дизайн ногтей

Модель:

RUR 533

Показания Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок- в качестве монотерапии- в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином. Противопоказания Противопоказания - повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома- почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 45 мл/мин)- острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок- клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда)- обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотера-пии (см. раздел "Особые указания")- печеночная недостаточность, нарушение функции печени- хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем- беременность- лактоацидоз (в том числе в анамнезе)- применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, внутривенная урография, ангиография) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами")- соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут)- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция- детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием клинических данных о применении. С осторожностью: С осторожностью применять препарат- у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза- у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45 - 59 мл/мин)- в период грудного вскармливания. Беременность Декомпенсировапный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода. Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако, в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка. Применение и дозы Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в день во время или после ужина. Доза препарата устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами. Рекомендованная доза- для таблеток дозировкой 1000 мг - 1 таблетка (1000 мг) 1 раз в день во время или после ужина. Для таблеток дозировкой 850 мг - 2 таблетки (1700 мг) 1 раз в день. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной. Максимальная рекомендованная доза- для таблеток дозировкой 850 мг - 3 таблетки 1 раз в день (2550 мг)- для таблеток дозировкой 1000 мг - 2 таблетки 1 раз в день (2000 мг). Если при приеме максимальной рекомендованной дозы один раз в день не удается достичь адекватного контроля гликемии, максимальная доза (для препарата Метформин лонг дозировкой 1000 мг) может быть разделена на два приема: одна таблетка 1000 мг - во время завтрака и одна таблетка 1000 мг - во время ужина. Если адекватный контроль гликемии не достигается и в этом случае, возможен переход на метформин с обычным высвобождением с максимальной суточной дозой 3000 мг. Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой метформина пролонгированного действия является доза 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки во время ужина. Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы способствует лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, как описано выше, начиная с назначения метформина пролонгированного действия в дозе 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг с возможным последующим переходом на препарат Метформин лонг дозировкой 1000 мг. Препарат Мезформин лонг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг или 2000 мг. Для перехода на препарат с пролонгированным действием суточная доза должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Метформин лонг. Комбинация с инсулином. Для достижения лучшего гликемического контроля метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза метформина пролонгированного действия составляет 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на препарат Метформин лонг дозировкой 1000 мг. Пациенты с почечной недостаточностью Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45 - 59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличить риск развития лактоацидоза. Начальная доза метформина пролонгированного действия составляет 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев. Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен. Пожилые пациенты. Пожилым пациентам дозу корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. "Особые указания"). Продолжительность курса лечения. Препарат Метформин лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу. Пропуск дозыВ случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Метформин лонг. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:Очень частые: 1/10 Частые: 1/100, <: 1/10 Нечастые: 1/1000, <: 1/100 Редкие: 1/10 000, <: 1/1000 Очень редкие: <:1/10 000. Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - лактоацидоз (см. "Особые указания"). При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина B12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии. Нарушения со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса (металлический привкус во рту). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: нарушение функции печени и гепатит: после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, сыпь. Если любые из указанных в инструкции по применению препарата побочных эффектов усугубляются или были замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу. Передозировка: При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. "Особые указания"). Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение npenaратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив- содержание лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение. Взаимодействие с другими ЛС: Противопоказанные комбинации. Йодсодержащие ренгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызвать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Метформин лонг необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 часов до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не ранее 48 часов после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной. Нерекомендуемые комбинации. Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае- недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты- печеночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол. Комбинации, требующие осторожности. Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (например, глюкокортикостероиды и тетракозактид (системного и местного действия), β 2 -адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг в день) и диуретики: может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Метформин лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии. Диуретики: одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Метформин лонг, если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин. При одновременном применении препарата Метформин лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии. Нифедипии повышает абсорбцию и максимальную концентрацию метформина. Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфии, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его максимальной концентрации. При совместном применении метформина пролонгированного действия с колесевеламом может увеличиться уровень метформина в крови, при этом может понадобиться регулировка дозы или более жесткий контроль уровня сахара в крови для безопасного применения обоих препаратов. Следует обратиться к врачу при ухудшении состояния или усилении побочных эффектов, таких как тошнота, рвота, диарея, метеоризм, диспепсия. Следует немедленно обратиться к врачу, если развивается слабость, мышечные боли, озноб, повышение сонливости, боль в животе или дискомфорт, медленное или нерегулярное сердцебиение, затрудненное дыхание и другие необычные симптомы, так как они могут быть ранними признаками такого редкого, но серьезного побочного эффекта метформина, как молочнокислый ацидоз. Фармакологическое действие и фармакокинетика Метформин - бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. Фармакокинетика: Всасывание. Среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови после приема пищи составляет 2,5 часа после однократного приема внутрь 1 таблетки дозировкой 850 мг и 5 часов после однократного приема внутрь 1 таблетки дозировкой 1000 мг (в промежутке 4-10 часов).В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация и площадь под кривой "концентрация -время" увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг площадь под кривой "концентрация - время" аналогична наблюдаемой после приема внутрь метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг 2 раза в сутки. Внутрииндивидуальная вариабельность максимальной концентрации и площади под кривой "концентрация - время" после приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением. При приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 1000 мг после приема пищи площадь под кривой "концентрация - время" увеличивается на 77 % (максимальная концентрация увеличивается на 26 % и среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови увеличивается примерно на 1 час). Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг. Распределение. Связь с белками плазмы незначительна. Максимальная концентрация в крови ниже максимальной концентрации в плазме и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63 - 276 л. Метаболизм. Метаболитов у человека не обнаружено. Выведение. Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет более 400 мл/мин. что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов. При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме. Особые указания Лактоацидоз. Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза. Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таки как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лакгоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. Хирургические операции. Применение метформина должно быть прекращено за 48 часов до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 часов после, при условии, что в ходе обследования функции почек была признана нормальной. Функция почек. Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией ночек и 2 - 4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы. Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов. Другие меры предосторожности- Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения- Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей- Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета- Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочеви-ны или репаглинидом и др.). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания- Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Метформин лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Монотерапия препаратом Метформин лонг не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Метформин лонг Международное непатентованное название:Метформин. Форма выпуска:Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой. Состав:ТАБЛИЦЪ АТХ: Регистрация: Лекарственное средство ЛП-003855 Фармгруппа: Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения. Дата регистрации: 22.09.2016. Окончание регстрации: . Описание:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-голубого цвета (дозировкой 850 мг) и голубого цвета (дозировкой 1000 мг), продолговатой формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны два слоя: внешний - светло-голубого цвета (для дозировки 850 мг) и голубого цвета (для дозировки 1000 мг), внутренний - белого или почти белого цвета. Упаковка:Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 850 мг и 1000 мг. По 10, 30, 60 таблеток в банки полимерные из полиэтилена или полипропилена. По 5, 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги с полиэтиленовым покрытием. По 1 банке или 2, 6, 12. 20, 24 контурных ячейковых упаковок по 5 таблеток, или 1, 3, 6, 10, 12 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или 3, 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из каргона. Срок годности:2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:БИОСИНТЕЗ, ОАО Производитель:БИОСИНТЕЗ, ОАО. Представительство

Модель:

RUR 0

Молокоотсос помогает не только сохранить и поддержать лактацию, но и избежать таких заболеваний, как мастит и лактостаз. В молокоотсосах «Альпина Пласт», благодаря специальной конструкции, молоку практически невозможно попасть в баллон во время процедуры. Если же это все-таки произошло – баллон легко снимается и промывается под струей воды. Состав : Баллон – поливинилхлорид, резервуар – поликарбонат. Характеристики:отсутствие инородных включений, трещин, сколов, заусенцев комплектуется стеклянным или пластиковым резервуаром удобен в использовании и легок при транспортировке индивидуальная картонная упаковка

Модель:

RUR 265

Показания Таблетки 50 мг- тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, особенно в сочетании с синдромом аутизма- тревожные состояния у взрослых - кратковременное симптоматическое лечение при неэффективности обычных методов лечения. Таблетки 200 мг- острые психотические расстройства- хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз). Противопоказания Противопоказания - Гиперчувствительность к сульпириду и/или вспомогательным веществам препарата- пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы)- гиперпролактинемия- острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками- феохромоцитома- острая порфирия- период лактации- возраст до 18 лет (для таблеток 200 мг)- детский возраст до 6 лет (для таблеток 50 мг)- одновременный прием с леводопой- одновременное применение с агонистами дофаминовых рецепторов (каберголином, хинаголидом и др.), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона- одновременное применение с мехитазином, циталопрамом и эсциталопрамом- врожденная галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит лактазы (в связи с наличием в составе препарата лактозы). С осторожностью: - Для пациентов-с сердечной недостаточностью, стенокардией, артериальной гипертензией, выраженной брадикардией (менее 55 уд./мин)-с врожденным удлинением интервала QT-с нарушениями электролитного баланса, в частности с гипокалиемией-одновременно принимающих препараты, способные вызывать- выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин): β-адреноблокаторы: анаприлин и др: блокаторы "медленных" кальциевых каналов: дилтиазем и верапамил: клонидин: гликозиды наперстянки- гипокалиемию: гипокалиемические диуретики: стимулирующие слабительные препараты: вводимый внутривенно амфотерицин В: глюкокортикоиды: тетракозактид- замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT, так как сульпирид может вызывать удлинение интервала QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, включая развитие желудочковой тахикардии типа "torsades de pointes": антиаритмические препараты IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид): некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол): другие препараты, такие как: бепридил, цизаприд, дифеманил, вводимый внутривенно эритромицин, мизоластин, вводимый внутривенно винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин. моксифлоксацин: пероральные антибиотики (азитромицин, кларитромицин, рокситромицин) (см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами", "Особые указания")-со злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе (см. разделы "Побочное действие", "Особые указания")-с агрессивным поведением или возбуждением с импульсивностью (может потребоваться одновременное применение седативных препаратов)-при эпилепсии или с судорожными припадками в анамнезе (риск понижения порога судорожной готовности, см. раздел "Особые указания")-с факторами риска развития инсульта (см. раздел "Особые указания")-с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. раздел "Особые указания")-с болезнью Паркинсона (см. разделы "Особые указания", "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"): -с кишечной непроходимостью. Следует также соблюдать меры предосторожности при применении сульпирида пациентам- пожилого возраста (повышенный риск седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств)- пожилого возраста с деменцией (см. раздел "Особые указания")- при сахарном диабете и при наличии факторов риска развития сахарного диабета (риск развития гипергликемии: требуется контроль уровня сахара в крови)- при закрытоугольной глаукоме- при гиперплазии простаты- при пилоростенозе- при ретенции мочи- при почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования, см. разделы "Способ применения и дозы", "Особые указания")- при беременности (ограниченный опыт применения, см. разделы "Применение при беременности и в период грудного вскармливания", "Особые указания")- при одновременном приеме лекарственных препаратов, содержащих этанол (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Беременность Ограниченный опыт применения сульпирида беременными женщинами не выявил тератогенного действия сульпирида. В связи с недостаточностью клинических данных о применении препарата у беременных женщин прием сульпирида во время беременности не рекомендуется. Если сульпирид все-таки применялся во время беременности, следует проводить постоянное медицинское наблюдение за состоянием новорожденных, которые подверглись внутриутробному воздействию сульпирида. У новорожденных, родившихся от матерей, получавших терапию нейролептиками, особенно в течение третьего триместра беременности, возможен риск развития варьирующих по степени тяжести и продолжительности после родов нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены. Отмечают развитие ажитации, мышечный гипертонус, гипотонию, тремор, сонливость, респираторный дистресс, нарушение процесса кормления (см. разделы "Побочное действие", "Особые указания"). Сульпирид проникает в грудное молоко. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано (см. раздел "Противопоказания"). Применение и дозы Внутрь, запивая небольшим количеством воды, 1-3 раза в сутки, независимо от приема пищи. Во всех случаях следует назначать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная доза препарата подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта. Суточная доза делится на несколько приемов и составляет от 200 мг до 1000 мг. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с возможным активизирующим действием препарата. Таблетки 50 мг. Тяжелые нарушения поведения у детей старше 6 лет: первоначальная доза составляет 1 -2 мг/кг/день, в случае необходимости возможно увеличение дозы до 5 мг/кг/день. Суточный прием препарата делится на 2-3 одинаковых дозы. Максимальная суточная доза для детей и подростков не должна превышать 10 мг/кг массы тела. Тревожные состояния у взрослых: суточная доза составляет от 50 мг до 150 мг в течение 4-х недель максимально. Таблетки 200 мг. Острые и хронические психотические расстройства: суточная доза составляет от 200 мг до 1000 мг, разделенная на несколько приемов. Дозы для пациентов пожилого возраста: начальная доза должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых. Дозы для пациентов с нарушением функции почек: в связи с тем, что до 92 % сульпирида выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина (КК). При КК 30-60 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить на 30 %, а интервалы между приемами препарата увеличивать в 1,5 раза: при КК 10-30 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить на 50 %, а интервалы между приемами препарата увеличивать в 2 раза: при КК менее 10 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить на 70 %, а интервалы между приемами препарата увеличивать в 3 раза. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема сульпирида. подобны нежелательным явлениям, вызываемым другими нейролептиками, но частота их развития меньше. Со стороны сердечно-сосудистой системы:Гипертензия, гипотензия (при приеме высоких доз), ортостатическая гипотензия: удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, такие как желудочковая тахикардия типа "пируэт" (torsades de pointes), а также желудочковая тахикардия, которые могут приводить к фибрилляции желудочков или остановке сердца, внезапной смерти: венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной артерии, иногда фатальную, тромбоз глубоких вен (см. раздел "Особые указания"). Со стороны центральной нервной системы: седация, сонливость, бессонница: экстрапирамидные расстройства и связанные с ними нарушения: симптомы паркинсонизма с проявлением тремора, гипокинезии (брадикинезия, амимия), мышечного гипертонуса, вегетативные расстройства (гиперсаливация, избыточная потливость): острая дискинезия (спастическая кривошея, спазм жевательной мускулатуры, окулогирный криз, тризм), дистония, акатизия. Эти симптомы обычно подвергаются обратному развитию при одновременном приеме м-холиноблокирующих противопаркинсонических лекарственных препаратов: поздняя дискинезия, характеризующаяся стереотипными непроизвольными ритмическими движениями, главным образом, языка и/или лицевых мышц (как и после приема других нейролептиков при длительных курсах лечения в течение более 3-х месяцев), при этом применение м-холиноблокирующих противопаркинсонических препаратов является не эффективным или может вызвать ухудшение симптомов: судороги. Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия. Со стороны половых органов и молочных желез: нарушения, связанные с гиперпролактинемией (галакторея, аменорея, гинекомастия, увеличение молочных желез, болезненность молочных желез, оргазмическая и эректильная дисфункция). Со стороны обмена веществ и питания: гипергликемия, увеличение массы тела. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции. Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз. Со стороны органов зрения: нечеткое зрение. Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестатический гепатит, повышение активности микросомальных ферментов печени (особенно трансаминаз). Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: синдром отмены препарата у новорожденных, которые родились от матерей, получавших терапию нейролептиками в течение третьего триместра беременности. Прочие: злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), который является фатальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков (см. разделы "С осторожностью", "Особые указания"). Передозировка: Опыт передозировки сульпирида ограничен. При передозировке или отравлении необходимо учитывать возможность комбинированной интоксикации, связанной с одновременным приемом сульпирида с другими лекарственными препаратами. До настоящего времени описаны случаи интоксикации после приема одной дозы в объеме 1-3 г сульпирида. Были зарегистрированы следующие симптомы: беспокойство, нарушение сознания, экстрапирамидный синдром. После приема 3-7 г отмечали ажитацию, растерянность, развитие экстрапирамидных расстройств. Дозы, превышающие 7 г, в ряде случаев вызывали кому и резкое понижение артериального давления. ЛечениеВ связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию при тщательном и постоянном контроле дыхательной и сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного. При развитии выраженного экстрапирамидного синдрома назначаютм-холиноблокирующие препараты (бипериден).С ульпирид частично выводится при гемодиализе. Взаимодействие с другими ЛС: Противопоказанные комбинации- с леводопой. Взаимный антагонизм эффектов леводопы и нейролептиков- с агонистами дофаминовых рецепторов (каберголином, хинаголидом и др.). Кроме исключительных случаев, сульпирид не должен применяться у больных болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, получающих дофаминергические агонисты, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена дофаминергических препаратов может повысить риск развития у пациента ЗНС). Не рекомендуемые комбинации- с этанолом. Этанол усиливает седативный эффект нейролептиков. Следует избегать приема алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих этанол- с препаратами, способными удлинять интервал QT или вызывать желудочковую тахикардию типа "пируэт" ("torsades de pointes")- вызывающие брадикардию препараты, такие как β-адреноблокаторы: урежающие число сердечных сокращений блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем): клонидин, гуанфацин: сердечные гликозиды- вызывающие гипокалиемию препараты, такие как калийвыводящие диуретики: стимулирующие перистальтику кишечника слабительные: вводимый внутривенно амфотерицин В: глюкокортико стероиды: тетракозактид (перед применением сульпирида гипокалиемия должна быть скорректирована)- антиаритмические препараты IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)- антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)- антидепрессанты, производные имипрамина (дезметилимипрамин, хлоримипрамин и др.)- некоторые нейролептики (тиоридазин, сультоприд, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид)- другие препараты, такие как метадон, бепридил, цизаприд, дифеманил, мизоластин, вводимый внутривенно эритромицин, вводимый внутривенно винкамин: галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин: пероральные антибиотики (азитромицин, кларитромицин, рокситромицин). Если у пациентов нельзя избежать одновременного назначения этих препаратов с сульпиридом, то за пациентами необходимо установить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиологическое наблюдение. Комбинации, которые следует принимать во внимание- с антигипертензивными препаратами. Аддитивное гипотензивное действие и увеличение риска ортостатической гипотензии- с препаратами, угнетающими функцию центральной нервной системы (ЦНС): наркотические анальгетики, антидепрессанты (циталопрам, эсциталопрам), противокашлевые препараты: барбитураты: бензодиазепины и другие анксиолитики: снотворные, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов с седативным действием: клонидин и другие гипотензивные препараты центрального действия Возможно кумулятивное угнетение центральной нервной системы и снижение реакции- препараты лития. Повышают риск возникновения экстрапирамидных расстройств- с сукралъфатом и антацидными препаратами, содержащими Mg 2 и/или Al 3+При одновременном применении снижают биодоступность сульпирида. Сульпирид следует назначать за два часа до их приема- с ропиниролом. Взаимный антагонизм. Фармакологическое действие и фармакокинетика Сульпирид - атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Нейролептический эффект связан с дофаминоблокирующим действием. Сульпирид блокирует в центральной нервной системе (ЦНС) преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, незначительно воздействуя на таковые в неостриатной системе. Помимо этого, при приеме в низких дозах сульпирид также обладает активирующим ЦНС действием, имитирующим дофаминмиметический эффект. Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С увеличением содержания дофамина в центральной нервной системе связывают улучшение настроения, с уменьшением - развитие симптомов депрессии. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы. Стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Фармакокинетика: При приеме внутрь одной таблетки, содержащей 200 мг сульпирида, максимальная концентрация сульпирида в плазме крови (Сmах) достигается через 3-6 часов, и составляет 0,73 мг/л и 0,25 мг/л при приеме одной таблетки, содержащей 50 мг. Биологическая доступность лекарственных форм, предназначенных для приема внутрь, составляет около 25-35 %, и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Сульпирид имеет линейную кинетику после приема доз в диапазоне от 50 мг до 300 мг. Сульпирид быстро диффундирует в ткани организма: объем распределения в равновесном состоянии составляет 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы крови -приблизительно 40 %: препарат проникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, его концентрация в плазме крови и эритроцитах соизмеримы. Концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая, и составляет, в среднем, около 13 % (4-29 %) сывороточной концентрации. Сульпирид быстро проникает в печень и почки, медленнее - в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе и гипоталамусе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5 % от концентрации в плазме крови. Сульпирид проникает через плацентарный барьер: незначительное его количество появляется в грудном молоке. В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму и выводится почками путем клубочковой фильтрации в практически неизмененном виде (92 %), а остаток элиминируется с экскрементами. Плазматический период полувыведения (Т1/2) составляет 7 часов. С грудным молоком выделяется 0,1 % суточной дозы. Общий плазменный клиренс сульпирида достигает 90-210 мл/мин, при этом почечный клиренс достигает несколько меньших величин, чем общий плазменный клиренс. Особые указания Злокачественный нейролептический синдром. Злокачественный нейролептический синдром характеризуется бледностью, гипертермией, мышечной ригидностью, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение, лабильность артериального давления и пульса могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, являться ранними, предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение сульпиридом должно быть прекращено. Генез развития ЗНС остается не выясненным: предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается и врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или органическое повреждение головного мозга. Удлинение интервала QTСульпирид может вызывать дозозависимое удлинение интервала QT. Этот эффект усиливает риск развития тяжелых желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа "пируэт" ("torsades de pointes"). До начала применения терапии нейролептиками необходимо убедиться в отсутствии факторов риска, предрасполагающих к развитию тяжелых нарушений сердечного ритма, таких как: брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд./мин: замедление внутрисердечной проводимости, врожденное удлинение интервала QT или удлинение интервала QT, связанное с одновременным применением других препаратов, удлиняющих интервал QT: нарушение электролитного обмена: гипомагниемия, и особенно, гипокалиемия - должны быть скорректированы: кроме того, таким пациентам необходимо обеспечить постоянный контроль содержания электролитов в крови, ЭКГ - мониторирование и постоянное медицинское наблюдение. Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимости назначения сульпирида необходимо соблюдать осторожность (см. разделы "С осторожностью", "Побочное действие"). Экстрапирамидный синдром. При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать м-холиноблокирующие препараты, а не дофаминергические агонисты (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). ИнсультВ рандомизированных клинических исследованиях по сравнению действия некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных событий. Механизм этого риска не известен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта. Пациенты пожилого возраста с деменциейУ пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось увеличение (в 1,6-1.7 раз) риска наступления смерти, в большинстве случаев связанное с сердечно-сосудистыми (сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекционными заболеваниями (пневмония). Анализ 17-ти плацебо-контролируемых исследований показал, что риск смерти у пациентов пожилого возраста с деменцией, получавших атипичные антипсихотические препараты, составляет 4,5 %, и 2,6 % - при применении плацебо. Сравнительные исследования подтвердили, что лечение как атипичными, так и типичными антипсихотическими препаратами может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, не ясна. Венозные тромбоэмболические осложнения. При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, включая тромбоэмболию легочной артерии, иногда фатальную: тромбоз глубоких вен. Поэтому все возможные факторы риска венозных тромбоэмболических осложнений необходимо идентифицировать до начала и во время проведения терапии препаратом: также необходимо предпринимать соответствующие профилактические меры (см. раздел "С осторожностью"). Пациенты с эпилепсиейВ связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией должно быть обеспечено строгое медицинское наблюдение. Пациенты с болезнью Паркинсона, получающие дофаминергические агонисты. Кроме исключительных случаев, сульпирид не должен назначаться больным, страдающим болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, получающих дофаминергические агонисты, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены. Резкая отмена дофаминергических препаратов может увеличить риск развития у пациента ЗНС (см. разделы "С осторожностью", "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз. При длительном применении нейролептиков рекомендуется регулярно контролировать состав периферической крови, особенно в случае появления лихорадки или присоединения инфекции невыясненной этиологии (возможность развития лейкопении и агранулоцитоза). В случае выявления значимых гематологических изменений в составе периферической крови лечение сульпиридом следует прекратить. Пациенты с нарушениями функции почекУ больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы сульпирида (см. раздел "Способ применения и дозы"). Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета. Так как есть сведения о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития, которым назначено лечение сульпиридом, необходимо проводить мониторинг уровня сахара в крови. Употребление алкоголя или применение лекарственных препаратов, содержащих спирт, в ходе лечения сульпиридом строго запрещается. Следует учитывать, что сульпирид при одновременном применении с общестимулирующими веществами (например, аноректики, некоторые антиастматические препараты), может вызывать беспокойство, невроз, возбудимость и бессонницу. Особые меры предосторожности следует соблюдать при назначении сульпирида молодым женщинам с неустановившимся менструальным циклом. Рекомендуется проводить постоянное медицинское наблюдение за состоянием новорожденных, которые подверглись внутриутробному воздействию сульпирида. У новорожденных возможен риск развития нежелательных реакций, включающих экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены. Синдром дефицита внимания с гиперактивиостью (или без нее)Следует принимать во внимание, что в связи с влиянием сульпирида на когнитивные процессы у детей необходимо ежегодно контролировать способность ребенка к обучению. Необходимо регулярно корректировать дозу препарата с учетом клинического состояния ребенка. Препарат содержит лактозу. Для пациентов с редкими наследственными нарушениями, включая непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, прием данного препарата не рекомендуется. Влияние на способность управлять транспортными средствами: В связи с тем, что препарат Просульпин® обладает седативным эффектом, в период его применения следует избегать выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами и т. п.). Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом защищенном от света месте при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Просульпин® Международное непатентованное название:Сульпирид. Форма выпуска:Таблетки. Состав:Состав на одну таблетку Активное вещество:Сульпирид 50 мг 200 мг. Вспомогательные вещества:Крахмал картофельный 60,25 мг 54,00 мг. Лактозы моногидрат 22,50 мг 22,00 мг. Кремния диоксид коллоидный 7,50 мг 11,40 мг. Гипромеллоза К4М 6,75 мг 3,30 мг. Гипромеллоза К15М - 3,30 мг. Магния стеарат 2,00 мг 4,00 мг Тальк 1,00 мг 2,00 мг. Масса таблетки: 150,00 мг 300,00 мг АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N015244/01 Фармгруппа: Антипсихотическое средство (нейролептик). Дата регистрации: 31.10.2008. Окончание регстрации: . Описание:Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны. Упаковка:Таблетки 50 мг, 200 мг. По 10 таблеток в ПВХ/ал. блистер. Три блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности: 4 года. Не применять по истечении срока годности! Владелец рег.удостоверения:ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. Производитель:PRO.MED.CS Praha, a.s. Представительство:ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о

