кожный зуд, потемнение мочи, обесцвечивание стула). При их появлении следует немедленно провести обследование пациента, включая клинический осмотр и лабораторное обследование (оценка функционального состояния печени). Следует предупреждать пациентов об опасности развития дисульфирам-этаноловых реакций. Дисульфирам-этаиоловые реакции развиваются у пациентов, получающих лечение дисульфирамом, при приеме спиртных напитков, в том числе и в малых количествах. Следует предупреждать пациентов о наличии этанола в некоторых лекарственных препаратах (в частности, в растворах для приема внутрь), в пище, а также в некоторых туалетных принадлежностях, таких как лосьоны после бритья и парфюмерные изделия. Неприятные симптомы ("приливы" крови к коже лица, покраснение кожи, тошнота и рвота, чувство недомогания, тахикардия и снижение артериального давления) развиваются через 10 минут после приема содержащего этанол напитка и длятся от 30 минут до нескольких часов. Возможен летальный исход при одновременном применении дисульфирама и этанола (алкоголя). Реакции на этанол могут возникать в течение 2 недель после прекращения лечения дисульфирамом. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Следует уделить особое внимание решению вопроса о возможности управления транспортнымисредствами и работе с механизмами, из-за риска развития у некоторых пациентов сонливости, связанной с приемом дисульфирама. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Эспераль® Международное непатентованное название:Дисульфирам. Форма выпуска:Таблетки. Состав:Одна таблетка содержит:действующее вещество: дисульфирам - 500 мг:вспомогательные вещества: магния стеарат - 0,7 мг, повидон - К30 - 15 мг, кармеллоза натрия - 16,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая -158,05 мг. АТХ: N07BB01 Disulfiram Регистрация: Лекарственное средство П N016145/01 Фармгруппа: Средство лечения алкоголизма. Дата регистрации: 30.11.2009. Окончание регстрации: . Описание:Круглые таблетки белого с кремовым оттенком цвета с гравировкой "ESPERAL" на одной стороне и крестообразной риской на другой. Упаковка:Таблетки 500 мг. По 20 таблеток в полипропиленовый флакон, укупоренный пробкой с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия. По 1 флакону с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Санофи-Авентис Франс Производитель:Sofarimex Industria Quimica e Farmaceutica, Lda. Представительство:Санофи Авентис. Групп АО

Модель:

RUR 0

Показания Бактериальные инфекции у взрослых, чувствительные к левофлоксацину: -острый бактериальный синусит: - обострение хронического бронхита: - внебольничная пневмония: - неосложненные инфекции мочевыводящих путей: - осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая острый пиелонефрит): - хронический бактериальный простатит: - инфекции кожных покровов и мягких тканей (в том числе нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулез): - туберкулез (в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм): - профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения. Противопоказания Противопоказания - повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или другим компонентам препарата в анамнезе: - эпилепсия: - псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis): - поражения сухожилий, связанные с приемом фторхинолонов в анамнезе: - детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста): - беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста у плода): - период лактации (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста костей у ребенка). С осторожностью: - предрасположенность к судорожным реакциям (у пациентов с предшествующими поражениями центральной нервной системы (ЦНС), у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга (фенбуфен, теофиллин)): - латентный или манифестированный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакции при лечении хинолонами): - нарушение функции почек (требуется контроль за функцией почек, а также коррекция режима дозирования, см. "Способ применения и дозы"): - у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), у пациентов женского пола, у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (гипокалиемия, гипомагниемия): с синдромом врожденного удлинения интервала QT: у пациентов с сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, брадикардией: при одновременном приеме лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (антиаритмические IA и III классов, трициклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды): - у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты (возрастает риск гипогликемии): - у пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина): - у пациентов с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания. Беременность Левофлоксацин противопоказан для применения у беременных женщин и женщин в период грудного вскармливания. Применение и дозы Внутрь один или два раза в сутки (через каждые 24 или 12 часов). Таблетки следует принимать, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды (от 0,5 до 1 стакана). Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи, так как прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Препарат следует принимать не менее чем через 2 часа до или через 2 часа после приема препаратов, содержащих магнии и/или алюминий, железо, цинк или сукральфат (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Учитывая то, что биодоступность левофлоксацина при приеме левофлоксацина в таблетках равна 99-100 %, в случае перевода пациента с внутривенной инфузии левофлоксацина на прием таблеток, следует продолжать лечение в той же дозе, которая применялась при внутривенной инфузии (см. раздел "Фармакокинетика"). Пропуск приема одной или нескольких дол препарата Если случайно пропущен прием препарата, то необходимо как можно скорее принять очередную дозу и далее продолжать принимать препарат согласно рекомендованному режиму его дозирования. Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания. Взрослым пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией ночек (клиренс креатинина более 50 мл/мин) применять в соответствии с представленными в таблице схемами: ТАБЛИЦЪ После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется прием дополнительных доз. При нарушении функции печени корректировка дозы не требуется, так как объем метаболизма левофлоксацина в печени ограничен. Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев снижения клиренса креатинина до 50 мл/мин и ниже. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто ( 1/10), часто ( 1/100 до <: 1/10), нечасто ( 1/1000 до <: 1/100), редко ( 1/10000 до <: 1/1000), очень редко (<: 1/10000), неуточненная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным). Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение: нечасто - сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса): редко - парестезия, судороги (см. раздел "Особые указания"): неуточненная частота - периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, потеря вкусовых ощущений, паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния, обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия. Психические расстройство: часто - бессонница: нечасто - чувство беспокойства, тревога, спутанность сознания: редко - психические нарушения (например, галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация, нарушение сна, ночные кошмары: неуточненная частота - нарушение психики с нарушением поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки. Со стороны органа зрения: очень редко - нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения: неуточненная частота - преходящая потеря зрения. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - верти го (чувство отклонения или кружения собственного тела или окружающих предметов): редко - звон в ушах: неуточненная частота - снижение слуха, потеря слуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления: неуточненная частота - удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа "пируэт", которые могут приводить к остановке сердца (см. разделы "Передозировка", "Особые указания"). Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия, лейкопения: редко - нейтропения, тромбоцитопения: неуточненная частота - панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея: нечасто - боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор: неуточненная частота - геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит (см. раздел "Особые указания"), панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, гамма- глутамилтрансферазы: нечасто - повышение концентрации билирубина: неуточненная частота - тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, иногда с фатальным исходом, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, у пациентов с сепсисом): гепатит, желтуха. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка: неуточненная частота - бронхоспазм, аллергический пневмонит. Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия: редко - гипогликемия (повышение аппетита, испарина, дрожь, нервозность): неуточненная частота - гипергликемия, гипогликемическая кома (ем. раздел "Особые указания"). Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - артралгия, миалгия: редко - поражение сухожилий (например, ахиллова сухожилия), включая тендинит, мышечная слабость, которая может быть опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (см. раздел "С осторожностью"): неуточненная частота - рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия). Этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может носить двусторонний характер), разрыв связок, разрыв мышц, артрит (см. раздел "Особые указания"). Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - гиперкреатининемия: редко - острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита). Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз: неуточненная частота - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), реакции фотосенсибилизации, лейкоцитокластический васкулит, стоматит, экссудативная многоформная эритема. Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата. Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов. Со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек: неуточненная частота - анафилактический шок, анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда разминаться даже после приема первой дозы препарата. Общие расстройства: нечасто - астения: редко - пирексия (повышение температуры тела): неуточненная частота - боль (включая боль в спине, груди и конечностях). Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам: очень редко - приступы порфирии у пациентов с порфирией. Передозировка: Симптомы: нарушения сознания, включая спутанность сознания, головокружение, судороги, возможно развитие тошноты, эрозивных поражений слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала QT, галлюцинации, тремор. В случае передозировки требуется тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ - мониторирование. Лечение: симптоматическое. В случае острой передозировки показано промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой оболочки желудка. Специфического антидота не существует, диализ неэффективен. Взаимодействие с другими ЛС: Взаимодействия, требующие соблюдения осторожности С препаратами, содержащими магний, алюминий, железо и цинк, диданозином Препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли цинка или железа (лекарственные препараты для лечения анемии), магний и/или алюминий-содержащие препараты (такие как антациды), диданозин (только лекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магний), рекомендуется принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема препарата Левофлоксацин. Соли кальция оказывают минимальный эффект на абсорбцию левофлоксацина при его приеме внутрь. С сукральфатом Действие левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата. Пациентам, получающим левофлоксацин и сукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через 2 часа после приема левофлоксацина. С теофиллином, фенбуфеном или подобными лекарственными препаратами из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, снижающими порог судорожной активности головного мозга. Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Однако при одновременном применении хинолонов и теофиллина, нестероидных противовоспалительных препаратов и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности мозга. Концентрация левофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышается только на 13 %. С непрямыми антикоагулянтами У пациентов, получавших лечение левофлоксацином в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось повышение протромбинового времени/международного нормализованного отношения и/или развитие кровотечения, в том числе и тяжелого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови. С пробенецидом и циметидином При одновременном применении лекарственных препаратов, нарушающих почечную канальцевую секрецию, таких как пробенецид и циметидин, и левофлоксацина, следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Циметидин и пробенецид замедляют выведение левофлоксацина на 24 % и 34 %, соответственно. Маловероятно, что это может иметь клиническое значение при нормальной функции почек. С циклоспорином Левофлоксацин увеличивает период полувыведения циклоспорина на 33 %. Гак как это увеличение является клинически незначимым, коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется. С глюкокортикостероидами Одновременный прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий. С лекарственными препаратами, удлиняющими интервал ОТ Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики). Прочие Результаты проведенных клинико-фармакологических исследований но изучению возможных фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с дигоксином, глибенкламидом, ранитидином, варфарином показали, что фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами нс изменяется в достаточной степени, чтобы ото имело клиническое значение. Фармакологическое действие и фармакокинетика Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК. ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах чувствительных микроорганизмов. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo. In vitro Чувствительные микроорганизмы (Ml IK <: 2 мг/л: зона ингибирования >: 17 мм) Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (коагулазонегативные метициллинчувствительные/умерено чувствительные штаммы, в том числе метициллинчувствительные штаммы Staphylococcus aureus methi-S (метициллинчувствительные), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллинчувствительные), Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes. Streptococcus pneumonia peni I/S/R (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные), пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы Viridans streptococci peni-S/R). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т. ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii. Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т. ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus spp. (в г. ч. Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, ампициллин чувствительные/резистентные штаммы Haemophilus influenzae ampi-S/R ), Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis [)+/()- (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria meningitidis. Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Pasteurella spp. (в т. ч. Pasteurella cam's, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т. ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii). Pseudomonas spp. (в т. ч. Pseudomonas aeruginosa - госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Serratia spp. (в т. ч. Serratia marcescens), Salmonella spp. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp, Veillonella spp. Другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp. (в т. ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis). Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp, Ureaplasma urealylicum. Умеренно чувствительные микроорганизмы (МИК = 4 мг/л: зона ингибирования = 16-14 мм) Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealylicum. Corynebacterium xerosis, Enterococcus Faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus methi- R (метициллинрезистентные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni/coli. Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp, Porphyromonas spp. Устойчивые микроорганизмы (МПК 8 мг/л: зона ингибирования 13 мм) Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы, в т. ч. метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron. Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium. Резистентность Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину. В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами. Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекции, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами): Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus Faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa. Serratia marcescens. Другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae. Фармакокинетика: Абсорбция После перорального приема левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием нищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99-100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 ч и для дозы левофлоксацина 250 мг, 500 мг и 750 мг равняется 2,8 мкг/мл, 5,2 мкг/мл и 8.0 мкг/мл соответственно. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне о т 50 до 1000 мг. После приема разовой или многократной дозы количество всосавшегося препарата прямо пропорционально принятой дозе. Равновесная концентрация в плазме при приеме 500 мг левофлоксацина I или 2 раза в сутки достигается через 48 ч. Распределение Средний объем распределения левофлоксацина варьирует от 74 до 112 л. Связывание с белками плазмы 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги (концентрация в тканях легких в 2-5 раз превышает концентрацию в плазме), легочную ткань, костную ткань, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты. Метаболизм Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5 % принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям. Выведение После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы (период полувыведения 6-8 часов). Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В неизменном виде ночками выводится 70 % принятой внутрь дозы в течение 24 ч и 87 % - за 48 ч. 4 % принятой внутрь дозы выводится кишечником в течение 72 ч. Фармакокинетика отдельных групп пациентов Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и у женщин не различается. При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере снижения функции почек выведение через почки и почечный клиренс снижаются, а период полувыведения увеличивается. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых нацистов, за исключением различий, связанных с клиренсом креатинина. Особые указания Госпитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированной терапии. Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи е этим требуется информация о резистентности к препарату в конкретной стране. Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину. Метициллин-резистентный золотистый стрептококк Имеется высокая вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стрептококк будет резистентным к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллин-резистентным золотистым стрептококком, в случае если лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к левофлоксацину. Пациенты, предрасположенные к развитию судорог Как и другие хинолоны, левофлоксацин должен с большой осторожностью применяться у пациентов е предрасположенностью к судорогам. К таким пациентам относятся пациенты с предшествующими поражениями ЦНС, такими как инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма: пациенты, одновременно получающие препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен и другие подобные ему нестероидные противовоспалительные препараты или другие препараты, понижающие порог судорожной готовности, такие как теофиллин (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Псевдомембранозный колит Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелая, упорная и/или с кровью может быть симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium difficile. В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны. Тендинит Редко наблюдаемым тендинит при применении хинолонов, включая левофлоксацин, может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним. Пациенты пожилого возраста в большей степени предрасположены к развитию тендинита. Риск разрыва сухожилий может повышаться при одновременном приеме глюкокортикостероидов. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Левофлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см. разделы "Противопоказания" и "Побочпое действие"). Реакции гиперчувствительности Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально фатальные, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок), даже при применении начальных доз (см. раздел "Побочное действие"). Пациентам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Тяжелые буллезные реакции При приеме левофлоксацина наблюдались случаи тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел "Побочное действие"). В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечение до его консультации. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Сообщалось о случаях развития печеночного некроза, включая развитие фатальной печеночной недостаточности при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом (см. раздел "Побочное действие"). Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд и боли в животе. Пациенты с почечной недостаточностью Так как левофлоксацин экскретируется главным образом почками, у пациентов с нарушением функции ночек требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования (см. раздел "Способ применения и дозы"). При лечении пациентов пожилого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек. Предотвращение развития реакций фотосенсибилизации Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина встречается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 часов после окончания лечения левофлоксацином подвергаться без особой необходимости сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, посещать солярии). Суперинфекция Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерии и грибов), что может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека, что может приводить к развитию суперинфекции. Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и, в случае развития во время лечения суперинфекции, следует принимать соответствующие меры. Удлинение интервала QT Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией): с синдромом врожденного удлинения интервала QT: с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия): при одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT, таких как антиаритмические средства IA и III класса, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики. Пациенты пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому следует с осторожностью применять у них фторхинолоны, включая левофлоксацин (см. разделы "С осторожностью", "Способ применения и дозы", "Побочное действие", "Передозировка" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами, ч то следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином. Гипо- и гипергликемия (дисгликемия) Как и при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипо- и гипергликемии, обычно у пациентов е сахарным диабетом, получающих одновременно лечение пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) или препаратами инсулина. Сообщалось о случаях развития гипогликемической комы. У пациентов е сахарным диабетом требуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови (см. раздел "Побочное действие"). Периферическая невропатия У пациентов, получающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая невропатия, начало которой может быть быстрым. Если у пациента появляются симптомы невропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений. Обострение псевдо паралитической миастении (myasthenia gravis) Фторхинолоны, включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно- мышечное проведение активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. В пострегистрационном периоде наблюдались неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение искусственной вентиляции легких, и смертельный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение левофлоксацина у пациента с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется (см. раздел "Побочное действие"). Применение при воздушно-капельном пути заражения сибирской язвой Применение левофлоксацина у человека по этому показанию основано на данных чувствительности к нему Bacillus anthracis, полученных в исследованиях in vitro и в экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, а также на ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащие врачи должны обращаться к национальным и/или международным документам, которые отражают выработанную общими усилиями точку зрения по лечению сибирской язвы. Психотические реакции При применении хинолонов, включая левофлоксацин, сообщалось о развитии психотических реакций, которые в очень редких случаях прогрессировали до развития суицидальных мыслей и нарушений поведения с причинением себе вреда (иногда после приема разовой дозы левофлоксацина (см. раздел "Побочное действие")). При развитии таких реакций лечение левофлоксацином следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания. Нарушения зрения При развитии любых нарушении зрения необходима немедленная консультация офтальмолога (см. раздел "Побочпое действие"). Влияние и а лабораторные тесты У пациентов, принимающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более специфическими методами. Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и приводить в дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза туберкулеза. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, так как некоторые побочные эффекты левофлоксацина, такие как головокружение, сонливость и расстройства зрения, могут отрицательно влиять на способность управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:При температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Левофлоксацин Международное непатентованное название:Левофлоксацин. Форма выпуска:таблетки покрытые пленочной оболочкой. Состав:Состав на одну таблетку: Активное вещество: левофлоксацина гемигидрат, что эквивалентно левофлоксацину - 256,23 мг (250,00 мг): 512,46 мг (500,00 мг): 768,69 мг (750,00 мг). Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 2,90 мг, 44,69 мг, 67,04 мг: кросповидон - 12,30 мг, 7,85 мг, 11,77 мг: натрия стеарилфумарат - 5,00 мг, 1,41 мг, 12,27 мг: кроскармеллоза натрия - 15.38 мг, 6.15 мг, 8,30 мг: кремния диоксид коллоидный - 9,23 мг, 15,38 мг, 23,06 мг: мальтодекстрин -6,15 мг, 24,60 мг, 27,68 мг: магния стеарат - 0,31 мг, 2,46 мг, 3,69 мг. Оболочка: Опадрай оранжевый 20A2300I8 (OPADRY Ora