Модель:

RUR 901

Показания нематодозы: аскаридоз, возбудитель - круглый гельминт Asearis lumbricoidesl: - трихоцефалез (власоглав), возбудитель - круглый гельминт Trichoccphalus trichiurus: - энтеробиоз (острицы), возбудитель - круглый гельминт Enterobius vermicularis: - анкилостомидозы (кривоголовки), возбудители - Ancylostoma duodenale и Necator americanus: - трихинеллез, возбудитель - Triehinella spiralis: - токсокароз, возбудитель - Toxocara canis: - лямблиоз, возбудитель - Giardia intestinalis: - сгрогилоидоз (кишечная угрица), возбудитель - круглый гельмин т Strongiloides slreoralis, а также смешанные инвазии. тканевые цестодозы: - Нейроцистицеркоз, возбудитель - Cysticercus cellulosus (личиночная стадия свиного цепня): - гидатидозный эхинококкоз печени, легких, брюшины, возбудитель - Echinococcus granulosus (личиночная стадия собачьего ленточного червя): - в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении альвеолярного эхинококкоза, возбудитель - Echinococcus mullilocularis. Противопоказания Противопоказания - повышенная чувствительность к албендазолу, другим компонентам препарата и другим производным бензимидазола: - фенилкетонурия: - патология сетчатки глаза: - детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы): - беременность и период грудного вскармливания С осторожностью: Албендазол с осторожностью применяют при нарушениях функции печени (необходимо до и во время лечения регулярно контролировать функцию печени), угнетении костномозгового кроветворения, циррозе печени. Беременность Албендазол противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Применение и дозы Внутрь, во время или после приема пищи. Таблетку следует разжевать. Специальной подготовки и диеты не требуется. Лекарственную форму выбирают индивидуально, в зависимости от удобства приема лекарственного средства и переносимости входящих в него веществ. Дозу препарата устанавливают индивидуально, в зависимости от вида инвазии и массы тела пациента. Максимальная суточная доза - 800 мг. У детей следует, по возможности, избегать применения высоких доз албендазола в течение длительного времени. При нематодозах (в т.ч. аскаридозе, трихоцефалезе, некаторозе) Стандартная доза при лечении инвазии круглыми червями для взрослых и детей с массой тела 60 кг и более - 400 мг в сутки однократно:для взрослых и детей с массой тела менее 60 кг-15 мг/кг массы тела однократно или в 2 приема. При энтеробиозе взрослые и дети старше 3 лет принимают препарат в дозе 400 мг однократно. При необходимости через 14 дней повторяют курс лечения в той же дозе и в том же режиме. При стронгилоидозе, анкилостомидозе взрослые и дети старше 3 лет принимают препарат в дозе 400 мг однократно в течение 3 дней. При необходимости через 7 дней повторяют курс лечения в тех же дозах. При трихинеллезе препарат принимают по 400 мг 2 раза в день в течение 10-14 дней. При тяжелой инвазии и органных поражениях (миокардит, пневмонит, менингоэнцефалит) принимаются также глюкокортикостероидные и симптоматические средства. При токсокарозе взрослые и дети старше 14 лет и с массой тела более 60 кг препарат принимают по 400 мг 2 раза в день в течение 10 дней, е массой тела менее 60 кг 200 мг. Требуется проведение повторных курсов лечения с интервалом в 2 недели/месяц. В процессе лечения необходим контроль периферической крови (один раз в 5-7 дней) и аминотрансфераз в эти же сроки. При лямблиозе: 400 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. Детям с массой тела менее 10 кг - 200 мг 1 раз в сутки однократно в течение 5 дней. При смешанных инвазиях препарат принимают по 400 мг 2 раза в сутки, в течение 3 дней. При необходимости курс лечения можно повторить через 1 месяц. При нейроцистицеркозе и гидатидозном эхинококкозе пациентам с массой тела 60 кг и более принимать 400 мг 2 раза в сутки, с массой тела менее 60 кг - из расчет а 15 мг /кг массы тела в день в 2 приема: максимальная суточная доза 800 мг. Курс лечения при нейроцистицеркозе 28-30 дней (за 2 дня до приема препарата и в первую неделю приема принимают глюкокортикостероидные препараты), при эхинококкозе 3 цикла по 28 дней е 14 дневным перерывом между циклами. Перед применением препарата необходим клинический анализ крови и биохимическое исследование крови. Лечение проводится при нормальных лабораторных показателях. В процессе лечения каждые 5-7 дней проводится исследование крови и аминотрансфераз. При снижении лейкоцитов ниже 3.0x 109 и 2-х кратного повышения активности аминотрансфераз необходимо приостановить лечение до нормализации показателей. Терапию препаратом можно возобновлять после того, как лабораторные показатели вернутся до того уровня, который был до начала проведения терапии, тем не менее, во время терапии лабораторные исследования следует проводить регулярно. Назначение гепатопротекторов в ходе лечения и в случаях токсических проявлений малоэффективно, необходима отмена препарата. Лечение албендазолом альвеолярного эхинококкоза является дополнительным средством. Дозы и режим назначения препарата такие же. как и при гидатидозном эхинококкозе. Продолжительность и курс лечения определяется состоянием пациента и переносимостью препарата. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени е изменением функциональных печеночных тестов (слабое или умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз), гепатит, острая печеночная недостаточность, боли в эпигастрии, анорексия, запор, диарея и сухость во рту, тошнота, рвота. Со стороны системы кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, подавление деятельности костного мозга, нейтропения). Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления. Со стороны центральной нервной системы: головная боль и головокружение, менингеальные симптомы, повышение внутричерепного давления. Со стороны мочевыделительной системы: изменение показателей функции почек (острая почечная недостаточность). Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, мультиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Аллергические реакции: ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа. Прочие: гипертермия, алопеция. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка: Симптомы: усиление дозозависимых побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими ЛС: Одновременное применение албендазола с празиквантелом, дексаметазоном и циметидином может увеличить концентрацию албендазола сульфоксида в крови. Одновременное применение с карбамазепином. фенитоином, фенобарбиталом и женьшенем обыкновенным может привести к снижению концентрации препарата албендазол в кишечнике. Фармакологическое действие и фармакокинетика Албендазол является противогельминтным препаратом, фармакологические свойства которого обусловлены действием активного вещества - албендазола. Албендазол относится к группе карбаматбеизимидазолов. Механизм действия албендазола - его способность нарушать активность микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов, вызывая при этом повреждение тубулинового белка. Следствием этого являются биохимические нарушения в клетке - угнетение транспорта глюкозы и фумаратредуктозы, которое лежит в основе подавления клеточного деления на стадии метафазы и с которым связано угнетение яйцекладки и развития личинок гельминтов. Албендазол блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обуславливая их гибель. Албендазол эффективен в отношении большинства кишечных нематод, а также ларвальных (личиночных стадий) цестод, а также лямблий. Албендазол как противопаразитарный препарат обладает достаточно широким спектром действия. Фармакокинетика: Всасывание. После приема внутрь препарат плохо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, в неизмененном виде не определяется в плазме крови. Биодоступность при приеме внутрь низкая. Прием жирной пиши повышает всасывание и максимальную концентрацию в 5 раз. Метаболизм. Албендазол быстро превращается в печени в первичный метаболит - албендазола сульфоксид, который также обладает антигельминтной активностью. Распределение. Максимальная концентрация в плазме крови албендазола сульфоксида достигается через 2-5 часов после приема. На 70 % метаболит связан с белками плазмы и полностью распространяется по организму: обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке и жидкости цист гельминтов, спинномозговой жидкости. Выведение. Албендазола сульфоксид в печени превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. Период полувыведения албендазола сульфоксида - 8-12 часов. Выводится через почки в виде различных метаболитов. Выведение через почки албендазола и албендазола сульфоксида незначительное. У пациентов с нарушением функции почек клиренс не меняется. У пациентов с поражением печени - биодоступность повышается, максимальная концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови увеличивается в 2 раза, а период полувыведения удлиняется. Албендазол индуцирует цитохром CYP1A2 в клетках печени человека, ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов. Особые указания Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи. Рекомендуется мониторинг клеточного состава крови: при возникновении лейкопении приостанавливают терапию препаратом. При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки в связи с риском усугубления ее патологии. У женщин детородного возраста перед началом лечения проводят тест на беременность. Во время терапии и в течении 1 месяца после ее окончания необходима надежная контрацепция. Следует помнить, что перед применением албендазола. как и любого другого противогельминтного препарата, следует тщательно убирать помещение, вымыть детские игрушки, ежедневно (утром и вечером) проведение гигиенических процедур, смена нижнего белья. Во время лечения и несколько дней после приема препарата целесообразна более частая смена постельного белья или его проглаживание горячим утюгом. Одновременное применение албендазола и теофиллина может привести к увеличению риска токсического действия теофиллина (тошнота, рвота, учащенное сердцебиение, судорожные припадки). Хотя единичные дозы албендазола не ингибируют метаболизм теофиллина, албендазол все-таки индуцирует цитохром Р4501А в гепатоцитах. В связи с этим рекомендуется контролировать плазменные концентрации теофиллина во время лечения албендазолом. Во время лечения, пациентам следует избегать употребления продуктов, содержащих грейпфрут, так как могут возрасти плазменные концентрации албендазола, что увеличивает риск развития неблагоприятных побочных реакций. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Необходимо избегать управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и др. побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре ниже 25° С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Немозол Международное непатентованное название:Албендазол. Форма выпуска:таблетки жевательные. Состав:Каждая жевательная таблетка содержит: Активное вещества: албендазол - 400,00 мг Вспомогательные вещества, крахмал кукурузный- 78.85 мг. натрия лаурилсульфат - 5.00 мг. повидон - 5.00 мг, метилнарагидроксибензоат - 0.36 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.04 мг, лимонная кислота -7.00 мг. желатин - 5,52 мг, тальк - 10.00 мг. карбоксиметил- крахмал натрия - 5,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 3.00 мг, магния стеарат - 4.52 мг, аспартам - 8.00 мг, ароматизатор ананасовый - 7.48 мг, ароматизатор мятный - 0,48 мг. АТХ: Регистрация: П N014471/02 Фармгруппа: Антигельминтное и противопротозойное средство. Дата регистрации: 17.11.2008. Окончание регстрации: . Описание:Овальные, капсуловидные, двояковыпуклые таблетки со специфическим запахом, от белого до почти белого цвета, е риской па одной стороне. Упаковка:Таблетки жевательные 400 мг. По 1 таблетке в блистер из ПВХ/Ал.фольги. По 1 блистеру с инструкцией но применению в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:Ипка Лабораториз Лтд. Производитель:IPCA LABORATORIES, Ltd. Представительство:ИПКА ЛАБОРАТОРИЗ Лтд

Модель:

RUR 172

Показания Тревожные состояния у взрослых (кратковременное симптоматическое лечение, при неэффективности обычных методов лечения)Тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей старше 6 лет, особенно с синдромами аутизма. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к сульпириду или вспомогательным веществам препарата- Пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы)- Гиперпролактинемия- Феохромоцитома- Острая порфирия- Детский возраст до 6 лет (для этой лекарственной формы)- Острая интоксикация алкоголем (этанолом), снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками- Период кормления грудью- Врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы (в связи с наличием в составе препарата лактозы). - Одновременный прием леводопы (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). - Сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (каберголин, хинаголид, ропинирол, ротиготин) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). С осторожностью: - У пациентов с предрасположенностью к развитию нарушений сердечного ритма, в связи с тем, что сульпирид может вызывать удлинение интервала QТ и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, таких как развитие желудочковой тахикардии типа "пируэт"- с брадикардией менее 55 ударов в минуту- с электролитными нарушениями, в частности, с гипокалиемией- с врожденным удлинением интервала QТ- одновременно получающих препараты, способные вызывать выраженную брадикардию (менее 55ударов в минуту): гипокалиемию: замедление внутрисердечной проводимости илиудлинение интервала QТ (см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами", "Особые указания")- У пациентов со злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе (см. разделы "Побочное действие", "Особые указания")- У пациентов пожилого возраста (повышенный риск развития седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств)- Агрессивное поведение или ажитация с импульсивностью (может потребоваться одновременное применение седативных препаратов)- У пациентов пожилого возраста с деменцией (см. раздел "Особые указания")- У пациентов с факторами риска развития инсульта (см. раздел "Особые указания")- У пациентов с болезнью Паркинсона (см. раздел "Особые указания"). тромбоэмболических осложнений (см. раздел "Особые указания")- При сахарном диабете и при наличии факторов риска развития сахарного диабета (риск развития гипергликемии, требуется контроль концентрации глюкозы в крови)- При беременности (ограниченный опыт применения) (см. раздел "Беременность и период грудного вскармливания")- При почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования, см. раздел "Способ применения и дозы")- При эпилепсии или судорожных припадках в анамнезе (риск снижения порога судорожной готовности) (см.раздел "Особые указания")- При одновременном применении лекарственных препаратов, содержащих этанол (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами")- У пациентов, имеющих в анамнезе указания на глаукому, кишечную непроходимость, врожденныйстеноз пищеварительного тракта, задержку мочеиспускания или гиперплазию предстательной железы (так как препарат обладает м-холиноблокирующими свойствами)- У пациентов (особенно пожилых пациентов) с артериальной гипертензией в связи с рискомразвития гипертонического криза (пациенты должны находиться под медицинским наблюдением)- При применении у детей следует соблюдать осторожность, так как эффективность и безопасностьсульпирида у данной категории пациентов исследованы недостаточно (см. раздел "Особые указания"). Беременность Эксперименты на животных и ограниченный опыт применения сульпирида беременными женщинами не выявили тератогенного действия. В связи с ограниченностью данных о приеме препарата беременными женщинами использование сульпирида во время беременности не рекомендуется. Если сульпирид всё-таки использовался во время беременности, следует проводить наблюдение за новорожденными с учетом профиля безопасности сульпирида (см. "Побочное действие").У человека сульпирид проникает в грудное молоко. Поэтому кормление грудью во время лечения сульпиридом не рекомендуется. Применение и дозы Капсулы Эглонил® принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приёма пищи. Во всех случаях следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная доза подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта. Взрослые. Кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний при неэффективности обычных методов лечения. Суточная доза составляет 50-150 мг в течение не более 4-х недель. Дети старше 6 лет Тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) особенно с синдромами аутизма. Суточная доза составляет 5-10 мг/кг массы тела. Дозы для лиц пожилого возраста Начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых. Дозы у пациентов с нарушениями функции почек В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 30-60 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать на 30 %, а интервалы между приемами препарата следует увеличивать в 1,5 раза: при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать в 2 раза, а интервалы между приемами препарата следует увеличивать в 2 раза: при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать на 70 %, а интервалы между приемами препарата - увеличивать в 3 раза. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Классификация нежелательных реакций (НР) по частоте развития, согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (>:10 %): часто (>:1 % и <:10 %): нечасто (>:0,1 % и <:1 %): редко (>:0,01 % и <:0,1 %): очень редко (<:0,01 %): частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту развития НР). НР, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны НР, вызываемым другими нейролептиками, но частота их развития, в основном, меньше. Нарушения со стороны сердца. Редко: желудочковые нарушения ритма, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия. Частота неизвестна: удлинение интервала QТ, желудочковая тахикардия типа "пируэт", остановкасердца, внезапная смерть. Нарушения со стороны сосудов. Нечасто: ортостатическая гипотензия. Частота неизвестна: венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочнойартерии и тромбоз глубоких вен, иногда летальные: повышение артериального давления (см. раздел "Особые указания"). Нарушения со стороны эндокринной системы. Часто: гиперпролактинемия. Общие расстройства. Часто: увеличение массы тела. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Часто: повышение активности "печеночных" ферментов. Нарушения со стороны нервной системы. Часто: седация или сонливость, экстрапирамидные расстройства (эти симптомы обычно обратимы после назначения противопаркинсонических препаратов), паркинсонизм, тремор, акатизия. Нечасто: мышечный гипертонус, дискинезия, мышечная дистония. Редко: окулогирный криз. Частота неизвестна: злокачественный нейролептический синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия (как и при приеме всех нейролептиков, после их применения в течение более 3-х месяцев: при этом прием противопаркинсонических препаратов неэффективен или может спровоцировать усиление симптомов), судороги. Нарушения со стороны половых органов и молочных желез. Часто: болезненность молочных желез, галакторея. Нечасто: увеличение молочных желез, аменорея, оргазмическая дисфункция (нарушения оргазма), эректильная дисфункция:Частота неизвестна: гинекомастия. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Часто: макулезно-папулезная сыпь. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Нечасто: лейкопения. Частота неизвестна: нейтропения, агранулоцитоз. Беременность, послеродовые и перинатальные состояния. Частота неизвестна: экстрапирамидные симптомы, "синдром отмены" у новорожденных (см. раздел"Беременность и период грудного вскармливания"). Нарушения со стороны иммунной системы Частота неизвестна: анафилактические реакции: крапивница, одышка, чрезмерное снижение артериального давления, анафилактический шок. Нарушения психики Часто: бессонница. Частота неизвестна: спутанность сознания. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: гиперсаливация. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Частота неизвестна: кривошея, тризм. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: Частота неизвестна: гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона. Передозировка: Симптомы. Опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, высовывание языка и тризм.У некоторых пациентов- жизнеугрожающий синдром паркинсонизма и кома. Сульпирид частично выводится при гемодиализе. ЛечениеВ связи с отсутствием специфического антидота следует применять Взаимодействие с другими ЛС: Противопоказанные комбинации - С леводопой Взаимный антагонизм эффектов леводопы и нейролептиков. - С агонистами дофаминовых рецепторов (каберголином, хинаголидом, ропиниролом, ротиготином) Взаимный антагонизм между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками. Нерекомендуемые комбинации - С этанолом Этанол усиливает седативный эффект нейролептиков. Следует избегать приема алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих этанол. - С препаратами, способными удлинять интервал QТ или вызывать развитие желудочковой тахикардии типа "пируэт": - препараты, вызывающие брадикардию: бета- адреноблокаторы: урежающие частоту сердечных сокращений блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем): клонидин, гуанфагщн: сердечные гликозиды: - препараты, вызывающие гипокалиемию: диуретики, снижающие концентрацию калия в крови:слабительные, стимулирующие перистальтику кишечника: амфотерицин В при внутривенном применении: глюкокортикостероиды: тетракозактид (перед приемом сульпирида гипокалиемия должна быть скорректирована)- антиаритмические препараты 1А класса, такие как хинидин, дизопирамид- антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол- другие препараты, такие как пимозид: сулътоприд: галоперидол: тиоридазин:метадон: антидепрессанты, производные имипрамина: препараты лития: бепридил: цизаприд:вводимый внутривенно эритромицин: вводимый внутривенно винкамин: галофантрин: пентамидин: спарфлоксацин- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам). Если у пациентов нельзя избежать одновременного применения этих препаратов с сульпиридом, то запациентами следует проводить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиографическое наблюдение. Взаимодействие, которое следует принимать во внимание- С гипотензивными препаратами. Аддитивное гипотензивное действие, увеличение риска ортостатической гипотензии- С препаратами, угнетающими функцию ЦНС: наркотические анальгетики: блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов с седативным действием:барбитураты: бензодиазепины и другие анксиолитики: клонидин и другие гипотензивные препараты центрального действия. Возможно выраженное усиление угнетающего действия ЦНС и снижение психомоторной реакции- С антацидами и сукралъфатом. При одновременном применении снижается абсорбция сульпирида. Поэтому при совместном применении сульпирида и антацидов или сукральфата требуется, как минимум, двухчасовой перерыв между их приемом- С препаратами лития. Увеличивается риск возникновения экстрапирамидных побочных реакций. При первых симптомахнейротоксичности следует прекратить прием обоих препаратов. Фармакологическое действие и фармакокинетика Сульпирид - атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов, блокирующий дофаминергическую нервную передачу в головном мозге (сульпирид блокирует преимущественнодофаминергические рецепторы лимбической системы, мало воздействуя на таковые в неостриатной системе). Его нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. Помимо этого сульпирид обладает активирующим ЦНС действием за счет дофаминмиметического эффекта. Поэтому сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значимого воздействия на адренергические,холинергические, серотониновые, гистаминовые и САВА рецепторы. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Фармакокинетика: Всасывание При приеме внутрь одной капсулы 50 мг, максимальная концентрация сульпирида в плазме достигается через 3-6 часов и составляет 0,25 мг/л. Биодоступность сульпирида при приеме внутрь составляет 25-35 % и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Фармакокинетика сульпирида остается линейной в диапазоне доз от 50 до 300 мг. Распределение. Сульпирид быстро распределяется в ткани: объем распределения в равновесном ,состоянии составляет 0,94 л/кг. Связь с белками плазмы - приблизительно 40%. Небольшое количество сульпирида, появляется в грудном молоке и проходит через плацентарный барьер. Метаболизм В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму. Выведение. Сульпирид выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 7 часов. Особые указания Злокачественный нейролептический синдром. Злокачественный нейролептический синдром, который является потенциально летальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков, характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления и пульса, могут предшествоватьнаступлению гипертермии и являться ранними предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение сульпиридом должно быть прекращено. Причина развития злокачественного нейролептического синдрома остается невыясненной. Предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается также врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или органическое поражение головного мозга. Удлинение интервала QТСульпирид может вызывать удлинение интервала QТ . Известно, что этот эффект увеличивает риск развития тяжелых желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа "пируэт" (см. раздел "Побочное действие"). Перед применением препарата, если позволяет состояние пациента, необходимо исключить наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжелых нарушений ритма (брадикардии менее 55 ударов в минуту, гипокалиемии, гипомагниемии, замедления внутрижелудочковой проводимости и врожденного удлиненного интервала QТ или удлинения интервала QТ при применении других препаратов, удлиняющих интервал QТ ) (см. разделы "С осторожностью", "Побочное действие"). Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимости назначения сульпирида необходимо соблюдать осторожность. Гипокалиемия и гипомагниемия должны быть скорректированы до начала применения препарата: кроме того, следует обеспечить медицинское наблюдение и регулярный контроль содержания электролитов в крови и ЭКГ. За исключением случаев срочного вмешательства, пациентам, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется проводить оценку состояния и контроль ЭКГ. Экстрапирамидный синдром. При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать м-холиноблокирующие препараты (а не агонисты дофаминовых рецепторов) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). ИнсультВ рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений. Механизм этого риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта. Пациенты пожилого возраста с деменциейУ пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления смерти. Анализ 17-ти плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью более 10 недель) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1,6-1,7 раз больший риск смерти, чем пациенты, получавшие плацебо. В ходе 10-недельного плацебо-контролируемого исследования частота смертельных исходов при приеме атипичных нейролептиков такими пациентами составляла 4,5 %, а при приеме плацебо - 2,6 %. Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей было или сердечно-сосудистыми (например, сердечнаянедостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (например, пневмония) по природе. Наблюдательные исследования подтвердили, что подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами, лечение обычными антипсихотическими препаратами также может увеличиватьсмертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, неясна. Венозные тромбоэмболические осложнения. При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболическихосложнений, иногда летальных. Поэтому сульпирид следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. разделы "С осторожностью", "Побочное действие"). Рак молочной железы. Сульпирид может увеличивать концентрацию пролактина в плазме крови. Поэтому при применении сульпирида у пациентов, имеющих в анамнезе (в том числе, семейном анамнезе) рак молочной железы, следует соблюдать осторожность (см. раздел "С осторожностью"). Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Пациенты с эпилепсиейВ связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией, последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением. Пациенты с болезнью Паркинсона, принимающие агонисты дофаминовых рецепторов. Кроме исключительных случаев, препарат Эглонил® не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих агонисты дофаминовых рецепторов, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития у пациента злокачественного нейролептического синдрома) (см. разделы "С осторожностью", "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Пациенты с нарушениями функции почек. Следует применять уменьшенные дозы (см. раздел "Способ применения и дозы"). Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета. Так как сообщалось о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития, которым назначают лечение сульпиридом, необходимо контролироватьконцентрацию глюкозы в крови. Употребление этанола. Употребление алкогольных напитков, содержащих этанол, или применение лекарственных препаратов,содержащих этанол, в ходе лечения препаратом Эглонил® строго запрещается. Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. На фоне терапии нейролептиками, в том числе, препаратом Эглонил®, отмечались лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Развитие необъяснимых инфекций или повышение температуры тела могут являться признаками нарушений со стороны крови, что требует немедленного выполнения гематологических исследований. Применение у детейВ связи с влиянием сульпирида на когнитивные процессы у детей, необходимо ежегодно контролировать способность к обучению. Необходимо регулярно корректировать дозу с учетом клинического состояния ребенка. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Во время лечения препаратом Эглонил® запрещаются управление транспортными средствами изанятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими сохранения внимания искорости психомоторных реакций (так как при применении даже в рекомендованных дозах препаратможет вызывать седацию). Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте. Список Б. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Эглонил® Международное непатентованное название:Сульпирид. Форма выпуска:Капсулы. Состав:В 1 капсуле содержится: действующее вещество: сульпирид -50 мг:вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 66,92 мг, метилцеллюлоза - 0,58 мг, тальк -1,30 мг, магния стеарат - 1,20 мг. Состав капсулы: желатин - 98%, титана диоксид (Е 171) - 2%. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N012589/02 Фармгруппа: Антипсихотическое средство (нейролептик). Дата регистрации: 02.04.2011/25.06.2015. Окончание регстрации: . Описание:Твердые желатиновые капсулы № 4, состоящие из непрозрачных корпуса и крышечки белого или белого с желтовато-сероватым оттенком цвета. Содержимое капсул - однородный порошок белого с желтоватымоттенком цвета. Допускается образование комочков, рассыпающихся при нажатии. Упаковка:Капсулы 50 мг. По 15 или 30 капсул в блистер из ПВХ/Ал. фольги. По 2 блистера по 15 капсул или по 1 блистеру по 30 капсул с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Санофи-Авентис Франс Производитель:SANOFI WINTHROP INDUSTRIE. Представительство:Санофи Авентис. Групп АО

Модель:

RUR 224

Показания нематодозы: аскаридоз, возбудитель - круглый гельминт Ascaris lumbricoidesl: трихоцефалез (власоглав), возбудитель - круглый гельминт Trichocephalus trichiurus: энтеробиоз (острицы), возбудитель - круглый гельминт Enterobius vermicularis: анкилостомидозы (кривоголовки), возбудители - Ancylostoma duodenalc и Necator americanus: трихинеллез, возбудители - Trichinella spiralis: токсокароз, возбудитель - Toxocara canis:лямблиоз, возбудитель - Giardia intestinalis: строгилоидоз (кишечная угрица), возбудитель - круглый гельминт Strongiloides strcoralis, а также смешанные инвазии. - тканевые цестодозы: Нейроцистицеркоз, возбудитель - Cysticercus cellulosus (личиночная стадия свиного цепня): гидатидозный эхинококкоз печени, легких, брюшины, возбудитель - Echinococcus granulosus (личиночная стадия собачьего ленточного червя): в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении альвеолярного эхинококкоза, возбудитель - Echinococcus multilocularis. Противопоказания Противопоказания - повышенная чувствительность к албендазолу, другим компонентам препарата и другим производным бензимидазола: - непереносимость фруктозы: - патология сетчатки глаза: - детский возраст до 1 г ода: - беременность и период грудного вскармливания С осторожностью: Албендазол с осторожностью применяют при нарушениях функции печени (необходимо до и во время лечения регулярно контролировать функцию печени), угнетении костномозгового кроветворения, циррозе печени. Беременность Албендазол противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Применение и дозы Внутрь, во время или после приема пищи. Специальной подготовки и диеты не требуется. Препарат предназначен для применения у взрослых и детей в возрасте от 1 года. Дозу препарата устанавливают индивидуально, в зависимости от вида инвазии и массы тела пациента. Необходимость в снижении дозы с 400 мг до 200 мг может возникнуть в том случае, если масса тела ребенка составляет менее 10 кг. однако, каких-либо оснований для уменьшения дозы у детей, в целом, нет. Максимальная суточная доза - 800 мг. У детей следует, по возможности, избегать применения высоких доз албендазола в течение длительного времени. Для точности и удобства дозирования рекомендуется использовать шприц. При нематодозах (а т.ч. аскаридозе, трихоцефалезе, некаторозе) Стандартная доза при лечении инвазии круглыми червями для взрослых и детей с массой тела 60 кг и более - 400 мг (20 мл суспензии) в сутки однократно: для взрослых и детей с массой тела менее 60 кг -15 мг/кг массы тела однократно: для детей в возрасте от 1 года до 2 лет следует применять дозу 200 мг (10 мл суспензии). При энтеробиозе взрослые и дети старше 2 лет принимают по 400 мг (20 мл суспензии) однократно: для детей в возрасте от 1 года до 2 лет следует применять дозу 200 мг (10 мл суспензии) однократно. При необходимости через 14 дней повторяют курс лечения в той же дозе и в том же режиме. При стронгилоидозе. анкилостомидозе взрослые и дети старше 2 лет принимают по 400 мг (20 мл суспензии) однократно в течение 3 дней. Для детей от I года до 2 лет доза составляет 200 мг (10 мл суспензии). Через неделю рекомендуется провести повторный цикл лечения в тех же дозах. При трихинеллезе препарат принимают по 400 мг (20 мл суспензии) 2 раза в день в течение 10 -14 дней. При тяжелой инвазии и органных поражениях (миокардит, пневмонит, менингоэнцефалит) принимаются также глюкокортикостероидные и симптоматические средства. При токсокарозе взрослые и дети старше 14 лет с массой тела 60 кг и более: принимают по 400 мг (20 мл суспензии) 2 раза в сутки в течение 10 дней: взрослые пациенты с массой тела менее 60 кг 200 мг (10 мл суспензии) 2 раза в сутки в течение 10 дней: дети 2-14 лет: принимают по 10 мг/кг 2 раза в сутки в течение 10 дней. Требуется проведение повторных курсов лечения с интервалом в 2 недели/месяц. В процессе лечения необходим контроль периферической крови (один раз в 5-7 дней) и аминотрансфераз в эти же сроки. При лямблиозе: 400 мг I раз в сутки в течение 3 дней. Детям с массой тела менее 10 кг 200 мг 1 раз в сутки однократно в течение 5 дней. При смешанных инвазиях препарат принимают по 400 мг 2 раза в сутки, в течение 3 дней. При необходимости курс лечения можно повторить через 1 месяц. При нейроцистицеркозе и гидатидозном эхинококкозе пациентам с массой тела 60 кг и более принимать 400 мг (20 мл суспензии) 2 раза в сутки, с массой тела менее 60 кг - из расчета 15 мг /кг массы тела в день в 2 приема: максимальная суточная доза 800 мг. Курс лечения при нейроцистицеркозе 28-30 дней (за 2 дня до приема препарата и в первую неделю приема принимают глюкокортикостероидные препараты), при эхинококкозе - 3 цикла по 28 дней с 14 дневным перерывом между циклами. Перед применением препарата необходим клинический анализ крови и биохимическое исследование крови. Лечение проводится при нормальных лабораторных показателях. В процессе лечения каждые 5-7 дней проводится исследование крови и аминотрансфераз. При снижении лейкоцитов ниже 3.0x 109 и 2-х кратного повышения активности аминотрансфераз необходимо приостановить лечение до нормализации показателей. Терапию препаратом можно возобновлять после того, как лабораторные показатели вернутся до того уровня, который был до начала проведения терапии, тем не менее, во время терапии лабораторные исследования следует проводить регулярно. Назначение гепатопротекторов в ходе лечения и в случаях токсических проявлений малоэффективно, необходима отмена препарата. Лечение албендазолом альвеолярного эхинококкоза является дополнительным средством. Дозы и режим назначения препарата такие же, как при гидатидозном эхинококкозе. Продолжительность и курс лечения определяется состоянием пациента и переносимостью препарата. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени с изменением функциональных печеночных тестов (слабое или умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз), гепатит, острая печеночная недостаточность, боли в эпигастрии, анорексия, запор, диарея и сухость во рту, тошнота, рвота. Со стороны системы кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, подавление деятельности костного мозга, нейтропения). Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления. Со стороны центральной перепои системы, головная боль и головокружение, менингеальные симптомы, повышение внутричерепного давления. Со стороны мочевыделительной системы: изменение показателей функции почек (острая почечная недостаточность). Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, мультиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Аллергические реакции: ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа. Прочие: гипертермия, алопеция. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или появились любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу. Передозировка: Симптомы: усиление дозозависимых побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими ЛС: Одновременное применение албендазола с празиквантелом, дексаметазоном и циметидином может увеличить концентрацию албендазола сульфоксида в крови. Одновременное применение с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом и женьшенем обыкновенным может привести к снижению концентрации препарата албендазол в кишечнике. Фармакологическое действие и фармакокинетика Немозол® является противогельминтным препаратом, фармакологические свойства которого обусловлены действием активного вещества - албендазола. Албендазол относится к группе карбаматбензимидазолов. Механизм действия албендазола - его способность нарушать активность микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов, вызывая при этом повреждение тубулинового белка. Следствием этого являются биохимические нарушения в клетке - угнетение транспорта глюкозы и фумаратредуктозы, которое лежит в основе подавления клеточного деления на стадии метафазы и с которым связано угнетение яйцекладки и развития личинок гельминтов. Албендазол блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обуславливая их гибель. Албендазол эффективен в отношении большинства кишечных нематод, а также ларвальных (личиночных стадий) цестод, а также лямблий. Албендазол как противопаразитарный препарат обладает достаточно широким спектром действия. Фармакокинетика: Всасывание. После приема внутрь препарат плохо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, в неизмененном виде не определяется в плазме крови. Биодоступность при приеме внутрь низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и максимальную концентрацию в 5 раз. Метаболизм. Албендазол быстро превращается в печени в первичный метаболит албендазола сульфоксид, который также обладает антигельминтной активностью. Распределение. Максимальная концентрация в плазме крови албендазола сульфоксида достигается через 2-5 часов после приема. На 70 % метаболит связан с белками плазмы и полностью распространяется по организму: обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке и жидкости цист гельминтов, спинномозговой жидкости. Выведение. Албендазола сульфоксид в печени превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. Период полувыведения албендазола сульфоксида - 8-12 часов. Выводится через почки в виде различных метаболитов. Выведение через почки албендазола и албендазола сульфоксида незначительное. У пациентов нарушением функции почек клиренс не меняется. У пациентов с поражением печени - биодоступность повышается, максимальная концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови увеличивается в 2 раза, а период полувыведения удлиняется. Албендазол индуцирует цитохром CYP1A2 в клетках печени человека, ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов. Особые указания Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи. Рекомендуется мониторинг клеточного состава крови: при возникновении лейкопении приостанавливают терапию препаратом. При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки в связи с риском усугубления ее патологии. У женщин детородного возраста перед началом лечения проводят тест на беременность. Во время терапии и в течении 1 месяца после се окончания необходима надежная контрацепция. Следует помнить, что перед применением албендазола. как и любого другого противогельминтного препарата, следует тщательно убирать помещение, вымыть детские игрушки, ежедневно (утром и вечером) проведение гигиенических процедур, смена нижнего белья. Во время лечения и несколько дней после приема препарата целесообразна более частая смена постельного белья или его проглаживание горячим утюгом. Одновременное применение албендазола и теофиллина может привести к увеличению риска токсического действия теофиллина (тошнота, рвота, учащенное сердцебиение, судорожные припадки). Хотя единичные дозы албендазола не ингибируют метаболизм теофиллина. албендазол все-таки индуцирует цитохром Р4501А в гепатоцитах. В связи с этим рекомендуется контролировать плазменные концентрации теофиллина во время лечения албендазолом. Пациентам следует избегать употребления продуктов е грейпфрутом во время приема албендазола, гак как могут возрасти плазменные концентрации албендазола. что увеличивает риск развития неблагоприятных побочных реакций. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Необходимо избегать управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 25° С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Немозол® Международное непатентованное название:Албендазол. Форма выпуска:суспензия для приема внутрь. Состав:Каждые 5 мл суспензии содержат: Активное вещество: албендазол - 100.00 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия (целлюлоза микрокристаллическая - 84 %. кармеллоза натрия 11 %. вода - 5 %) - 25.00 мг, кармеллоза натрия - 45,00 мг, глицерол - 750,00 мг, бензойная кислота - 10,00 мг, калия гидроксид - 10.50 мг, сорбиновая кислота - 10.00 мг, полисорбат - 80 - 5,00 мг, сорбитол - 2750.00 мг, ароматизатор фруктовый - 0.01 мл, ароматизатор "мороженое" - 0,0025 мл, вода очищенная - до 5 мл. АТХ: Регистрация: П N014471/03 Фармгруппа: Антигельминтное и противопротозойное средство. Дата регистрации: 25.11.2008. Окончание регстрации: . Описание:Суспензия от белого до почти белого цвета с характерным фруктовым запахом. Упаковка:Суспензия для приема внутрь. По 20 мл препарата в пластиковом флаконе с алюминиевым навинчивающимся колпачком с прокладкой из ПВХ и с кольцом первого вскрытия. По одному флакону вместе е инструкцией но применению помещают в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:Ипка Лабораториз Лтд. Производитель:IPCA LABORATORIES, Ltd. Представительство:ИПКА ЛАБОРАТОРИЗ Лтд

Модель:

RUR 213

Показания нематодозы: аскаридоз, возбудитель - круглый гельминт Asearis lumbricoidesl: - трихоцефалез (власоглав), возбудитель - круглый гельминт Trichoccphalus trichiurus: - энтеробиоз (острицы), возбудитель - круглый гельминт Enterobius vermicularis: - анкилостомидозы (кривоголовки), возбудители - Ancylostoma duodenale и Necator americanus: - трихинеллез, возбудитель - Triehinella spiralis: - токсокароз, возбудитель - Toxocara canis: - лямблиоз, возбудитель - Giardia intestinalis: - сгрогилоидоз (кишечная угрица), возбудитель - круглый гельмин т Strongiloides slreoralis, а также смешанные инвазии. тканевые цестодозы: - Нейроцистицеркоз, возбудитель - Cysticercus cellulosus (личиночная стадия свиного цепня): - гидатидозный эхинококкоз печени, легких, брюшины, возбудитель - Echinococcus granulosus (личиночная стадия собачьего ленточного червя): - в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении альвеолярного эхинококкоза, возбудитель - Echinococcus mullilocularis. Противопоказания Противопоказания - повышенная чувствительность к албендазолу, другим компонентам препарата и другим производным бензимидазола: - фенилкетонурия: - патология сетчатки глаза: - детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы): - беременность и период грудного вскармливания С осторожностью: Албендазол с осторожностью применяют при нарушениях функции печени (необходимо до и во время лечения регулярно контролировать функцию печени), угнетении костномозгового кроветворения, циррозе печени. Беременность Албендазол противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Применение и дозы Внутрь, во время или после приема пищи. Таблетку следует разжевать. Специальной подготовки и диеты не требуется. Лекарственную форму выбирают индивидуально, в зависимости от удобства приема лекарственного средства и переносимости входящих в него веществ. Дозу препарата устанавливают индивидуально, в зависимости от вида инвазии и массы тела пациента. Максимальная суточная доза - 800 мг. У детей следует, по возможности, избегать применения высоких доз албендазола в течение длительного времени. При нематодозах (в т.ч. аскаридозе, трихоцефалезе, некаторозе) Стандартная доза при лечении инвазии круглыми червями для взрослых и детей с массой тела 60 кг и более - 400 мг в сутки однократно:для взрослых и детей с массой тела менее 60 кг-15 мг/кг массы тела однократно или в 2 приема. При энтеробиозе взрослые и дети старше 3 лет принимают препарат в дозе 400 мг однократно. При необходимости через 14 дней повторяют курс лечения в той же дозе и в том же режиме. При стронгилоидозе, анкилостомидозе взрослые и дети старше 3 лет принимают препарат в дозе 400 мг однократно в течение 3 дней. При необходимости через 7 дней повторяют курс лечения в тех же дозах. При трихинеллезе препарат принимают по 400 мг 2 раза в день в течение 10-14 дней. При тяжелой инвазии и органных поражениях (миокардит, пневмонит, менингоэнцефалит) принимаются также глюкокортикостероидные и симптоматические средства. При токсокарозе взрослые и дети старше 14 лет и с массой тела более 60 кг препарат принимают по 400 мг 2 раза в день в течение 10 дней, е массой тела менее 60 кг 200 мг. Требуется проведение повторных курсов лечения с интервалом в 2 недели/месяц. В процессе лечения необходим контроль периферической крови (один раз в 5-7 дней) и аминотрансфераз в эти же сроки. При лямблиозе: 400 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. Детям с массой тела менее 10 кг - 200 мг 1 раз в сутки однократно в течение 5 дней. При смешанных инвазиях препарат принимают по 400 мг 2 раза в сутки, в течение 3 дней. При необходимости курс лечения можно повторить через 1 месяц. При нейроцистицеркозе и гидатидозном эхинококкозе пациентам с массой тела 60 кг и более принимать 400 мг 2 раза в сутки, с массой тела менее 60 кг - из расчет а 15 мг /кг массы тела в день в 2 приема: максимальная суточная доза 800 мг. Курс лечения при нейроцистицеркозе 28-30 дней (за 2 дня до приема препарата и в первую неделю приема принимают глюкокортикостероидные препараты), при эхинококкозе 3 цикла по 28 дней е 14 дневным перерывом между циклами. Перед применением препарата необходим клинический анализ крови и биохимическое исследование крови. Лечение проводится при нормальных лабораторных показателях. В процессе лечения каждые 5-7 дней проводится исследование крови и аминотрансфераз. При снижении лейкоцитов ниже 3.0x 109 и 2-х кратного повышения активности аминотрансфераз необходимо приостановить лечение до нормализации показателей. Терапию препаратом можно возобновлять после того, как лабораторные показатели вернутся до того уровня, который был до начала проведения терапии, тем не менее, во время терапии лабораторные исследования следует проводить регулярно. Назначение гепатопротекторов в ходе лечения и в случаях токсических проявлений малоэффективно, необходима отмена препарата. Лечение албендазолом альвеолярного эхинококкоза является дополнительным средством. Дозы и режим назначения препарата такие же. как и при гидатидозном эхинококкозе. Продолжительность и курс лечения определяется состоянием пациента и переносимостью препарата. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени е изменением функциональных печеночных тестов (слабое или умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз), гепатит, острая печеночная недостаточность, боли в эпигастрии, анорексия, запор, диарея и сухость во рту, тошнота, рвота. Со стороны системы кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, подавление деятельности костного мозга, нейтропения). Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления. Со стороны центральной нервной системы: головная боль и головокружение, менингеальные симптомы, повышение внутричерепного давления. Со стороны мочевыделительной системы: изменение показателей функции почек (острая почечная недостаточность). Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, мультиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Аллергические реакции: ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа. Прочие: гипертермия, алопеция. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка: Симптомы: усиление дозозависимых побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими ЛС: Одновременное применение албендазола с празиквантелом, дексаметазоном и циметидином может увеличить концентрацию албендазола сульфоксида в крови. Одновременное применение с карбамазепином. фенитоином, фенобарбиталом и женьшенем обыкновенным может привести к снижению концентрации препарата албендазол в кишечнике. Фармакологическое действие и фармакокинетика Албендазол является противогельминтным препаратом, фармакологические свойства которого обусловлены действием активного вещества - албендазола. Албендазол относится к группе карбаматбеизимидазолов. Механизм действия албендазола - его способность нарушать активность микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов, вызывая при этом повреждение тубулинового белка. Следствием этого являются биохимические нарушения в клетке - угнетение транспорта глюкозы и фумаратредуктозы, которое лежит в основе подавления клеточного деления на стадии метафазы и с которым связано угнетение яйцекладки и развития личинок гельминтов. Албендазол блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обуславливая их гибель. Албендазол эффективен в отношении большинства кишечных нематод, а также ларвальных (личиночных стадий) цестод, а также лямблий. Албендазол как противопаразитарный препарат обладает достаточно широким спектром действия. Фармакокинетика: Всасывание. После приема внутрь препарат плохо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, в неизмененном виде не определяется в плазме крови. Биодоступность при приеме внутрь низкая. Прием жирной пиши повышает всасывание и максимальную концентрацию в 5 раз. Метаболизм. Албендазол быстро превращается в печени в первичный метаболит - албендазола сульфоксид, который также обладает антигельминтной активностью. Распределение. Максимальная концентрация в плазме крови албендазола сульфоксида достигается через 2-5 часов после приема. На 70 % метаболит связан с белками плазмы и полностью распространяется по организму: обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке и жидкости цист гельминтов, спинномозговой жидкости. Выведение. Албендазола сульфоксид в печени превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. Период полувыведения албендазола сульфоксида - 8-12 часов. Выводится через почки в виде различных метаболитов. Выведение через почки албендазола и албендазола сульфоксида незначительное. У пациентов с нарушением функции почек клиренс не меняется. У пациентов с поражением печени - биодоступность повышается, максимальная концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови увеличивается в 2 раза, а период полувыведения удлиняется. Албендазол индуцирует цитохром CYP1A2 в клетках печени человека, ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов. Особые указания Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи. Рекомендуется мониторинг клеточного состава крови: при возникновении лейкопении приостанавливают терапию препаратом. При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки в связи с риском усугубления ее патологии. У женщин детородного возраста перед началом лечения проводят тест на беременность. Во время терапии и в течении 1 месяца после ее окончания необходима надежная контрацепция. Следует помнить, что перед применением албендазола. как и любого другого противогельминтного препарата, следует тщательно убирать помещение, вымыть детские игрушки, ежедневно (утром и вечером) проведение гигиенических процедур, смена нижнего белья. Во время лечения и несколько дней после приема препарата целесообразна более частая смена постельного белья или его проглаживание горячим утюгом. Одновременное применение албендазола и теофиллина может привести к увеличению риска токсического действия теофиллина (тошнота, рвота, учащенное сердцебиение, судорожные припадки). Хотя единичные дозы албендазола не ингибируют метаболизм теофиллина, албендазол все-таки индуцирует цитохром Р4501А в гепатоцитах. В связи с этим рекомендуется контролировать плазменные концентрации теофиллина во время лечения албендазолом. Во время лечения, пациентам следует избегать употребления продуктов, содержащих грейпфрут, так как могут возрасти плазменные концентрации албендазола, что увеличивает риск развития неблагоприятных побочных реакций. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Необходимо избегать управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и др. побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре ниже 25° С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Немозол® Международное непатентованное название:Албендазол. Форма выпуска:таблетки жевательные. Состав:Каждая жевательная таблетка содержит: Активное вещества: албендазол - 400,00 мг Вспомогательные вещества, крахмал кукурузный- 78.85 мг. натрия лаурилсульфат - 5.00 мг. повидон - 5.00 мг, метилнарагидроксибензоат - 0.36 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.04 мг, лимонная кислота -7.00 мг. желатин - 5,52 мг, тальк - 10.00 мг. карбоксиметил- крахмал натрия - 5,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 3.00 мг, магния стеарат - 4.52 мг, аспартам - 8.00 мг, ароматизатор ананасовый - 7.48 мг, ароматизатор мятный - 0,48 мг. АТХ: Регистрация: П N014471/02 Фармгруппа: Антигельминтное и противопротозойное средство. Дата регистрации: 17.11.2008. Окончание регстрации: . Описание:Овальные, капсуловидные, двояковыпуклые таблетки со специфическим запахом, от белого до почти белого цвета, е риской па одной стороне. Упаковка:Таблетки жевательные 400 мг. По 1 таблетке в блистер из ПВХ/Ал.фольги. По 1 блистеру с инструкцией но применению в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:Ипка Лабораториз Лтд. Производитель:IPCA LABORATORIES, Ltd. Представительство:ИПКА ЛАБОРАТОРИЗ Лтд

Модель:

RUR 212

Показания нематодозы: аскаридоз, возбудитель - круглый гельминт Asearis lumbricoidesl: - трихоцефалез (власоглав), возбудитель - круглый гельминт Trichoccphalus trichiurus: - энтеробиоз (острицы), возбудитель - круглый гельминт Enterobius vermicularis: - анкилостомидозы (кривоголовки), возбудители - Ancylostoma duodenale и Necator americanus: - трихинеллез, возбудитель - Triehinella spiralis: - токсокароз, возбудитель - Toxocara canis: - лямблиоз, возбудитель - Giardia intestinalis: - сгрогилоидоз (кишечная угрица), возбудитель - круглый гельмин т Strongiloides slreoralis, а также смешанные инвазии. тканевые цестодозы: - Нейроцистицеркоз, возбудитель - Cysticercus cellulosus (личиночная стадия свиного цепня): - гидатидозный эхинококкоз печени, легких, брюшины, возбудитель - Echinococcus granulosus (личиночная стадия собачьего ленточного червя): - в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении альвеолярного эхинококкоза, возбудитель - Echinococcus mullilocularis. Противопоказания Противопоказания - повышенная чувствительность к албендазолу, другим компонентам препарата и другим производным бензимидазола: - фенилкетонурия: - патология сетчатки глаза: - детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы): - беременность и период грудного вскармливания С осторожностью: Албендазол с осторожностью применяют при нарушениях функции печени (необходимо до и во время лечения регулярно контролировать функцию печени), угнетении костномозгового кроветворения, циррозе печени. Беременность Албендазол противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Применение и дозы Внутрь, во время или после приема пищи. Таблетку следует разжевать. Специальной подготовки и диеты не требуется. Лекарственную форму выбирают индивидуально, в зависимости от удобства приема лекарственного средства и переносимости входящих в него веществ. Дозу препарата устанавливают индивидуально, в зависимости от вида инвазии и массы тела пациента. Максимальная суточная доза - 800 мг. У детей следует, по возможности, избегать применения высоких доз албендазола в течение длительного времени. При нематодозах (в т.ч. аскаридозе, трихоцефалезе, некаторозе) Стандартная доза при лечении инвазии круглыми червями для взрослых и детей с массой тела 60 кг и более - 400 мг в сутки однократно:для взрослых и детей с массой тела менее 60 кг-15 мг/кг массы тела однократно или в 2 приема. При энтеробиозе взрослые и дети старше 3 лет принимают препарат в дозе 400 мг однократно. При необходимости через 14 дней повторяют курс лечения в той же дозе и в том же режиме. При стронгилоидозе, анкилостомидозе взрослые и дети старше 3 лет принимают препарат в дозе 400 мг однократно в течение 3 дней. При необходимости через 7 дней повторяют курс лечения в тех же дозах. При трихинеллезе препарат принимают по 400 мг 2 раза в день в течение 10-14 дней. При тяжелой инвазии и органных поражениях (миокардит, пневмонит, менингоэнцефалит) принимаются также глюкокортикостероидные и симптоматические средства. При токсокарозе взрослые и дети старше 14 лет и с массой тела более 60 кг препарат принимают по 400 мг 2 раза в день в течение 10 дней, е массой тела менее 60 кг 200 мг. Требуется проведение повторных курсов лечения с интервалом в 2 недели/месяц. В процессе лечения необходим контроль периферической крови (один раз в 5-7 дней) и аминотрансфераз в эти же сроки. При лямблиозе: 400 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. Детям с массой тела менее 10 кг - 200 мг 1 раз в сутки однократно в течение 5 дней. При смешанных инвазиях препарат принимают по 400 мг 2 раза в сутки, в течение 3 дней. При необходимости курс лечения можно повторить через 1 месяц. При нейроцистицеркозе и гидатидозном эхинококкозе пациентам с массой тела 60 кг и более принимать 400 мг 2 раза в сутки, с массой тела менее 60 кг - из расчет а 15 мг /кг массы тела в день в 2 приема: максимальная суточная доза 800 мг. Курс лечения при нейроцистицеркозе 28-30 дней (за 2 дня до приема препарата и в первую неделю приема принимают глюкокортикостероидные препараты), при эхинококкозе 3 цикла по 28 дней е 14 дневным перерывом между циклами. Перед применением препарата необходим клинический анализ крови и биохимическое исследование крови. Лечение проводится при нормальных лабораторных показателях. В процессе лечения каждые 5-7 дней проводится исследование крови и аминотрансфераз. При снижении лейкоцитов ниже 3.0x 109 и 2-х кратного повышения активности аминотрансфераз необходимо приостановить лечение до нормализации показателей. Терапию препаратом можно возобновлять после того, как лабораторные показатели вернутся до того уровня, который был до начала проведения терапии, тем не менее, во время терапии лабораторные исследования следует проводить регулярно. Назначение гепатопротекторов в ходе лечения и в случаях токсических проявлений малоэффективно, необходима отмена препарата. Лечение албендазолом альвеолярного эхинококкоза является дополнительным средством. Дозы и режим назначения препарата такие же. как и при гидатидозном эхинококкозе. Продолжительность и курс лечения определяется состоянием пациента и переносимостью препарата. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени е изменением функциональных печеночных тестов (слабое или умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз), гепатит, острая печеночная недостаточность, боли в эпигастрии, анорексия, запор, диарея и сухость во рту, тошнота, рвота. Со стороны системы кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, подавление деятельности костного мозга, нейтропения). Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления. Со стороны центральной нервной системы: головная боль и головокружение, менингеальные симптомы, повышение внутричерепного давления. Со стороны мочевыделительной системы: изменение показателей функции почек (острая почечная недостаточность). Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, мультиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Аллергические реакции: ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа. Прочие: гипертермия, алопеция. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка: Симптомы: усиление дозозависимых побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими ЛС: Одновременное применение албендазола с празиквантелом, дексаметазоном и циметидином может увеличить концентрацию албендазола сульфоксида в крови. Одновременное применение с карбамазепином. фенитоином, фенобарбиталом и женьшенем обыкновенным может привести к снижению концентрации препарата албендазол в кишечнике. Фармакологическое действие и фармакокинетика Албендазол является противогельминтным препаратом, фармакологические свойства которого обусловлены действием активного вещества - албендазола. Албендазол относится к группе карбаматбеизимидазолов. Механизм действия албендазола - его способность нарушать активность микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов, вызывая при этом повреждение тубулинового белка. Следствием этого являются биохимические нарушения в клетке - угнетение транспорта глюкозы и фумаратредуктозы, которое лежит в основе подавления клеточного деления на стадии метафазы и с которым связано угнетение яйцекладки и развития личинок гельминтов. Албендазол блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обуславливая их гибель. Албендазол эффективен в отношении большинства кишечных нематод, а также ларвальных (личиночных стадий) цестод, а также лямблий. Албендазол как противопаразитарный препарат обладает достаточно широким спектром действия. Фармакокинетика: Всасывание. После приема внутрь препарат плохо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, в неизмененном виде не определяется в плазме крови. Биодоступность при приеме внутрь низкая. Прием жирной пиши повышает всасывание и максимальную концентрацию в 5 раз. Метаболизм. Албендазол быстро превращается в печени в первичный метаболит - албендазола сульфоксид, который также обладает антигельминтной активностью. Распределение. Максимальная концентрация в плазме крови албендазола сульфоксида достигается через 2-5 часов после приема. На 70 % метаболит связан с белками плазмы и полностью распространяется по организму: обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке и жидкости цист гельминтов, спинномозговой жидкости. Выведение. Албендазола сульфоксид в печени превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. Период полувыведения албендазола сульфоксида - 8-12 часов. Выводится через почки в виде различных метаболитов. Выведение через почки албендазола и албендазола сульфоксида незначительное. У пациентов с нарушением функции почек клиренс не меняется. У пациентов с поражением печени - биодоступность повышается, максимальная концентрация албендазола сульфоксида в плазме крови увеличивается в 2 раза, а период полувыведения удлиняется. Албендазол индуцирует цитохром CYP1A2 в клетках печени человека, ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов. Особые указания Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи. Рекомендуется мониторинг клеточного состава крови: при возникновении лейкопении приостанавливают терапию препаратом. При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки в связи с риском усугубления ее патологии. У женщин детородного возраста перед началом лечения проводят тест на беременность. Во время терапии и в течении 1 месяца после ее окончания необходима надежная контрацепция. Следует помнить, что перед применением албендазола. как и любого другого противогельминтного препарата, следует тщательно убирать помещение, вымыть детские игрушки, ежедневно (утром и вечером) проведение гигиенических процедур, смена нижнего белья. Во время лечения и несколько дней после приема препарата целесообразна более частая смена постельного белья или его проглаживание горячим утюгом. Одновременное применение албендазола и теофиллина может привести к увеличению риска токсического действия теофиллина (тошнота, рвота, учащенное сердцебиение, судорожные припадки). Хотя единичные дозы албендазола не ингибируют метаболизм теофиллина, албендазол все-таки индуцирует цитохром Р4501А в гепатоцитах. В связи с этим рекомендуется контролировать плазменные концентрации теофиллина во время лечения албендазолом. Во время лечения, пациентам следует избегать употребления продуктов, содержащих грейпфрут, так как могут возрасти плазменные концентрации албендазола, что увеличивает риск развития неблагоприятных побочных реакций. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Необходимо избегать управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и др. побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре ниже 25° С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Немозол Международное непатентованное название:Албендазол. Форма выпуска:таблетки жевательные. Состав:Каждая жевательная таблетка содержит: Активное вещества: албендазол - 400,00 мг Вспомогательные вещества, крахмал кукурузный- 78.85 мг. натрия лаурилсульфат - 5.00 мг. повидон - 5.00 мг, метилнарагидроксибензоат - 0.36 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.04 мг, лимонная кислота -7.00 мг. желатин - 5,52 мг, тальк - 10.00 мг. карбоксиметил- крахмал натрия - 5,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 3.00 мг, магния стеарат - 4.52 мг, аспартам - 8.00 мг, ароматизатор ананасовый - 7.48 мг, ароматизатор мятный - 0,48 мг. АТХ: Регистрация: П N014471/02 Фармгруппа: Антигельминтное и противопротозойное средство. Дата регистрации: 17.11.2008. Окончание регстрации: . Описание:Овальные, капсуловидные, двояковыпуклые таблетки со специфическим запахом, от белого до почти белого цвета, е риской па одной стороне. Упаковка:Таблетки жевательные 400 мг. По 1 таблетке в блистер из ПВХ/Ал.фольги. По 1 блистеру с инструкцией но применению в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:Ипка Лабораториз Лтд. Производитель:IPCA LABORATORIES, Ltd. Представительство:ИПКА ЛАБОРАТОРИЗ Лтд

Модель:

RUR 299

Показания Сахарный диабет 2 типа у взрослых, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок- в качестве монотерапии- в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином. Противопоказания Противопоказания - повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома- почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 45 мл/мин)- острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (например, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок- клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда)- обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотера-пии (см. раздел "Особые указания")- печеночная недостаточность, нарушение функции печени- хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем- беременность- лактоацидоз (в том числе в анамнезе)- применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (например, внутривенная урография, ангиография) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами")- соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут)- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция- детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием клинических данных о применении. С осторожностью: С осторожностью применять препарат- у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза- у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45 - 59 мл/мин)- в период грудного вскармливания. Беременность Декомпенсировапный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода. Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако, в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка. Применение и дозы Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в день во время или после ужина. Доза препарата устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами. Рекомендованная доза- для таблеток дозировкой 1000 мг - 1 таблетка (1000 мг) 1 раз в день во время или после ужина. Для таблеток дозировкой 850 мг - 2 таблетки (1700 мг) 1 раз в день. Если при приеме рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до максимальной. Максимальная рекомендованная доза- для таблеток дозировкой 850 мг - 3 таблетки 1 раз в день (2550 мг)- для таблеток дозировкой 1000 мг - 2 таблетки 1 раз в день (2000 мг). Если при приеме максимальной рекомендованной дозы один раз в день не удается достичь адекватного контроля гликемии, максимальная доза (для препарата Метформин лонг дозировкой 1000 мг) может быть разделена на два приема: одна таблетка 1000 мг - во время завтрака и одна таблетка 1000 мг - во время ужина. Если адекватный контроль гликемии не достигается и в этом случае, возможен переход на метформин с обычным высвобождением с максимальной суточной дозой 3000 мг. Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой метформина пролонгированного действия является доза 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки во время ужина. Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы способствует лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта.В случае перехода с другого гипогликемического средства подбор дозы осуществляют, как описано выше, начиная с назначения метформина пролонгированного действия в дозе 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг с возможным последующим переходом на препарат Метформин лонг дозировкой 1000 мг. Препарат Мезформин лонг назначают в качестве поддерживающей терапии пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг или 2000 мг. Для перехода на препарат с пролонгированным действием суточная доза должна быть эквивалентна суточной дозе метформина с обычным высвобождением. Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Метформин лонг. Комбинация с инсулином. Для достижения лучшего гликемического контроля метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза метформина пролонгированного действия составляет 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на препарат Метформин лонг дозировкой 1000 мг. Пациенты с почечной недостаточностью Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45 - 59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличить риск развития лактоацидоза. Начальная доза метформина пролонгированного действия составляет 500 мг (доступны аналогичные препараты в указанной дозировке) или 850 мг препарата Метформин лонг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев. Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен. Пожилые пациенты. Пожилым пациентам дозу корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. "Особые указания"). Продолжительность курса лечения. Препарат Метформин лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу. Пропуск дозыВ случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Метформин лонг. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:Очень частые: 1/10 Частые: 1/100, <: 1/10 Нечастые: 1/1000, <: 1/100 Редкие: 1/10 000, <: 1/1000 Очень редкие: <:1/10 000. Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - лактоацидоз (см. "Особые указания"). При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина B12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии. Нарушения со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса (металлический привкус во рту). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: нарушение функции печени и гепатит: после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, сыпь. Если любые из указанных в инструкции по применению препарата побочных эффектов усугубляются или были замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу. Передозировка: При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. "Особые указания"). Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение npenaратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив- содержание лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение. Взаимодействие с другими ЛС: Противопоказанные комбинации. Йодсодержащие ренгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у пациентов с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызвать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Метформин лонг необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 часов до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не ранее 48 часов после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной. Нерекомендуемые комбинации. Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае- недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты- печеночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол. Комбинации, требующие осторожности. Лекарственные средства с непрямым гипергликемическим действием (например, глюкокортикостероиды и тетракозактид (системного и местного действия), β 2 -адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг в день) и диуретики: может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза препарата Метформин лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии. Диуретики: одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Метформин лонг, если клиренс креатинина ниже 60 мл/мин. При одновременном применении препарата Метформин лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии. Нифедипии повышает абсорбцию и максимальную концентрацию метформина. Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфии, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его максимальной концентрации. При совместном применении метформина пролонгированного действия с колесевеламом может увеличиться уровень метформина в крови, при этом может понадобиться регулировка дозы или более жесткий контроль уровня сахара в крови для безопасного применения обоих препаратов. Следует обратиться к врачу при ухудшении состояния или усилении побочных эффектов, таких как тошнота, рвота, диарея, метеоризм, диспепсия. Следует немедленно обратиться к врачу, если развивается слабость, мышечные боли, озноб, повышение сонливости, боль в животе или дискомфорт, медленное или нерегулярное сердцебиение, затрудненное дыхание и другие необычные симптомы, так как они могут быть ранними признаками такого редкого, но серьезного побочного эффекта метформина, как молочнокислый ацидоз. Фармакологическое действие и фармакокинетика Метформин - бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальное, так и постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. Фармакокинетика: Всасывание. Среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови после приема пищи составляет 2,5 часа после однократного приема внутрь 1 таблетки дозировкой 850 мг и 5 часов после однократного приема внутрь 1 таблетки дозировкой 1000 мг (в промежутке 4-10 часов).В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, максимальная концентрация и площадь под кривой "концентрация -время" увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг площадь под кривой "концентрация - время" аналогична наблюдаемой после приема внутрь метформина в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе 1000 мг 2 раза в сутки. Внутрииндивидуальная вариабельность максимальной концентрации и площади под кривой "концентрация - время" после приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением. При приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 1000 мг после приема пищи площадь под кривой "концентрация - время" увеличивается на 77 % (максимальная концентрация увеличивается на 26 % и среднее время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови увеличивается примерно на 1 час). Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от состава принимаемой пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приеме метформина в форме таблеток пролонгированного действия в дозе 2000 мг. Распределение. Связь с белками плазмы незначительна. Максимальная концентрация в крови ниже максимальной концентрации в плазме и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63 - 276 л. Метаболизм. Метаболитов у человека не обнаружено. Выведение. Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет более 400 мл/мин. что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов. При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме. Особые указания Лактоацидоз. Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза. Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таки как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лакгоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. Хирургические операции. Применение метформина должно быть прекращено за 48 часов до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 часов после, при условии, что в ходе обследования функции почек была признана нормальной. Функция почек. Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией ночек и 2 - 4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы. Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов. Другие меры предосторожности- Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения- Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей- Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета- Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочеви-ны или репаглинидом и др.). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания- Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Метформин лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Монотерапия препаратом Метформин лонг не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами. Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Метформин лонг Международное непатентованное название:Метформин. Форма выпуска:Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой. Состав:ТАБЛИЦЪ АТХ: Регистрация: Лекарственное средство Фармгруппа: Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения. Дата регистрации: Окончание регстрации: . Описание:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-голубого цвета (дозировкой 850 мг) и голубого цвета (дозировкой 1000 мг), продолговатой формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны два слоя: внешний - светло-голубого цвета (для дозировки 850 мг) и голубого цвета (для дозировки 1000 мг), внутренний - белого или почти белого цвета. Упаковка:Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 850 мг и 1000 мг. По 10, 30, 60 таблеток в банки полимерные из полиэтилена или полипропилена. По 5, 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги с полиэтиленовым покрытием. По 1 банке или 2, 6, 12. 20, 24 контурных ячейковых упаковок по 5 таблеток, или 1, 3, 6, 10, 12 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или 3, 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из каргона. Срок годности:2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке

Модель:

RUR 393

Показания У взрослых: в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами: - для лечения генерализованных эпилептических приступов: клонических, тонических, тонико-клонических, абсансов, миоклонических, атонических, синдрома Леннокса-Гасто: - для лечения парциальных эпилептических приступов: парциальных приступов с вторичной генерализацией или без нее. У детей: в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами: - для лечения генерализованных эпилептических приступов: клонических, тонических, тонико-клонических, абсансов, миоклонических, атонических, синдрома Леннокса-Гасто: - для лечения парциальных эпилептических приступов: парциальных приступов с вторичной генерализацией или без нее: - профилактика судорог при высокой температуре, когда такая профилактика необходима. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к вальпроату натрия, вальпроевой кислоте, вальпроату семинатрия, вальпромиду или к какому-либо из компонентов препарата: - острый гепатит: - хронический гепатит: - тяжелые заболевания печени (особенно лекарственный гепатит) в анамнезе у пациента и/или у его близких кровных родственников: - тяжелые поражения печени с летальным исходом при применении вальпроевой кислоты у близких кровных родственников пациента: - тяжелые нарушения функции печени или поджелудочной железы: - печеночная порфирия: - установленные митохондриальные заболевания, вызванные мутациями ядерного гена, кодирующего митохондриальный фермент γ- полимеразу (POLG), например, синдром Альперса-Хуттенлохера, и подозрение на заболевания, обусловленные дефектами γ-полимеразы, у детей младше двухлетнего возраста (относится к применению лекарственных форм препарата Депакин®, которые предназначены для приема детьми) (см. раздел "Особые указания"): - пациенты с установленными нарушениями карбамидного цикла (цикла мочевины) (см. раздел "Особые указания"): - геморрагический диатез, тромбоцитопения: - комбинация с мефлохином: - комбинация с препаратами Зверобоя продырявленного: - детский возраст до 6 лет (риск попадания таблетки в дыхательные пути при глотании). С осторожностью: - При заболеваниях печени и поджелудочной железы в анамнезе. - при беременности: - при врожденных ферментопатиях: - при угнетении костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия): - при почечной недостаточности (требуется коррекция доз): - при гипопротеинемии: - при одновременном приеме нескольких противосудорожных препаратов (из-за повышенного риска поражения печени): - при одновременном приеме препаратов, провоцирующих судорожные припадки или снижающих порог судорожной готовности, таких как трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина производные фенотиазина, производные бутерофенона, хлорохин, бупропион, трамадол (риск провоцирования судорожных припадков): - при одновременном приеме нейролептиков, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), антидепрессантов, бензодиазепинов (возможность потенцирования их эффектов): - при одновременном приеме фенобарбитала, примидона, фенитоина, ламотриджина, зидовудина, фелбамата, ацетилсалициловой кислоты, непрямых антикоагулянтов, циметидина, эритромицина, карбапенемов, рифампицина, нимодипина, руфинамида (особенно у детей), ингибиторов протеаз (лопинавира, ритонавира), колестирамина (в связи с фармакокинетическими взаимодействиями на уровне метаболизма или на уровне связи с белками плазмы крови возможно изменение плазменных концентраций или этих препаратов и/или вальпроевой кислоты, подробнее см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"): - при одновременном применении карбамазепина (риск потенцирования токсических эффектов карбамазепина и снижения плазменной концентрации вальпроевой кислоты): - при одновременном применении топирамата или ацетазоламида (риск развития энцефалопатии): - у пациентов с имеющейся недостаточностью карнитин пальмитоилтрансферазы (КПТ) типа II (более высокий риск развития рабдомиолиза при приеме вальпроевой кислоты). Беременность Беременность Риск, связанный с развитием эпилептических приступов во время беременности Во время беременности развитие генерализованных тонико-клонических эпилептических приступов, эпилептического статуса с развитием гипоксии могут представлять особый риск, как для матери, так и для плода, в связи с возможностью летального исхода. Риск, связанный с применением препарата Деникин® энтерик 300 во время беременности. Экспериментальные исследования репродуктивной токсичности, проведенные на мышах, крысах и кроликах, продемонстрировали наличие у вальпроевой кислоты тератогенного действия. Врожденные пороки развития Имеющиеся клинические данные продемонстрировали большую частоту возникновения малых и тяжелых пороков развития, в частности, врожденных дефектов нервной трубки, черепно-лицевых деформаций, пороков развития конечностей и сердечно-сосудистой системы, гипоспадий, а также множественных пороков развития, затрагивающих разные системы органов, у детей, родившихся у матерей, принимавших во время беременности вальпроевую кислоту, по сравнению с их частотой при приеме во время беременности ряда других противоэпилептических препаратов. Так риск возникновения врожденных пороков развития у детей, родившихся у матерей с эпилепсией, получавших монотерапию вальпроевой кислотой во время беременности, был приблизительно в 1,5, 2,3, 2,3 и 3,7 раза выше, по сравнению с монотерапией фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом и ламотриджином, соответственно. Данные мета-анализа, включавшего регистровые и когортные исследования, показали, что частота возникновения врожденных пороков развития у детей, рожденных матерями с эпилепсией, которые получали во время беременности монотерапию вальпроевой кислотой, составляла 10,73% (95% доверительный интервал 8,16-13,29). Этот риск является большим, чем риск возникновения тяжелых врожденных пороков развития в общей популяции, составлявший 2-3%. Данный риск является дозозависимым, но пороговую дозу, ниже которой не существует такого риска, установить не представляется возможным. Нарушения психического и физического развития Показано, что внутриутробное воздействие вальпроевой кислоты может оказать нежелательные эффекты на психическое и физическое развитие детей, подвергшихся такому воздействию. По-видимому, этот риск является дозозависимым, но пороговую дозу, ниже которой не существует такого риска, установить не представляется возможным. Точный гестационный период для риска развития этих эффектов не установлен, и риск не исключен на протяжении всей беременности. Исследования детей дошкольного возраста, подвергавшихся внутриутробному воздействию вальпроевой кислоты, показали, что до 30-40% таких детей имели задержки раннего развития (такие как задержка овладения навыками ходьбы и задержка речевого развития), а также более низкие интеллектуальные способности, плохие речевые навыки (собственная речь и понимание речи) и проблемы с памятью. Коэффициент умственного развития (индекс IQ), определенный у детей в возрасте 6 лет с анамнезом внутриутробного воздействия валы роевой кислоты, был в среднем на 7-10 пунктов ниже, чем у детей, подвергавшихся внутриутробному воздействию других противоэпилептических препаратов. Хотя нельзя исключить роль других факторов, способных нежелательно повлиять на интеллектуальное развитие детей, подвергавшихся внутри утробному воздействию вальпроевой кислоты, очевидно, что у таких детей риск интеллектуальных нарушений может быть независимым от индекса IQ матери. Данные по долгосрочным исходам являются ограниченными. Имеются данные, свидетельствующие в пользу того, что дети, подвергавшиеся внутриутробному воздействию вальпроевой кислоты, имеют повышенный риск развития спектра аутистических расстройств (приблизительно трех-пятикратное увеличение риска), включая детский аутизм. Ограниченные данные свидетельствуют в пользу того, что у детей, подвергавшихся внутриутробно воздействию вальпроевой кислоты, имеется большая вероятность развития синдрома дефицита внимания/гиперактивности (СДВГ). Как монотерапия вальпроевой кислотой, так и комбинированная терапия с включением вальпроевой кислоты ассоциируются с неблагоприятным исходом беременности, но, по имеющимся данным, комбинированная противоэпилептическая терапия, включающая вальпроевую кислоту, ассоциируется с более высоким риском неблагоприятного исхода беременности, по сравнению с монотерапией вальпроевой кислотой (то есть, риск развития нарушений у плода меньше при применении вальпроевой кислоты в монотерапии). Факторами риска возникновения пороков развития плода являются: доза более 1000 мг/сутки (однако меньшая доза не исключает этого риска) и сочетание вальпроевой кислоты с другими противосудорожными препаратами. В связи с выше изложенным, препарат Депакин® энтерик 300 не должен применяться при беременности и у женщин с детородным потенциалом без крайней необходимости, то есть, его применение возможно в ситуациях, когда другие противоэпилептические препараты неэффективны или пациентка их не переносит. Вопрос о необходимости применения препарата Депакин® энтерик 300 или возможности отказа от его применения должен решаться до начала применения препарата или пересматриваться в случае, если женщина, принимающая препарат Депакин® энтерик 300, планирует беременность. Женщины с детородным потенциалом должны использовать эффективные методы контрацепции во время лечения препаратом Депакин® энтерик 300. Женщины с детородным потенциалом должны быть проинформированы о рисках и пользе от применения вальпроевой кислоты во время беременности. Если женщина с эпилепсией планирует беременность, или у нее диагностирована беременность, то следует провести переоценку необходимости лечения вальпроевой кислотой. Вопрос о продолжении лечения вальпроевой кислотой или ее отмене решается после переоценки соотношения пользы и риска. Если после переоценки соотношения пользы и риска лечение препаратом Депакин® энтерик 300 все-таки должно быть продолжено во время беременности, то рекомендуется применять его в минимальной эффективной суточной дозе, разделенной на несколько приёмов. Следует отметить, что при беременности более предпочтительным является применение лекарственных форм препарата пролонгированного высвобождения, чем других лекарственных форм. Дополнительно, по возможности еще до наступления беременности, следует начать прием фолиевой кислоты (в дозе 5 мг в сутки), так как фолиевая кислота может уменьшать риск возникновения пороков развития нервной трубки. Однако имеющиеся в настоящее время данные не подтверждают ее профилактического действия в отношении врожденных пороков развития, возникающих под воздействием вальпроевой кислоты. Следует проводить постоянную (в том числе и в третьем триместре беременности) специальную пренатальную диагностику для выявления возможных пороков формирования нервной трубки или других пороков развития плода" включающую подробное ультразвуковое исследование. Риск для новорожденных Сообщалось о развитии единичных случаев геморрагического синдрома у новорожденных, чьи матери принимали вальпроевую кислоту во время беременности. Этот геморрагический синдром связан с тромбоцитопенией, гипофибриногенемией и/или снижением содержания других факторов свертывания крови. Также сообщалось о развитии афибриногенемии, которая могла приводить к смертельному исходу. Этот геморрагический синдром следует отличать от дефицита витамина К, вызываемого фенобарбиталом и другими индукторами микросомальных ферментов печени. Поэтому у новорожденных, чьи матери получали лечение препаратами вальпроевой кислоты во время беременности, следует обязательно проводить коагуляционные тесты (определять количество тромбоцитов в периферической крови, плазменную концентрацию фибриногена, факторы свертывания крови и коагулограмму). Сообщалось о случаях гипогликемии у новорожденных, матери которых принимали вальпроевую кислоту во время третьего триместра беременности. Сообщалось о случаях развития гипотиреоза у новорожденных, чьи матери принимали вальпроевую кислоту во время беременности. У новорожденных, чьи матери принимали вальпроевую кислоту в последнем триместре беременности, может возникать синдром отмены (в частности появление ажитации, раздражительности, гиперрефлексии, дрожания, гиперкинезии, нарушений мышечного тонуса, тремора, судорог и затруднений при вскармливании). Фертильность В связи с возможностью развития дисменореи, аменореи, поликистозных яичников, увеличения концентрации тестостерона в крови возможно снижение фертильности у женщин (см. раздел "Побочное действие"). У мужчин вальпроевая кислота может уменьшать подвижность сперматозоидов и нарушать фертильность (см. раздел "Побочное действие"). Установлено, что эти нарушения фертильности являются обратимыми после прекращения лечения. Период грудного вскармливания Экскреция вальпроевой кислоты в грудное молоко низкая, ее концентрация в молоке составляет 1-10% от ее концентрации в сыворотке крови. Имеются ограниченные клинические данные по применению вальпроевой кислоты при грудном вскармливании, в связи с чем применение препарата в этот период не рекомендуется. Исходя из данных литературы и небольшого клинического опыта, можно рассмотреть вопрос о грудном вскармливании при монотерапии препаратом Депакин® энтерик 300, но при этом следует принимать во внимание профиль побочных эффектов препарата, особенно вызываемые им гематологические нарушения. Применение и дозы Данная лекарственная форма не рекомендуется для детей до 6 лет (риск попадания таблетки в дыхательные пути при глотании). Детям до 11 лет предпочтительно применять лекарственную форму - сироп для приема внутрь. Депакин® энтерик 300 предназначен для приема внутрь предпочтительно во время приема пищи. Дозу следует подбирать с учетом возраста и массы тела пациента. При монотерапии начальная суточная доза для взрослых и детей составляет обычно 5-10 мг/кг, затем ее повышают на 5 мг/кг каждые 4-7 дней до достижения дозы с оптимальным эффектом. Средняя суточная доза: - для детей 6-14 лет (масса тела 25- 40 кг) - 30 мг/кг массы тела (600- 1200 мг): - для подростков 14-18 лет (масса тела 40-60 кг) - 25 мг/кг массы тела (1000-1500 мг): - для взрослых (масса тела от 60 кг и выше) - 20 мг/кг массы тела (1200-2100 мг). Суточную дозу рекомендуется разделить на 2-3 приема. Средняя суточная доза может быть увеличена под контролем концентрации вальпроевой кислоты в крови. В некоторых случаях полный терапевтический эффект вальпроевой кислоты проявляется не сразу, а развивается в течение 4-6 недель. Поэтому не следует увеличивать суточную дозу выше рекомендуемой средней суточной дозы раньше этого срока. Для пациентов, принимавших ранее противоэпилептические препараты, перевод на прием препарата Депакин® энтерик 300 следует проводить постепенно, достигая оптимальной дозы препарата примерно в течение 2 недель. При этом сразу снижается доза принимавшегося ранее противоэпилептического препарата, особенно фенобарбитала. Если ранее принимавшийся противоэпилептический препарат отменяется, то его отмена должна проводиться постепенно. Так как другие противоэпилептические препараты могут обратимо индуцировать микросомальные ферменты печени, следует в течение 4-6 недель после приема последней дозы этих противоэпидемических препаратов мониторировать концентрации вальпроевой кислоты в крови и, при необходимости (по мере уменьшения индуцирующего метаболизм эффекта этих препаратов), снижать суточную дозу вальпроевой кислоты. Применение препарата у пациентов особых групп Дети и подростки женского пола, женщины с двоюродным потенциалом и беременные женщины Лечение препаратом Депакин® энтерик 300 следует начинать под наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения эпилепсии и биполярных расстройств. Лечение следует начинать только в том случае, если другие виды лечения неэффективны или не переносятся (см. разделы "Особые указания", "Применение при беременности и в период грудного вскармливания"), а при регулярном пересмотре лечения следует тщательно повторно оценивать отношение польза/риск. Предпочтительным является применение препаратов Депакин® в монотерапии и в наименьших эффективных дозах и, если возможно, в лекарственных формах с пролонгированным высвобождением. Во время беременности суточная доза должна делиться, как минимум, на 2 разовые дозы. Пациенты пожилого возраста Хотя у пациентов пожилого возраста имеются изменения фармакокинетики вальпроевой кислоты, они имеют ограниченную клиническую значимость и доза вальпроевой кислоты у пациентов пожилого возраста должна подбираться в соответствии с достижением обеспечения контроля над приступами эпилепсии. Почечная недостаточность и/или гипопротеинемия У пациентов с почечной недостаточностью и или гипопротеинемией следует учитывать возможность увеличения концентрации свободной (терапевтически активной) фракции вальпроевой кислоты в сыворотке крови, и, при необходимости, уменьшать дозу вальпроевой кислоты, ориентируясь при подборе дозы, главным образом, на клиническую картину, а не на общее содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (свободной фракции и фракции, связанной с белками плазмы крови, вместе), чтобы избежать возможных ошибок в подборе дозы. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Для указания частоты развития нежелательных реакций (НР) используется классификация Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто 10%: часто 1% и <:10%: нечасто 0,1% и <:1%: редко 0,01% и <:0,1%: очень редко <: 0,01 %: частота неизвестна (когда по имеющимся данным оценить частоту развития НР не представляется возможным). Врожденные, наследственные и генетические нарушения Тератогенный риск (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания"). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Часто: анемия, тромбоцитопения (см. раздел "Особые указания"). Нечасто: панцитопения, лейкопения, нейтропения. Лейкопения и панцитопения могут быть, как с депрессией костного мозга, так и без нее. После отмены препарата картина крови возвращается к норме. Редко: нарушения костномозгового кроветворения, включая изолированную аплазию/гипоплазию эритроцитов, агранулоцитоз, макроцитарную анемию, макроцитоз: снижение содержания факторов свертывания крови (как минимум, одного), отклонение от нормы показателей свертываемости крови (таких как увеличение протромбинового времени, увеличение активированного частичного тромбопластинового времени, увеличение тромбинового времени, увеличение МНО [Международного нормализированного отношения]) (см. разделы "Применение при беременности и в период грудного вскармливания" и "Особые указания"). Появление спонтанных экхимозов и кровотечений свидетельствует о необходимости отмены препарата и проведения обследования. Лабораторные и инструментальные данные Редко: дефицит биотина/ недостаточность биотинидазы. Нарушения со стороны нервной системы. Очень часто: тремор. Часто: экстрапирамидные расстройства, ступор, сонливость, судороги, нарушения памяти, головная боль, нистагм: головокружение (при внутривенном введении головокружение может возникать в течение нескольких минут и проходить спонтанно в течение нескольких минут). Нечасто: кома, энцефалопатия, летаргия, обратимый паркинсонизм, атаксия, парестезия, увеличение частоты и тяжести судорожных приступов (включая развитие эпилептического статуса) или появление новых видов судорог (см. раздел "Особые указания"). Редко: обратимая деменция, сочетающаяся с обратимой атрофией головного мозга, когнитивные расстройства. Частота неизвестна: седация. Ступор и летаргия иногда приводили к преходящей коме/энцефалопатии и были или изолированными, или сочетались с учащением судорожных приступов на фоне лечения, а также уменьшались при отмене препарата или при уменьшении его дозы. Большая часть подобных случаев была описана на фоне комбинированной терапии, особенно при одновременном применении фенобарбитала или топирамата, или после резкого увеличения дозы вальпроевой кислоты. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Часто: обратимая и необратимая глухота. Нарушения со стороны органа зрения. Частота неизвестна: диплопия. Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения. Нечасто: плевральный выпот. Нарушения со стороны пищеварительной системы. Очень часто: тошнота. Часто: рвота, изменения десен (главным образом, гиперплазия десен), стоматит, боли в эпигастрии, диарея, которые часто возникают у некоторых пациентов в начале лечения, но, как правило, исчезают через несколько дней и не требуют прекращения терапии. Частые реакции со стороны пищеварительной системы можно снизить, принимая препарат во время или после еды. Нечасто: панкреатит, иногда с летальным исходом (развитие панкреатита возможно в течение первых 6 месяцев лечения: в случае возникновения острой боли в животе необходимо контролировать активность сывороточной амилазы, см. раздел "Особые указания"). Частота неизвестна: спазмы в животе, анорексия, повышение аппетита. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто: почечная недостаточность. Редко: энурез, тубулоинтерстициальный нефрит, обратимый синдром Фанкони (комплекс биохимических и клинических проявлений поражения проксимальных почечных канальцев с нарушением канальцевой реабсорбции фосфата, глюкозы, аминокислот и бикарбоната), механизм развития которого пока неясен. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Часто: реакции гиперчувствительности, например, крапивница, зуд: преходящее (обратимое) и/или дозозависимое патологическое выпадение волос (алопеция), включая андрогенную алопецию на фоне развившихся гиперандрогении, поликистоза яичников (см. ниже подразделы "Нарушения со стороны половых органов и молочной железы" и "Нарушения со стороны эндокринной системы"), а также алопецию на фоне развившегося гипотиреоза (см. ниже подраздел "Нарушения со стороны эндокринной системы"), нарушения со стороны ногтей и ногтевого ложа. Нечасто: ангионевротический отек, сыпь, нарушения со стороны волос (такие как нарушение нормальной структуры волос, изменение цвета волос, ненормальный рост волос [исчезновение волнистости и курчавости волос или, наоборот, появление курчавости волос у лиц с изначально прямыми волосами]). Редко: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, синдром лекарственной сыпи с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани. Нечасто: уменьшение минеральной плотности костной ткани, остеопения, остеопороз и переломы у пациентов, длительно принимающих препараты Депакин®. Механизм влияния препаратов Депакин® на метаболизм костной ткани не установлен. Редко: системная красная волчанка (см. раздел "Особые указания"), рабдомиолиз (см. раздел "С осторожностью", "Особые указания). Нарушения со стороны эндокринной системы. Нечасто: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАДГ), гиперандрогения (гирсутизм, вирилизация, акне, алопеция по мужскому типу и/или повышение концентраций андрогенов в крови). Редко: гипотиреоз (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания"). Нарушения со стороны обмена веществ и питания. Часто: гипонатриемия, увеличение массы тела (следует тщательно мониторировать увеличение массы тела, так как увеличение массы тела является фактором, способствующим развитию синдрома поликистозных яичников). Редко: гипераммониемия (см. раздел "Особые указания"), ожирение. Могут возникать случаи изолированной и умеренной гипераммониемии без изменения показателей функции печени, которые не требуют прекращения лечения. Также сообщалось о возникновении гиперамомониемии, сопровождающейся появлением неврологической симптоматики (например, развитием энцефалопатии, рвоты, атаксии и др. неврологических симптомов), которая требовала прекращения приема вальпроевой кислоты и проведения дополнительного обследования (см. раздел "Особые указания"). Доброкачественные, злокачественные и неопределенные опухоли (включая кисты и полипы)Редко: миелодиспластический синдром. Нарушения со стороны сосудов Часто: кровотечения и кровоизлияния (см. разделы "Особые указания" и "Применение при беременности и в период грудного вскармливания"). Нечасто: васкулит. Общие расстройства и изменения в месте введения. Нечасто: гипотермия, нетяжелые периферические отеки. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Часто: поражения печени: отклонение от нормы показателей функционального состояния печени, такие как снижение протромбинового индекса, особенно в сочетании со значительным снижением содержания фибриногена и факторов свертывания крови, увеличением концентрации билирубина и повышением активности "печеночных" трансаминаз в крови: печеночная недостаточность, в исключительных случаях - со смертельным исходом: необходим контроль пациентов на предмет возможных нарушений функции печени (см. раздел "Особые указания"). Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Часто: дисменорея. Нечасто: аменорея. Редко: мужское бесплодие, поликистоз яичников. Частота неизвестна: нерегулярные менструации, увеличение молочных желез, галакторея. Нарушения психики Часто: состояние спутанности сознания, галлюцинации, агрессивность, ажитация, нарушение внимания: депрессия (при комбинировании вальпроевой кислоты с другими противосудорожными препаратами). Редко: поведенческие расстройства, психомоторная гиперактивность, нарушения способности к обучению: депрессия (при монотерапии вальпроевой кислотой). *Нежелательные реакции, в основном, наблюдавшиеся у пациентов детского возраста. Передозировка: Клинические проявления острой массивной передозировки обычно протекают в виде комы с гипотонией мышц, гипорефлексией, миозом, угнетением дыхания, метаболическим ацидозом, чрезмерным снижением артериального давления и сосудистым коллапсом/шоком. Описывались случаи внутричерепной гипертензии, связанной с отеком головного мозга. Присутствие натрия в составе препаратов вальпроевой кислоты при их передозировке может приводить к развитию гипернатриемии. При массивной передозировке возможен летальный исход, однако обычно прогноз при передозировке благоприятный. Симптомы передозировки могут варьировать, сообщалось о развитии судорожных припадков при очень высоких плазменных концентрациях вальпроевой кислоты. Лечение передозировки Неотложная помощь при передозировке в стационаре должна быть следующей: промывание желудка, которое эффективно в течение 10-12 часов после приема препарата. Для уменьшения всасывания вальпроевой кислоты может быть эффективным прием активированного угля, в том числе, его введение через назогастральный зонд. Требуется наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной системы, поддержание эффективного диуреза, проведение симптоматической терапии. Необходимо контролировать функции печени и поджелудочной железы. При угнетении дыхания может потребоваться проведение искусственной вентиляции легких. В отдельных случаях с успехом применялся налоксон. В очень тяжелых случаях массивной передозировки были эффективны гемодиализ и гемоперфузия. Взаимодействие с другими ЛС: Влияние вальпроевой кислоты на другие препараты Нейролептики, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), антидепрессанты, бензодиазепины Вальпроевая кислота может потенцировать действие других психотропных лекарственных средств, таких как нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты и бензодиазепины: поэтому при их одновременном применении с вальпроевой кислотой рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и, при необходимости, коррекция доз. Препараты лития Вальпроевая кислота не влияет на сывороточные концентрации лития. Фенобарбитал Вальпроевая кислота увеличивает плазменные концентрации фенобарбитала (за счет уменьшения его печеночного метаболизма), в связи с чем возможно развитие седативного действия последнего, особенно у детей. Поэтому рекомендуется тщательное медицинское наблюдение за пациентом в течение первых 15 дней комбинированной терапии с немедленным снижением дозы фенобарбитала в случае развития седативного действия и, при необходимости, определение плазменных концентраций фенобарбитала. Примидон Вальпроевая кислота увеличивает плазменные концентрации примидона с усилением его побочных эффектов (таких как седативное действие): при длительном лечении эти симптомы исчезают. Рекомендуется тщательное клиническое наблюдение за пациентом, особенно в начале комбинированной терапии, с коррекцией дозы примидона при необходимости. Фенитоин Вальпроевая кислота снижает общие плазменные концентрации фенитоина. Кроме этого, вальпроевая кислота повышает концентрацию свободной фракции фенитоина с возможностью развития симптомов передозировки (вальпроевая кислота вытесняет фенитоин из связи с белками плазмы и замедляет его печеночный катаболизм). Поэтому рекомендуется тщательное клиническое наблюдение за пациентом и определение концентраций фенитоина и его свободной фракции в крови. Карбамазепин При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина сообщалось о возникновении клинических проявлений токсичности карбамазепина, так как вальпроевая кислота может потенцировать токсические эффекты карбамазепина. Рекомендуется тщательное клиническое наблюдение за такими пациентами, особенно в начале комбинированной терапии с коррекцией, при необходимости, дозы карбамазепина. Ламотриджин Вальпроевая кислота замедляет метаболизм ламотриджина в печени и увеличивает период полувыведения ламотриджина почти в 2 раза. Это взаимодействие может приводить к увеличению токсичности ламотриджина, в частности, к развитию тяжелых кожных реакций, включая токсический эпидермальный некролиз. Поэтому рекомендуется тщательное клиническое наблюдение и, при необходимости, коррекция (снижение) дозы ламотриджина. Зидовудин Вальпроевая кислота может повышать плазменные концентрации зидовудина, что приводит к увеличению токсичности зидовудина. Фелбамат Вальпроевая кислота может снижать средние значения клиренса фелбамата на 16%. Оланзапин Вальпроевая кислота может уменьшать плазменные концентрации оланзапина. Руфинамид Вальпроевая кислота может приводить к увеличению плазменной концентрации руфинамида. Это увеличение зависит от концентрации вальпроевой кислоты в крови. Следует соблюдать осторожность, в особенности у детей, так как этот эффект более выражен в этой популяции. Пропофол Вальпроевая кислота может приводить к увеличению плазменных концентраций пропофола. Следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы пропофола при его одновременном применении с вальпроевой кислотой. Нимодипин (для приема внутрь и, по экстраполяции, раствор для парентерального введения) Усиление гипотензивного эффекта нимодипина в связи с повышением его плазменной концентрации (ингибирование метаболизма нимодипина вальпроевой кислотой). Темозоломид Совместный прием темозоломида с вальпроевой кислотой приводит к слабовыраженному, но статистически значимому, снижению клиренса темозоломида. Влияние других препаратов на вальпроевую кислоту Противоэпилептические препараты, способные индуцировать микросомальные ферменты печени (включая фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) снижают плазменные концентрации вальпроевой кислоты. В случае комбинированной терапии дозы вальпроевой кислоты должны корректироваться в зависимости от клинической реакции и концентрации вальпроевой кислоты в крови. Концентрация метаболитов вальпроевой кислоты в сыворотке крови может быть увеличена в случае ее одновременного применения с фенитоином или фенобарбиталом. Поэтому пациенты, получающие лечение этими двумя препаратами, должны тщательно мониторироваться на предмет признаков и симптомов гипераммониемии, так как некоторые метаболиты вальпроевой кислоты могут ингибировать ферменты карбамидного цикла (цикла мочевины). Фелбамат При сочетании фелбамата и вальпроевой кислоты клиренс вальпроевой кислоты снижается на 22-50% и, соответственно, увеличиваются плазменные концентрации вальпроевой кислоты. Следует контролировать плазменные концентрации вальпроевой кислоты. Мефлохин Мефлохин ускоряет метаболизм вальпроевой кислоты и сам способен вызывать судороги, поэтому при их одновременном применении возможно развитие эпилептического припадка. Препараты Зверобоя продырявленного При одновременном применении вальпроевой кислоты и препаратов Зверобоя продырявленного возможно снижение противосудорожной эффективности вальпроевой кислоты. Препараты, имеющие высокую и сильную связь с белками плазмы (ацетилсалициловая кислота) В случае одновременного применения вальпроевой кислоты и препаратов, имеющих высокую и сильную связь с белками плазмы (ацетилсалициловая кислота), возможно повышение концентрации свободной фракции вальпроевой кислоты. Непрямые антикоагулянты, включая варфарин и другие производные кумарина При одновременном применении вальпроевой кислоты и непрямых антикоагулянтов требуется тщательный к

Модель:

RUR 132

Показания Тревожные состояния у взрослых (кратковременное симптоматическое лечение, при неэффективности обычных методов лечения)Тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей старше 6 лет, особенно с синдромами аутизма. Противопоказания Противопоказания - Повышенная чувствительность к сульпириду или вспомогательным веществам препарата- Пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы)- Гиперпролактинемия- Феохромоцитома- Острая порфирия- Детский возраст до 6 лет (для этой лекарственной формы)- Острая интоксикация алкоголем (этанолом), снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками- Период кормления грудью- Врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы (в связи с наличием в составе препарата лактозы). - Одновременный прием леводопы (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). - Сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (каберголин, хинаголид, ропинирол, ротиготин) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). С осторожностью: - У пациентов с предрасположенностью к развитию нарушений сердечного ритма, в связи с тем, что сульпирид может вызывать удлинение интервала QТ и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, таких как развитие желудочковой тахикардии типа "пируэт"- с брадикардией менее 55 ударов в минуту- с электролитными нарушениями, в частности, с гипокалиемией- с врожденным удлинением интервала QТ- одновременно получающих препараты, способные вызывать выраженную брадикардию (менее 55ударов в минуту): гипокалиемию: замедление внутрисердечной проводимости илиудлинение интервала QТ (см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами", "Особые указания")- У пациентов со злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе (см. разделы "Побочное действие", "Особые указания")- У пациентов пожилого возраста (повышенный риск развития седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств)- Агрессивное поведение или ажитация с импульсивностью (может потребоваться одновременное применение седативных препаратов)- У пациентов пожилого возраста с деменцией (см. раздел "Особые указания")- У пациентов с факторами риска развития инсульта (см. раздел "Особые указания")- У пациентов с болезнью Паркинсона (см. раздел "Особые указания"). тромбоэмболических осложнений (см. раздел "Особые указания")- При сахарном диабете и при наличии факторов риска развития сахарного диабета (риск развития гипергликемии, требуется контроль концентрации глюкозы в крови)- При беременности (ограниченный опыт применения) (см. раздел "Беременность и период грудного вскармливания")- При почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования, см. раздел "Способ применения и дозы")- При эпилепсии или судорожных припадках в анамнезе (риск снижения порога судорожной готовности) (см.раздел "Особые указания")- При одновременном применении лекарственных препаратов, содержащих этанол (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами")- У пациентов, имеющих в анамнезе указания на глаукому, кишечную непроходимость, врожденныйстеноз пищеварительного тракта, задержку мочеиспускания или гиперплазию предстательной железы (так как препарат обладает м-холиноблокирующими свойствами)- У пациентов (особенно пожилых пациентов) с артериальной гипертензией в связи с рискомразвития гипертонического криза (пациенты должны находиться под медицинским наблюдением)- При применении у детей следует соблюдать осторожность, так как эффективность и безопасностьсульпирида у данной категории пациентов исследованы недостаточно (см. раздел "Особые указания"). Беременность Эксперименты на животных и ограниченный опыт применения сульпирида беременными женщинами не выявили тератогенного действия. В связи с ограниченностью данных о приеме препарата беременными женщинами использование сульпирида во время беременности не рекомендуется. Если сульпирид всё-таки использовался во время беременности, следует проводить наблюдение за новорожденными с учетом профиля безопасности сульпирида (см. "Побочное действие").У человека сульпирид проникает в грудное молоко. Поэтому кормление грудью во время лечения сульпиридом не рекомендуется. Применение и дозы Капсулы Эглонил® принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приёма пищи. Во всех случаях следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная доза подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта. Взрослые. Кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний при неэффективности обычных методов лечения. Суточная доза составляет 50-150 мг в течение не более 4-х недель. Дети старше 6 лет Тяжелые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) особенно с синдромами аутизма. Суточная доза составляет 5-10 мг/кг массы тела. Дозы для лиц пожилого возраста Начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2 дозы для взрослых. Дозы у пациентов с нарушениями функции почек В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 30-60 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать на 30 %, а интервалы между приемами препарата следует увеличивать в 1,5 раза: при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать в 2 раза, а интервалы между приемами препарата следует увеличивать в 2 раза: при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшать на 70 %, а интервалы между приемами препарата - увеличивать в 3 раза. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Классификация нежелательных реакций (НР) по частоте развития, согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (>:10 %): часто (>:1 % и <:10 %): нечасто (>:0,1 % и <:1 %): редко (>:0,01 % и <:0,1 %): очень редко (<:0,01 %): частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту развития НР). НР, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны НР, вызываемым другими нейролептиками, но частота их развития, в основном, меньше. Нарушения со стороны сердца. Редко: желудочковые нарушения ритма, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия. Частота неизвестна: удлинение интервала QТ, желудочковая тахикардия типа "пируэт", остановкасердца, внезапная смерть. Нарушения со стороны сосудов. Нечасто: ортостатическая гипотензия. Частота неизвестна: венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочнойартерии и тромбоз глубоких вен, иногда летальные: повышение артериального давления (см. раздел "Особые указания"). Нарушения со стороны эндокринной системы. Часто: гиперпролактинемия. Общие расстройства. Часто: увеличение массы тела. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Часто: повышение активности "печеночных" ферментов. Нарушения со стороны нервной системы. Часто: седация или сонливость, экстрапирамидные расстройства (эти симптомы обычно обратимы после назначения противопаркинсонических препаратов), паркинсонизм, тремор, акатизия. Нечасто: мышечный гипертонус, дискинезия, мышечная дистония. Редко: окулогирный криз. Частота неизвестна: злокачественный нейролептический синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия (как и при приеме всех нейролептиков, после их применения в течение более 3-х месяцев: при этом прием противопаркинсонических препаратов неэффективен или может спровоцировать усиление симптомов), судороги. Нарушения со стороны половых органов и молочных желез. Часто: болезненность молочных желез, галакторея. Нечасто: увеличение молочных желез, аменорея, оргазмическая дисфункция (нарушения оргазма), эректильная дисфункция:Частота неизвестна: гинекомастия. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Часто: макулезно-папулезная сыпь. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы. Нечасто: лейкопения. Частота неизвестна: нейтропения, агранулоцитоз. Беременность, послеродовые и перинатальные состояния. Частота неизвестна: экстрапирамидные симптомы, "синдром отмены" у новорожденных (см. раздел"Беременность и период грудного вскармливания"). Нарушения со стороны иммунной системы Частота неизвестна: анафилактические реакции: крапивница, одышка, чрезмерное снижение артериального давления, анафилактический шок. Нарушения психики Часто: бессонница. Частота неизвестна: спутанность сознания. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: гиперсаливация. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Частота неизвестна: кривошея, тризм. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: Частота неизвестна: гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона. Передозировка: Симптомы. Опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, высовывание языка и тризм.У некоторых пациентов- жизнеугрожающий синдром паркинсонизма и кома. Сульпирид частично выводится при гемодиализе. ЛечениеВ связи с отсутствием специфического антидота следует применять Взаимодействие с другими ЛС: Противопоказанные комбинации - С леводопой Взаимный антагонизм эффектов леводопы и нейролептиков. - С агонистами дофаминовых рецепторов (каберголином, хинаголидом, ропиниролом, ротиготином) Взаимный антагонизм между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками. Нерекомендуемые комбинации - С этанолом Этанол усиливает седативный эффект нейролептиков. Следует избегать приема алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих этанол. - С препаратами, способными удлинять интервал QТ или вызывать развитие желудочковой тахикардии типа "пируэт": - препараты, вызывающие брадикардию: бета- адреноблокаторы: урежающие частоту сердечных сокращений блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем): клонидин, гуанфагщн: сердечные гликозиды: - препараты, вызывающие гипокалиемию: диуретики, снижающие концентрацию калия в крови:слабительные, стимулирующие перистальтику кишечника: амфотерицин В при внутривенном применении: глюкокортикостероиды: тетракозактид (перед приемом сульпирида гипокалиемия должна быть скорректирована)- антиаритмические препараты 1А класса, такие как хинидин, дизопирамид- антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол- другие препараты, такие как пимозид: сулътоприд: галоперидол: тиоридазин:метадон: антидепрессанты, производные имипрамина: препараты лития: бепридил: цизаприд:вводимый внутривенно эритромицин: вводимый внутривенно винкамин: галофантрин: пентамидин: спарфлоксацин- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам). Если у пациентов нельзя избежать одновременного применения этих препаратов с сульпиридом, то запациентами следует проводить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиографическое наблюдение. Взаимодействие, которое следует принимать во внимание- С гипотензивными препаратами. Аддитивное гипотензивное действие, увеличение риска ортостатической гипотензии- С препаратами, угнетающими функцию ЦНС: наркотические анальгетики: блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов с седативным действием:барбитураты: бензодиазепины и другие анксиолитики: клонидин и другие гипотензивные препараты центрального действия. Возможно выраженное усиление угнетающего действия ЦНС и снижение психомоторной реакции- С антацидами и сукралъфатом. При одновременном применении снижается абсорбция сульпирида. Поэтому при совместном применении сульпирида и антацидов или сукральфата требуется, как минимум, двухчасовой перерыв между их приемом- С препаратами лития. Увеличивается риск возникновения экстрапирамидных побочных реакций. При первых симптомахнейротоксичности следует прекратить прием обоих препаратов. Фармакологическое действие и фармакокинетика Сульпирид - атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов, блокирующий дофаминергическую нервную передачу в головном мозге (сульпирид блокирует преимущественнодофаминергические рецепторы лимбической системы, мало воздействуя на таковые в неостриатной системе). Его нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. Помимо этого сульпирид обладает активирующим ЦНС действием за счет дофаминмиметического эффекта. Поэтому сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значимого воздействия на адренергические,холинергические, серотониновые, гистаминовые и САВА рецепторы. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Фармакокинетика: Всасывание При приеме внутрь одной капсулы 50 мг, максимальная концентрация сульпирида в плазме достигается через 3-6 часов и составляет 0,25 мг/л. Биодоступность сульпирида при приеме внутрь составляет 25-35 % и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Фармакокинетика сульпирида остается линейной в диапазоне доз от 50 до 300 мг. Распределение. Сульпирид быстро распределяется в ткани: объем распределения в равновесном ,состоянии составляет 0,94 л/кг. Связь с белками плазмы - приблизительно 40%. Небольшое количество сульпирида, появляется в грудном молоке и проходит через плацентарный барьер. Метаболизм В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму. Выведение. Сульпирид выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 7 часов. Особые указания Злокачественный нейролептический синдром. Злокачественный нейролептический синдром, который является потенциально летальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков, характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления и пульса, могут предшествоватьнаступлению гипертермии и являться ранними предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение сульпиридом должно быть прекращено. Причина развития злокачественного нейролептического синдрома остается невыясненной. Предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается также врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или органическое поражение головного мозга. Удлинение интервала QТСульпирид может вызывать удлинение интервала QТ . Известно, что этот эффект увеличивает риск развития тяжелых желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа "пируэт" (см. раздел "Побочное действие"). Перед применением препарата, если позволяет состояние пациента, необходимо исключить наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжелых нарушений ритма (брадикардии менее 55 ударов в минуту, гипокалиемии, гипомагниемии, замедления внутрижелудочковой проводимости и врожденного удлиненного интервала QТ или удлинения интервала QТ при применении других препаратов, удлиняющих интервал QТ ) (см. разделы "С осторожностью", "Побочное действие"). Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимости назначения сульпирида необходимо соблюдать осторожность. Гипокалиемия и гипомагниемия должны быть скорректированы до начала применения препарата: кроме того, следует обеспечить медицинское наблюдение и регулярный контроль содержания электролитов в крови и ЭКГ. За исключением случаев срочного вмешательства, пациентам, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется проводить оценку состояния и контроль ЭКГ. Экстрапирамидный синдром. При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать м-холиноблокирующие препараты (а не агонисты дофаминовых рецепторов) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). ИнсультВ рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений. Механизм этого риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта. Пациенты пожилого возраста с деменциейУ пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления смерти. Анализ 17-ти плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью более 10 недель) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1,6-1,7 раз больший риск смерти, чем пациенты, получавшие плацебо. В ходе 10-недельного плацебо-контролируемого исследования частота смертельных исходов при приеме атипичных нейролептиков такими пациентами составляла 4,5 %, а при приеме плацебо - 2,6 %. Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей было или сердечно-сосудистыми (например, сердечнаянедостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (например, пневмония) по природе. Наблюдательные исследования подтвердили, что подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами, лечение обычными антипсихотическими препаратами также может увеличиватьсмертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, неясна. Венозные тромбоэмболические осложнения. При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболическихосложнений, иногда летальных. Поэтому сульпирид следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. разделы "С осторожностью", "Побочное действие"). Рак молочной железы. Сульпирид может увеличивать концентрацию пролактина в плазме крови. Поэтому при применении сульпирида у пациентов, имеющих в анамнезе (в том числе, семейном анамнезе) рак молочной железы, следует соблюдать осторожность (см. раздел "С осторожностью"). Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Пациенты с эпилепсиейВ связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией, последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением. Пациенты с болезнью Паркинсона, принимающие агонисты дофаминовых рецепторов. Кроме исключительных случаев, препарат Эглонил® не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих агонисты дофаминовых рецепторов, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития у пациента злокачественного нейролептического синдрома) (см. разделы "С осторожностью", "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Пациенты с нарушениями функции почек. Следует применять уменьшенные дозы (см. раздел "Способ применения и дозы"). Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета. Так как сообщалось о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития, которым назначают лечение сульпиридом, необходимо контролироватьконцентрацию глюкозы в крови. Употребление этанола. Употребление алкогольных напитков, содержащих этанол, или применение лекарственных препаратов,содержащих этанол, в ходе лечения препаратом Эглонил® строго запрещается. Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. На фоне терапии нейролептиками, в том числе, препаратом Эглонил®, отмечались лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Развитие необъяснимых инфекций или повышение температуры тела могут являться признаками нарушений со стороны крови, что требует немедленного выполнения гематологических исследований. Применение у детейВ связи с влиянием сульпирида на когнитивные процессы у детей, необходимо ежегодно контролировать способность к обучению. Необходимо регулярно корректировать дозу с учетом клинического состояния ребенка. Влияние на способность управлять транспортными средствами: Во время лечения препаратом Эглонил® запрещаются управление транспортными средствами изанятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими сохранения внимания искорости психомоторных реакций (так как при применении даже в рекомендованных дозах препаратможет вызывать седацию). Условия хранения и отпуска из аптек Условия хранения:Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте. Список Б. Отпуск из аптек: По рецепту Регистрационные данные Торговое название Эглонил® Международное непатентованное название:Сульпирид. Форма выпуска:Капсулы. Состав:В 1 капсуле содержится: действующее вещество: сульпирид -50 мг:вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 66,92 мг, метилцеллюлоза - 0,58 мг, тальк -1,30 мг, магния стеарат - 1,20 мг. Состав капсулы: желатин - 98%, титана диоксид (Е 171) - 2%. АТХ: Регистрация: Лекарственное средство П N012589/02 Фармгруппа: Антипсихотическое средство (нейролептик). Дата регистрации: 02.04.2011/25.06.2015. Окончание регстрации: . Описание:Твердые желатиновые капсулы № 4, состоящие из непрозрачных корпуса и крышечки белого или белого с желтовато-сероватым оттенком цвета. Содержимое капсул - однородный порошок белого с желтоватымоттенком цвета. Допускается образование комочков, рассыпающихся при нажатии. Упаковка:Капсулы 50 мг. По 15 или 30 капсул в блистер из ПВХ/Ал. фольги. По 2 блистера по 15 капсул или по 1 блистеру по 30 капсул с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Владелец рег.удостоверения:Санофи-Авентис Франс Производитель:SANOFI WINTHROP INDUSTRIE. Представительство:Санофи Авентис. Групп АО

Модель:

RUR 1518

Показания Этот комбинированный препарат показан для применения у пациентов, которые уже получают одновременно клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту (см. раздел "Способ применения и дозы"). Предотвращение атеротромботических осложнений - У взрослых пациентов с острым коронарным синдромом: без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве: с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса. Предотвращение атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) - У взрослых пациентов с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией), которые имеют, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечения. Противопоказания Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из или вспомогательных веществ препарата. Тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) - из-за содержания в составе препарата ацетилсалициловой кислоты [АСК]). Острое кровотечение, например, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние. Бронхиальная астма, индуцируемая приемом салицилатов и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП): синдром бронхиальной астмы, ринита и рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, гиперчувствительность к НПВП (из-за содержания в составе препарата АСК). Мастоцитоз, при котором применение АСК может вызвать тяжелые реакции гиперчувствительности, включая развитие шока с гиперемией кожных покровов, снижением артериального давления, тахикардией и рвотой (из-за содержания в составе препарата ацетилсалициловой кислоты). Редкие наследственные состояния: непереносимость галактозы: непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы: синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за содержания в составе препарата лактозы). Беременность и период грудного вскармливания (см. раздал "Применение при беременности и период грудного вскармливания"). Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены). С осторожностью: При умеренной печеночной недостаточности (7-9 баллов пo шкале Чайлд-Пью), при которой возможна предрасположенность кровотечениям (ограниченный клинический опыт применения). При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 60-30 мл/мин) (ограниченный клинический опыт применения). При травмах, хирургических вмешательствах, включая инвазивные кардиологические процедуры или хирургически вмешательства (см. раздел "Особы указания"). При заболеваниях, при которых имеется предрасположенность развитию кровотечений, особенно внутриглазных или желудочно-кишечных (при язвенной болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечном кровотечении в анамнезе, при симптомах нарушений со сторон верхних отделов желудочно-кишечного тракта). При недавно перенесенном преходящем нарушении мозгового кровообращения или ишемическом инсульте (см. раздел "Особь указания"). При одновременном применении НПВП, в том числе, селективных ингибиторов циклооксигеназы (ЦОГ-2) (см. раздел "Взаимодействие с другим лекарственными средствами"). При одновременном применении варфарина, гепарина, ингибиторе гликопротеина IIb/IIIа, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) тромболитических препаратов (см. разделы "Взаимодействие другими лекарственными средствами" и "Особые указания") При бронхиальной астме и аллергии в анамнезе (повышенный риск развития аллергических реакций на АСК). При подагре, гиперурикемии (АСК, в том числе, и в низких дозах, повышает концентрацию мочевой кислоты в крови). У пациентов с генетически обусловленным снижением активности изофермента CYP2C19 (см. раздел "Фармакокинетика", подраздел "Фармакокинетика", разделы "Способ применения и дозы", "Особые указания"). У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (из-за риска развития гемолиза) (см. разделы "Побочное действие", "Особые указания"), При одновременном применении метотрексата в дозе более 20 мг в неделю (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). При указаниях в анамнезе на аллергические и гематологические реакции на другие тиенопиридины (такие как тиклопидин, празугрел) (возможность перекрестных аллергических и гематологических реакций, см. раздел "Особые указания"). Беременность Беременность В качестве меры предосторожности препарат Коплавикс® не следует принимать в течение первых двух триместров беременности, за исключением случаев, когда клиническое состояние женщины требует лечения клопидогрелом в комбинации с АСК. В связи с наличием в составе препарата АСК он противопоказан в третьем триместре беременности. Исследования на животных не выявили у клопидогрела ни прямых, ни непрямых неблагоприятных эффектов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Однако достаточных по объему и контролированных исследований у беременных женщин не проводилось. У АСК было установлено наличие тератогенного действия, хотя в клинических исследованиях было установлено, что дозы АСК до 100 мг/сутки, ограниченно применяемые в акушерстве и требующие специализированного мониторинга, показали себя безопасными. Период грудного вскармливания Грудное вскармливание в случае лечения препаратом Коплавикс® следует прекратить, так как установлено, что АСК выделяется в грудное молоко, а исследования на крысах показали, что клопидогрел и/или его метаболиты также экскретируются в молоко лактирующих крыс. Выделяется или нет клопидогрел в женское грудное молоко неизвестно. Применение и дозы Препарат Коплавикс® следует принимать 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Дозы Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностью изофермента СУР2С19 Острый коронарный синдром (ОКС) Лечение начинают как можно раньше после появления симптомов. Прием препарата Коплавикс® начинают после приема однократной нагрузочной дозы клопидогрела в комбинации с АСК в виде отдельных препаратов, а именно клопидогрел в дозе 300 мг и АСК в дозах 75-325 мг в сутки, а при остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента S3 - в сочетании с тромболитиками или без них. Поскольку применение более высоких доз АСК связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза АСК не должна превышать 100 мг. При остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST у пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. У пациентов с ОКС без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) максимальный благоприятный эффект наблюдается к 3 месяцу лечения. Оптимальная продолжительность лечения официально не определена. Данные клинических исследований поддерживают прием препарата до 12 месяцев. У пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST лечение следует продолжать не менее 4-х недель. Фибрилляция предсердий Препарат Коплавикс® следует принимать один раз в сутки, после начала лечения клопидогрелом 75 мг и АСК 100 мг в виде отдельных препаратов. Пациенты с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента CYP2C19 Низкая активность изофермента CYP2C19 ассоциируется с уменьшением антиагрегантного действия клопидогрела. Режим применения более высоких доз клопидогрела (600 мг - нагрузочная доза, затем 150 мг один раз в сутки ежедневно) у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 увеличивает антиагрегантное действие клопидогрела (см. раздел "Фармакокинетика"). Однако в настоящий момент в клинических исследованиях, учитывающих клинические исходы, не установлен оптимальный режим дозирования клопидогрела для пациентов с его сниженным метаболизмом из-за генетически обусловленной низкой активности изофермента CYP2C19. Особые группы пациентов Дети Безопасность и эффективность у детей до настоящего времени не установлена. Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется. Пациенты с печеночной недостаточностью Терапевтический опыт применения препарата ограничен применением у пациентов с умеренно выраженными заболеваниями печени, которые могут иметь склонность к развитию геморрагического диатеза. Поэтому при применении препарата Коплавикс® у таких пациентов следует соблюдать осторожность. Пациенты с почечной недостаточностью Имеется ограниченный терапевтический опыт применения препарата у пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью. Поэтому при применении препарата Коплавикс® у таких пациентов следует соблюдать осторожность. Побочные эффекты и передозировка Побочные эффекты: Безопасность клопидогрела в клинических исследованиях была изучена более чем у 44000 пациентов, в том числе, более чем у 12000 пациентов, принимавших его в течение года или более, и у 30000 пациентов, принимавших одновременно клопидогрел и АСК: в клиническом исследовании CURE безопасность клопидогрела в сочетании с АСК была оценена у более 6200 пациентов, принимавших их в течение 1 года и более. Ниже перечислены клинически значимые нежелательные эффекты (НЭ), наблюдавшиеся в пяти больших клинических исследованиях: CAPRIE, CURE, CLARITY, COMMIT и ACTIVE А и при постмаркетинговом применении комбинации клопидогрел+АСК, клопидогрела в монотерапии и АСК в монотерапии. Частота возникновения побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто >:10%: часто >:1% и <:10 %: нечасто >: 0,1 % и <: 1 %: редко >: 0,01 % и <: 0,1 %: очень редко <:0,01%: частота неизвестна - определить частоту возникновения НЭ по имеющимся данным не представляется возможным. Условные обозначения: 1НЭ, которые наблюдались при применении комбинации клопидогрела и АСК: 2НЭ, которые наблюдались при применении клопидогрела: 3НЭ, которые наблюдались при применении АСК. Геморрагические нежелательные явления (пурпура/кровоподтеки: носовые кровотечения: гематурия: кровоизлияния в ткани кожи, в кости и мышцы: гематомы: кровоизлияния в полость суставов [гемартрозы], в конъюнктиву, во внутренние среды и сетчатую оболочку глаза: кровотечения из дыхательных путей, кровохарканье: кровотечения из операционной раны: внутричерепные кровоизлияния (геморрагические инсульты): кровотечения из желудочно-кишечного тракта, забрюшинные кровоизлияния и др.) Кровотечения и кровоизлияния были наиболее часто наблюдавшимися нежелательными явлениями в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата, главным образом, они возникали в течение первого месяца лечения. - Часто: большие кровотечения 1 [угрожающие жизни кровотечения, требующие переливания 4-х и более единиц крови: другие большие кровотечения, требующие переливания 2-3 единиц крови: не угрожающие жизни большие кровотечения (по данным исследования COMMIT частота развития больших нецеребральных кровотечений и внутричерепных кровоизлияний была "нечасто")]1: малые кровотечения (по данным исследования ACTIVE-A частота развития малых кровотечений была "очень часто")1, кровотечения в месте пункции сосудов 1,2: кровоподтеки 2: гематомы 2. Частота больших кровотечений при применении комбинации клопидогрел + АСК зависела от дозы АСК (<: 100 мг - 2,6 %: 100-200 мг - 3,5 %, >: 200 мг - 4,9 %), так же, как и их частота при применении одной АСК (<: 100 мг -2,0%, 100-200 Mr-2,3 %, >: 200 мг - 4,0 %). У пациентов, прекративших лечение более чем за 5 дней до аортокоронарного шунтирования, не отмечалось учащения случаев больших кровотечений в течение 7 дней после этого вмешательства (4,4 % - при приеме клопидогрела + АСК против 5,3 % -при приеме одной АСК). У пациентов, остававшихся на антиагрегантной терапии в течение последних пяти дней перед аортокоронарным шунтированием, частота этих кровотечений после вмешательства составляла 9,6 % (клопидогрел + АСК) и 6,3 % (одна АСК). - Нечасто: кровотечения с летальным исходом 1: угрожающие жизни кровотечения [кровотечения со снижением гемоглобина крови более чем на 5 г/дл (по данным клинического исследования CLARITY частота их развития была "часто")1: кровотечения, требующие хирургического вмешательства 1: внутричерепные кровоизлияния (геморрагические инсульты) (по данным клинического исследования CLARITY частота их развития была "часто")1: кровотечения, требующие введения инотропных препаратов]1: тяжелые кровотечения (наиболее часто наблюдались пурпура, носовые кровотечения: реже встречались гематурия и внутриглазные кровоизлияния, главным образом, конъюнктивальные 2). - Редко: внутриглазные кровоизлияния со значительным ухудшением зрения 1, забрюшинные кровоизлияния 1. - Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения): серьезные случаи кровотечений 2, главным образом, кровоизлияний в ткани кожи 2, в кости, мышцы и полость суставов (гемартроз), в глазные ткани (конъюнктивальные, во внутренние среды и сетчатую оболочку глаза), кровотечения из дыхательных путей 2, кровохарканье 2, носовые кровотечения, гематурия, кровотечения из операционной раны 2: внутричерепные кровоизлияния 3, включая случаи со смертельным исходом 3, особенно у пациентов пожилого возраста: другие случаи кровотечений со смертельным исходом (в частности, кровотечения из желудочно-кишечного тракта и забрюшинные кровоизлияния)2. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы - Нечасто: уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови 1, тяжелая тромбоцитопения с количеством тромбоцитов в периферической крови <:80x 10%, но >:30x 10%1: лейкопения 1: уменьшение количества нейтрофилов в периферической крови 1, эозинофилия 1, удлинение времени кровотечения 1. - Редко: нейтропения 1, включая тяжелую нейтропению (<: 0,45x 109/л)1. Хотя риск миелотоксического действия при применении клопидогрела является достаточно низким, его возможность следует учитывать, когда у пациента, принимающего клопидогрел, развивается лихорадка и другие инфекционные проявления. - Очень редко: апластическая анемия 1, тяжелая тромбоцитопения с количеством тромбоцитов в периферической крови <: 3 Ох 109/л 1. - Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения): тромбоцитопения 3, гемолитическая анемия у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы 3, агранулоцитоз 2,3: апластическая анемия 2,3/панцитопения 2,3, бицитопения 3, нарушения костномозгового кроветворения 3, нейтропения 3, лейкопения 3, гранулоцитопения 3, анемия 1, приобретенная гемофилия А2, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП)2. Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы - Нечасто: головная боль 1, головокружение 1 и парестезии 1. - Редко: вертиго 1. - Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения): изменения вкусовых ощущений 2. Нарушения со стороны пищеварительной системы - Часто: желудочно-кишечные кровотечения 1, диспепсия 1, абдоминальные боли 1, диарея 1. - Нечасто: тошнота 1, гастрит 1, метеоризм 1, запор 1, рвота 1, язва желудка 1 и язва двенадцатиперстной кишки 1. Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения): колит 2,3 (включая язвенный или лимфоцитарный колит)2, панкреатит 2, стоматит 2, эзофагит 3, ульцерация/перфорация пищевода 3, эрозивный гастрит 3, эрозивный дуоденит 3, язва или язвенная перфорация желудка и/или двенадцатиперстной кишки 3, симптомы поражения верхних отделов желудочно-кишечного тракта, такие как гастралгия 3 (см. раздел "Особые указания"), язвы тонкого кишечника (тощая и подвздошная кишка)3 и толстого кишечника (ободочная и прямая кишка)3, перфорация кишечника 3 (эти реакции могут сопровождаться или не сопровождаться кровотечением и могут возникать при применении любой дозы АСК, а также у пациентов, как имеющих предостерегающие симптомы и анамнез серьезных желудочно-кишечных осложнений, так и их не имеющих). Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей - Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения): гепатит (неинфекционной природы)2, острая печеночная недостаточность 2, повышение активности "печеночных" ферментов 3, отклонения от нормы показателей функционального состояния печени 2, поражение печени, главным образом гепатоцеллюлярное 3, хронический гепатит 3. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей - Нечасто: кожная сыпь 1, зуд 1. - Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения): макулезно-папулезная, эритематозная или эксфолиативная кожная сыпь 2, крапивница 2, зуд 2, ангионевротический отек 2, буллезный дерматит (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз)2, синдром лекарственной гиперчувствительности, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром)2, экзема 2, плоский лишай 2, фиксированная кожная сыпь (единичные или множественные изменения кожи, обычно в виде эритематозных бляшек округлой или овальной формы, появляющихся в одном и том же месте при очередном приеме препарата)3. Нарушения со стороны иммунной системы - Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения): анафилактоидные реакции 2, сывороточная болезнь 2, перекрёстные реакции гиперчувствительности с другими тиенопиридинами (такими как тиклопидин, празугрел)2 (см. раздел "Особые указания"), анафилактический шок 3, усиление симптомов пищевой аллергии 3. Нарушения психики - Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения): спутанность сознания 2, галлюцинации 2. Нарушения со стороны сосудов - Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения): васкулит 2, снижение артериального давления 2. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения): бронхоспазм 2, интерстициальный пневмонит 2, эозинофильная пневмония 2, некардиогенный отек легких при хроническом приеме препарата, связанный с реакцией гиперчувствительности 3. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани - Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения): артралгия 2, артрит 2, миалгия 2. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения): гломерулопатия, включая гломерулонефрит 2, острое нарушение функции почек (особенно у пациентов с существовавшей ранее почечной недостаточностью, декомпенсацией хронической сердечной недостаточности, нефритическим синдромом или у пациентов, одновременно принимающих диуретики)3, почечная недостаточность 3. Общие расстройства - Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения): лихорадка 2. Лабораторные и инструментальные данные - Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения): отклонение от нормы биохимических показателей функционального состояния печени 2, увеличение концентрации креатинина в крови 2. Нарушения со стороны обмена веществ и питания - Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения): гипогликемия 3, подагра 3. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения - Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт о применения): потеря слуха 3, шум в ушах 3. Передозировка: Симптомы и лечение передозировки клопидогрела Передозировка клопидогрела может вести к увеличению времени кровотечения с последующими осложнениями в виде развития кровотечений. При появлении кровотечения требуется проведение соответствующего лечения. Антидот клопидогрела не установлен. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, то рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. Симптомы и лечение передозировки АСК Умеренная степень передозировки: головокружение, звон в ушах, головные боли, спутанность сознания и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота и боли в области желудка). При выявлении симптомов тяжелой интоксикации возникают тяжелые нарушения кислотно-основного состояния. Первоначально возникающая гипервентиляция приводит к развитию дыхательного алкалоза. Затем развивается дыхательный ацидоз, как следствие ингибирующего влияния дыхательного алкалоза на дыхательный центр. Также вследствие присутствия салицилатов в крови развивается метаболический ацидоз. Кроме этого, появляются следующие симптомы: гипертермия и обильное потоотделение, приводящие к дегидратации, двигательное беспокойство, судороги, галлюцинации и развитие гипогликемии. Угнетение нервной системы может привести к развитию комы, коллапсу и остановке дыхания. Летальная доза ацетилсалициловой кислоты составляет 25 - 30 г. Плазменная концентрация салицилата свыше 300 мг/л (1,67 ммоль/л) подтверждает наличие интоксикации. Передозировка салицилатов, особенно у маленьких детей, может приводить к развитию тяжелой гипогликемии и потенциально фатальному отравлению. При острой и хронической передозировке АСК может развиться некардиогенный отек легких (см. раздел "Побочное действие"). При выявлении симптомов тяжелой передозировки требуется госпитализация. При умеренной интоксикации можно попытаться искусственно вызвать рвоту, в случае неудачи показано промывание желудка. После этого следует принять внутрь (если пациент может глотать) или, в противном случае, ввести в желудок через зонд активированный уголь (адсорбент) и солевое слабительное. С целью форсированного ощелачивания мочи для ускорения выведения салицилатов показано внутривенно-капельное введение 250 ммоль натрия бикарбоната в течение 3-х часов под контролем pH мочи и кислотно-основного состояния. Предпочтительным лечением тяжелой передозировки является гемодиализ или перитонеальный диализ. При необходимости применяется симптоматическое лечение других проявлений интоксикации. Взаимодействие с другими ЛС: Тромболитики Безопасность совместного применения клопидогрела, фибрин-специфических или не фибрин-специфических тромболитических средств и гепарина была проанализирована у пациентов с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, которая наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепарина с АСК. В связи с недостаточностью клинических данных по совместному применению препарата Коплавикс® и тромболитических средств при их совместном применении следует соблюдать осторожность (см. раздел "Особые указания"). Ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa Между ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа и препаратом Коплавикс® возможно фармакодинамическое взаимодействие, что требует осторожности при их совместном применении у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения (при травмах и хирургических вмешательствах, или других патологических состояниях) (см. раздел "Особые указания"). Гепарин По данным клинического исследования, проведенного с участием здоровых добровольцев, при приеме клопидогрела не требовалось изменения дозы гепарина, и не изменялось его антикоагулянтное действие. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогрела на агрегацию тромбоцитов. Между препаратом Коплавикс® и гепарином возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое может увеличивать риск развития кровотечений, в связи с чем их совместное применение требует осторожности (см. раздел "Особые указания"). Непрямые антикоагулянты Одновременный прием клопидогрела и пероральных антикоагулянтов может увеличить интенсивность кровотечений, в связи с чем применение данной комбинации не рекомендуется. Клопидогрел в дозе 75 мг не влияет на фармакокинетику варфарина и не изменяет значения Международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, длительно принимающих варфарин. Тем не менее, одновременный прием варфарина с клопидогрелом может увеличить риск кровотечений вследствие независимого влияния этих препаратов на гемостаз. НПВП В клиническом исследовании, проведенном с участием здоровых добровольцев, совместное применение клопидогрела и напроксена увеличивало скрытые потери крови через ЖКТ. Поэтому применение НПВП, в том числе ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), в сочетании с препаратом Коплавикс® не рекомендуется (см. раздел "Особые указания"). Экспериментальные данные свидетельствуют в пользу того, что ибупрофен (при однократном приеме в дозе 400 мг в период времени между 8 ч до и 30 мин после непосредственного приема АСК в дозе 81 мг в форме немедленного высвобождения) может ингибировать эффект низких доз АСК на агрегацию тромбоцитов. Однако при нерегулярном приеме ибупрофена никаких клинически значимых эффектов его на антиагрегантное действие АСК не ожидается. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) Так как СИОЗС нарушают активацию тромбоцитов и увеличивают риск развития кровотечения, одновременное применение СИОЗС с клопидогрелом должно проводиться с осторожностью. Другая комбинированная терапия с клопидогрелом Сильные и умеренные ингибиторы изофермента CYP2C9 Так как клопидогрел метаболизируется до своего активного метаболита частично с помощью изофермента CYP2C19, ожидается, что применение лекарственных средств, которые ингибируют активность этого изофермента, может приводить к уменьшению концентрации активного метаболита клопидогрела. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно. В качестве меры предосторожности следует избегать одновременного применения клопидогрела и сильных или умеренных ингибиторов изофермента CYP2C9. Сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP2C9 являются омепразол, эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин, хлорамфеникол. Одновременное применение с клопидогрелом ингибиторов протонной помпы, являющихся сильными или умеренными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, омепразола, эзомепразола), не рекомендуется. Если пациенту все-таки необходимо применение ингибиторов протонной помпы одновременно с приемом препарата Коплавикс®, то следует применять ингибитор протонной помпы с незначительным влиянием на активность изофермента CYP2C19, такие как пантопразол или лансопразол. Был проведен ряд клинических исследований с клопидогрелом и другими, одновременно применяемыми лекарственными средствами, с целью изучения возможных фармакодинамических и фармакокинетических взаимодействий, которые показали, что: - при применении клопидогрела совместно с атенололом, нифедипином или с обоими этими лекарственными средствами, принимаемыми одновременно, клинически значимого фармакодинамического взаимодействия не наблюдалось: - одновременное применение фенобарбитала, циметидина и эстрогенов не оказало существенного влияния на фармакодинамику клопидогрела: - фармакокинетические показатели дигоксина и теофиллина не изменялись при их совместном применении с клопидогрелом: - антацидные лекарственные средства не уменьшали абсорбции клопидогрела: - фенитоин и толбутамид можно безопасно применять одновременно с клопидогрелом (исследование CAPRIE), несмотря на то, что данные, полученные в ходе исследований с микросомами печени человека, свидетельствуют о том, что карбоксильный метаболит клопидогрела может ингибировать активность изофермента CYP2C9, что может приводить к повышению концентраций в плазме крови некоторых лекарственных средств, например, фенитоина, толбутамида и некоторых НПВП, которые метаболизируются с помощью изофермента CYP2C9. Другая комбинированная терапия с АСК Сообщалось о взаимодействии АСК со следующими лекарственными средствами: - урикозурические средства (лекарственные средства, способствующие выведению мочевой кислоты) (бензбромарон, пробенецид, сулъфинпиразон): АСК может подавлять их урикозурический эффект из-за конкуренции с мочевой кислотой на уровне выведения: - метотрексат: метотрексат, принимаемый в дозах более 20 мг/неделя, следует применять с осторожностью при его сочетании с препаратом Коплавикс® (в связи с наличием АСК в составе препарата Коплавикс®), так как АСК может уменьшать почечный клиренс метотрексата, что, в свою очередь, может увеличить его миелотоксическое действие (см. раздел "С осторожностью"): - метамизол: метамизол при одновременном применении с АСК может уменьшать эффект АСК на агрегацию тромбоцитов. Поэтому эту комбинацию следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих низкие доза АСК для кардиопротективного действия: - ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), ацетазоламид, противосудорожные средства (фенитоин и вальпроевая кислота), β-адреноблокаторы, диуретики и пероральные гипогликемические средства: возможны взаимодействия этих лекарственных средств с АСК, применяемой в высоких (противовоспалительных) дозах: - этанол: при одновременном применении с АСК увеличивается риск развития кровотечения при хроническом употреблении больших количеств алкоголя (этанола) (см. раздел "Особые указания"). Другие взаимодействия с клопидогрелом и АСК - ингибиторы АПФ, диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, гиполипидемические лекарственные средства, вазодилататоры, гипогликемические лекарственные средства (в т. ч, инсулин), противоэпилептические лекарственные средства, гормонозаместительная терапия и блокаторы рецепторов гликопротеина GPIIb/IIIa - в клинических исследованиях по применению клопидогрела в комбинации с АСК в поддерживающих дозах <: 325 мг, проведенных с участием более чем 30000 пациентов, не было выявлено клинически значимых нежелательных взаимодействий. Фармакологическое действие и фармакокинетика Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Его активный метаболит необратимо связывается с тромбоцитарными АДФ-рецепторами (рецепторами аденозиндифосфата) и селективно ингибирует связывание АДФ с АДФ-рецепторами тромбоцитов и последующую активацию комплекса GPIIb/IIIa под действием АДФ, благодаря чему подавляется АДФ-индуцируемая агрегация тромбоцитов. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, за счет того, что блокирует активацию тромбоцитов высвобождаемым АДФ. В связи с необратимостью связи клопидогрела с АДФ-рецепторами тромбоцитов тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов. Так как образование активного метаболита происходит при помощи изоферментов системы цитохрома Р450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или могут ингибироваться другими препаратами, не у всех пациентов возможно достаточное ингибирование агрегации тромбоцитов. При ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40-60 %. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5 дней. Ацетилсалициловая кислота (АСК) обладает отличающимся от эффекта клопидогрела и дополняющим его механизмом антиагрегантного действия. АСК подавляет агрегацию тромбоцитов за счет необратимого ингибирования простагландиновой циклооксигеназы-1 и вследствие этого, уменьшения образования тромбоксана А2, являющегося индуктором агрегации тромбоцитов и вазоконстрикции. Этот эффект сохраняется в течение всего срока жизни тромбоцитов. АСК не изменяет ингибирующего эффекта клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, в то время как клопидогрел усиливает воздействие АСК на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Оба активных вещества в монотерапии и при одновременном применении способны предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий. Клиническое исследование ACTIVE-A показало, что у пациентов с фибрилляцией предсердий, которые имели, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, но были неспособны принимать непрямые антикоагулянты, клопидогрел в сочетании с АСК (по сравнению с приемом только одной АСК) уменьшал частоту вместе взятых инсульта, инфаркта миокарда, системной тромбоэмболии вне сосудов центральной нервной системы (ЦНС) или смерти от сосудистых причин, в большей степени за счет уменьшения риска развития инсульта. Преимущество приема клопидогрела в сочетании с АСК по сравнению с приемом АСК в сочетании с плацебо выявлялось рано и сохранялось на протяжении всего периода исследования (до 5 лет). Уменьшение риска крупных сосудистых осложнений в группе пациентов, принимавших клопидогрел в сочетании с АСК, было в основном обусловлено большим уменьшением частоты инсультов. Риск развития инсульта любой степени тяжести при приеме клопидогрела в сочетании с АСК снижался, а также имелась тенденция к сн

Модель:

RUR 250

Молокоотсос помогает не только сохранить и поддержать лактацию, но и избежать таких заболеваний, как мастит и лактостаз. В молокоотсосах «Альпина Пласт», благодаря специальной конструкции, молоку практически невозможно попасть в баллон во время процедуры. Если же это все-таки произошло – баллон легко снимается и промывается под струей воды. Состав : Баллон – поливинилхлорид, резервуар – поликарбонат. Характеристики:отсутствие инородных включений, трещин, сколов, заусенцев комплектуется стеклянным или пластиковым резервуаром удобен в использовании и легок при транспортировке индивидуальная картонная упаковка

Модель:

RUR 4190

Коллекция вязанного текстиля Zebra/Зебра привнесет в детские спальни атмосферу уюта, тепла и нежности. Подобранные с особой щепетильностью и любовью безопасные материалы, теплые, перекликающиеся между собой оттенки и цвета, тактильно приятная текстура - это именно то, что мы хотим видеть в комнатах наших детей. В основу коллекции текстиля Zebra/Зебра лег образ полосатой игривой зебры. Мальчикам и девочкам придется раскрыть самый главный секрет - какая же все - таки наша зебра, черная в белую полоску или наоборот, белая в черную! Правильно подобранные оттенки прекрасно сочетаются и дополняют друг друга, и вы с легкостью можете собрать свою уникальную коллекцию декора для детской спальни. В коллекцию входит: Игровой коврик; Ковер; Плед вязанный; Игрушка; Декор. подушка 30*50 см; Декор. подушка 35*35 см; Подушка - бортик; Корзина; Одеяло с капюшоном; Грызунок; Мобиль. Безопасность малыша крайне особенно важна во время его сна. Для того чтобы малыш чувствовал себя защищенно и безопасно мы разработали подушку - бортик в форме длиииииинной зебры. Бортик можно использовать и вне кровати, сложив его так как вам необходимо. Мягкий наполнитель защитит ребенка от травм, и не даст ему застрять в перегородках у кровати. Причудливая форма и тактильные элементы также заинтересуют малыша и помогут в развитии мелкой моторики. Благодаря такому аксессуару кроватка станет безопасным и уютным местом для игр и сна вашего малыша. Подушка бортик Zebra/Зебра станет отличной идеей для подарка новорожденному. Важно знать: Материал - хлопок 100%; Материал наполнителя - полиэфирное волокно 100%; Упаковка - пакет

Модель:

RUR 1590

Коллекция вязанного текстиля Zebra/Зебра привнесет в детские спальни атмосферу уюта, тепла и нежности. Подобранные с особой щепетильностью и любовью безопасные материалы, теплые, перекликающиеся между собой оттенки и цвета, тактильно приятная текстура - это именно то, что мы хотим видеть в комнатах наших детей. В основу коллекции текстиля Zebra/Зебра лег образ полосатой игривой зебры. Мальчикам и девочкам придется раскрыть самый главный секрет - какая же все - таки наша зебра, черная в белую полоску или наоборот, белая в черную! Правильно подобранные оттенки прекрасно сочетаются и дополняют друг друга, и вы с легкостью можете собрать свою уникальную коллекцию декора для детской спальни. В коллекцию входит: Игровой коврик; Ковер; Плед вязанный; Игрушка; Декор. подушка 30*50 см; Декор. подушка 35*35 см; Подушка бортик; Корзина; Одеяло с капюшоном; Грызунок; Мобиль. Декоративная подушка Zebra/Зебра – внесет завершающий штрих в интерьер детской спальни. Она прекрасно гармонирует с остальными элементами коллекции Zebra/Зебра, создавая единое настроение в детской спальне. Продолговатая форма подушки позволяет использовать ее как бортик для детской люльки. Подушка со съемной наволочкой на потайной молнии абсолютно безопасна для использования в детской. Чехол выполнен их натурального хлопка, наполнитель - полиэфирное волокно Важно знать: Материал съемного чехла - хлопок 100%; Материал наполнителя - полиэфирное волокно 100%; Габариты - 35*35 см; Упаковка - пакет

Модель:

RUR 1690

Коллекция вязанного текстиля Zebra/Зебра привнесет в детские спальни атмосферу уюта, тепла и нежности. Подобранные с особой щепетильностью и любовью безопасные материалы, теплые, перекликающиеся между собой оттенки и цвета, тактильно приятная текстура - это именно то, что мы хотим видеть в комнатах наших детей. В основу коллекции текстиля Zebra/Зебра лег образ полосатой игривой зебры. Мальчикам и девочкам придется раскрыть самый главный секрет - какая же все - таки наша зебра, черная в белую полоску или наоборот, белая в черную! Правильно подобранные оттенки прекрасно сочетаются и дополняют друг друга, и вы с легкостью можете собрать свою уникальную коллекцию декора для детской спальни. В коллекцию входит: Игровой коврик; Ковер; Плед вязанный; Игрушка; Декор. подушка 30*50 см; Декор. подушка 35*35 см; Подушка бортик; Корзина; Одеяло с капюшоном; Грызунок; Мобиль. Декоративная подушка Zebra/Зебра – внесет завершающий штрих в интерьер детской спальни. Она прекрасно гармонирует с остальными элементами коллекции Zebra/Зебра, создавая единое настроение в детской спальне. Подушка со съемной наволочкой на потайной молнии абсолютно безопасна для использования в детской. Чехол выполнен их натурального хлопка, наполнитель - полиэфирное волокно Важно знать: Материал съемного чехла - хлопок 100%; Материал наполнителя - полиэфирное волокно 100%; Габариты - 30*50 см; Упаковка - пакет